甲狀腺激素和抗甲狀腺藥降糖藥課件

甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

分泌過少－呆小病(cretinism)粘液性水腫（myxedema)單純性甲狀腺腫分泌過多－甲狀腺功能亢進癥(hyperthyroidism),簡稱甲亢

第一節(jié)甲狀腺激素

(Thyroidhormones，TH)

來源：1.天然:T3、T42.人工合成碘賽羅寧

1.維持正常的生長發(fā)育2.促進代謝和產(chǎn)熱3.提高機體交感－腎上腺系統(tǒng)的敏感性藥理作用臨床應用1.甲狀腺功能低下的補充替代療法

1)呆小病2)粘液性水腫

3)單純性甲狀腺腫2.T3抑制試驗體內過程吸收分布血漿蛋白結合率>99%T3游離量=10T4作用快而強代謝與排泄t1/2較長

主要在肝、

腎線粒體內脫碘**可通過胎盤和進入乳汁甲亢老年和心臟病患者心絞痛和心力衰竭

停藥，受體阻斷藥對抗不良反應抗甲狀腺藥物

甲狀腺功能亢進癥(hyperthyroidism),簡稱甲亢，是多種病因引起的甲狀腺激素分泌過多導致的一種代謝紊亂綜合癥

治療：手術治療藥物治療分類：1.硫脲類2.碘和碘化物3.放射性碘4.腎上腺素受體阻斷藥

抗甲狀腺藥一、硫脲類分類1.硫氧嘧啶類thiouracilsMTU甲硫氧嘧啶PTU丙硫氧嘧啶2.咪唑類imidazoles甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）1.抑制TH的合成2.抑制外周T4轉化為T3重癥甲亢、甲亢危象首選PTU3.免疫抑制作用（病因治療）輕度（-）TSI生成硫脲類藥理作用1.甲亢的內科治療2.甲亢的術前準備3.甲狀腺危象的治療臨床應用硫脲類不良反應

1.過敏反應2.消化系統(tǒng)反應3.粒細胞缺乏癥最嚴重的不良反應4.甲狀腺腫大

注意：妊娠和哺乳期婦女、結節(jié)性甲狀腺腫伴甲亢、甲狀腺癌硫脲類二、碘及碘化物

（IodineandIodide）復方碘溶液（盧戈液）

藥理作用及其機制1.小劑量單純性甲狀腺腫2.大劑量抗甲狀腺抑制TH釋放抑制TH合成拮抗TSH作用1~2天起效快10~15天達最大效應碘及碘化物臨床應用1.小劑量預防單純性甲狀腺腫2.大劑量甲亢術前準備甲狀腺危象治療

碘及碘化物不良反應1.急性反應血管神經(jīng)性水腫2.慢性碘中毒口腔及咽喉燒灼感3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂碘及碘化物特點起效快用藥時間短不單獨用于甲亢的內科治療碘及碘化物放射性碘131I

131It1/2為8d藥理作用射線射程短破壞甲狀腺實質γ射線射程長甲狀腺攝碘功能測定臨床應用1.甲亢2.甲狀腺攝碘功能試驗不良反應甲減放射性碘131I腎上腺素受體阻斷藥

（－receptorBlockers）普萘洛爾藥理作用阻斷受體改善癥狀，減少TH分泌抑制外周T4轉為T3

臨床應用甲亢、術前準備及甲亢危象的輔助治療用藥護理提要用硫脲類藥前檢測患者的心率、脈搏、體重、甲狀腺、心電圖及T3、T4水平，以便觀察藥物的療效；用藥過程中向患者解釋長期服藥的重要性，指導患者按時服藥，并定期檢查血象，必要時加用促白細胞增生藥物。告誡患者宜高蛋白、高維生素飲食；用藥后每隔1--2個月作甲狀腺功能測定，定期檢查甲狀腺大小、基礎代謝率、體重、脈壓、脈率，密切觀察咽部有無感染、發(fā)熱等。

應用碘劑時注意觀察過敏反應，一旦發(fā)現(xiàn)，立即停藥。

用放射性碘前后一個月內避免使用含碘藥物和食物。妊娠或哺乳期婦女、年齡在20歲以下的患者、腎功能不全或活動性肺結核、白細胞或中性粒細胞嚴重減少、重癥浸潤性突眼癥、甲狀腺危象及甲狀腺攝入障礙者禁用。降血糖藥糖尿病是一組由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的臨床綜合征。因胰島素分泌的絕對的相對不足，及靶組織細胞對胰島素的敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和電解質等一系列的代謝紊亂。以慢性血糖升高為主要表現(xiàn)，伴有糖尿、口渴多飲、多尿、多食和體重下降的綜合征。依據(jù)WHO分類與診斷標準分為：Ⅰ型胰島素依賴型（IDDM），可發(fā)于任何年齡，多見于青少年。Ⅱ型非胰島素依賴型（NIDDM），多見于40歲以上中老年。慢性并發(fā)癥：血管和神經(jīng)病變急性并發(fā)癥：酮癥酸中毒高滲性昏迷治療目的是使患者血糖控制在正常或接近正常的范圍，糾正代謝紊亂，緩解消除癥狀，防止或延緩并發(fā)癥。必須采取綜合治療：在飲食治療與運動治療的基礎上，根據(jù)病情應用胰島素及口服降糖藥。第一節(jié)

胰島素化學與來源體內過程制劑特點[作用]1.

糖代謝:促進糖的轉運，氧化利用,抑制糖原分解而降低血糖。2.

脂肪代謝:促進脂肪合成，抑制分解。3.

蛋白質代謝:促進蛋白合成，抑制分解。4、鉀離子轉運[應用]1.Ⅰ型糖尿病人的維持治療用藥。2.Ⅱ型糖尿病經(jīng)飲食控制和口服降糖藥無效者。3.糖尿病發(fā)生酮癥酸中毒或糖尿病昏迷時。4.

糖尿病人處于應激狀態(tài)時(如合并感染、高熱、消耗性疾病、妊娠、創(chuàng)傷、手術等)。5、繼發(fā)性糖尿病6、糾正細胞內低鉀[不良反應]1.過敏反應。2.低血糖反應。3.胰島素耐受性(急性耐受和慢性耐受)。4、局部組織硬化和脂肪萎縮。第二節(jié)

口服降血糖藥一.

磺酰脲類代表藥第一代：甲苯磺丁脲氯磺丙脲—有抗利尿作用第二代：格列吡嗪--格列本脲—有利尿作用格列喹酮—適用于腎功不良者格列齊特---適于伴有血管病變者[作用與機制]

口服有效。但降糖作用均弱于胰島素。主要是通過促進胰島β細胞釋放胰島素而降糖,另外,也能抑制胰高血糖素的分泌，增強靶細胞對胰島素的敏感性。氯磺丙脲尚有抗利尿作用。本類藥物中大部分經(jīng)腎排泄,唯格列喹酮不經(jīng)腎排泄,95%由肝代謝。另外,格列齊特尚有抗血栓和降血脂作用。對正常人和糖尿病患者均有降糖作用，對胰島功能完全喪失或胰腺切除者無效。[臨床應用]

用于控制飲食無效的輕、中度Ⅱ型糖尿病人,也用于對胰島素耐受的病人。也可與胰島素配伍。氯磺丙脲還可治療尿崩癥?！静涣挤磻?、胃腸道反應、皮膚過敏2、黃疸、血小板及粒細胞減少，3、可致畸胎4、低血糖5、CNS反應二、雙胍類代表藥：苯乙雙胍、二甲雙胍【作用機制與特點】降糖不依賴胰島功能1、減少糖類經(jīng)胃腸吸收2、增加肌肉組織對糖的攝取，促進消耗3、提高靶細胞對胰島素的敏感性4、抑制胰高血糖素的釋放【應用】用于Ⅱ型糖尿病，尤其是肥胖者，可與磺酰脲類或胰島素合用增強療效?！静涣挤磻看髣┝恳鹞詹涣迹S生素B6及葉酸缺乏，可發(fā)生乳酸血癥、酮血癥。α-葡萄糖苷酶抑制藥阿卡波糖（拜糖平）在小腸競爭性抑制α-葡萄糖苷酶，減慢淀粉的水解，延緩葡萄糖的吸收而降血糖，餐后降糖作用明顯。適用于1型和2型糖尿病，與其他口服降糖藥合用可增加療效。用藥護理提要糖尿病藥物治療：用藥前檢測患者血壓、體重、血糖、尿糖、血電解質及肝腎功能等基本情況，并告知患者控制飲食與達到預期治療效果的關系及注射胰島素與進餐的時間關系；用藥期間有計劃地更換注射部位，以免出現(xiàn)局部紅腫、硬結，影響藥物吸收及療效。定期監(jiān)測血糖、尿糖、酮體、血電解質、血壓及心電圖等，以了解糖尿病患者病情及治療效果。

注射胰島素時應嚴格無菌操作，預防感染發(fā)生。皮下注射吸收快，尤以前臂外側和腹壁明顯。用藥后密切觀察胰島素的不良反應，如低血糖、胰島素過敏等。告知患者低血糖發(fā)生的誘因及表現(xiàn)，以保證藥物的最佳療效，并及時防治低血糖的發(fā)生。服用口服降血糖藥期間禁飲酒，不宜與阿司匹林、雙香豆素、磺胺類等競爭血漿蛋白結合部位的藥物合用，以免引起低血糖反應。雙胍類降血糖藥的機理是A抑制胰高血糖素B刺激胰島β細胞C增強胰島素作用D促進糖排泄E以上均不是甲苯磺丁脲降血糖作用的主要機制是

A增強胰島素的作用B促進葡萄糖分解C刺激胰島β細胞釋放胰島素D使細胞內cAMP減少E抑制胰高血糖素作用對切除胰腺或重度糖尿病患者無效的降糖藥為A阿卡波糖B格列齊特C甲福明D苯乙雙胍E珠蛋白鋅胰島素既可用于Ⅱ型糖尿病治療又可用于尿崩癥的治療的藥物是A垂體后葉素B氫氯噻嗪C甲苯磺丁脲D氯磺丙脲E格列苯脲下列何種降糖藥物易引起乳酸血癥

A正規(guī)胰島素B阿卡波糖C格列苯脲D甲苯磺丁脲E苯乙雙胍有嚴重肝病的糖尿病人禁用下述哪一種降血糖藥A氯磺丙脲B甲苯碘丁脲C苯乙雙胍D胰島素E甲福明下列哪項不屬于胰島素的不良反應A高鉀血癥B過量可引起低血壓C少數(shù)患者出現(xiàn)過敏反應D長期用藥出現(xiàn)耐受性E偶爾可有過敏性休克A氯磺丙脲B丙基硫氧嘧啶C苯乙福明D胰島素E阿卡波糖1、肥胖的Ⅱ型糖尿病可用2、刺激胰島素分泌，可用于Ⅱ型糖尿病3、降低葡萄糖的吸收4、胰島功能基本喪失的幼年糖尿病可用硫脲類抗甲狀腺藥的作用是由于A抑制垂體前葉促甲狀腺素的釋放B抑制碘離子氧化成活性