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文檔簡介
1、第四節(jié)抗真菌藥物Antifugals Drugs一、抗真菌藥物簡介二、抗真菌藥物硝酸益康唑三、抗真菌藥物氟康唑1一、抗真菌藥物簡介常見病 表現(xiàn)在皮膚、粘膜、皮下組織由于居住環(huán)境較差、氣候潮濕,衛(wèi)生習(xí)慣不好,生活質(zhì)量低下的人群更易發(fā)生 2深部臟器的真菌感染發(fā)病率愈來愈高,也愈來愈嚴(yán)重 抗生素的大量使用或?yàn)E用菌群失調(diào) 免疫抑制劑的大量應(yīng)用皮質(zhì)激素器官移植白血病、艾滋病等嚴(yán)重疾病摧毀免疫力對抗真菌藥物的研究與開發(fā)受到重視3分類-來源和化學(xué)結(jié)構(gòu)1、抗真菌抗生素 多烯非多烯2、唑類抗真菌藥物* 3、其它 4唑類抗真菌藥物近年發(fā)展起來的一類合成抗真菌藥 于60年代末問世克霉唑和咪康唑 大量的唑類藥物被開發(fā)
2、 可以治療淺表性真菌感染 還可口服治療全身性真菌感染 51.結(jié)構(gòu)和化學(xué)名 1-2-(4-氯苯基)甲氧基-2-(2,4-二氯苯基)乙基-1H-咪唑 硝酸鹽72.發(fā)現(xiàn)1969年,克霉唑與咪康唑作為抗真菌藥用于臨床咪康唑可以口服 抗真菌藥的新結(jié)構(gòu)類型 治療外表及體內(nèi)深度的霉菌感染 推動了唑類抗真菌藥物的快速發(fā)展84.Econazole的合成105.作用機(jī)制抑制真菌細(xì)胞色素P-450,抑制麥角甾醇的生物合成11 三、抗真菌藥物氟康唑 Fluconazole 大扶康122.發(fā)現(xiàn)咪唑類抗真菌藥物效關(guān)系研究 三氮唑替換咪唑環(huán)后,得到的抗真菌藥143.作用機(jī)制對真菌的細(xì)胞色素P-450有高度的選擇性 使真菌細(xì)胞失去正常的甾醇 14-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)蓄積 抑制真菌 154.吸收和排泄口服吸收可達(dá)90胃的酸性 不影響其吸收 空腹服藥,12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值 T1/2約30小時(shí)在尿中大量以原型排泄 175.藥物作用特點(diǎn)與蛋白結(jié)合率較低生物利用度高可穿透中樞 186.抗菌譜新型隱球菌白色念珠菌其他念珠菌黃曲菌煙曲菌皮炎芽生菌粗球孢子菌莢膜組織胞漿菌 197.同類藥物
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