第十九解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿

第十九解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿第一頁，共三十一頁。優(yōu)選第十九解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二頁，共三十一頁。解熱作用體溫（１）正常：３７℃（２）微熱：３８℃↓（３）中熱：３８～３９℃（４）高熱：３９℃↑發(fā)熱優(yōu)點（１）提高機體防御能力（２）利于診斷缺點（１）機體代謝能力↑（２）給病人帶來痛苦第三頁，共三十一頁。外熱源→刺激中性粒Ｃ→內熱源PGE2合成、釋放↑→體溫調節(jié)中樞→調定點↑→產(chǎn)熱↑、散熱↓→發(fā)熱→作用下丘腦COX活性↑發(fā)熱過程解熱過程NSAIDS解熱第四頁，共三十一頁。鎮(zhèn)痛抗炎作用組織損傷、發(fā)炎→局部BK合成、釋放↑PG合成、釋放↑←痛覺感受器疼痛、炎癥放大作用第五頁，共三十一頁。【特點】對發(fā)熱體溫有解熱作用，對正常體溫無效對慢性鈍痛有效，對急性銳痛、內臟絞痛無效第六頁，共三十一頁。二、分類選擇性非選擇性COX抑制藥

選擇性COX-2抑制藥結構水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類、其他有機酸類第七頁，共三十一頁。第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、水楊酸類阿司匹林aspirin(乙酰水楊酸,acetylsalicylicacid)第八頁，共三十一頁。1550-柳葉汁-止痛1763-柳樹皮粉-熱病1874-提取物-風濕熱樹皮提取物-水楊苷-水楊酸鈉-熱病、風濕熱、痛風1897-乙酰水楊酸1899.2-阿司匹林1982-英國約翰–諾貝爾獎拜耳公司-德國化學家費里克斯·霍夫曼第九頁，共三十一頁?！倔w內過程】例3（05北京理綜）可用于鑒別以下三種化合物的一組試劑是

吸收快：胃、小腸分布廣：關節(jié)腔、腦脊液、胎盤代謝：乙酰水楊酸→水楊酸＜１g，一級動力學，t1/2≈２～３h＞１g，零級動力學，t1/2≈１５～３０h排泄：OH-

85%，H+

5%第十頁，共三十一頁?！咀饔门c應用】解熱鎮(zhèn)痛：強、持久

用于：感冒發(fā)熱、各種慢性鈍痛第十一頁，共三十一頁?？寡卓癸L濕：強，3～4g

/d，q.i.d.

用于：

急性風濕熱及類風濕性關節(jié)炎首選用藥（24～48h）：緩解癥狀第十二頁，共三十一頁。抗血栓形成：50～100mg

/d

用于：

心梗、腦血栓、V血栓第十三頁，共三十一頁。C膜磷脂PLA2花生四烯酸(COX-1)環(huán)內過氧化物(PGG2,PGH2)TXA2(血栓素A2)TXA2合成酶PGE2PGF2αPGD2PGI2合成酶PGI2(前列環(huán)素)血小板內血管內膜中脂氧酶LTS(白三烯)阿司匹林哮喘小劑量

大劑量第十四頁，共三十一頁。【抗血栓機制】小劑量（-）血小板內COX-1→環(huán)內過氧化物↓→TXA2合成、釋放↓→（-）血小板聚集→抗血栓大劑量（-）血管內膜中COX-1→環(huán)內過氧化物↓→PGI2合成、釋放↓→促血栓形成第十五頁，共三十一頁。其他：

用于：

阿爾茨海默?。耗X內COX-2↓

妊高征、子癇：

50～100mg

/d→TXA2/

PGI2↓第十六頁，共三十一頁?！静涣挤磻烤?、大劑量——多

胃腸道反應:上腹不適、惡心、嘔吐胃潰瘍、胃出血機制

直接刺激胃腸粘膜內源性PGS↓

(+)CTZ第十七頁，共三十一頁。措施飯后服米索前列醇同服抗酸藥:NaHCO3腸溶片大便隱血試驗:≥3g/d,3w消化道潰瘍禁用第十八頁，共三十一頁。過敏反應:蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克、阿司匹林哮喘機制（-）COX活性→脂氧化酶活性↑→LTS↑措施吸入GCS、抗組胺藥；Ad無效哮喘、慢性蕁麻疹禁用第十九頁，共三十一頁。凝血障礙:

加重出血傾向

機制大劑量→(-)凝血酶原合成↑→凝血障礙小劑量久用→(-)TXA2合成→(-)血小板聚集→出血時間↑第二十頁，共三十一頁。措施預防性同服Vk肝功不全、低凝血酶原血癥、

Vk缺乏、血友病禁用術前1W,停服Aspirin第二十一頁，共三十一頁。

水楊酸反應:

＞5g／d

胃腸道反應：惡心、嘔吐

前庭蝸N反應：耳鳴、聽力↓

視N反應：視力↓

CNS反應：頭痛、頭暈→高熱、驚厥、昏迷措施iv.gtt碳酸氫鈉第二十二頁，共三十一頁?！嘟肁spirin，可用對乙酰氨基酚病毒感染伴發(fā)熱的青少年

→服用Aspirin

→嚴重肝功異常合并腦病瑞夷（Reye）（肝脂肪變性-腦?。┚C合征第二十三頁，共三十一頁。二、苯胺類非那西丁對乙酰氨基酚（撲熱息痛）亞氨基酚正痛片:阿司匹林+非那西丁去痛片:氨基比林+非那西丁第二十四頁，共三十一頁。特點

阿司匹林過敏、潰瘍、哮喘、病毒感染引起發(fā)熱、頭痛——選用解熱、鎮(zhèn)痛≈ASP，解熱>鎮(zhèn)痛無抗炎抗風濕、(-)血小板聚集作用用于：感冒發(fā)熱、頭痛、肌肉痛、N痛等第二十五頁，共三十一頁。三、吡唑酮類保泰松phenylbutazone抗炎抗風濕作用強,解熱作用弱用于風濕性、類風濕性關節(jié)炎不良反應多——已淘汰第二十六頁，共三十一頁。四、其他吲哚美辛indomethacin

(消炎痛)特點抗炎（>10-40倍）、解熱、鎮(zhèn)痛作用強

用于----風濕、類風濕性關節(jié)炎頑固性發(fā)熱第二十七頁，共三十一頁。丙酸類布洛芬、奈普生、酮洛芬抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用強胃腸道不良反應少用于風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎第二十八頁，共三十一頁。鄰氨基苯甲酸類甲滅酸、氯滅酸、雙氯滅痛抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用弱不良反應>阿司匹林用于風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎感冒通雙氯滅痛15mg人工牛黃15mg撲爾敏2.5mg第二十九頁，共三十一頁。選擇性COX－2抑制藥

塞來昔布、尼美舒利抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用不良反應<阿司匹林用于風濕性、類風關、骨關節(jié)炎、慢鈍痛第三十頁，共三十一頁。

解熱鎮(zhèn)痛藥與抗精神病藥對體溫影響的比較下丘腦下丘腦調定點下移降低發(fā)熱者體溫,對正常體溫無影響