2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）試卷號5

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（ 難度：1)A、前藥設(shè)計B、生物電子等排設(shè)計C、改變劑型D、類藥設(shè)計E、軟藥設(shè)計正確答案:C2.（ ）是新藥開發(fā)的第一步（ 難度：2）正確答案:識別和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物3.帶電荷的基團(tuán)與受體結(jié)合強(qiáng)于非極性基團(tuán)，極性基結(jié)合的貢獻(xiàn)強(qiáng)于非極性基團(tuán)。（難度：1）正確答案:正確4.化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾時一般可以去除基團(tuán)或片斷。（難度：1）正確答案:錯誤5.試解釋受體的特點？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sen

2、sitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換6.主動轉(zhuǎn)運(yùn)是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式，()濃度差，()濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，耗能。（ 難度：1）正確答案:逆低7.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點總數(shù)近（ ）個。（ 難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D8.Lipinski法是從（ ）數(shù)據(jù)庫中總結(jié)歸納規(guī)律。（ 難度：2）正確答案:WDI9.穿過血腦屏障所需PSA大

3、于口服吸收所需PSA。（難度：1）正確答案:錯誤10.LogS代表（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:B11.雙配體類似物抑制劑是指（，難度：3）A、直接與酶活性部位結(jié)合B、二個底物制成單分子C、特別適合同工酶抑制劑D、對靶酶有更高的特異性和專一性E、以上都不是正確答案:A,B,D12.類藥片段分析法中最常見的是（ ）元環(huán)。（ 難度：1）正確答案:六13.羧基與四氮唑進(jìn)行生物電子等排是因為（ ）相似（ 難度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大小正確答案:A14.在口服給藥后，經(jīng)被動擴(kuò)散能在胃腸道中被吸收的藥物的logP值一般處

4、于中等水平（）。（ 難度：1)A、-30B、03C、35D、56E、6正確答案:B15.氯霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱B、能被鋅和鹽酸還原為氨基物C、能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D、與茚三酮試液產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)E、具有左旋光性正確答案:A,B,C,E16.下列哪個選項屬于電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:B17.三醋汀是醋酸的前藥，可減少對皮膚的刺激和腐蝕性（難度：1）正確答案

5、:正確18.下列哪些基團(tuán)不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確答案:D19.經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（ 難度：1)A、提高親脂性B、提高親水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代謝的原子或基團(tuán)E、增加易代謝片段的位阻正確答案:C20.中性分子比離子化分子更易透膜。（難度：1）正確答案:正確21.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有生物活性，并經(jīng)代謝失活；后者是無活性，經(jīng)代謝活化（難度：1）正確答案:正確22.分子對接的方法中，（ ）是研究體系在對接過程中構(gòu)象可以自由變化。（ 難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔

6、性對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:B23.下列屬于藥物排泄途徑的是（ ）（，難度：1）A、隨尿液排出B、原形由腎清除C、肺（呼氣）D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）正確答案:A,B,C,D,E24.抗菌藥磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團(tuán)作為電子等排原理運(yùn)用到藥物設(shè)計中的里程碑。（難度：1）正確答案:正確25.表觀分布容積大的藥物，一般在體內(nèi)存留時間較長，消除較慢。（難度：1）正確答案:正確26.高通量篩選的化合物過于“成熟”，留給后續(xù)的結(jié)構(gòu)變換的余地大。（難度：1）正確答案:錯誤27.在結(jié)構(gòu)中有一個乙酰氨基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上

7、都不對正確答案:C28.下列哪個不屬于電子等排體交換的結(jié)果（ 難度：1)A、藥效強(qiáng)度發(fā)生變化B、由激動劑變?yōu)檗卓箘〤、由拮抗劑變?yōu)榧觿〥、不發(fā)生改變E、藥代動力學(xué)發(fā)生改善正確答案:D29.下列不屬于me too藥物的是（）（ 難度：4)A、西咪替丁與法莫替丁B、奧美拉唑與蘭索拉唑C、昂丹司瓊與托烷司瓊D、硝苯地平與尼卡地平E、依替米星與頭孢硫脒正確答案:E30.抗代謝藥一般是下列哪個生物電子等排體交換的結(jié)構(gòu)（ ）（ 難度：1)A、-OH與-SHB、-OH與-ClC、-OH與-COOHD、-OH與四氮唑E、-OH與-H正確答案:A31.-C=C、-C=N進(jìn)行生物電子等排是（ ）價原子或基團(tuán)的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:B32.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價結(jié)合形式的是（ 難度：1)A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:B33.用硒及衍生物進(jìn)行生物電子等排研究比較少的原因（ ）（ 難度：1)A、活性不高B、疏水性太強(qiáng)C、代謝較快D、極性太大E