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>t/t-第一：優(yōu)化方法介紹五種：局部修飾同系物變化〃單烷基衍生物b■壞烷基衍生物c■含有雙官能團的直鏈化合物d末端含有陽離子取代基的化合物壞結構的變換a■開環(huán)閉壞eg雌二醇一阿侖雌酚(開環(huán))b■擴環(huán)縮壞eg喜樹堿高喜樹堿(擴環(huán))簡單環(huán)轉變?yōu)閺碗s環(huán)苯并化合物裂解壞體系的重新組合構象限制生物利用度與可旋轉鍵數(shù)目有關。一般小于十個Eg諾氟沙星一氧氟沙星4-DAMP-螺4-DAMP手型構型的改變a甲基多巴…異丙腎上腺素生物電子等排體A:具有外層電子數(shù)目及排布情況的原子和原子團，稱為電子等排體B:具有相似的物理化學性質C:在生物領域里表現(xiàn)為生物電子等排體氟一氫等排體立體化學方面：與其他鹵素相比，氟原子體積很小與其他鹵素相比，氟原子化學惰性更強電子方面：電負性最大的鹵素能與碳原子形成非常穩(wěn)定的鍵其衍生物對代謝講解有更大的抵制性缺乏d軌道，不能與7T電子供體發(fā)生共振效應B:Xa因子抑制劑功能團反轉(1)-常用于肽類化合物(2)-增強對酶進攻的抵制作用結構的簡單化Eg嗎啡的結構簡化嗎啡…〉嗎啡喃類…苯并嗎啡烷類…哌替類結構拼合定義：結構拼合是指將兩個藥物分子或藥效團通過共價鍵連接設計新藥的方法,此方法得到的新藥叫做李生藥。分類：-同分子攣生藥指兩個結構相同的分子拼合，也稱為：〃分子偶聯(lián)〃。異分子攣生藥：兩個結構不同的分子的拼合A:兩個分子有相同的藥理活性B:兩個分子有不同的藥理活性Eg:解熱鎮(zhèn)痛藥：阿司匹林+對乙酰氨基酚貝諾酯（撲熱息痛）

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