抗高血壓藥職稱考試知識要點

抗高血壓藥職稱考試知識要點抗高血壓藥物的分類1、影響血量：中效利尿藥2、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：卡托普利、氯沙坦3、鈣拮抗藥：硝苯地平等4、作用于血管平滑?。弘虑旱?、交感神經(jīng)抑制藥：（1）作用于中樞部位：可樂定等；（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等（3）抗去甲腎上腺素能藥：利血平胍乙啶（4）腎上腺素能受體阻斷藥:α受體阻斷藥,哌唑嗪；α和β受體阻斷藥,拉貝洛爾（5）β受體阻斷藥：普萘洛爾等抗高血壓藥首選藥利尿藥b-受體阻斷藥、鈣拮抗藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥一、利尿藥：氫氯噻嗪。特點：1.作用較弱，降壓平均達10%；2.起效慢，多數(shù)病人在用藥后2～3周內(nèi)見效；3.可用于各型高血壓（基礎(chǔ)降壓藥）輕癥－單用，中、重癥－合用

機制初期：排Na+、利尿，血容量減少，BP下降，長期：排Na+增加，動脈壁細胞內(nèi)Na+減少，使Na+-Ca2+交換功能下降、胞內(nèi)Ca2+減少。臨床應(yīng)用單用作為治療輕度高血壓的首選藥。與其他抗高血壓藥，如b-受體阻斷藥、ACE抑制藥、鈣拮抗藥、血管擴張藥聯(lián)合應(yīng)用治療各期高血壓。黑色人種、肥胖、老年高血壓患者降壓反應(yīng)較好小劑量氫氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治療高血壓。氫氯噻嗪二、b-腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾藥理作用抑制腎素釋放，阻礙腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)對血壓的調(diào)節(jié)；抑制心肌收縮力，減慢心率，減少心排出量；阻斷突觸前膜b-受體，使交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素減少；作用于中樞b-受體，改變中樞性血壓調(diào)節(jié)機制臨床應(yīng)用對年輕高血壓患者、心排出量及腎素活性偏高者療效較好

不引起直立性低血壓

較少引起頭痛和心悸

與利尿藥合用對多數(shù)高血壓患者有效

心肌梗死后患者、高血壓伴心絞痛、焦慮癥b-腎上腺素受體阻斷藥不良反應(yīng)中度升高血漿三酰甘油，降低HDL，不改變血漿總膽固醇。突然停藥使心絞痛加劇，甚至誘發(fā)急性心肌梗死，支氣管哮喘、心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯者，胰島素依賴型糖尿病患者應(yīng)避免使用。三、鈣拮抗藥：硝苯地平（XX地平二氫吡啶類，短效）機制：1.阻滯L型電壓依賴性鈣通道，減少胞內(nèi)Ca2+，舒張小動脈；2.明顯抑制血管對NA及血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)性（高血壓大鼠）；3.抑制內(nèi)皮素誘導(dǎo)的腎血管收縮：減少腎素分泌特點：1.降壓時不降低重要器官血流量2.逆轉(zhuǎn)高血壓患者心肌肥厚，對缺血心肌有保護作用3.不引起脂質(zhì)代謝與葡萄耐量改變4.反射性引起心力增加、心率上升、腎素增加（加用β受體阻斷藥），臨床應(yīng)用輕、中、重度高血壓不良反應(yīng)血管舒張頭痛、頭暈、臉部潮紅、心悸、踝部水腫其他藥物維拉帕米、地爾硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼索地平四、交感神經(jīng)抑制藥作用于中樞部位的降壓藥：可樂定（可樂寧）藥理作用1.中等偏強，外周阻力下降2.

不降低腎血流與腎小球濾過率，3.抑制胃腸分泌與運動4.有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用降壓機制1.激動α2受體2.激動延髓腹外側(cè)吻部的咪唑啉受體，交感中樞張力下降，BP下降3.促內(nèi)源性阿片肽釋放，鎮(zhèn)痛，納絡(luò)酮可對抗4.激動外周交感N突觸前膜的α2受體，負反饋，NA釋放減少。臨床應(yīng)用1.中度高血壓2.

嗎啡類戒毒藥不良反應(yīng)1.水鈉潴留（+利尿藥）2.鎮(zhèn)靜、嗜睡、頭痛、便秘3.腮腺痛、陽萎五、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥卡普托利藥理作用1.BP下降15～25%，由于舒張小動脈，致使外周阻力下降所致2.心輸出量不變或稍增加、腎血流量增加、腦、冠狀A(yù)流量不變特點1.用于各型高血壓2.防止和逆轉(zhuǎn)患者血管壁增厚與心肌肥大3.不易致脂質(zhì)代謝障礙4.減少糖尿病、腎病、腎實質(zhì)性損害患者腎小球的損傷臨床應(yīng)用1．各型高血壓

2.難治性心衰不良反應(yīng)較少1.低血壓（2%）：應(yīng)從小量開始2.咳嗽刺激性干咳（15%）3.高血K+、血管神經(jīng)性水腫4.腎功能受損：腎功能不全者慎用5.久用血Zn2+減少：味覺下降、嗅覺缺損、脫發(fā)，應(yīng)補Zn2+氯沙坦AT1受體阻斷藥，其代謝物較原藥強10-40倍2.除無咳嗽和血管神經(jīng)性水腫外，副作用與ACEI相似4.左心室收縮功能不全和進行性腎損害患者禁用六、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥：機制舒張血管平滑肌，降低外周阻力，BP下降特點1.反射性興奮交感N部分抵消其BP下降，增加心肌耗O2。2.增加腎素肼屈嗪（肼苯噠嗪）特點1.中效降壓藥，適用于中度高血壓2.可誘發(fā)心絞痛發(fā)作3.大劑量可導(dǎo)致全身性狼瘡樣綜合征≥400mg/日，發(fā)生率10～20%七、K通道開放劑二氮嗪機制激活平滑肌細胞的Ⅰk（ATP），胞內(nèi)K+外流增加，使胞膜超極化，Ca2+內(nèi)流下降，小A舒張，BP下降特點1.快而強，用于高血壓危象及高血壓腦病2.長時間使用可致血糖上升3.激活胰島β細胞膜Ik（ATP），胞內(nèi)K+外流增加，胞膜超極化，Ca2+內(nèi)流減少，Insuline釋放減少，血糖上升。新概