藥物化學(xué)沖刺講義-總結(jié)mp3-milkcat

6.1位取代基在體內(nèi)代他敏）3，N-甲基-D-谷氨酸受體拮抗劑鹽酸美）4.其烴基，仍有活性 1.）2.2.β-3,4位上有羥基，稱為兒茶3.R4.氨基上必須保留一蛋白激酶抑制劑伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼）5.1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活2.13.Ar為苯環(huán)時(shí)，42位有 性取代基（鹵素）活性好4.R1,R2變化大，二，體拮抗劑異丙托溴銨）3.影響白三烯的藥物司特詞干及部首選藥圈會(huì)員總結(jié)整理齊留通）4.腎上腺皮質(zhì)激素藥物丙酸倍氯等糖皮質(zhì)激H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系素）5.磷酸二酯酶抑制劑茶堿及衍生物）1.抗心絞痛藥物①硝酸酯及亞硝酸酯NO供體，硝酸甘油、山梨酯）②β-2.XX地平）②芳烷基胺類維拉帕米）③苯噻氮鹽酸地爾硫）④三苯哌嗪（桂利嗪）3.中樞性降壓藥α腎上腺素受體1.都具有兩個(gè)藥效部位：①是具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；②是平降壓藥（利血平）6.降血脂：羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制鍵鍵合的極性基團(tuán)有：胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰 2.3.5-S選擇性強(qiáng)，R長(zhǎng)；S結(jié)合α受體強(qiáng)，R5HT3受體強(qiáng)）;鹽酸帕羅西汀等4.新發(fā)現(xiàn)度洛西汀雙重抑制、米氯平 R>S,S代謝慢）特布他林、多巴酚丁胺S激動(dòng)α，R拮抗ADP受體）P2Y12）拮抗劑氯吡格膽汁糞便排，S尿液排RS藥效和藥動(dòng)存1.M受體拮抗劑，松弛支氣管平滑肌噻托溴銨 化；磷酸氯喹（活性相同，d-異構(gòu)體比L體毒性N2受體拮抗劑，肌肉松弛藥苯磺酸阿曲庫銨 R產(chǎn)生神經(jīng)毒性；西酞普蘭S阻斷5-HT，R拮抗S）乙酰膽堿酯酶劑，有機(jī)磷解毒劑碘解磷啶 M受體激動(dòng)劑，治療尿潴留毛果蕓香 腎上腺素β受體拮抗劑, 血管緊張素Ⅱ受體AT拮抗劑抗高血壓沙坦1 M拮抗解胃腸道痙攣阿托品、山莨菪堿、東莨菪 林鈉、瑞格列乃、氟西汀N去甲基產(chǎn)物雌激素拮抗劑抗腫瘤他莫昔芬、托瑞米芬 S有活性）阿米卡星側(cè)鏈2-羥基丁酰胺L-；佐5HT 阿片μ受體激動(dòng)劑鎮(zhèn)痛、哌替啶、一個(gè)手性中心，有活性的對(duì)映異構(gòu)體的S）左氧環(huán)氧化酶COX）抑制劑抗炎阿司匹林 沙芬右鎮(zhèn)咳，左鎮(zhèn)痛埃索美拉唑；萘普生；瑞格列奈；1.6,7位有氧橋，分子極性減小，增強(qiáng)中樞作用。2.6R）菪堿）4.中樞作用:東莨菪堿（氧橋）R,R（＋）31R,2R和 N原子，左旋體活性高；奧沙利鉑1R,2R，第一個(gè)手性SS區(qū)，一個(gè)羥基，一個(gè)與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽 HT（＋；乙基環(huán)丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8環(huán)氧 1R,2S左旋、富馬酸福莫特羅R，R-異構(gòu)±；2S,3S；手性碳，奧沙3位羥基為平伏鍵的構(gòu)象穩(wěn)定，對(duì)受體親異構(gòu)；維生素C，L（＋）活性最強(qiáng)；維生素K1；和力強(qiáng)，右旋體作用強(qiáng)。2.72個(gè)頭孢匹羅、卡托普利（均6R7R，頭孢克的重要基團(tuán)，52（S）維生素E（＋）莨菪醇（消旋）;4個(gè)藥圈，藥學(xué)的圈子！4S，8R，9S抗心律失常）阿托品外消旋）苯磺酸阿曲庫銨有活性代謝物：美沙醇、N-去甲基、苯環(huán)羥基（分子對(duì)稱，實(shí)際數(shù)目少順式最強(qiáng)）;5個(gè)鹽酸5R，6S，溴己新的代謝產(chǎn)物：氨溴索環(huán)己烷羥基化，N-去甲；8（＋；雙鍵形成幾何異構(gòu)光照致產(chǎn)生無效的Z式異構(gòu)體的活性大于反式異構(gòu)體氯普噻噸 氯雷他定活性代謝產(chǎn)物：地氯雷他定N-去羧乙氧 多塞平：二苯并噁嗪衍生物；兩異構(gòu)；85：15的E和Z；反文拉法辛活性代謝產(chǎn)物：o去甲文拉法辛式對(duì)NE重?cái)z取的活性較優(yōu)；Z-N-去甲基代謝物比E代謝物更鹽酸氟西汀活性代謝產(chǎn)物：N去甲基有活 去氧氟尿苷氟甲氨蝶呤：亞葉酸鈣解毒 C-6上羥基發(fā)生分子內(nèi)親核進(jìn)攻，導(dǎo)致C按《物管理?xiàng)l約》管理的藥物藥圈會(huì)員總結(jié)整理 舒林酸、舒他西林氨芐西林+舒巴坦）萘丁美酮非酸性、鎮(zhèn)痛藥：鹽酸、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、阿芬太尼、芬布芬聯(lián)苯乙酸、帕瑞昔布伐地昔布。醋酸地塞、瑞芬太尼鹽酸鹽酸布桂嗪右丙氧芬磷酸可待松炔雌醚3-羥基化合物磷雌酚己烯雌酚、 醋酸可的松。阿法骨化醇。維生素D、維生素D。、 精一、精 精二：B、C奧 、 G；A艾 、；E唑吡坦、扎來普侖、?。籇比妥、氨茶堿同用時(shí)，減少劑量：地爾硫卓、紅霉素、環(huán)丙沙異戊巴比 是次磺酸和次磺酰胺兩種活性物質(zhì)的前藥可發(fā)生S重諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等沙星類抗菌藥。美氨 鹽酸偽右旋體 鹽酸,左旋體1R,2S） N米諾環(huán)素，屬于四環(huán)素類，分子中羥基、烯醇羥基、羰基與類氯丙嗪、共軛烯烴阿法骨化醇、維生素D、維生A） 活性代謝產(chǎn)物