抗高血壓藥物

高血壓的危致殘率 率高血壓導(dǎo)致的心肌梗死和中 率非常高血壓流行情50年來(lái)高血壓患病率呈明顯上升趨勢(shì)。目前我國(guó)約有2億高血壓患者每10個(gè)成年人中有2人患流行特從南方到北方，高血壓患病率遞增；不同民族之間高血壓患病率在一定差知曉率、治療率和控制約1.3億高血壓患者不知道自己患有高血壓已知自己患有高血壓人群中，約有3千萬(wàn)沒(méi)有治療在接受降壓治療的患者中，有75%患者的血壓未達(dá)到控制目發(fā)病原遺 ： 增長(zhǎng)而增高，40歲以上 精神應(yīng)激：如高度緊張的城市腦力勞動(dòng)者，高血壓患病率超過(guò)體力動(dòng)者，城市中的高血 高于農(nóng)村，休息后癥狀可以改體重：采用BMI指數(shù)，即體重（kg）/身高(m2)，（20-24為正常范 高血壓癥常有頭暈、頭痛、疲勞、心悸等癥狀，緊張或可出現(xiàn)視力模糊、 等較重癥血壓隨季節(jié)、晝夜、情緒等因素有較大波動(dòng)高，夏季較低；夜間血壓較低，清晨起床活動(dòng)長(zhǎng)期血壓控制不佳、處于緊張、疲勞、寒冷等應(yīng)激狀態(tài)或主動(dòng)脈夾層、心力衰竭、慢性腎功能衰竭等并發(fā)癥血壓測(cè)量方直接測(cè)量針 動(dòng)脈內(nèi)測(cè)間接測(cè)量水銀柱血壓氣壓表式血電子血壓血壓測(cè)量注意事醫(yī)生思想集中，聽(tīng)覺(jué)聽(tīng)診器胸件置于肘彎部位肱動(dòng)脈搏動(dòng)取兩次平均血壓水平分類和分收縮關(guān)舒張正常血和正常高值血120-80-高血I140-90-160-100-單純收縮期高血和高血壓晨時(shí)早晨6-8時(shí)血壓較其他時(shí)間高危在此時(shí)間段心梗發(fā)生率較其他時(shí)間增加腦卒 增加可達(dá)原日間開始活動(dòng)及立位進(jìn)血小 率急速增加，易導(dǎo)致凝血血管內(nèi)血栓形交感神經(jīng)興奮，冠脈血管張力升晨間血漿皮質(zhì)醇增血黏度增加，相對(duì)性纖維蛋白溶解不晨間遞質(zhì)不平衡，副交感不能有效拮抗血壓升心血吸腹型肥早發(fā)心血管疾 >65歲；女性>552010年《中國(guó)高血壓防 強(qiáng)調(diào)高血壓患者改變不良生活方式的必強(qiáng)調(diào)長(zhǎng)期平穩(wěn)控制血壓的重要新版指南要我國(guó)是腦卒中高發(fā)區(qū)，高血壓的主要并發(fā)癥是腦卒中，控制高血壓是預(yù)防卒中的關(guān)降壓治療要使血壓達(dá)標(biāo)，以期降低心腦血管病的發(fā)病 。一般血壓患者降壓目標(biāo)為140/90mmHg以下，在可耐受情況下還可進(jìn)一CCB、ACEI、ARB、噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑以及由這些藥物組成的固定復(fù)方制劑均可作為高血壓初始或維持治療的藥物選擇。聯(lián)合治療有利于血壓達(dá)標(biāo)高血壓是一種“心血管綜合征”，應(yīng)關(guān)注對(duì)多種心血管的綜合干高血壓是一種“生活方式病”，應(yīng)改變不良生活方式。限鹽、限酒、控制重長(zhǎng)效降壓

用藥選作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，一次口服后降壓作用可持24小時(shí)以上，尤其清晨起床只需一天1次服用，不易漏 不良反應(yīng)少而常用抗高血壓利尿β受體阻滯鈣通道阻滯血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑其它抗高血壓利尿噻嗪 (雙氫克尿噻袢利尿呋噻保鉀螺內(nèi)酯(安體舒通其它利尿劑復(fù)方阿米洛利(武都力，阿米洛利2.5mg/ 氫適用于輕、中度高血在鹽敏感性高血壓、合并肥胖或、更年期不良反應(yīng)：血鉀、血鈉降低，血尿酸升螺內(nèi)近年來(lái)研究表明，小劑量螺內(nèi)酯阻斷醛固酮效應(yīng)，對(duì)抑制心血管重構(gòu)、改善慢性心力衰竭的遠(yuǎn)期預(yù)后有作用改善心肌重構(gòu)：口服，每日不良反應(yīng)：吲達(dá)帕利尿降壓藥服藥后2-3小時(shí)起效，半衰期13小對(duì)于輕、中 性高血壓有良好療效?？诜?.5mg，一日1次，維持量可兩天1次不良反應(yīng)輕微，大劑量時(shí)利尿作用增強(qiáng)，可有不良反應(yīng)：低鉀、低鈉，血尿酸升高，降低糖復(fù)方阿米洛兼有阿米洛利和氫兩藥作用特點(diǎn)，可避免單用氫引起低鉀和阿米洛利片劑：阿米洛利2.5mg/氫β受體阻選擇性美托洛爾(倍他樂(lè)克非選擇性（β1與β2）：兼有α受體阻拉貝洛爾柳胺芐心阿羅洛爾(阿爾馬爾美托洛選擇性β1受體阻滯劑，大劑量對(duì)β受體(血管和支氣管平滑肌)也有作用口服后1小時(shí)生效，作用持續(xù)3-6小用于治療各型高血壓心 差異較大，小劑量開始，如6.25mgbid，停藥需逐漸減量 琥珀酸美托洛爾緩釋多單元控釋小丸系統(tǒng)，47.5mg含800-900個(gè)微微囊為藥芯+控釋膜包衣（乙基纖維素+致孔劑可掰開使用，增加了劑量靈活比索洛高度選擇性β1受體阻滯劑，比β2受體親和力大11-34半衰期長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)，肝腎平衡清除各50%，適用于伴肝腎功能不全的患者用于治療高血壓、心絞痛、心力衰竭、心肌梗死及多原因所致的心律失常，1日5-20mg，一次口低血壓、 傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩者慎用，對(duì)慢性阻性支氣管炎，甚至支氣管哮喘患者，不增加氣道阻力卡維地α1、β受體阻滯劑β受體阻滯作用較強(qiáng)，為用于治療 性高血壓、心絞及心力衰竭?？诜叭彰看?.5mgqd，然后增至25mgqd,2周后可根據(jù)需要漸增至每次50m，分1-次 鈣通道阻滯二氫吡啶硝苯地平(心痛定、拜氨氯地平(絡(luò)活喜、安拉西地平(樂(lè)息平，思非二氫吡啶二氫吡啶類鈣通道阻滯降壓作用強(qiáng)、品種多、應(yīng)用廣，亞洲人敏可顯著降低高血壓患者腦卒中風(fēng)尤適于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化及周圍血管病患短效片：硝苯地平，一日需數(shù)次使用，不良反應(yīng)也較大；長(zhǎng)效片：有二類，一類是藥物本身長(zhǎng)效，如氨氯地平、拉西地平和樂(lè)卡地平，能掰開，如非洛地平緩釋片（波依定）和硝苯地平控釋片（拜新同）不良反應(yīng)：心悸（心跳快）、頭痛、踝部水硝苯地平控釋片（拜新同通常1日30mg，1日1不溶外殼隨糞便排非洛地平緩釋片（波依定緩釋片劑，無(wú)刻痕，不可拆分，應(yīng)整片吞服，勿咬碎或咀嚼血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg線性增加根據(jù)不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達(dá)到2小時(shí)降壓效應(yīng)拉西地平片(樂(lè)息平，思樂(lè)平具高度脂溶性，在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。因而作用時(shí)間短穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12～15小成人起始劑量4mg每日1要3-4周可增加至6mg，8mg一日一經(jīng)肝臟代謝，肝病患者初始劑量為2mg 樂(lè)卡地平片(再寧平新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，負(fù)性肌力作用具有較大的疏 ，脂溶性強(qiáng)，樂(lè)卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速布至組 中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密，釋放緩血漿半衰期為2-5續(xù)24小10mgqd，餐前15分鐘口服，可增至每次20耐受性良好。可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)同其擴(kuò)血管作用有關(guān)，如面部、踝部水腫、心悸、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、眩暈。偶見(jiàn)胃腸非二氫吡啶類鈣通道阻滯降壓作用不如二氫吡啶類藥物，但可以減慢心率，有較好的抗心律失常作用常用藥物維拉帕米、地爾硫卓可引起竇性心動(dòng)過(guò)緩 傳導(dǎo)阻滯。用藥后要注意心率變一般無(wú)踝部水腫副作用，頭暈、頭痛也較維拉帕米可以明顯抑制胃腸道平滑肌的收縮，可導(dǎo)致嚴(yán)重的便秘，目前（異搏定），導(dǎo)致便秘的副作用大大降低，地爾硫卓可用其普通片及長(zhǎng)效控釋片，常用于伴有心絞痛的高血壓患血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制卡托普利(開搏培哚普利(雅施貝那普利(洛汀福辛普賴諾普利(捷賜ACEI類藥物作用降壓作用明確，對(duì)高血壓患者具有良好的 保護(hù)和心血管終事件預(yù)防作用，具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用，在肥胖和心臟、腎臟靶 受損的高血壓患者具有相對(duì)較好的療效特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或 腎病的高血壓患者降壓作用主要通過(guò)抑制周圍和組織的ACE，使血管緊張素Ⅱ生成減最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為不同程度的陣發(fā)性干咳，發(fā)生率為10%-20%，中國(guó)人尤其是女性發(fā)生者最多，與緩激肽在體內(nèi)堆積刺激咽喉相關(guān)，還可出現(xiàn)高鉀ACEI類藥物選卡托普利：短效，應(yīng)用漸貝那普利：長(zhǎng)效，療效 腎雙通道排福辛普利：長(zhǎng)效，療效肯定，肝腎雙通道排血管緊張素受體拮抗劑氯沙坦(科素亞纈沙坦替米沙厄貝沙坦(安博奧美沙坦(傲坦ARB類藥物作用特降壓作用主要通過(guò)阻滯組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型不抑制轉(zhuǎn)換酶，因此不出現(xiàn)干咳、血管性水腫迄今為止，尚無(wú)研究證實(shí)對(duì)心衰和冠心病的好處超過(guò)AE類藥物 以及腎功能損害患者也有 保護(hù)的作不良反應(yīng)輕微，可有頭暈 等，偶可致高鉀血ARB類藥物選替米沙坦：降壓作用較纈沙坦：降壓作用肯厄貝沙坦：降壓作用較奧美沙坦：降壓作用較其它降壓交感利血平、可樂(lè)直接肼屈α1哌唑嗪、特拉唑嗪、復(fù)方制復(fù)方降壓片、珍菊降壓片、復(fù)方羅布麻、海捷亞(氯沙坦/ )倍博特(纈沙坦/氨氯地平)、復(fù)代文(纈沙坦/ )中藥復(fù)方制劑使復(fù)方制劑減少了各藥的劑量，使不良反應(yīng)減少,價(jià)格便宜，療效尚可，仍有廣泛的實(shí)用性復(fù)方制劑中都有2-3種小劑量降壓藥，均有一定的降壓作用。由于量少，所以降壓效應(yīng)也小，只適用于血壓輕度升高的輕型高血壓患者，血壓較高的人不能用注意不良反應(yīng)：氫易引起多尿，對(duì)患有、痛風(fēng)及血脂升高者就不適宜，劑量每天不超過(guò)25mg；服后雖能改善睡眠，但長(zhǎng)期服用易成癮；利血平可引起嗜睡、乏力、鼻塞、胃出血、性功能特殊人群高血壓的處老年高血兒童與青少年高血妊娠高血高血壓伴冠心高血壓合并心力衰高血壓合老年高血降壓治療可使腦卒中減少40%，心血管事件減少老年高血壓降壓治療應(yīng)強(qiáng)調(diào)SBP降壓血壓應(yīng)降至150/90mmHg以下，如能耐受可降140/90mmHg以下。80歲以上高齡老年人降壓目可選擇小劑量利尿劑、CCB、ACEI或ARB等。臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，CCB治療老年人高血壓可顯著減少腦卒中發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。兒童與青少年高血通常無(wú)明顯臨床癥狀，與肥胖絕大多數(shù)高血壓兒童與青少年通過(guò)非藥物治療鍛煉；調(diào)整包含結(jié)構(gòu)包括限鹽)藥物治療原則：?jiǎn)我?、小劑量用藥，可ACEI、ARB和CCB妊娠高血首選非藥物措施(限鹽、富鉀飲食、適當(dāng)活動(dòng)非藥物治療措施后，血壓≥150/100mmHg時(shí)開始藥物治療目標(biāo)值在130-140/80-常用靜脈降壓藥物有拉貝洛爾(C)和硫酸鎂(A)；口服物包括β受體阻滯劑(C)、氫 (B)或CCB(C)等妊娠期間禁用ACEI或高血壓伴卒(160/100mmHg以內(nèi)血壓目標(biāo)一般常用的5種降壓藥物：利尿劑、CCB、ACEI高血壓伴冠心目標(biāo)血壓水如患者冠狀動(dòng)脈嚴(yán)重病變 大于65歲DBP盡量維持在 高血壓合并心力衰目標(biāo)血壓水阻斷RAAS藥物如ACEI、ARB、醛固酮受體阻滯劑(螺內(nèi)酯、依普利酮)以及交感神經(jīng)系統(tǒng)阻滯劑及β受體阻滯劑等均對(duì)患者長(zhǎng)期預(yù)后有益高血壓伴腎臟疾二者互為因果，降壓目的是延緩腎臟病變進(jìn)展心血如出現(xiàn)腎損害的早期表現(xiàn)(度升高)，應(yīng)積極降壓<130/80mmHg高血壓伴腎臟病者，尤其有蛋白尿者，首選ACEI、AR達(dá)標(biāo)，可加用長(zhǎng)效CC和利尿劑腎功能嚴(yán)重受損(血肌酐>3mg/dl)，宜首選二氫吡啶類CC；噻嗪類利尿劑可改用襻利尿劑高血