大環(huán)內(nèi)酯類抗生素羅紅霉素課件

關(guān)于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素羅紅霉素第1頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三大環(huán)內(nèi)酯類抗生素羅紅霉素是新一代14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是紅霉素C9位結(jié)構(gòu)改造衍生物。對酸穩(wěn)定，口服易吸收，給藥劑量和給藥次數(shù)均少。其體外抗菌作用與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強1-4倍。第2頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三性質(zhì)外觀為白色或類白色結(jié)晶性粉末，鑒別時呈正反應(yīng)，比旋度為-82°～-87°，堿度為8.0-10.0(PH)。該品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，略有引濕性。第3頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三性質(zhì)1、易溶于乙醇和丙酮，甲醇和乙醚中溶解，水中幾乎不溶；2、水中溶解度：0.1g溶于30ml水；3、不易燃、無閃點、無揮發(fā)性刺激性氣味；4、在酸性條件下不穩(wěn)定，易破壞失去效價，干燥狀態(tài)或堿性條件下均較穩(wěn)定，不被破壞；5、高溫、光照易變色失效。第4頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三鑒別實驗1、取本品與羅紅霉素對照品，各加無水乙醇溶解制成每1ml中含羅紅霉素10mg的溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇-氨水（60∶4∶1）為展開劑，展開后，晾干，噴以SX濃硫酸乙醇溶液使顯色并加熱至出現(xiàn)顏色斑點，供試品所顯主斑點的位置應(yīng)與對照品的主斑點相同第5頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三鑒別實驗（2）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜一致。第6頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三雜質(zhì)檢查堿度取本品0.1g，加水150ml，振搖依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），PH值應(yīng)為8.0～10.0。水分取本品，照水分測定法（中國藥典1990年版二部附錄55頁第一法）測定，含水分不得過3.0%。有關(guān)物質(zhì)照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄34頁）測定。第7頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三雜質(zhì)檢查系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸二氫銨液（0.1mol/L）-乙腈-水（2∶2∶1）為流動相；檢測波長215nm。取本品，加流動相制成每1ml中含2mg的溶液，作為供試品溶液。量取適量，用流動相稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為預(yù)試溶液，取預(yù)試溶液20μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20～25%，再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，量取各雜質(zhì)峰面積的和，不得大于總峰面積的3%。第8頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三雜質(zhì)檢查異常毒性取本品，用無水乙醇適量（乙醇量為總體積的4%）溶解，加注射用水稀釋成每1ml中含2500單位的溶液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），按腹腔注射法給藥，應(yīng)符合規(guī)定。第9頁，共11頁，2022年，5月20日，20點2分，星期三含量測定精密稱取本品適量，加乙醇溶解后，用磷酸鹽緩沖液（PH7.8）制成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國藥典1990年版二部附錄113頁）測定，即得。檢定法二劑量法。檢定菌枯草芽孢桿菌CMCC（B）63501培養(yǎng)基ⅡPH7.8～8.0。高低劑量濃度5μ/ml與10μ/ml培養(yǎng)條件溫度：35～37℃，時