天然藥物化學(xué) 第二章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件

1、第二章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論主要內(nèi)容： 一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和分類 二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥：是指能直接或間接作用于傳出神經(jīng)突觸部位的藥物。第一節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類一、傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類1、自主神經(jīng) 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng)2、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)Ach二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類 1、膽堿能神經(jīng)（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的 節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維2、去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。 第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與受體一、傳出神經(jīng)的遞質(zhì)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)。 乙酰膽堿（Ach） 去甲腎上腺素（

2、NA）突觸：傳出神經(jīng)末梢與次一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處稱突觸（運(yùn)動(dòng)終板）。傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)： 突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜、囊泡、受體等。囊泡(內(nèi)有遞質(zhì))膽堿酯酶受體NA的合成與轉(zhuǎn)運(yùn)囊泡（大,?。㎞A:去甲腎上腺素DOPA:多巴DA:多巴胺MAO:單胺氧化酶COMT: 兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶去極化Ca2+傳導(dǎo)信號(hào)傳導(dǎo)生理效應(yīng)傳導(dǎo)攝取1（胺泵）攝取2腎上腺受體神經(jīng)沖動(dòng)（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成 膽堿 + 乙酰輔酶A 乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach 膽堿酯酶（AchE） 膽堿+乙酸（二）乙酰膽堿（ACh） 二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng) （

3、一）、膽堿受體及效應(yīng) （是能與乙酰膽堿結(jié)合的受體，分為M受體和N受體）1、毒蕈堿受體(M-R)：又可分為3種亞型，M1 R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNS。M2 R：主要分布在心臟。M3 -R ：主要分布于外分泌腺、平滑肌、 血管內(nèi)皮、眼。 M1 -R：胃酸分泌增加、中樞興奮 M2 -R：心臟抑制 M3-R：平滑肌收縮(支氣管、胃腸、膀胱逼尿肌)、 腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松 弛(皮膚黏膜、骨骼肌、冠狀血管) 效應(yīng)：M樣作用（M-R興奮) 2、煙堿受體（N-R）： N1-R：自主神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì) N2-R：骨骼肌 效應(yīng)：N樣作用（N-R興奮） N1樣作用：神經(jīng)節(jié)興奮、腎上腺髓質(zhì)

4、分泌 N2樣作用：骨骼肌收縮1- R皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌 收縮 瞳孔 擴(kuò)大2- R突觸前膜負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放腎上腺素受體 （- R）1- R心臟興奮腎上腺素受體 （-R）2- R骨骼肌血管-擴(kuò)張 冠脈血管 支氣管平滑肌-松弛 突觸前膜正反饋調(diào)節(jié)NA釋放.腎上腺素受體效應(yīng) （一）直接作用于受體 （二）影響遞質(zhì) （1）影響遞質(zhì)的釋放：促進(jìn)NA釋放(麻黃堿) （2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明） （3）影響遞質(zhì)的貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑?（4）影響遞質(zhì)的生物合成：第三節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機(jī)制與分類 一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機(jī)制3. 腎上腺素激動(dòng)藥1、2-R 激動(dòng)藥：IS

5、O1-R 激動(dòng)藥：多巴酚丁胺2-R 激動(dòng)藥：沙丁胺醇、R 激動(dòng)藥：AD、麻黃堿、DAR 激動(dòng)藥：DA1、2-R 激動(dòng)藥：NA、間羥胺1-R 激動(dòng)藥：新福林-R 激動(dòng)藥-R 激動(dòng)藥4. 腎上腺素受體阻斷藥 -R 阻斷藥-R 阻斷藥1 2-R 阻斷藥（酚妥拉明）1-R 阻斷藥（哌唑嗪）1、2-R 阻斷藥（普萘洛爾）1-R 阻斷藥（阿替洛爾）、-R 阻斷藥（拉貝洛爾）（一）膽堿受體（能與Ach結(jié)合）副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器毒蕈堿型膽堿受體（M受體） M1受體 副交感節(jié)后神經(jīng) 神經(jīng)興奮 胃壁細(xì)胞 胃酸分泌 M2受體 心臟 抑制 平滑肌 收縮 M3受體 腺體 分泌 血管平滑肌 松弛神經(jīng)節(jié)骨骼肌細(xì)胞煙堿型膽堿受體（N受體） N1受體（神經(jīng)節(jié)）興奮 N2受體（骨骼?。┦湛s小結(jié)：心肌收縮力減弱、心率減慢和傳導(dǎo)減慢支氣管、胃腸道、膀胱平滑肌、膽囊及膽道等均收縮。但胃腸和膀胱括約肌松弛 瞳孔括約肌和睫狀肌收縮汗腺、唾液腺、胃腸和呼吸道腺體分泌增加皮膚黏膜、骨骼肌、冠狀血管平滑肌松弛（二）腎上腺素受體 （能與NA或腎上腺素結(jié)合）1-R(血管平滑肌 瞳孔開(kāi)大?。?收縮腎上腺素受體交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器 2-