2022年醫(yī)學專題-第17章-中樞興奮藥與促大腦功能恢復藥

第十七章

中樞興奮藥與促大腦功能(gōngnéng)恢復藥第一頁，共三十八頁。概述(ɡàishù)中樞興奮藥是指能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)提高其機能活動的藥物。分類:分為主要興奮大腦皮層，主要興奮延髓呼吸中樞和主要興奮脊髓的三類藥物(根據(jù)它們的主要作用或引起效應(xiàoyìng)的部位)。應用:用于多種原因（疾病、中毒、顱腦損傷或意外事故等）所至的中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)，尤其是呼吸中樞抑制或中樞性呼吸衰竭。過量可引起中樞過度興奮甚至驚厥發(fā)作，現(xiàn)已很少應用。第二頁，共三十八頁。第三頁，共三十八頁。主要興奮大腦皮層(dànǎo-pícéng)的藥物第四頁，共三十八頁。甲基黃嘌呤類

包括咖啡因（caffeine）、茶堿(chájiǎn)（theophylline）和柯柯堿。前兩者常作為藥物使用。因水溶性小，臨床上常用其復合物制劑，如苯甲酸鈉咖啡因和氨茶堿。第五頁，共三十八頁?！倔w內(nèi)(tǐnèi)過程】口服和注射均可吸收，吸收速度取決于制劑和給藥途徑。脂溶性高，吸收后分布于各組織，血漿蛋白結合率低，可迅速通過胎盤進入(jìnrù)胎兒循環(huán)。主要經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，腎臟排泄。第六頁，共三十八頁。【藥理作用】作用本類藥物有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿(lìniào)等作用?？Х纫蛑袠凶饔脧?，而茶堿興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用較顯著。。第七頁，共三十八頁。

[作用機制]1)Caffein可競爭性拮抗苯二氮卓受體，降低Cl-電導，使細胞膜閾電位提高，起到中樞(zhōngshū)興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加細胞內(nèi)的cAMP，從而發(fā)揮交感神經(jīng)興奮作用，也起到中樞興奮作用。3)促進細胞內(nèi)鈣庫釋放Ca2+，抑制鈣庫對Ca2+的重攝取，增加細胞內(nèi)游離Ca2+濃度，從而產(chǎn)生正性肌力作用，使心率加快。第八頁，共三十八頁。

ModelofCl-ChannelCl-第九頁，共三十八頁。中樞(zhōngshū)作用咖啡因?qū)Υ竽X皮層有選擇性興奮作用，增強興奮過程。小劑量正常人服用小劑量即能興奮大腦皮層，是精神振奮、思維活躍、減輕疲勞、消除睡意、提高工作效率。大劑量可直接興奮延髓呼吸中樞和血管運動(yùndòng)中樞，是呼吸加深加快，血壓升高，在中樞處于抑制狀態(tài)時作用更為明顯。過量引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛興奮，導致陣攣性驚厥。第十頁，共三十八頁。心血管作用(zuòyòng)較小劑量興奮迷走神經(jīng)，引起心率減慢；大劑量對心臟有直接的興奮作用，引起心率加快，心肌收縮力加強，心輸出量增加?？Х纫蛑苯邮鎻?shūzhāng)血管平滑肌，使血管擴張，外周阻力下降；冠狀血管擴張可改善冠脈循環(huán)。收縮腦血管，緩解偏頭痛癥狀。茶堿興奮心臟和擴張血管的作用更為明顯。第十一頁，共三十八頁。舒張(shūzhāng)平滑肌對支氣管和膽道等平滑肌有舒張(shūzhāng)作用以茶堿的作用最強第十二頁，共三十八頁。其他(qítā)作用增加腎小球濾過率，減少腎小管對鈉離子的重吸收而具有利尿作用(zuòyòng)。以茶堿的利尿作用(zuòyòng)最強。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。第十三頁，共三十八頁?！九R床(línchuánɡ)應用】咖啡因1.中樞抑制狀態(tài)中樞興奮作用強，可用于對抗嚴重傳染病或中樞抑制藥中毒等所引起的昏睡、呼吸循環(huán)衰竭。2.一般(yībān)頭痛作為復方阿司匹林的成分治療頭痛。3.偏頭痛與麥角制劑配伍使用治療偏頭痛。4.神經(jīng)官能癥第十四頁，共三十八頁?！九R床(línchuánɡ)應用】茶堿外周作用較強，常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾患。也用于急性(jíxìng)左心衰肺水腫以及膽絞痛的輔助治療。第十五頁，共三十八頁?！静涣挤磻?/p>

治療劑量不良反應少見。過量可引起激動不安、失眠、心悸、頭痛、肌肉顫抖(chàndǒu)，以及心動過速、期前收縮等心律失常。大劑量中毒可導致驚厥。第十六頁，共三十八頁。哌（醋）甲酯

methylphenidate

利他(lìtā)林（ritalin）

第十七頁，共三十八頁。[藥理作用]作用性質(zhì)與具有中樞興奮作用的交感胺苯丙胺類似，屬一類精神藥品管理范圍促進(cùjìn)中樞神經(jīng)末梢興奮性單胺類神經(jīng)遞質(zhì)NE或DA的釋放，以及抑制它們的再攝取。興奮中樞作用溫和，對精神興奮強于運動興奮，較大劑量能興奮呼吸中樞，過量也可以引起驚厥。第十八頁，共三十八頁。[臨床(línchuánɡ)應用]1.小兒遺尿癥：興奮(xīngfèn)大腦皮質(zhì)，易被尿意喚醒。2.兒童多動癥：促進腦干網(wǎng)狀結構上行激動系統(tǒng)內(nèi)NE，DA，5-HT釋放。3.解除中樞抑制藥過量引起的昏迷和呼吸抑制。第十九頁，共三十八頁。[不良反應]偶見失眠、興奮、心悸、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長期服用可產(chǎn)生(chǎnshēng)耐受性和依賴性，抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。第二十頁，共三十八頁。主要(zhǔyào)興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米（nikethamide，可拉明coramine）二甲(èrjiǎ)弗林（dimefline，回蘇靈）洛貝林（lobeline，山梗菜堿）貝美格（bemegride，美解眠）第二十一頁，共三十八頁。尼可剎米

nikethamide

可拉明（coramine）

第二十二頁，共三十八頁。[藥理作用]煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、幅度加深、通氣量增大、呼吸功能改善。[作用(zuòyòng)機制]1.直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞；3.提高呼吸中樞對CO2張力的敏感性第二十三頁，共三十八頁。[臨床(línchuánɡ)應用]常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制(yìzhì)。對中樞抑制(yìzhì)藥嗎啡過量引起的呼吸抑制(yìzhì)療效好，而對巴比妥藥物中毒效果差。第二十四頁，共三十八頁。洛貝林

lobeline

山梗菜堿

第二十五頁，共三十八頁。[藥理作用]作用短暫，僅維持數(shù)分鐘，但安全范圍較大。[作用機制(jīzhì)]1.不直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器，反射性興奮呼吸中樞；第二十六頁，共三十八頁。[臨床(línchuánɡ)應用]常用于新生兒窒息，小兒感染性疾病引起(yǐnqǐ)的呼吸衰竭，一氧化碳引起(yǐnqǐ)的窒息、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起(yǐnqǐ)的呼吸衰竭的急救。第二十七頁，共三十八頁。二甲(èrjiǎ)弗林（dimefline，回蘇靈）直接(zhíjiē)興奮呼吸中樞，效力大于尼可剎米。能顯著改善呼吸，增加肺換氣量，提高動脈血氧飽和度，降低血中CO2分壓。用于各種原因引起的呼吸抑制。安全范圍小，過量易引起驚厥。靜脈給藥需稀釋后緩慢注射。孕婦禁用。第二十八頁，共三十八頁。第二節(jié)促腦功能(gōngnéng)恢復藥吡拉西坦（piracetam，腦復康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷膽堿(dǎnjiǎn)（citicoline，胞二磷膽堿(dǎnjiǎn)）吡硫醇（pyritnol）第二十九頁，共三十八頁。吡拉西坦

piracetam

腦復康第三十頁，共三十八頁。[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護和修復腦細胞的功能。作用于大腦前額葉皮層，通過受體的變構效應，抑制α-氨基-3-羥基-4-異惡唑（AMPA）受體脫敏和失活，進而(jìnér)增強AMPA受體功能。促進中樞海馬Ach釋放，增加前額葉皮層M受體的密度。直接作用于大腦皮層，促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的應用，促進蛋白質(zhì)合成，提高大腦中ATP/ADP比值。第三十一頁，共三十八頁。[臨床(línchuánɡ)應用]阿爾茨海默病，腦動脈硬化(dòngmàiyìnghuà)，腦血管意外等原因引起思維與記憶力減退，也可用于兒童智力低下者。第三十二頁，共三十八頁。甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒第三十三頁，共三十八頁。[藥理作用]興奮大腦皮質(zhì)，促進腦細胞氧化還原代謝，增加對葡萄糖的利用，使受抑制的中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)功能恢復。第三十四頁，共三十八頁。[臨床(línchuánɡ)應用]外傷性昏迷(hūnmí)，阿爾茨海默病，腦動脈硬化及中毒所致意識障礙，新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。第三十五頁，共三十八頁。復習(fùxí)思考題1.什么是中樞興奮藥?根據(jù)作用部位的不同，可以分成哪幾類，各類的代表(dàibiǎo)藥物是什么？2.咖啡因的作用機制是什么？其藥理作用有哪幾方面？3.簡述哌甲酯的作用機制和臨床應用。4.尼可剎米的藥理作用機制是什么？5.促大腦功能恢復藥有哪些？6.簡述吡拉西坦的藥理作用和臨床應用。第三十六頁，共三十八頁。謝謝！

祝學習(xuéxí)進步！

第三十七頁，共三十八頁。內(nèi)容(nèiróng)總結第十七章

中樞興奮藥與促大