腎上腺素醫(yī)學(xué)課件

擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥又稱(chēng)為腎上腺素受體激動(dòng)藥

或擬交感胺類(lèi)。化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，可與腎上腺素受體相結(jié)合，并激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用。1擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥又稱(chēng)為腎上腺素受體激動(dòng)藥1按其對(duì)腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類(lèi)：α-受體激動(dòng)藥，α-,β-受體激動(dòng)藥,和β-受體激動(dòng)藥。

按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的擬腎上腺素藥

分類(lèi)2按其對(duì)腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類(lèi)：α-受體激動(dòng)藥，一、

α-,β-受體激動(dòng)藥

3一、α-,β-受體激動(dòng)藥3腎上腺素

副腎素4腎上腺素4【藥理作用】興奮α受體和β受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟：激動(dòng)β1-受體，興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑。是強(qiáng)心臟興奮劑。特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)。缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常。5【藥理作用】興奮α受體和β受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟：2、血管:

(1)興奮α1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮；(2)興奮β2-R，骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張。因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細(xì)胞上α、β受體分布密度不同，故作用復(fù)雜。（1）皮膚黏膜血管：收縮最明顯。（2）內(nèi)臟血管，尤其腎血管：收縮明顯。（3）骨骼肌血管：擴(kuò)張（β受體占優(yōu)勢(shì)）。（4）腦和肺血管：作用弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)擴(kuò)張。（5）冠狀血管：擴(kuò)張（激動(dòng)冠狀血管β2受體；心臟興奮，代謝產(chǎn)物增加引起）。62、血管:因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細(xì)胞上α、β受體分布密度3.血壓小劑量：收縮壓升高（心臟β1受體興奮），舒張壓不變或稍下降較大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。注意：在低濃度時(shí)β受體對(duì)腎上腺素的敏感性高于α受體；高濃度時(shí)α受體對(duì)腎上腺素敏感性高于β受體。73.血壓7★升壓作用反轉(zhuǎn):★iv較大劑量AD:8★升壓作用反轉(zhuǎn):★iv較大劑量AD:84.平滑肌（1）支氣管：

A.強(qiáng)大的舒張作用。

B.收縮支氣管黏膜血管，降低毛細(xì)血管通透性，有利于消除支氣管黏膜水腫。

C.抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)。（2）胃腸平滑肌張力降低。（3）膀胱逼尿肌舒張（β2受體）；膀胱括約肌收縮（α受體）?？梢鹋拍蚶щy和尿潴留。94.平滑肌95.代謝腎上腺素β2-作用促進(jìn)糖原分解，血糖升高；β1-作用促進(jìn)脂肪分解，增加血中游離脂肪酸；提高基礎(chǔ)代謝率，使細(xì)胞耗氧量增加。代謝增強(qiáng)，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。105.代謝106．中樞神經(jīng)系統(tǒng)

大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動(dòng)、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。

116．中樞神經(jīng)系統(tǒng)11

1.口服：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破壞，故口服達(dá)不到有效血藥濃度。

2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間1小時(shí)左右。

3.肌肉注射：吸收快，維持10-30分鐘。【體內(nèi)過(guò)程】12【體內(nèi)過(guò)程】12【臨床應(yīng)用】為臨床急救藥物。1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。

0.25mg～1mg腎上腺素，加入5ml～10ml生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可按此量每隔5分鐘注射1次13【臨床應(yīng)用】為臨床急救藥物。1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，2、過(guò)敏性休克：是首選藥。皮下或肌注0.25mg～1mg腎上腺素。效果不佳時(shí)用4mg～8mg稀釋于5%葡萄糖500ml～1000ml中靜滴。142、過(guò)敏性休克：是首選藥。皮下或肌注0.25mg～1mg

3、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，強(qiáng)、快、短。能解除支氣管平滑肌痙攣，減輕支氣管粘膜充血水腫，從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺素作用維持時(shí)間短，適用于急性發(fā)作。153、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，強(qiáng)、快、短。能解除支氣管平4、與局麻藥合用

使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長(zhǎng)局麻時(shí)間。

164、與局麻藥合用使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長(zhǎng)局5、局部止血可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。治療鼻粘膜或牙齦出血。175、局部止血可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞

激動(dòng)β1R→興奮心臟→心輸出量↑血壓↑腎激動(dòng)α1R→收縮血管，通透性↓上↓過(guò)敏性休克腎腺支氣管粘膜水腫↓素↑呼抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)吸→支氣管哮喘激動(dòng)β2R↓通松馳支氣管平滑肌→支氣管擴(kuò)張暢AD抗休克及平喘作用機(jī)制18激動(dòng)β1R→興奮心臟→心輸出量↑AD抗【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的不良反應(yīng)有心悸、心動(dòng)過(guò)速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭痛、頭暈、四肢發(fā)冷等。偶見(jiàn)呼吸困難和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過(guò)大或皮下注射誤入血管內(nèi)，或靜脈注射太快，可引起血壓驟升。甚至發(fā)生腦溢血及危害生命的室性心律失常。19【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的不良反應(yīng)有心悸、心動(dòng)過(guò)速、焦慮不安、顫抖、禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)、強(qiáng)心苷中毒、閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎用。

20禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動(dòng)脈粥

麻黃堿（ephedrine）1.基本作用與Ad相似，其特點(diǎn)為：（1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服（2）作用溫和而持久（3）中樞興奮作用強(qiáng)（4）易產(chǎn)生快速耐受性21麻黃堿（ephedrine）212.作用機(jī)制（1）直接激動(dòng)α、β受體（2）促進(jìn)NA的釋放發(fā)揮間接作用222.作用機(jī)制223.應(yīng)用（1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某些低血壓（4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀233.應(yīng)用23

[臨床應(yīng)用]

1.防治輕度支氣管哮喘，對(duì)重癥急性發(fā)作明顯無(wú)效。2.治療鼻塞用0.5%～1.0%的滴鼻液滴鼻，激動(dòng)鼻粘膜血管上的α1受體，引起血管收縮，可消除鼻粘膜充血腫脹所引起的鼻塞。

24[臨床應(yīng)用]243..防治低血壓在腰麻或硬膜外麻醉時(shí)，由于大范圍交感神經(jīng)被麻醉，其支配的血管擴(kuò)張，血液淤積于麻醉范圍，使有效循環(huán)血量下降，導(dǎo)致血壓降低。在麻醉前可事先肌內(nèi)注射15～30mg麻黃堿進(jìn)行預(yù)防4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。253..防治低血壓在腰麻或硬膜外麻醉時(shí)，由于大范圍交感神【不良反應(yīng)】

主要是高血壓引起的癥狀，易致心律失常。【禁忌癥】

禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。26【不良反應(yīng)】【禁忌癥】26

腎上腺素（AD）腎上腺素

α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；

血管收縮血壓升，局麻用它延時(shí)間，

局部止血效明顯，過(guò)敏休克當(dāng)首選，

心臟興奮氣管擴(kuò)，哮喘持續(xù)它能緩。27腎上腺素（AD）27

【體內(nèi)過(guò)程】

1.因口服在腸和肝破壞，一般采用靜脈注射。

2.在體內(nèi)迅速被COMT和MAO破壞，作用時(shí)間短。

3.不易透過(guò)血腦屏障，幾無(wú)中樞作用。

多巴胺（dopanine,DA）28多巴胺（dopanine,DA）28【藥理作用】可激動(dòng)α、β和DA受體。

1.心臟：激動(dòng)心臟β1受體作用比Ad弱，一般不易產(chǎn)生心律失常。

2.血管（1）激動(dòng)α受體，對(duì)β2受體作用弱。（2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，這是由于激動(dòng)這些部位上的DA受體。注意：劑量較大通過(guò)激動(dòng)α受體引起血管收縮作用超過(guò)血管舒張作用。

29【藥理作用】可激動(dòng)α、β和DA受體。293.血壓低濃度：收縮壓上升；舒張壓變化不大或稍升高。高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。4.腎臟（1）激動(dòng)腎血管的DA受體使血管擴(kuò)張，腎血流增加；另外可抑制腎小管對(duì)鈉離子再吸收，所以可使尿量增加。（2）大劑量：激動(dòng)腎血管α受體引起血管收縮，使腎血流量減少。303.血壓30【臨床應(yīng)用】（1）抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其對(duì)伴有心功能降低，尿量減少而血容量已補(bǔ)充的休克較好。（2）急性腎功能衰竭：與利尿劑合用療效較好。31【臨床應(yīng)用】31【不良反應(yīng)】1.治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。

2.劑量大或靜滴過(guò)快可引起心律失常，腎血流減少，腎功能下降等，一旦發(fā)生：（1）及時(shí)減量或停藥。（2）必要時(shí)可用酚妥拉明。32【不良反應(yīng)】32擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥又稱(chēng)為腎上腺素受體激動(dòng)藥

或擬交感胺類(lèi)?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，可與腎上腺素受體相結(jié)合，并激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用。33擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥又稱(chēng)為腎上腺素受體激動(dòng)藥1按其對(duì)腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類(lèi)：α-受體激動(dòng)藥，α-,β-受體激動(dòng)藥,和β-受體激動(dòng)藥。

按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的擬腎上腺素藥

分類(lèi)34按其對(duì)腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類(lèi)：α-受體激動(dòng)藥，一、

α-,β-受體激動(dòng)藥

35一、α-,β-受體激動(dòng)藥3腎上腺素

副腎素36腎上腺素4【藥理作用】興奮α受體和β受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟：激動(dòng)β1-受體，興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑。是強(qiáng)心臟興奮劑。特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)。缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常。37【藥理作用】興奮α受體和β受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟：2、血管:

(1)興奮α1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮；(2)興奮β2-R，骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張。因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細(xì)胞上α、β受體分布密度不同，故作用復(fù)雜。（1）皮膚黏膜血管：收縮最明顯。（2）內(nèi)臟血管，尤其腎血管：收縮明顯。（3）骨骼肌血管：擴(kuò)張（β受體占優(yōu)勢(shì)）。（4）腦和肺血管：作用弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)擴(kuò)張。（5）冠狀血管：擴(kuò)張（激動(dòng)冠狀血管β2受體；心臟興奮，代謝產(chǎn)物增加引起）。382、血管:因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細(xì)胞上α、β受體分布密度3.血壓小劑量：收縮壓升高（心臟β1受體興奮），舒張壓不變或稍下降較大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。注意：在低濃度時(shí)β受體對(duì)腎上腺素的敏感性高于α受體；高濃度時(shí)α受體對(duì)腎上腺素敏感性高于β受體。393.血壓7★升壓作用反轉(zhuǎn):★iv較大劑量AD:40★升壓作用反轉(zhuǎn):★iv較大劑量AD:84.平滑?。?）支氣管：

A.強(qiáng)大的舒張作用。

B.收縮支氣管黏膜血管，降低毛細(xì)血管通透性，有利于消除支氣管黏膜水腫。

C.抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)。（2）胃腸平滑肌張力降低。（3）膀胱逼尿肌舒張（β2受體）；膀胱括約肌收縮（α受體）?？梢鹋拍蚶щy和尿潴留。414.平滑肌95.代謝腎上腺素β2-作用促進(jìn)糖原分解，血糖升高；β1-作用促進(jìn)脂肪分解，增加血中游離脂肪酸；提高基礎(chǔ)代謝率，使細(xì)胞耗氧量增加。代謝增強(qiáng)，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。425.代謝106．中樞神經(jīng)系統(tǒng)

大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動(dòng)、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。

436．中樞神經(jīng)系統(tǒng)11

1.口服：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破壞，故口服達(dá)不到有效血藥濃度。

2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間1小時(shí)左右。

3.肌肉注射：吸收快，維持10-30分鐘?！倔w內(nèi)過(guò)程】44【體內(nèi)過(guò)程】12【臨床應(yīng)用】為臨床急救藥物。1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。

0.25mg～1mg腎上腺素，加入5ml～10ml生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可按此量每隔5分鐘注射1次45【臨床應(yīng)用】為臨床急救藥物。1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，2、過(guò)敏性休克：是首選藥。皮下或肌注0.25mg～1mg腎上腺素。效果不佳時(shí)用4mg～8mg稀釋于5%葡萄糖500ml～1000ml中靜滴。462、過(guò)敏性休克：是首選藥。皮下或肌注0.25mg～1mg

3、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，強(qiáng)、快、短。能解除支氣管平滑肌痙攣，減輕支氣管粘膜充血水腫，從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺素作用維持時(shí)間短，適用于急性發(fā)作。473、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，強(qiáng)、快、短。能解除支氣管平4、與局麻藥合用

使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長(zhǎng)局麻時(shí)間。

484、與局麻藥合用使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長(zhǎng)局5、局部止血可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。治療鼻粘膜或牙齦出血。495、局部止血可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞

激動(dòng)β1R→興奮心臟→心輸出量↑血壓↑腎激動(dòng)α1R→收縮血管，通透性↓上↓過(guò)敏性休克腎腺支氣管粘膜水腫↓素↑呼抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)吸→支氣管哮喘激動(dòng)β2R↓通松馳支氣管平滑肌→支氣管擴(kuò)張暢AD抗休克及平喘作用機(jī)制50激動(dòng)β1R→興奮心臟→心輸出量↑AD抗【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的不良反應(yīng)有心悸、心動(dòng)過(guò)速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭痛、頭暈、四肢發(fā)冷等。偶見(jiàn)呼吸困難和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過(guò)大或皮下注射誤入血管內(nèi)，或靜脈注射太快，可引起血壓驟升。甚至發(fā)生腦溢血及危害生命的室性心律失常。51【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的不良反應(yīng)有心悸、心動(dòng)過(guò)速、焦慮不安、顫抖、禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)、強(qiáng)心苷中毒、閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎用。

52禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動(dòng)脈粥

麻黃堿（ephedrine）1.基本作用與Ad相似，其特點(diǎn)為：（1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服（2）作用溫和而持久（3）中樞興奮作用強(qiáng)（4）易產(chǎn)生快速耐受性53麻黃堿（ephedrine）212.作用機(jī)制（1）直接激動(dòng)α、β受體（2）促進(jìn)NA的釋放發(fā)揮間接作用542.作用機(jī)制223.應(yīng)用（1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某些低血壓（4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀553.應(yīng)用23

[臨床應(yīng)用]

1.防治輕度支氣管哮喘，對(duì)重癥急性發(fā)作明顯無(wú)效。2.治療鼻塞用0.5%～1.0%的滴鼻液滴鼻，激動(dòng)鼻粘膜血管上的α1受體，引起血管收縮，可消除鼻粘膜充血腫脹所引起的鼻塞。

56[臨床應(yīng)用]243..防治低血壓在腰麻或硬膜外麻醉時(shí)，由于大范圍交感神經(jīng)被麻醉，其支配的血管擴(kuò)張，血液淤積于麻醉范圍，使有效循環(huán)血量下降，導(dǎo)致血壓降低。在麻醉前可事先肌內(nèi)注射15～30mg麻黃堿進(jìn)行預(yù)防4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。573..防治低血壓在腰麻或硬膜外麻醉時(shí)，由于大范圍交感神【不良反應(yīng)】

主要是高血壓引起的癥狀，易致心律失常?！窘砂Y】

禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。58【不良反應(yīng)】【禁忌癥】26

腎上腺素（AD）腎上腺素

α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；

血管收縮血壓升，局麻用它延時(shí)間，

局部止血效明顯，過(guò)敏休克當(dāng)首選，

心臟興奮氣管擴(kuò)，哮喘持續(xù)它能緩。59