九章抗腎上腺素藥課件

1、第九章 抗腎上腺素藥 指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，能妨礙NA或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗NA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。 第九章 抗腎上腺素藥 指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，【分類】 1. -R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 R，從而對抗擬AD藥 型作用的藥物。根據(jù)-R阻滯藥作用時間的長短可分為： 短效類:如酚妥拉明。 長效類:如酚芐明 。2. -R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 R，從而對抗擬AD藥型作用的藥物，如普萘洛爾?！痉诸悺?. -R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 R，酚妥拉明（Phentolamine，立其?。┑谝还?jié)受體阻滯藥 【體內(nèi)過程】 口服F低(20%)。常作肌內(nèi)

2、或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min后血濃達(dá)峰，作用維持1.5 h。酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一節(jié)受體阻【特點】 1. 對1、2-R選擇性不高；2. 與-R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3. 治療量時，阻斷受體作用不完全；【特點】 1. 對1、2-R選擇性不高；九章抗腎上腺素藥課件九章抗腎上腺素藥課件1. 作用與用途與酚妥拉明相似；2. 與-R結(jié)合牢固；3. 作用強(qiáng)大、持久，能維持34日。4. 體位性低血壓、反射性心動過速為常見副作用?！咎攸c】 選擇阻斷1受體血管擴(kuò)張Bp，對2受體無阻斷作用，故無反射性地心率。 哌唑嗪 酚芐明1. 作用與用途與酚妥拉明相似；【特點】 選擇阻斷

3、1受第二節(jié)受體阻滯藥阿替洛爾無艾司洛爾有 1 、2-R 阻斷藥-R 阻斷藥普萘洛爾無吲哚洛爾有1-R 阻斷藥、-R 阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據(jù)藥物對 R 選擇性和有無內(nèi)在活性分為：第二節(jié)受體阻滯藥阿替洛爾無 1 、2-R 阻斷藥-1. -R阻斷作用（1）心血管系統(tǒng) 抑制心臟（阻斷 1 R），心力，心率 ，傳導(dǎo) ，心輸出量 ，心肌耗氧量 。 【藥理作用】 收縮血管： 心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；阻斷 2 R，收縮骨骼肌血管。 1. -R阻斷作用【藥理作用】 收縮血管： (2)收縮支氣管平滑?。ㄗ钄?2 R ），可誘發(fā)或加重哮喘。 (3)抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。 (4)抑制腎素的分泌。 (

4、2)收縮支氣管平滑肌（阻斷 2 R ），可誘發(fā)或加 2. 內(nèi)在擬交感活性（ISA） 有些藥物除了有 R阻斷作用， 還有較弱地興奮 R作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷 -R 作用強(qiáng)； 3. 膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。 2. 內(nèi)在擬交感活性（ISA） 3. 膜穩(wěn)定作用：局麻 1. 心律失常：用于快速型心律失常。2. 心絞痛和心肌梗塞： 阻斷1 R，抑制心臟，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 ?！九R床用途】 1. 心律失常：用于快速型心律失常?！九R床用途】3. 高血壓： （1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓 機(jī)理：阻斷1 R；阻斷腎臟-R，抑制腎素分泌，打斷RAA

5、S形成。4其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。3. 高血壓：4其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾 【不良反應(yīng)與禁忌癥】1心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰2誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3反跳現(xiàn)象 4. 禁用于心功能不全、心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。 【不良反應(yīng)與禁忌癥】1心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰【體內(nèi)過程】一、1、2受體阻滯藥 普萘洛爾(Propranolol,心得安) 1. 首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%，生物利用度較低。 2. 口服個體差異，大臨床用藥劑量需個體化?！倔w內(nèi)過程】一、1、2受體阻滯藥 1. 首關(guān)效應(yīng)明顯，【藥理作用與用途】 為非選擇性 R阻斷藥， R阻斷作用強(qiáng)，無ISA。用藥后心