2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測(cè)驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）7

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測(cè)驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.原子和基團(tuán)值相近，稱為等疏水性電子等排體。（難度：1）正確答案:正確2.-N=與-CH=的交換是（ ）價(jià)原子或基團(tuán)的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:C3.ADMET中D代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:B4.Tether方法是共價(jià)結(jié)合。（難度：1）正確答案:正確5.受體只存在于細(xì)胞膜上（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤6.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（ ）、（ ）、（ ）（ 難度：2）正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交

2、換的基團(tuán)基團(tuán)反轉(zhuǎn)7.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D8.血漿穩(wěn)定性低的化合物往往具有高的（）和較短的（）。（ 難度：2）正確答案:清除率半衰期9.ADMET中E代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:D10.下列選項(xiàng)中不屬于親水性基團(tuán)的是（ 難度：1)A、羥基B、巰基C、羧基D、氨基E、鹵素正確答案:E11.下列哪個(gè)不屬于小分子數(shù)據(jù)庫（ 難度：1)A、劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫（CSD）B、NCI-數(shù)據(jù)庫C、MDL 數(shù)據(jù)庫D、天然產(chǎn)物數(shù)據(jù)庫（CNPD）E、PDB數(shù)據(jù)庫正確答

3、案:E12.片段庫的建立要求脂水分配系數(shù)應(yīng)小于（ 難度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正確答案:A13.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對(duì)其進(jìn)行替換，可以顯著提高化合物的（ ），常用來設(shè)計(jì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（ 難度：1）正確答案:親脂性14.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確15.腎上腺素的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:D16.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式，()濃度差，()濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，耗能。（ 難度：1）正確答案:逆低17.下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)（ 難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普

4、侖司E、以上都不對(duì)正確答案:B18.類藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征D、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A19.對(duì)氨基苯磺酸與對(duì)氨基苯甲酸的生物電子等排是（ ）電子等排（ 難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團(tuán)C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)D、環(huán)與非環(huán)轉(zhuǎn)換E、不屬于正確答案:B20.根據(jù)受體存在的位置，受體可大致分為（ 難度：1)A、細(xì)胞膜受體B、胞漿受體C、胞核受體D、以上都不是E、以上都是正確答案:E21.類藥片段分析法中常見骨架是（ 難度：1)A、五元環(huán)B、六元環(huán)C、脂肪鏈D、四元環(huán)E、七元環(huán)正確答案:B22.一般單個(gè)片段與受體的結(jié)合活性比較弱。（難度：1）正確答案:正確2

5、3.下列那個(gè)選項(xiàng)不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（ 難度：1)A、透膜性B、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白C、血漿穩(wěn)定性D、親脂性E、血漿蛋白結(jié)合正確答案:D24.類藥片段分析法中最常見的是（ ）元環(huán)。（ 難度：1）正確答案:六25.藥物的毒性不包括下列哪方面（ 難度：1)A、靶標(biāo)毒性B、脫靶效應(yīng)C、活性代謝物D、氧化應(yīng)激E、金屬元素正確答案:E26.下列藥物中，不屬于前藥的是（ 難度：1)A、青霉素B、阿德福韋酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕櫚酸酯正確答案:A27.在類藥性方面，片段氫鍵受體和供體的數(shù)目要求是（ 難度：1)A、3B、3C、3D、3E、2正確答案:D28.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（ ）

6、發(fā)現(xiàn)和證實(shí)一個(gè)有意義的靶標(biāo)（，難度：1）A、藥劑學(xué)B、藥物分析學(xué)C、基因組學(xué)D、臨床藥學(xué)E、藥理學(xué)正確答案:C,E29.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強(qiáng)E、更易被酶水解正確答案:C30.PSA表示（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:E31.藥物與受體的互補(bǔ)性越大，則其特異性越低，作用越強(qiáng)。（難度：1）正確答案:正確32.片斷演化成先導(dǎo)物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長(zhǎng)B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團(tuán)刪除E、片段

7、組合正確答案:A,B,C33.蛋白質(zhì)三位結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)方法包括有（ 難度：1)A、同源模建B、折疊識(shí)別C、從頭預(yù)測(cè)D、三者均不是E、三者均是正確答案:E34.絕大部分酶是（）（ 難度：1)A、蛋白質(zhì)B、核酸C、糖類D、脂質(zhì)E、糖核酸正確答案:A35.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于Langmuir提出的結(jié)論（ 難度：2)A、氫化物取代規(guī)則B、外層電子層結(jié)構(gòu)必須在形狀、大小、極化度方面要近似C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換D、具有類似電子結(jié)構(gòu)的原子、官能團(tuán)和分子，其物理化學(xué)性質(zhì)相似E、生物電子等排體不僅具有相同總數(shù)外層電子，還應(yīng)該在分子大小、形狀、脂水分配系數(shù)等方面存在相似性正確答案:D36.下列屬于藥物排泄途徑的是（ ）（，難度：1）A、隨尿液排出B、原形由腎清除C、肺（呼氣）D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）正確答案:A,B,C,D,E37.在6-位有雙鍵（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:B38.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（ 難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強(qiáng)心苷E、解熱鎮(zhèn)痛正確答案:E39.羧基與四氮唑相互交換是（ ）電子等排