藥物化學(xué)習(xí)題及答案

文檔編碼:CN3Q6F7L1O6——HA4B7S4L5X9——ZW9J2M10B5Z8一、單項選擇題

E3-2、以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達不正確選項E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

D3-3、以下表達哪個不正確D.莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性C3-4、以下合成M膽堿受體拮抗劑分子中,具有9-呫噸基的是C.PropanthelinebromideD3-5、以下與epinephrine腎上腺素不符的表達是D.-碳以R構(gòu)型為活性體,具右旋光性O(shè)HH

NC3-6、臨床藥用〔－〕-ephedrine的結(jié)構(gòu)是C.〔1R2S〕E3-7、Diphenhydramine鹽酸苯海拉明屬于組胺E.氨基醚類

A3-8、以下哪一個藥物具有明顯的中樞冷靜作用H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A.ChlorphenamineC3-9、如以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu),就局麻作用最強的X為ArOXCnNC.－S－E3-10、Lidocaine（利多卡因）比因是E.酰氨鍵比酯鍵不易水解B4-2.

B.

O

O屬于鈣通道阻滯劑的藥物是 H

N

O

O

NO2procaine（普魯卡因）作用時間長的主要原D4-3.華法林（Warfarinsodium）在臨床上主要用于：D.抗凝血A4-4.以下哪個屬于VaughanWilliamsA.鹽酸胺碘酮抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物E4-5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是:E.Losartan（氯沙坦）D4-7.口服吸取慢,起效慢,半衰期長,易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：D.鹽酸胺碘酮A4-9. 屬于非聯(lián)苯四唑類的 AngⅡ受體拮抗劑是：A.依普沙坦E4-10. 以下他汀類調(diào)血脂藥中,哪一個不屬于 2-甲基丁酸萘酯衍生物？E.阿托伐他汀C5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是 C.西咪替丁B5-2、以下藥物中,不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為B.羅沙替丁E6-1、以下藥物中那個藥物不溶于 NaHCO3溶液中E.萘丁美酮C6-2、以下環(huán)氧酶抑制劑中,哪一個對胃腸道的副作用較小 C.塞來昔布E6-3、以下非甾體抗炎藥物中,那個藥物的代謝物用做抗炎藥物 E.保泰松A6-4、以下非甾體抗炎藥物中,那個在體外無活性 A.萘丁美酮D6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體 D.外消旋體D6-6、設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于 D.賴氨酸E6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 E.消炎鎮(zhèn)痛C6-8、以下哪種性質(zhì)與布洛芬符合C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D6-9、對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？ D.N-乙酰基亞胺醌D6-10、以下哪一個說法是正確的D.COX-2抑制劑能防止胃腸道副反應(yīng)E7-1烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括E.硝基咪唑類A7-2環(huán)磷酰胺的毒性較小的緣由是A.在正常組織中,經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物

B7-3 阿霉素的主要臨床用途為B.抗腫瘤

A7-4 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于 A.亞硝基脲類烷化劑

E7-5環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化；在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C7-7以下藥物中,哪個藥物為自然的抗腫瘤藥物 C.多柔比星D7-9以下哪個藥物不是抗代謝藥物 D.卡莫司汀A9-1、環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A.HNFOOOHNNB9-3、以下有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的B.2位上引入取代基后活性增加D9-4、喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基 D.8位C9-5、喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基 C.7位A9-8、最早發(fā)覺的磺胺類抗菌藥為 A.百浪多息B9-9、能進入腦脊液的磺胺類藥物是 B.磺胺嘧啶C9-11、以下有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的C.以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時,抗菌作用被加強；A9-12、以下抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是 A.伊曲康唑B9-13、多烯類抗真菌抗生素的作用機制為B.損耗細菌細胞膜E10-1、-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是

E.抑制 -葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度

C10-2、以下有關(guān)甲苯磺丁脲的表達不正確選項 C.可抑制 -葡萄糖苷酶B10-3、以下口服降糖藥中,屬于胰島素分泌模式調(diào)劑劑的是 B.NateglinideD10-4、以下有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的表達,不正確選項

D.第一代與其次代的體內(nèi)代謝方式相同C10-5、以下與metforminhydrochloride不符的表達是C.可促進胰島素分泌D11-1、雌甾烷與雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)分是

D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具

C11-2、雌二醇17α 位引入乙炔基,其設(shè)計的主要考慮是C.阻擋17位的代謝,可口服

B11-3、可以口服的雌激素類藥物是 B.炔雌醇

A11-4、未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是 A.黃體酮

A11-5、在氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造中,哪個位置引入雙鍵可增強抗炎作用A.1位A11-7、對枸櫞酸他莫昔芬的表達哪項是正確的A.順式幾何異構(gòu)體活性大B11-8、以下藥物結(jié)構(gòu)中,含有雄甾烷母核的藥物是 B.丙酸睪酮二、配比選擇題[3-16－3-20]A.N+OONH2.Cl-B.HOOHH

NHOC.NOOHD.ClNNOOOH2HClOE.H

NN·HCl·H2OD3-17、CetirizinehydrochlorideOB3-16、SalbutamolC3-18、AtropineE3-19、Lidocainehydrochloride A3-20、Bethanecholchloride

[3-26－3-30]

A.加氫氧化鈉溶液,加熱后,加入重氮苯磺酸試液,顯紅色

B.用發(fā)煙硝酸加熱處理,再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀,初顯深紫色,后轉(zhuǎn)暗紅色,最終顏色消逝

C.其水溶液加氫氧化鈉溶液,析出油狀物,放置后形成結(jié)晶；如不經(jīng)放置連續(xù)加熱就水解,酸化后析出固體

D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使紅石蕊試紙變藍

E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng),使后者的紅色消逝

D3-26、Ephedrine麻黃堿

A3-27、Neostigminebromide 溴新斯的明

E3-28、Chlorphenaminemaleate 馬來酸氯苯那敏

C3-29、Procainehydrochloride

鹽酸普魯卡因 B3-30、Atropine 阿托品［4-11~4-15］

A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明B4-11. 專一性 1受體拮抗劑,用于充血性心衰D4-12.興奮中樞 2受體和咪唑啉受體,擴血管E4-13. 主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療C4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化；興奮中樞A4-15. 作用于交感神經(jīng)末梢,抗高血壓

［4-16~4-20］

A.分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)

B.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)2受體,擴血管C.分子中有兩個手性碳,順式 d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而長期D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥E.為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為--羥基酸衍生物才具活性E4-16.Lovastatin洛伐他汀A4-17.Captopril卡托普利C4-18.Diltiazem地爾硫卓D4-19.Enalapril依那普利B4-20.Losartan氯沙坦[5-6-5-10]A.NNSH

NNH

NNO2B.NNNOHNOOC.N

HNSCND.ONH2H

NNH2H2NNNHSSOS

ONH2E.A5-6、西咪替丁 E5-7、雷尼替丁D5-8、法莫替丁 C5-9、尼扎替丁B5-10、羅沙替丁[6-11~6-15]A.HOOOOB.HOH

NOC.ONNOOHD.OOHON

HNE.OOHH

NNSO A6-11、阿司匹林 E6-13、甲芬那酸 C6-15、羥布宗

[7-11~7-15]D6-12、吡羅昔康

B6-14、對乙酰氨基酚 A．伊立替康b. 卡莫司汀 C．環(huán)磷酰胺d. 塞替哌 E.鬼臼噻吩甙

D7-11為乙撐亞胺類烷化劑

A7-12為DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑

B7-13為亞硝基脲類烷化劑

C7-14為氮芥類烷化劑

E7-15為DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ抑制劑[7-16~7-20]A7-16含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化

D7-17是治療膀胱癌的首選藥物

E7-18有嚴(yán)肅的腎毒性

B7-19適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療C7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑

[7-21~7-25]A．結(jié)構(gòu)中含有1,4-苯二酚B.C.結(jié)構(gòu)中含有亞硝基D.E.結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)D7-21甲氨喋呤B7-22硫酸長春堿A7-23米托蒽醌C7-24卡莫司汀E7-25白消安[9-21~9-25]A.抑制二氫葉酸仍原酶C.抑制DNA回旋酶B.抑制二氫葉酸合成酶

D.抑制蛋白質(zhì)合成 E.抑制依靠DNA的RNA聚合酶

B9-21、磺胺甲噁唑 A9-22、甲氧芐啶

C9-23、環(huán)丙沙星

[10-16－10-20]

A.水溶液加 10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色

B.在硫酸溶液中加熱回流,水解析出沉淀；濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和,即產(chǎn)生正丁胺的臭味

C.鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀；其醇溶液加對二甲氨基苯甲醛后顯紅色

D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E.加入確定量的濃硫酸,可顯現(xiàn)紅色,并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生B10-16、TolbutamideE10-18.SpironolactoneC10-17.Furosemide

D10-19.Hydrochlorothiazide A10-20.Metforminhydrochloride

[11-16~11-20]

A.潑尼松 B.炔雌醇 C.苯丙酸諾龍 D.甲羥孕酮 E.甲睪酮E11-16、雄激素類藥物B11-18、雌激素類藥物C11-17、同化激素

D11-19、孕激素類藥物 A11-20、皮質(zhì)激素類藥物

[11-21~11-25]

A.甲睪酮 B.苯丙酸諾龍 C.甲地孕酮 D.雌二醇E.黃體酮

D11-21、3-位有羥基的甾體激素

E11-22、臨床上注射用的孕激素

A11-23、臨床上用于治療男性缺乏雄激素病的甾體激素B11-24、用于惡性腫瘤手術(shù)前后,骨折后愈合 C11-25、與雌激素配伍用作避孕藥的孕激素

三、比較選擇題[3-36－3-40]A.Pilocarpine毛果蕓香堿B.Donepezil多奈哌齊C.兩者均是D.兩者均不是 B3-36、乙酰膽堿酯酶抑制劑 C3-38、擬膽堿藥物

B3-40、含三環(huán)結(jié)構(gòu)

[3-41－3-45]

A.Scopolamine莨菪堿D3-37、M膽堿受體拮抗劑A3-39、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)B.Anisodamine山莨菪堿C.兩者均是 D.兩者均不是 A3-41、中樞冷靜劑

A3-43、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) D3-45、擬膽堿藥物

[3-46－3-50]C3-42、茄科生物堿類

B3-44、其莨菪烷6位有羥基A.腎上腺素 B.麻黃堿C.兩者均是 D.兩者均不是C3-46、擬腎上腺素藥物 A3-47、選擇性 受體興奮劑B3-48、選擇性 2受體興奮劑 C3-49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架B3-50、含叔丁基結(jié)構(gòu)[3-51－3-55]A.Tripelennamine B.KetotifenC.兩者均是 D.兩者均不是A3-51、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑D3-52、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑

B3-53、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑

C3-54、冷靜性抗組胺藥

D3-55、非冷靜性抗組胺藥

[3-56－3-60]A.Dyclonine B.TetracaineC.兩者均是 D.兩者均不是B3-56、酯類局麻藥

A3-58、氨基酮類局麻藥D3-60、脒類局麻藥

［4-21~4-25］D3-57、酰胺類局麻藥

D3-59、氨基甲酸酯類局麻藥A.硝酸甘油B.硝苯地平B4-22.黃色無臭無味的結(jié)晶粉末C.兩者均是D.兩者均不是D4-21.用于心力衰竭的治療A4-23.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體C4-24.分子中含硝基A4-25.具揮發(fā)性,吸取水分子成塑膠狀［4-26~4-30］

A.Propranololhydrochloride 普奈洛爾B.Amiodaronehydrochloride 鹽酸胺碘酮C.兩者均是 D.兩者均不是A4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿B4-27.易溶于氯仿、乙醇,幾乎不溶于水B4-28.吸取慢,起效極慢,半衰期長C4-29.應(yīng)避光儲存D4-30.為鈣通道阻滯劑[5-26-5-30]

A.雷尼替丁 B.奧美拉唑C.二者皆有 D.二者皆無D5-26、H1受體拮抗劑A5-28、具幾何活性體B5-27、質(zhì)子泵拮抗劑

B5-29、不宜長期服用D5-30、具雌激素樣作用

[6-26~6-30]

A.Celecoxib B.AspirinC.兩者均是 D.兩者均不是C6-26、非甾體抗炎作用

A6-28、COX-2酶選擇性抑制劑B6-30、可增加胃酸的分泌

[6-31~6-35]C6-27、COX酶抑制劑

D6-29、電解質(zhì)代謝作用A.Ibuprofen B.NaproxenC.兩者均是 D.兩者均不是C6-31、COX酶抑制劑

D6-32、COX-2酶選擇性抑制劑

C6-33、具有手性碳原子

A6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同

A6-35、臨床用外消旋體

[7-26~7-30]

A．鹽酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤

C．兩者均是 D ．兩者均不是A7-26通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用B7-27為二氫葉酸仍原酶抑制劑,大量使用會引起中毒,可用亞葉酸鈣解救C7-28主要用于治療急性白血病

D7-29抗瘤譜廣,是治療實體腫瘤的首選藥

A7-30體內(nèi)代謝快速被脫氨失活,需靜脈連續(xù)滴注給藥[7-31~7-35]A．喜樹堿B.長春堿C．兩者均是D．兩者均不是D7-31能促使微管蛋白聚合成微管,同時抑制所形成微管的解聚B7-32能與微管蛋白結(jié)合阻擋微管蛋白雙微體聚合成為微管A7-33 為DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑C7-34 為自然的抗腫瘤生物堿B7-35 結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)[9-31~9-35]A.磺胺嘧啶B.甲氧芐啶C.兩者均是D.兩者均不是C9-31、抗菌藥物

B9-33、抑制二氫葉酸仍原酶A9-35、能進入血腦屏障

[9-36~9-40]D9-32、抗病毒藥物

A9-34、抑制二氫葉酸合成酶A.利福平B.羅紅霉素C.兩者均是D.兩者均不是C9-36、半合成抗生素A9-38、抗結(jié)核作用D9-37、自然抗生素

B9-39、被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素A9-40、被稱為大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素

[9-41~9-45]A.環(huán)丙沙星B.左氟沙星C.兩者均是D.兩者均不是C9-41、喹諾酮類抗菌藥A9-43、不具有旋光性B9-42、具有旋光性

C9-44、作用于DNA回旋酶D9-45、作用于RNA聚合酶

[10-26－10-30]A.TolbutamideB.GlibenclamideC.兩者均是D.兩者均不是D10-26、-葡萄糖苷酶抑制劑

A10-27、第一代磺酰脲類口服降糖藥

B10-28、其次代磺酰脲類口服降糖藥

A10-29、主要代謝方式是苯環(huán)上磺?；鶎ξ坏难趸疊10-30、主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化

[10-31－10-35]A.Rosiglitazone羅格列酮B.Miglitol米格列醇C.兩者均是D.兩者均不是B10-31、-葡萄糖苷酶抑制劑A10-33、胰島素增敏劑 D10-32、磺酰脲類口服降糖藥B10-34、化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生物D10-35、餐時血糖調(diào)劑劑

[11-26~11-30]A.甲基睪丸素B.黃體酮C.A和B都是D.A和B都不是B11-26、孕激素類藥物

B11-28、與鹽酸羥胺反應(yīng)生成二肟C11-30、A環(huán)具4-烯-3-酮[11-31~11-35]D11-27、結(jié)構(gòu)不具19角甲基

A11-29可用于女性功能性子宮出血A.雌二醇B.甲基睪丸素C.兩者都是D.兩者都不是D11-31、孕激素類藥物C11-33、甾體激素類藥物A11-32、雌激素類藥物

B11-34、與羰基試劑作用C11-35、可用于更年期障礙

[11-36~11-40]A.醋酸甲羥孕酮B.氫化可的松C.A和B都是D.A和B都不是B11-36、自然存在A11-37、可以口服D11-38、具雄激素作用A11-39、具孕激素作用[11-41~11-45]C11-40、具孕甾烷母核A.炔雌醇B.炔諾酮C.A和B都是D.A和B都不是B11-41、具孕激素作用B11-42、具雄激素結(jié)構(gòu)A11-43、A環(huán)為芳環(huán)C11-44、遇硝酸銀成白色沉淀 B11-45、與鹽酸羥胺及醋酸鈉共熱生成肟[11-46~11-50]A.炔雌醇B.已烯雌酚C. 兩者都是 D.兩者都不是A11-46、具有甾體結(jié)構(gòu) C 11-47、與孕激素類藥物配伍可作避孕藥A11-48、遇硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀AA11-50、在硫酸中呈紅色

四、多項選擇題11-49是自然存在的激素BDE3-63、對atropine 進行結(jié)構(gòu)改造進展合成抗膽堿藥,以下圖為基本結(jié)構(gòu)R1N〔CH2〕nXCR2R3B.R3多數(shù)為OHD.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2－4個碳原子為好BE3-65、腎上腺素受體興奮劑的化學(xué)不穩(wěn)固性表現(xiàn)為B.易氧化變質(zhì)E. 易發(fā)生消旋化

ACDE3-66、腎上腺素受體興奮劑的構(gòu)效關(guān)系包括A.具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架C.α-碳上帶有一個甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增強作用時間延長D.N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基AC3-67、非冷靜性抗組胺藥中樞副作用低的緣由是A.對外周組胺H1受體選擇性高,對中樞受體親和力低C.難以進入中樞ACE3-68、以下關(guān)于mizolastine的表達,正確的有A.不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用,仍具有多種抗炎、抗過敏作用C.特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場,但mizolastine在這方面有優(yōu)勢,尚未觀看到明顯的心臟毒性E.分子中雖有多個氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中只有很弱的堿性BCE3-69、如以下圖表示局部麻醉藥的通式,就YZ〔〕nNR3

R2R1B.Z部分可用電子等排體置換,并對藥物穩(wěn)固性和作用強度產(chǎn)生不同影響C.n等于2－3為好E.R1為吸電子取代基時活性下降A(chǔ)BC3-70、Procaine具有如下性質(zhì)

A.易氧化變質(zhì)C. 可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)固穩(wěn)固,中性堿性條件下水解速度加快ABCDE4-31.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：

A.1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需

B.3,5-二甲酸酯基為活性必需,如為乙酰基或氰基活性降低,如為硝基就激活鈣通道C.3,5-取代酯基不同,4-位為手性碳,酯基大小對活性影響不大,但不對稱酯影響作用部位

D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基如鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳,對位取代活性下降A(chǔ)BE4-32.屬于選擇性 1受體拮抗劑有：

A.阿替洛爾 B.美托洛爾E. 倍他洛爾

ABC4-34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：A.擴血管B.緩解心絞痛C.抗血栓BD4-35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：B.ClOOOD.NOOHOABE4-38.以下關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述,正確選項：A.屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B.分子中含一個手性碳E.屬于ADP受體拮抗劑BD4-39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：B.利血平D.胍乙啶ABCD4-40.關(guān)于地高辛的說法,錯誤選項：A.結(jié)構(gòu)中含三個-d-洋地黃毒糖B.C17上連接一個六元內(nèi)酯環(huán)C.屬于半合成的自然甙類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性BDE5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『幸韵履男┙Y(jié)構(gòu)B.含有呋喃環(huán)D.含有硝基E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象ADE5-37、屬于H2受體拮抗劑有A.西咪替丁D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯BCE5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有B.法莫替丁C. 雷尼替丁E.硫乙拉嗪CE5-41、具有愛惜胃黏膜作用的 H2受體拮抗劑是C.乙溴替丁E. 拉呋替丁AE6-36、以下藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有A.OOHON

HNE.H2NOSONFNSONFFAD6-37、在以下水楊酸衍生物中那些是水溶性的？A.OOOH3NOOD.OOO

H3NNHOOONH3ON

HNH3ACD7-36以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符

A．結(jié)構(gòu)中含有雙β -氯乙基氨基C．水溶液不穩(wěn)固,遇熱更易水解D．體外無活性,進入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化

ABDE7-37以下哪些性質(zhì)與順鉑相符A.化學(xué)名為（Z）-二氨二氯鉑B.室溫條件下對光和空氣穩(wěn)固D.水溶液不穩(wěn)固,能逐步水解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體

E.臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,對腎臟的毒性 大

ABC7-38直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有

A.環(huán)磷酰胺 B．卡鉑C．卡莫司汀

BCD7-39以下藥物中,哪些藥物為前體藥物：

B．卡莫氟C．環(huán)磷酰胺

D．異環(huán)磷酰胺BCE7-41環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)代謝活化；在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有

B．丙烯醛C．去甲氮芥E. 磷酰氮芥

BD7-42巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)B．臨床可用于治療急性白血病D．為抗代謝抗腫瘤藥CDE7-44以下藥物中,屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有BCDE7-45以下哪些說法是正確的B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D．順鉑的水溶液不穩(wěn)固,會發(fā)生水解和聚合E．喜樹堿類藥物是唯獨一類作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物ABCD9-46、從化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,喹諾酮類藥物可以分為A.萘啶酸類B.噌啉羧酸類C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸類E.苯并咪唑類AB9-47、喹諾酮抗菌藥物的作用機制為其抑制細菌 DNA的A.旋轉(zhuǎn)酶B. 拓撲異構(gòu)酶IVABCD9-48、關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系表達正確選項

A.N-1位如為脂肪烴基取代時,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中,以乙基或與乙基體積相像的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位如為脂環(huán)烴取代時,在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、 1（或2）-甲基環(huán)丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟為正確,如為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時,其對活性貢獻的次序為甲基＞氧基H＞甲氧基＞乙基＞乙D.在1位和8位間成環(huán)狀化合物時,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,以（ S）異構(gòu)體作用最強ACD9-49、喹諾酮類藥物通常的不良反應(yīng)為A.與金屬離子（Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+）絡(luò)合C.藥物相互反應(yīng)（與P450）D.有少數(shù)藥物仍有中樞毒性（與GABA受體結(jié)合）、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性ACD10-41、符合tolbutamide 的描述是A.含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液；因此可接受酸堿滴定法進行含量測定C.結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解；此性質(zhì)可被用于tolbutamide 的鑒定D.分子中對位甲基,易氧化失活,屬短效磺酰脲類降糖藥ABC10-42、符合glibenclamide的描述是:A.含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)固,在酸性溶液中受熱易水解C.屬其次代磺酰脲類口服降糖藥BCD10-43、符合metforminhydrochloride的描述是：B.水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抗擊的 II型糖尿病人的首選藥D. 很少在肝臟代謝,幾乎全部以原形由尿排出AE10-44．在堿性或堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)的藥物有A.Hydrochlorothiazide氫氯噻嗪E.Azosemide阿佐塞米AE11-51、在甾體藥物的合成中,常接受微生物法的反應(yīng)有A.雌酚酮合成中A環(huán)的芳化及脫氫E.醋酸潑尼松龍合成中11位氧化BCD11-52、糖皮質(zhì)激素的16位引入甲基的目的是B.增加17位側(cè)鏈的穩(wěn)固性C.降低鈉滯留作D.增加糖皮質(zhì)激素的活性BCE11-54、屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有B.醋酸可的松C. 醋酸地塞米松E.醋酸潑尼松龍BC11-55、雌甾烷的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是： B.13位角甲基C.A 環(huán)芳構(gòu)化ACD11-56、雌激素拮抗劑有：A.阻抗型雌激素C.三苯乙烯抗雌激素ABC11-57、提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用可接受哪些方法A.C-9引入氟B.C-16甲基的引入C.C-6位引入氟BCD11-58、甾體藥物按其結(jié)構(gòu)特點可分為哪幾類B.孕甾烷類C. 雌甾烷類D.雄甾烷類ABC11-59、現(xiàn)有PGs類藥物具有以下藥理作用 A.抗血小板凝集B. 作用于子宮平滑肌,抗早孕,擴宮頸 C. 抑制胃酸分泌五、問答題3-73、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)？如將氮上取代的甲基換成異丙基,又將如何？ OH

HO NHCH3HO

答：腎上腺素具有興奮心臟,使心收縮力加強,心率加快,心輸出量增加,收縮血管,上升血壓,舒張支氣管平滑肌等主要作用；臨床主要用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救；不良反應(yīng)一般有心悸、擔(dān)憂、面色慘白、頭痛、震顫等；將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素,為非選擇性β受體興奮劑,對 a受體幾無作用,對心臟的β 1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的β 2受體均有興奮作用；臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停；常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等；3-74、苯乙醇胺類腎上腺素受體興奮劑的碳是手性碳原子,其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體,試說明之；答：苯乙醇胺類與腎上腺素受體相互結(jié)合時,通過其分子中的氨基、苯環(huán)及其上酚羥基、β-羥基三個部分與受體發(fā)生三點結(jié)合；這三個部分的空間相對位置能否與受體匹配,對藥物作用強度影響很大；只有β碳是R構(gòu)型的異構(gòu)體可中意受體的空間要求,實現(xiàn)上述三點結(jié)合,而其S構(gòu)型異構(gòu)體因其β一羥基的位置發(fā)生轉(zhuǎn)變,與受體只能有兩點結(jié)合,即氨基、苯環(huán)及其上酚羥基,因而對受體的興奮作用較弱；3-75、經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？其次代 H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？答：經(jīng)典H1-受體拮抗劑最突出的毒副反應(yīng)是中樞抑制作用, 可引起明顯的冷靜、嗜睡；有人認為這些藥物易通過血腦屏障,并與腦內(nèi)H1受體有高度親和力,由此拮抗腦內(nèi)的內(nèi)源性組胺引起的覺醒反應(yīng)而致中樞抑制；其次代 H1受體拮抗劑通過限制藥物進入中樞和提高藥物對外周抗組胺藥；H1受體的選擇性來進展新型非冷靜性3-76、經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有確定的聯(lián)系；試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化；答：如以ArCH2〔Ar’〕NCH2CH2NRR’表示乙二胺類的基本結(jié)構(gòu),就其ArCH2〔Ar’〕N一部分用Ar〔Ar’ 〕CHO一代替就成為氨基醚類；用 Ar〔Ar’ 〕CH一代替就成為丙胺類,或?qū)被杨愔械模璒－去掉,也成為丙胺類；將乙二胺類、氨基醚類、丙胺類各自結(jié)構(gòu)中同原子上的兩個芳環(huán) Ar〔Ar’ 〕的鄰位通過一個硫原子或兩個碳原子相互連接,即構(gòu)成三環(huán)類；用Ar〔Ar’〕CHN一代替乙二胺類的 ArCH2〔Ar’〕N一,并將兩個氮原子組成一個哌嗪環(huán),就構(gòu)成了哌嗪類；3-77、從procaine（普魯卡因）的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)固性,說明配制注射液時的留意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的緣由 ；答：Procaine 的化學(xué)穩(wěn)固性較低,緣由一,結(jié)構(gòu)中含有酯基,易被水解失活,酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解,溫度上升也加速水解；二,結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,易被氧化變色,PH即溫度上升、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化；所以注射劑制備中要把握到穩(wěn)固的PH范疇3.5～5.0,低溫滅菌（100℃,30min）通入惰性氣體,加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)固劑； Procaine水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以?3-78、簡述atropine〔 阿托品〕的立體化學(xué)；答：阿托品為托品與消旋托品酸的酯；托品為3-羥基托烷,有兩種處于平穩(wěn)的穩(wěn)固構(gòu)象,分別為哌啶環(huán)呈椅式或船式構(gòu)象,通常接受能量較低的椅式構(gòu)象表達；托品結(jié)構(gòu)中C-1、C-3、C-5為手性碳原子,但由于內(nèi)消旋,故無旋光性；托品酸為-羥甲基苯乙酸,具有一個手性碳原子,自然的〔-〕-Tropic acid具有S構(gòu)型,其與托品形成的酯為〔-〕- 莨菪堿；Atropine 為〔-〕- 莨菪堿的外消旋體,無旋光活性；4-41.以propranolol為例分析芳氧丙醇類β-受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系；答：Propranolol 是在對異丙腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系爭論中發(fā)覺的非選擇性β一受體阻滯劑,結(jié)構(gòu)中含有一個氨基丙醇側(cè)鏈,屬于芳氧丙醇胺類化合物, 1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2為手性碳,由此而產(chǎn)生的兩個對映體活性不一樣,左旋體活性大于右旋體,但藥用其外消旋體；大多數(shù)為芳氧丙醇胺類化合物,少數(shù)為芳基乙醇胺類化合物,這兩類藥物的結(jié)構(gòu)都是由三個部分組成：芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈和N一取代基,并具有相像的構(gòu)效關(guān)系：1．芳環(huán)部分可以是苯、萘、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪性不飽和雜環(huán),環(huán)上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4一或2,3,6一同時取代時活性正確；2．氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低；3．C2為S構(gòu)型,活性強,R構(gòu)型活性降低或消逝；4．N一取代基部分以叔丁基和異丙基取代活性最高,烷基碳原子數(shù)少于3或N,N一雙取代活性下降；4-42.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類；答：鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經(jīng)細胞膜上鈣離子通道進入細胞內(nèi),削減細胞內(nèi) Ca2＋濃度,使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌放松的藥物；可分為兩大類：一、選擇性鈣通道阻滯劑,包括： 1．苯烷胺類2．二氫吡啶類,3．苯并硫氮卓類,二、非選擇性鈣通道阻滯劑,包括：4．氟桂利嗪類,5．普尼拉明類；4-44.以captopril 為例,簡要說明 ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服captopril 的缺點及對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法；答：通過抑制ACE的活性、,使AngI不能轉(zhuǎn)化為AngⅡ,導(dǎo)致血漿中AngⅡ數(shù)量下降,無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進醛固酮分泌作用, ACEI仍能抑制緩激肽的降解,上述這些作用結(jié)果均使血壓下降；卡托普利脯氨酸氮原子上連一個有甲基和巰基取代的丙?；鶄?cè)鏈, 使Captopril具有良好的抗高血壓作用,但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細胞增高、味覺丟失和蛋白尿的副作用；味覺丟失可能與結(jié)構(gòu)中的巰基有關(guān), 考慮到脯氨酸的吡咯環(huán)及環(huán)上的羧基陰離子對結(jié)合酶部位起到重要的作用, 故在盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點的同時,用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利, 或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利,再將羧基或次膦酸基成酯,就可得到一類長效的ACEI,上述不良反應(yīng)也削減；將脯氨酸的吡咯環(huán)變成帶有 L－型氨基酸結(jié)構(gòu)特點的雜環(huán)或雙環(huán)等,再酯化側(cè)鏈的羧基如雷米普利,也可得到一類長效的 ACEI；4-48.依據(jù)高血脂癥的定義,簡述調(diào)血脂藥物的分類,并說明每類藥物的作用機制；答：調(diào)血脂藥分為羥甲戊二酰輔酶A仍原酶抑制劑類藥物和影響膽固醇和甘油三酯代謝藥物.調(diào)劑食物結(jié)構(gòu)來把握及外源性膽固醇,通過抑制 HMG-COA仍原酶的活性來削減內(nèi)源性膽固醇4-47.Lovartatin為何稱為前藥.說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點.為

B答：Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A仍原酶抑制劑,在體外無活性,需在體內(nèi)將結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開環(huán)的β－羥基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin一前藥；Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和萘環(huán)的3位上,內(nèi)酯環(huán)水解成開環(huán)的一羥基酸衍生物,而萘環(huán)3位就可發(fā)生羥化或3位甲基氧化、脫氫成亞甲基、羥甲基、羧基等,3一羥基衍生物、3一亞甲基衍生物、3一羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3一羥基衍生物進一步重排為6一羥基衍生物,就失去了活性；5-43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強,選擇性好？答：質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最終一步,可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌；且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結(jié)合, 故抑制胃酸分泌的作用很強；而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細胞表面, 質(zhì)子泵抑制劑如 Omeprazole在口服后,經(jīng)十二指腸吸取,可選擇性地濃縮在胃壁細胞的酸性環(huán)境中, 在壁細胞中可存留24小時,因而其作用長期；即使血藥濃度水平低到不能被檢出,仍能發(fā)揮作用；故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一,選擇性高,副作用較?。?-47、試說明,奧美拉唑的活性形式并無光學(xué)活性,為什么埃索美拉唑的使用成效較奧美拉唑好；答：R異構(gòu)體在肝內(nèi)較易被代謝,即S異構(gòu)體的首過代謝小,生物利用度高,作用時間較長,且S異構(gòu)體受肝中代謝酶的影響較?。?-39、為什么將含苯胺類的非那西汀剔除,而保留了對乙酰氨基酚？答：為苯胺類藥物代謝規(guī)律所準(zhǔn)備,非那西汀的代謝物具有毒性,不易被排除而產(chǎn)生毒性,對乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排出體外；6-40、為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？答：布洛芬S〔+〕為活性體但R〔-〕在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為用外消旋體；S〔+〕構(gòu)型,所以布洛芬使7-45試從作用機懂得釋脂肪氮芥和芳香氮芥類抗腫瘤藥物的活性和毒性的差異；答：氮芥類藥物的作用主要通過攻擊細胞內(nèi)親核中心,使之發(fā)生烷基化而丟失活性；脂肪氮芥的氮原子的堿性比較強, 攻擊貝塔碳原子比較簡潔,生成的亞乙基亞胺離子,然后亞乙基亞胺離子與細胞內(nèi)親核中心發(fā)生作用； 芳香氮芥類藥物由于氮原子的孤對電子和苯環(huán)共軛,減弱了氮原子的堿性,較難形成環(huán)狀亞乙基亞胺,通過失去氯原子形成碳正離子中間體發(fā)揮作用； 和脂肪氮芥相比,芳香氮芥類藥物堿性較低,烷基化才能較差,狂腫瘤活性差,但同時毒性也比較?。?-46為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？答：氮原子上連有吸電子的磷?；? 降低了氮原子的親核性,因此在體外對腫瘤細胞無效；在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的 4一酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物,而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶,經(jīng)非酶促反應(yīng)β一排除 〔逆Michael加成反應(yīng)〕生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥,這三個代謝產(chǎn)物都是較強的烷化劑；因此環(huán)磷酰胺對正常組織的影響較小,

其毒性比其他氮芥類藥物??；7-47抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的？試舉一例藥物說明；答：抗代謝抗腫瘤藥物是依據(jù)代謝拮抗原理設(shè)計出來的,其結(jié)構(gòu)與體內(nèi)正常代謝物很相像,多是將代謝物的結(jié)構(gòu)作微小的轉(zhuǎn)變而得； 例如利用生物電子等排原理,以F或CH3代替H,S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等；7-49氮芥類抗腫瘤藥物是如何進展而來的？其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用；答：氮芥類抗腫瘤藥物的發(fā)覺源于芥子氣；芥子氣是第一次世界大戰(zhàn)期間使用過的一種毒氣,實際上是一種烷化劑；后來發(fā)覺芥子氣對淋巴癌有確定的治療作用,但由于其毒性太大,不能直接作為藥用,在此基礎(chǔ)上進展出氮芥類抗腫瘤藥； 氮芥類藥物分子是由兩部分組成：烷基化部分及載體部分；烷基化部分 〔雙-β-氯乙氨基〕是抗腫瘤活性的功能基,載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸取、分布等藥代動力學(xué)性質(zhì),也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性；9-53、喹諾酮類藥物是否可以干擾骨骼的生長？答：是；喹諾酮3位的羧基和4位的羰基可與金屬離子形成絡(luò)合物, 影響鈣離子的吸取,因而造成對骨骼生長的影響；9-54、怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？答：喹諾酮類抗菌藥物的中樞毒性主要是由哌嗪基團與GABA受體結(jié)合所致,因此應(yīng)對此部分結(jié)構(gòu)進行修飾,使極性增大,藥物不能進入血腦屏障；9-56、磺胺類抗菌藥物的作用機制的爭論為藥物化學(xué)的進展起到何種貢獻答：磺胺類抗菌藥物的作用機制的爭論,建立抗代謝學(xué)說,為化學(xué)治療藥物的發(fā)展奠定堅實的基礎(chǔ),創(chuàng)建藥