齊魯醫(yī)學(xué)抗過(guò)敏藥-1摘要

抗過(guò)敏藥

（AntiallergicDrugs）

抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁(yè)!目錄一、概述二、抗過(guò)敏藥（一）分類(lèi)（二）藥物介紹抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁(yè)!超敏反應(yīng)1.概念

即異常的、過(guò)高的免疫應(yīng)答。即機(jī)體與抗原性物質(zhì)在一定條件下相互作用，產(chǎn)生致敏淋巴細(xì)胞或特異性抗體，如與再次進(jìn)入的抗原結(jié)合，可導(dǎo)致機(jī)體生理功能紊亂和組織損害的免疫病理反應(yīng)。2.分型Ⅰ又稱過(guò)敏性變態(tài)反應(yīng)或速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)由于抗原與抗體（通常是IgE類(lèi)）在介質(zhì)釋放細(xì)胞上相互作用,使細(xì)胞上IgE的Fo受纖搭橋，引起細(xì)胞活化，細(xì)胞內(nèi)顆粒的膜與胞膜融合形成管道，使一些活性介質(zhì)如組胺、5－羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)-A(SPS-A)等釋放。這些介質(zhì)能引起平滑肌收縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加和腺體分泌增多。根據(jù)這些活性物質(zhì)作用的靶細(xì)胞不同，可發(fā)生呼吸道過(guò)敏反應(yīng)、消化道過(guò)敏反應(yīng)、皮膚過(guò)敏反應(yīng)或過(guò)敏性休克。常見(jiàn)的Ⅰ型超敏反應(yīng)有青霉素過(guò)敏反應(yīng)，藥物引起的藥疹，食物引起的過(guò)敏性胃腸炎，花粉或塵埃引起的過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘等。

Ⅱ又稱細(xì)胞溶解型變態(tài)反應(yīng)或細(xì)胞毒型變態(tài)反應(yīng)

Ⅲ又稱免疫復(fù)合物型變態(tài)反應(yīng)

Ⅳ又稱遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)

抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁(yè)!組胺及組胺受體

（Histamineand

ItsReceptors）抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁(yè)!組胺受體分布H1Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛細(xì)血管壁，與變態(tài)反應(yīng)性炎癥有關(guān)。H2Receptor（H2R）

:主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大細(xì)胞及嗜鹼性粒細(xì)胞中。與消化性潰瘍及某些變態(tài)反應(yīng)有關(guān)。H3Receptor（H3R）:主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)組胺能神經(jīng)元末梢，減少肥大細(xì)胞組胺釋放，該受體的激活對(duì)過(guò)敏性疾病具有保護(hù)作用？?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁(yè)!組胺作用于H1-受體，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。組胺H1-受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。

抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁(yè)!H1-受體拮抗劑按藥理作用分類(lèi)—代抗組胺藥苯海拉明、氯馬斯?。ㄒ掖及奉?lèi)）撲爾敏、曲普利啶（烴胺類(lèi)）賽庚啶、酮替芬（抗膽堿、抗5-HT）（哌啶類(lèi)）去氯羥嗪、氯環(huán)利嗪（作用一般強(qiáng)而持久）（哌嗪類(lèi)）非那根（吩噻嗪類(lèi)）吡拉明（少用）（乙二胺類(lèi)）抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁(yè)!H1-受體拮抗劑按作用分類(lèi)（續(xù)）—第三代抗組胺藥左旋西替利嗪（西替利嗪的左旋體）（迪皿）地氯雷他定（恩理思）（氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物）非索非那?。ㄌ牵ㄌ胤悄嵌ǖ幕钚源x產(chǎn)物抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁(yè)!1.苯海拉明(diphenhydramine)藥效學(xué)：藥理作用：①抗組胺作用②中樞抑制作用③鎮(zhèn)咳作用④抗M-膽堿作用藥動(dòng)學(xué)：可口服或注射給藥?？诜锢枚?0%，15—60分鐘起效，3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，作用可維持4—6h，體內(nèi)半衰期4—7h，由肝臟代謝。臨床應(yīng)用：本品抗組胺作用強(qiáng)，用于⑴各種皮膚過(guò)敏癥（濕疹，蕁麻疹，血管性水腫，神經(jīng)性皮炎等引起的皮膚瘙癢等)、⑵有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用，與氨茶堿組成暈海寧，主要治療暈車(chē)，暈船⑶用于催眠和術(shù)前給藥⑷用于鎮(zhèn)咳

不良反應(yīng)：較多見(jiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干、等。少見(jiàn)呼吸困難、胸悶、咳嗽、肌張力障礙。偶有粒細(xì)胞減少。另因抗過(guò)敏藥物也會(huì)發(fā)生過(guò)敏，文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)還包括：①過(guò)敏性休克；②藥疹伴心慌、胸悶、血壓下降、心跳加快；③大皰性表皮松解型藥疹；④精神失常；⑤成癮性。用法用量：成人劑量：口服25-50mg/次每天2-3次，飯后服用。肌肉注射：20mg深部肌肉注射，1-2次/d。局部注射：口腔手術(shù)麻醉時(shí)，可用1%溶液局部浸潤(rùn)注射。禁忌癥：①妊娠早期②哺乳婦女③新生兒和早產(chǎn)兒④重癥肌無(wú)力患者⑤閉角型青光眼患者、前列腺肥大者特點(diǎn)：為最早的抗組胺藥，口服易吸收，但持續(xù)時(shí)間較短，其鎮(zhèn)靜作用與異丙嗪類(lèi)似，抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁(yè)!3、曲普利啶(克敏、刻免)藥效學(xué)：抗組胺作用：與組胺競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合靶細(xì)胞上的H1受體，從而抑制過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生。藥動(dòng)學(xué)：口服吸收迅速、完全，10—15分鐘起效，1--3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，維持作用可長(zhǎng)達(dá)8—12h，可透過(guò)血腦屏障，半衰期3-5h。部分由肝臟代謝，有腎和乳汁排泄。臨床應(yīng)用：各種過(guò)敏性疾患，包括蕁麻疹，過(guò)敏性鼻炎，過(guò)敏性結(jié)膜炎、支氣管哮喘、皮炎及皮膚瘙癢癥不良反應(yīng)：少，偶有口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘、腹痛、腹瀉、疲乏、輕微嗜睡等，減量或停用后可自行消失。另文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)：泛發(fā)性藥疹用法用量：成人：2.5-5mg/次，2次/d。兒童：1—6歲0.8mg，2次/d;7-12歲：1.25mg，2次/d。禁忌癥：①哮喘發(fā)作者②哺乳婦女③新生兒和早產(chǎn)兒④閉角型青光眼患者特點(diǎn)：長(zhǎng)效、低毒、對(duì)中樞抑制弱抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁(yè)!第二代H1受體阻滯劑80年代以后開(kāi)發(fā)出新一帶抗組胺藥即第二代抗組胺藥，與代相比（1）其分子量大，有一條長(zhǎng)的側(cè)鏈，脂溶性差，不易透過(guò)血腦屏障，中樞副反應(yīng)小。（2）H1受體選擇性強(qiáng)，（3）患者順應(yīng)性好，由于具有以上三項(xiàng)優(yōu)點(diǎn)，第二代抗組胺藥很快就占據(jù)了抗組胺藥絕大部分市場(chǎng)但是第二代抗組胺藥中仍有一些藥物如西替利嗪有中樞不良反應(yīng)，阿斯咪唑，氮卓斯汀刺激食欲引起體重增加，特非那定，阿斯咪唑誘發(fā)心臟毒性反應(yīng)。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁(yè)!1、鹽酸西替利嗪：藥效學(xué)：特異性拮抗H1受體，并能抑制過(guò)敏反應(yīng)中嗜酸細(xì)胞的活化及趨化。體內(nèi)代謝慢，療效穩(wěn)定。不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞H1受體的親和力低，服用后無(wú)困倦或嗜睡等不良反應(yīng)。藥動(dòng)學(xué)：口服本藥30分鐘后，血藥濃度迅速提高，約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，兒童在1h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，然后緩慢下降。代謝半衰期成人11h，兒童減半，作用可維持24h。臨床應(yīng)用：本品抗組胺作用強(qiáng)，用于⑴各種皮膚過(guò)敏癥（濕疹，蕁麻疹，血管性水腫，神經(jīng)性皮炎等引起的皮膚瘙癢等)、⑵支氣管哮喘發(fā)作期的輔助治療。不良反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干、等，但發(fā)生率低；偶有谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高；極少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等過(guò)敏反應(yīng)。另因抗過(guò)敏藥物也會(huì)發(fā)生過(guò)敏，文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)還包括：全身性藥疹，固定性藥疹用法用量：成人劑量：10mg，1次/d。兒童：12歲以上同成人。作用特點(diǎn)：本藥較阿司咪唑起效快；較特非那定選擇性高、作用更強(qiáng)，且抑制組胺及支氣管收縮、痙攣所需的血藥濃度更低，本藥10mg與特非那定60mg作用相當(dāng)?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁(yè)!3、咪唑斯汀藥效學(xué)：為長(zhǎng)效抗組胺藥，具有抗組胺和抗過(guò)敏性炎癥的雙重作用。藥動(dòng)學(xué)：口服F為65—90%，服藥后1h起抗組胺作用，3-4h達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)24h。服藥1h達(dá)血藥峰濃度。主要在肝臟代謝，消除半衰期為8-16.7h。臨床應(yīng)用：適用于急慢性、季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹及其他皮膚過(guò)敏癥。不良反應(yīng)：比其他第二代抗組胺藥少而輕。偶見(jiàn)嗜睡、乏力等癥狀，個(gè)別出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、ALT升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。用法用量：成人劑量：10mg，1次/d。（不得嚼碎服用）特點(diǎn)：作用時(shí)間長(zhǎng)，副作用不良反應(yīng)輕抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁(yè)!5、阿斯咪唑(Astemizole)藥效學(xué)：為長(zhǎng)效抗組胺藥。藥動(dòng)學(xué)：口服后吸收快，1-2h達(dá)血藥峰濃度。主要在肝臟代謝，代謝物去甲基阿司咪唑仍具有藥理活性，藥物原形消除半衰期為24--28h，代謝物為13d。臨床應(yīng)用：用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎及其他皮膚過(guò)敏癥。不良反應(yīng)：極少數(shù)病人服藥時(shí)出現(xiàn)心律失常、頭暈頭痛等；連續(xù)用藥1月以上者，可能出現(xiàn)體重輕度增加。用法用量：成人劑量：3mg，1次/d。（不宜超過(guò)該推薦劑量服用。）特點(diǎn)：是第二個(gè)合成的第二代抗組胺藥，作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，為多種抗組胺藥物中最長(zhǎng)者，且在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)須數(shù)天時(shí)間，不適用于迅速改變蕁麻疹的癥狀；不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞H1受體無(wú)作用?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁(yè)!1、左西替利嗪藥效學(xué)：為口服選擇性組胺H1受體拮抗藥。無(wú)明顯抗膽堿和抗5—HT作用，中樞抑制作用較小。藥動(dòng)學(xué)：為西替利嗪的左旋體?？诜昭杆偾彝耆?，達(dá)峰時(shí)間約0.9h，口服5mg后的相對(duì)生物利用度接近100%。每日1次給藥5mg，連續(xù)兩日后達(dá)穩(wěn)態(tài)。臨床應(yīng)用：用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹的過(guò)敏相關(guān)癥狀。不良反應(yīng)：個(gè)別患者可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、疲倦、衰弱、口干、腹痛。用法用量：成人劑量：5mg，1次/d。禁忌癥：CCr小于10ml/min的腎病晚期；特殊遺傳性疾病特點(diǎn)：無(wú)鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，但抗組胺活性仍相當(dāng)于西替利嗪。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁(yè)!3、地氯雷他定藥效學(xué)：為非鎮(zhèn)靜性三環(huán)類(lèi)長(zhǎng)效抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物。具有有可選擇性地拮抗外周H1受體的作用。除抗組胺作用外，還有抗過(guò)敏和抗炎作用藥動(dòng)學(xué)：本藥口服好，3h達(dá)血藥峰濃度。其代謝產(chǎn)物3-羥基地氯雷他定仍具有活性。單次口服10mg，30分鐘后可在血中測(cè)得，血漿半衰期19-40h（平均27h）。臨床應(yīng)用：用于緩解過(guò)敏性鼻炎的全身和局部癥狀，如打噴嚏、流涕等及緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的瘙癢癥狀及減少蕁麻疹的數(shù)量和大小。不良反應(yīng)：疲倦、口干、頭痛等。用法用量：成人劑量：5mg，1次/d。禁忌癥：嚴(yán)重高血壓或冠心??；甲亢特點(diǎn)：是氯雷他定的活性代謝物，半衰期長(zhǎng)，副作用小。食物對(duì)藥物的代謝沒(méi)有影響，在口腔中迅速崩解，故口服時(shí)無(wú)需用水或用少量的水即可。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁(yè)!2.酮替芬本藥能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺介質(zhì)釋放，并有H1受體的拮抗作用，還能抑制白三烯、抑制血小板活化因子所致的呼吸道敏感性增強(qiáng)；抗組胺效應(yīng)為氯苯那敏的10倍，同時(shí)兼有較弱的抗膽堿及抗5-羥色胺功能。文獻(xiàn)報(bào)道用藥后有可能出現(xiàn)麻疹樣藥疹主要用于由IgE介導(dǎo)的各種變態(tài)反應(yīng)性疾病，如急慢性蕁麻疹，濕疹，皮膚瘙癢癥和肥大細(xì)胞增多癥。成人1mg/次，每日兩次。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁(yè)!4、曲尼司特【藥理作用和臨床應(yīng)用】抑制肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒阻滯組胺的釋放降低血清中的IgE的水平減少外周血中嗜酸性粒細(xì)胞的絕對(duì)計(jì)數(shù)抑制過(guò)敏反應(yīng)中的白三烯可用于治療多種皮膚病及支氣管哮喘抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁(yè)!6、色甘酸鈉穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止細(xì)胞膜裂解和脫顆粒，從而抑制組胺、5－HT及慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放。主要用于預(yù)防季節(jié)性哮喘發(fā)作，但本藥奏效慢，數(shù)日甚至數(shù)周后才收到防治效果，對(duì)正在發(fā)作哮喘者無(wú)效。本藥用于過(guò)敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱，能迅速控制癥狀。外用于濕疹及某些皮膚騷癢也有顯著療效。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘的療效較好?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁(yè)!

Histamine是一種廣泛地存在于人體組織中的內(nèi)源性活性物質(zhì)，具有很強(qiáng)的生理活性。通常與粒狀肝素蛋白結(jié)合，以復(fù)合物的形式（無(wú)活性）貯存于肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、血小板及胃壁細(xì)胞的顆粒中。變態(tài)反應(yīng)或其他物理、化學(xué)的刺激可引起上述細(xì)胞膜發(fā)生改變，釋放出組胺分子，和周?chē)慕M胺受體作用而產(chǎn)生各種生理效應(yīng)?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁(yè)!

抗過(guò)敏藥（AntiallergicDrugs）抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁(yè)!H1-受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分：氨基醚類(lèi)（鹽酸苯海拉明)乙二胺類(lèi)(鹽酸曲吡那敏)哌嗪類(lèi)(鹽酸西替利嗪（CetirizineHydrochloride）丙胺類(lèi)(馬來(lái)酸氯苯那敏)三環(huán)類(lèi)(氯雷他定、地氯雷他定）

哌啶類(lèi)（咪唑斯?。┛惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁(yè)!H1-受體拮抗劑按藥理作用分類(lèi)（續(xù)）—第二代抗組胺藥西替利嗪（哌嗪類(lèi)）特非那定、阿斯咪唑、氯雷他定（開(kāi)瑞坦）、非索那啶、咪唑斯?。笾瘟郑⒁腊退雇。ㄩ_(kāi)思停）（哌啶類(lèi)）阿伐斯?。ㄐ旅魳?lè)）（烴胺類(lèi)）抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁(yè)!代H1受體阻滯劑80年代以前開(kāi)發(fā)的抗組胺藥為代，代抗組胺藥具有以下特點(diǎn)（1）中樞抑制作用，令患者產(chǎn)生嗜睡鎮(zhèn)靜作用。（2）H1受體選擇性差，部分品種還有較弱的抗膽堿能作用[視力模糊，口干，心動(dòng)過(guò)速，胃腸道反應(yīng)]α受體阻斷及局麻作用[‘如異丙嗪，可致低血壓]。（3）作用時(shí)間短須每天多次服藥。上述副作用尤其是中樞抑制作用限制了其在臨床上的應(yīng)用?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁(yè)!2.撲爾敏藥效學(xué)：①抗組胺作用：能阻斷組胺與變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上的H1受體結(jié)合，但并不影響組胺的代謝，也不阻止體內(nèi)組胺的釋放②中樞抑制和抗膽堿作用：較輕。藥動(dòng)學(xué)：可口服或注射給藥，但口服后首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度僅25—50%，15—60分鐘起效，3--6小時(shí)達(dá)血藥峰濃度；肌內(nèi)注射后5—10分鐘起效，體內(nèi)半衰期12--15h，由肝臟代謝。臨床應(yīng)用：⑴各種皮膚過(guò)敏癥（濕疹，蕁麻疹，血管性水腫，神經(jīng)性皮炎等引起的皮膚瘙癢等)，也可用于藥物和食物過(guò)敏⑵鼻竇炎;與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配合治療感冒不良反應(yīng)：少見(jiàn)胸悶、心悸、咽喉痛、疲勞、皮膚瘀斑、出血傾向。還可出現(xiàn)嗜睡、痰液粘稠及鼻腔黏膜干燥。個(gè)別出現(xiàn)失眠、煩躁等中樞興奮癥狀，甚至誘發(fā)癲癇。注射給藥有一過(guò)性低血壓。另文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)還包括：①猩紅熱樣藥疹；②固定性藥疹；③重癥肌無(wú)力癥狀加重；④血管水腫型藥疹；⑤大皰性表皮松解型藥疹；⑥誘發(fā)支氣管哮喘；⑦過(guò)敏性紫癜；⑧全身潮紅、顏面水腫伴胸悶、氣急。用法用量：成人：普通片劑4-8mg/次，3次/d（輕癥或晚間癥狀發(fā)作：臨睡前頓服）;控釋膠囊：8mg/次，2次/d；注射用藥：5-20mg，1-2次/d.兒童：口服：0.35mg/kg,分3-4次。皮下注射：0.35mg/kg,分4次禁忌癥：癲癇患者特點(diǎn)：該藥服用后吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久。抗組胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于小兒抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁(yè)!4、異丙嗪（非那根）藥效學(xué)：藥理作用：①抗組胺作用②止吐作用③抗暈動(dòng)癥作用④鎮(zhèn)靜催眠作用藥動(dòng)學(xué)：口服或注射給藥后吸收快而完全，經(jīng)口服、肌注或直腸給藥后起效時(shí)間為20分鐘，靜脈注射為3-5分鐘?？菇M胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6-12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2-8小時(shí)。能透過(guò)血腦屏障而產(chǎn)生較為明顯的中樞抑制作用，其作用時(shí)間比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪長(zhǎng)。臨床應(yīng)用：本品抗組胺作用強(qiáng)，用于⑴各種皮膚過(guò)敏癥（濕疹，蕁麻疹，血管性水腫，神經(jīng)性皮炎等引起的皮膚瘙癢等)、⑵有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用，與氨茶堿組成暈海寧，主要治療暈車(chē)，暈船⑶用于催眠和術(shù)前給藥⑷用于鎮(zhèn)咳

不良反應(yīng)：較多見(jiàn)嗜睡，少見(jiàn)口干、口苦、皮膚光敏性增加等。另因抗過(guò)敏藥物也會(huì)發(fā)生過(guò)敏，文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)還包括：①過(guò)敏性休克；②藥疹伴心慌、胸悶、血壓下降、心跳加快；③大皰性表皮松解型藥疹；④精神失常；⑤成癮性。用法用量：成人劑量：1、抗過(guò)敏：一次12.5mg，一日4次；2、止吐：首次25mg，必要時(shí)可每4-6小時(shí)服12.5-25mg；3.抗眩暈：一次25mg，必要時(shí)一日2次。4、鎮(zhèn)靜催眠：一次25-50mg禁忌癥：2歲以下兒童禁用特點(diǎn)：作用較苯海拉明持久，比氯丙嗪弱，具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用。能增強(qiáng)麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用，并可降低人體溫度（冬眠合劑）?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁(yè)!1、鹽酸西替利嗪：特點(diǎn)：可選擇性作用于H1-受體，作用強(qiáng)而持久。由于分子中存在的羧基易離子化，不易透過(guò)血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，故基本上無(wú)鎮(zhèn)靜性作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1-受體拮抗劑，為臨床常用的抗過(guò)敏藥。

抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第27頁(yè)!2、氯雷他定藥效學(xué)：為三環(huán)類(lèi)長(zhǎng)效抗組胺藥。對(duì)外周組胺H1受體有較強(qiáng)的選擇性拮抗作用，對(duì)中樞組胺H1受體的親和性低，對(duì)乙酰膽堿和腎上腺素α1受體作用小，因此不具有中樞鎮(zhèn)靜作用，也無(wú)明顯的抗膽堿作用。藥動(dòng)學(xué)：口服本藥后迅速自胃腸粘膜吸收，1h達(dá)血藥峰濃度。單次口服10mg，30分鐘后可在血中測(cè)得，血漿半衰期約為10h。臨床應(yīng)用：本品抗組胺作用強(qiáng)，適用于各種由IgE介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)疾病。⑴緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)癥狀⑵緩解過(guò)敏性皮膚病的癥狀和體征。⑶治療過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥、食物、藥物、昆蟲(chóng)變態(tài)反應(yīng)、過(guò)敏性咳嗽等。⑷對(duì)支氣管哮喘的延緩反應(yīng)也有一定的輔助治療作用。不良反應(yīng)：在推薦劑量下，本藥未顯示明顯的鎮(zhèn)靜或抗膽堿作用。用法用量：成人劑量：10mg，1次/d。特點(diǎn)：氯雷他定對(duì)受體選擇性強(qiáng)，故沒(méi)有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，口服起效快，作用持久，其代謝物去羧乙氧基氯雷他定，即地氯雷他定(Desloratadine)也是強(qiáng)效H1-受體拮抗劑?？菇M胺作用比阿司咪唑和特非那定強(qiáng)。

抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第28頁(yè)!4、特非那定商品名敏迪，是個(gè)合成的第二代抗組胺藥，有較強(qiáng)H1R阻斷作用，基本上無(wú)鎮(zhèn)靜，抗膽堿和抗5-HT作用，適用于急慢性蕁麻疹，過(guò)敏性鼻炎等變態(tài)反應(yīng)性疾病。80年代后期，陸續(xù)發(fā)現(xiàn)它對(duì)心臟有一定毒副作用，1997年美國(guó)開(kāi)始禁用此藥。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第29頁(yè)!第三代抗組胺藥第三代抗組胺藥是第二代的代謝物,療效確切,具有對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯無(wú)影響等顯著優(yōu)點(diǎn)。新型抗組胺藥的出現(xiàn)并不意味著傳統(tǒng)抗組胺藥被淘汰，如在治療以瘙癢為主要癥狀的過(guò)敏性皮膚病方面，傳統(tǒng)的抗組胺藥可能比新型的抗組胺藥止癢效果更好，傳統(tǒng)的抗組胺藥的嗜睡作用能提高患者的癢感閾值，并有療效確切、安全可靠、價(jià)格便宜等優(yōu)點(diǎn)。抗過(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第30頁(yè)!2、非索非那定藥效學(xué)：：是特非那定在人體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，選擇性組胺H1受體拮抗藥。無(wú)明顯抗膽堿和抗5—HT作用及抗腎上腺素作用，不能穿過(guò)血腦屏障，鎮(zhèn)靜及其他中樞系統(tǒng)作用不明顯。藥動(dòng)學(xué)：口服吸收迅速，口服單劑量后約1-3h血藥濃度達(dá)峰值。持續(xù)時(shí)間為12—24h。85%以上以原形排泄。臨床應(yīng)用：用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎相關(guān)癥狀，如打噴嚏、流涕等及減輕慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。不良反應(yīng)：最常見(jiàn)頭痛、嗜睡、惡心、頭暈、疲倦。用法用量：成人劑量：120mg，1次/d?；?0mg，一日2次特點(diǎn)：：①臨床療效好，作用選擇性強(qiáng)，從長(zhǎng)遠(yuǎn)考慮，非索非那定比氯雷他定能更好地改善病人的生活質(zhì)量；②作用迅速，作用時(shí)間持久，一天只需服用1次，提高了病人的依從性；③副作用小，無(wú)心臟毒性作用，無(wú)鎮(zhèn)靜作用；④直接使用非索非那定可減輕藥物對(duì)肝臟的損傷，因而它適用于肝衰患者。這類(lèi)藥物安全性更好，推薦劑量下鎮(zhèn)靜作用也更小?？惯^(guò)敏藥-1摘要共35頁(yè)，您現(xiàn)在瀏覽的是第31頁(yè)!其他抗過(guò)敏藥1.1、賽庚啶藥效學(xué)：除抗組胺H1受體外，尚有輕至中度的抗5—HT和抗膽堿作用作用，其分子結(jié)構(gòu)與酮替芬相似藥動(dòng)學(xué)：口服后經(jīng)胃腸吸收，有首過(guò)效應(yīng)，約30—60分鐘起效，2--3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，作用可維持6—8h（明顯短于阿司咪唑），可透過(guò)胎盤(pán)屏障，由肝臟代謝。臨床應(yīng)用：用于⑴急慢性蕁麻疹、血管性水腫、過(guò)敏性濕疹、接觸性皮炎