片劑的制備工藝概述課件

1、 片劑的制備 工藝概述一、概述片劑系將一種或數(shù)種藥物與賦形劑混合均勻后，制成顆粒，用壓片機壓制成圓片狀或異形片狀的固體制劑，可供內(nèi)服或外用。 在丸劑使用基礎(chǔ)上發(fā)展起來的，創(chuàng)用于十九世紀40年代。19世紀末片劑的生產(chǎn)和應(yīng)用得到了迅速的發(fā)展。.近十幾年來，片劑生產(chǎn)技術(shù)與機械設(shè)備方面也有較大的發(fā)展，如沸騰制粒、全粉末直接壓片、半薄膜包衣、新輔料、新工藝以及生產(chǎn)聯(lián)動化等。 特點片劑劑量準確，片劑內(nèi)藥物含量差異較小質(zhì)量穩(wěn)定：固體制劑、經(jīng)壓縮，孔隙率小生產(chǎn)機械化、自動化程度高，成本低體積小，便于貯運和攜帶溶出速率較散劑膠囊劑為慢，其生物利用度差 兒童和昏迷病人不易吞服； 含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下

2、降。 分類1、內(nèi)服片：普通壓制片（素片）：未包衣片劑包衣片：可分為糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片等多層片：減少配伍變化，或同時速釋和緩釋泡騰片：含有泡騰崩解劑（NaHCO3和有機酸）咀嚼片：在口內(nèi)嚼碎后下咽，可不加崩解劑分散片：遇水迅速崩解（3min內(nèi)）并均勻分散緩釋片和控釋片：延長藥物作用時間，減少給藥次數(shù)，降低血藥濃度的波動，提高藥物的生物利用度 2、口腔用片口含片：指含于口腔內(nèi)緩緩溶解的壓制片，用于局部的消炎、消毒等?？诤纫话銉?nèi)服片大而硬，味道適口。 舌下片：指置于舌下使用的壓制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用?？杀苊飧闻K的首過作用頰額片：貼于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作

3、用，無首過3. 皮下給藥片劑植入片：使藥效持續(xù)數(shù)周、數(shù)月甚至數(shù)年皮下注射用片：注射前溶于水中，現(xiàn)已少用4、外用片 溶液片：臨用前加水溶解成溶液，供外用、漱口、消毒等陰道片：供塞入陰道內(nèi)產(chǎn)生局部消炎、殺菌、殺精及收斂等作用二、 片劑的賦形劑（輔料） 有粘性，可使片劑成型。有吸濕性，可使片劑迅速崩解。有潤滑性，可使顆粒具有流動性，不粘沖有吸收性，可使液體藥物成為固態(tài)。有稀釋性。能使任何小劑量的藥物均可制成片劑。 粘合劑 崩解劑 潤滑劑 稀釋劑 吸收劑 輔料的基本要求：無毒、無刺激性、良好的生物相容性 化學(xué)惰性、不與藥物發(fā)生反應(yīng) 不影響主要的療效，不影響主藥的含量測定 來源廣泛，價格便宜 1）淀粉：

4、化學(xué)性質(zhì)很穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍， 吸濕性小，外觀色澤好，價格便宜，但可壓性差。以玉米淀粉最為常用2）糖粉：粘合力強，片劑硬度大、表面光滑美觀，但吸濕性強。3）糊精：粘性較強，使用不當會使片面出現(xiàn)麻點、水印，造成片劑崩解/容出遲緩，藥物提取不全4）乳糖：無吸濕性，可壓性好，片劑光潔美觀，性質(zhì)穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍，噴干產(chǎn)品可直接壓片5）可壓性淀粉：具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用，是一種多功能輔料，常用于粉末直接壓片6）微晶纖維素：具有較強的結(jié)合力和良好的可壓性7）其它：甘露醇，硫酸鈣1.稀釋劑（填充劑）：增加片劑的重量和體積1）水和乙醇2）淀粉漿：價廉易

5、得，粘合性良好，適用于對濕熱穩(wěn)定的藥物，常用量為815%。3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用濃度為25%4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或?qū)λ舾械乃幬镏屏?，還可作干粘合劑，常用于泡騰片及咀嚼片的制粒。但易吸濕5）膠漿：1020%明膠溶液，1025%阿拉伯膠溶液6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖漿，MCC3.粘合劑或潤濕劑：增加各組分粒子間的結(jié)合力1）崩解機制：毛細管作用膨脹作用潤濕熱產(chǎn)氣作用4.崩解劑：消除粘合劑或加壓形成片劑的結(jié)合力，使崩解2）常見崩解劑干淀粉：CMS-NaL-HPCCCNaPVPP泡騰崩解劑：硬脂酸鎂滑石粉氫化植物油微粉硅膠PEGSDS5.潤滑劑、助流劑及抗粘劑：減少顆粒與顆粒、藥品與?？住⒛１陂g的摩擦力三、片劑的制備工藝 粉末藥物直接壓片 結(jié)晶藥物直接壓片 濕法制粒壓片 干法制粒壓片 重壓法 滾壓法 空白顆粒壓片直接壓片制粒壓片1.制顆粒目的：改善粉末的流動性，減少片中差異減少松片、頂