解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥課件

1、18解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥18解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥18解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥 是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用, 大多數(shù)（苯胺類除外）具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的一類藥物。亦稱非甾體抗炎藥（NSAIDs） 藥物類型： 1.水楊酸類 2.苯胺類 3.吡唑酮 類 4.吲哚乙酸類 5.滅酸類 6.芳香烷酸類共同作用機(jī)制：抑制花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶( COX )，使前列腺素合成減少。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥18解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥18解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥18 是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用, 大多數(shù)（苯胺類除外）具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的一類藥物。亦稱非甾體抗炎藥（NSAIDs） 藥物類型： 1.水楊酸類 2.苯

2、胺類 3.吡唑酮 類 4.吲哚乙酸類 5.滅酸類 6.芳香烷酸類共同作用機(jī)制：抑制花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶( COX )，使前列腺素合成減少。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用, 大多數(shù)（苯胺解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用及作用機(jī)制一、解熱二、鎮(zhèn)痛三、抗炎藥理作用及作用機(jī)制一、解熱 在視前區(qū)下丘腦前部存在人體體溫調(diào)節(jié)中樞，它通過(guò)產(chǎn)熱與放熱兩個(gè)過(guò)程精細(xì)調(diào)節(jié)，使體溫維持在相對(duì)的恒定水平。 在視前區(qū)下丘腦前部存在人體體溫調(diào)節(jié)中樞，它通過(guò)發(fā)熱機(jī)理： 體溫升高 發(fā)熱 產(chǎn)熱 散熱 中性粒細(xì)胞釋放內(nèi)生致熱原 體溫調(diào)節(jié)中樞PGE大量合成與釋放 體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)定點(diǎn)病原體.細(xì)菌內(nèi)毒素等發(fā)熱機(jī)理： 體溫升高 解

3、熱機(jī)理： 抑制下丘腦環(huán)氧酶PGE合成減少；藥物作用特點(diǎn): 只降低發(fā)熱者體溫，但不能降至正常體溫以下。不影響正常人體溫。解熱機(jī)理： 抑制下丘腦環(huán)氧酶PGE合成減少； 機(jī)體疼痛產(chǎn)生機(jī)理：組織損傷或炎癥刺激 產(chǎn)生并釋放致痛因子緩激肽、PGs等 作用于痛覺(jué)感受器有一定致痛作用，但主要是顯著提高痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽等物質(zhì)的敏感性，對(duì)炎癥疼痛起放大作用。 機(jī)體疼痛產(chǎn)生機(jī)理：抑制外周病變部位的COX使PGs合成減少，從而減輕疼痛。鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)：鎮(zhèn)痛作用機(jī)制： 僅有中等程度的鎮(zhèn)痛作用； 對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)急性銳痛、嚴(yán)重創(chuàng)傷的疼痛及平滑肌絞痛無(wú)效； 長(zhǎng)期應(yīng)用不產(chǎn)生欣快感和成癮性。抑制外周病變部位的COX使PGs合

4、成減少，從而減輕疼痛。抗炎作用機(jī)體致炎機(jī)理：炎癥局部產(chǎn)生大量PGs，作為致炎劑能夠： 1.擴(kuò)血管 2.增加白細(xì)胞趨化性 3.協(xié)同其他致炎因子（緩激肽、組胺、白三烯等） 從而加重炎癥反應(yīng)?？寡鬃饔脵C(jī)體致炎機(jī)理： 抑制炎癥部位的COX-2 使PGs合成減少，炎癥減輕； 抑制炎癥反應(yīng)中白細(xì)胞游走、聚集； 減少緩激肽形成； 穩(wěn)定溶酶體膜并抑制溶酶體酶釋放；抗炎作用機(jī)制： 抑制炎癥部位的COX-2抗炎作用機(jī)制：NSAIDs 抗炎作用強(qiáng)度相差大；緩解炎癥引起的紅、腫、熱、痛；不能根除炎癥病因，也不能阻止病程發(fā)展及并發(fā)癥的出現(xiàn)抗炎作用特點(diǎn)NSAIDs 抗炎作用強(qiáng)度相差大；抗炎作用特點(diǎn) （一）水楊酸類： 阿司

5、匹林 （一）水楊酸類： 阿司匹林藥理作用與臨床應(yīng)用1、解熱鎮(zhèn)痛抑制中樞PG的合成與釋放較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用適用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、月經(jīng)痛等藥理作用與臨床應(yīng)用1、解熱鎮(zhèn)痛抑制中樞PG的合成與釋 2、抗炎、抗風(fēng)濕作用：可作為急性風(fēng)濕病的鑒別診斷3、抗血栓：小劑量： 抑制環(huán)氧酶TXA2合成抑 制血小板聚集血栓形成 阿斯匹林40-50mg/d 可預(yù)防血栓形成大劑量：抑制PGI2生成可促進(jìn)血小板聚集、和血栓形成。4、驅(qū)除膽道蛔蟲(chóng)： 2、抗炎、抗風(fēng)濕作用：可作為急性風(fēng)濕病的鑒別診斷不良反應(yīng)小劑量短期應(yīng)用不良反應(yīng)少；長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用不良反應(yīng)多，主要有以下幾種： 不良反應(yīng)小劑量短期應(yīng)用不良反應(yīng)少；

6、1、胃腸反應(yīng) 常見(jiàn)有惡心、嘔吐、上腹部不適、厭食等，嚴(yán)重可誘發(fā)加重潰瘍，甚至出血胃潰瘍病人慎用。原因： 為酸性較強(qiáng)的有機(jī)酸，直接剌激胃粘膜； 抑制血小板聚集凝血過(guò)程障礙出血； 直接刺激 CTZ PG有抑制胃酸分泌和胃粘膜保護(hù)作用若合成與釋放被抑制 胃酸保護(hù)1、胃腸反應(yīng) 常見(jiàn)有惡心、嘔吐、上腹部不適、厭食等2、凝血障礙 小劑量抑制血小板聚集；大劑量抑制凝血酶形成易出血 （用維生素K可預(yù)防）2、凝血障礙 小劑量抑制血小板聚集；3、水楊酸反應(yīng)過(guò)大劑量（5g/d）或?qū)Π⑺蛊チ诌^(guò)分敏感者用了該藥后出現(xiàn)的水楊酸中毒反應(yīng)（1）胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹脹等；（2）前庭神經(jīng)反應(yīng)：眩暈、耳鳴、聽(tīng)力下降（3）視神

7、經(jīng)反應(yīng)：眼花、復(fù)視；（4）精神反應(yīng)：精神障礙、失常等 立即停藥，并服用NaHCO3加速阿斯匹林排出。 3、水楊酸反應(yīng)過(guò)大劑量（5g/d）或?qū)Π⑺蛊チ诌^(guò)分敏感 4、過(guò)敏反應(yīng) ：少見(jiàn)5、阿司匹林哮喘指某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后誘發(fā)的哮喘.原因：抑制COX，使PGs合成減少，導(dǎo)致LOX途徑生成的LTs增加支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘.6、瑞夷氏綜合征患病毒感染并有發(fā)熱的兒童或青年服用阿司匹林后，有的可表現(xiàn)為肝功能嚴(yán)重不良、甚至肝性腦病。 4、過(guò)敏反應(yīng) ：少見(jiàn)5、阿司匹林哮喘指某些哮喘患（二） 苯胺類 對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）非那西丁毒性大，只在復(fù)方中小劑量使用。（二） 苯胺類 對(duì)乙酰氨基酚

8、特點(diǎn)： 1、 解熱鎮(zhèn)痛作用緩慢持久，幾乎無(wú)抗 炎和抗風(fēng)濕作用； 2、無(wú)抗凝血作用； 3、胃腸道反應(yīng)輕；用途：對(duì)阿斯匹林過(guò)敏者、消化性潰瘍和阿斯匹林誘發(fā)哮喘者對(duì)乙酰氨基酚特點(diǎn)：（三）吡唑酮類 保泰松特點(diǎn)：1、解熱鎮(zhèn)痛作用較弱,抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，并可促進(jìn)尿酸排泄;2、蛋白結(jié)合率高( 98%)維持時(shí)間久，與香豆素、口服降糖藥、胰島素、磺胺類競(jìng)爭(zhēng)-血漿藥物濃度(中毒)；（三）吡唑酮類 保泰松 （四）吲哚乙酸類吲哚美辛( 消炎痛) 1、為目前最強(qiáng)PG合成酶抑制劑； 2、主要用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)； 3、不良反應(yīng)多； （四）吲哚乙酸類吲哚美辛( 消炎痛) 1、為目（五）滅酸類（六）芳基烷酸類布洛芬1. 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用強(qiáng)；2. 嚴(yán)重不良反應(yīng)明顯少于其他多數(shù)NSAIDs。萘普生1、抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)2、毒性較低,