藥理學(xué)練習(xí)題

/92、簡(jiǎn)述青霉素類藥物的作用機(jī)制？3、試述普荼洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。4、比較腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)支氣管平滑肌的影響及主要不良反應(yīng)。5、試述阿托品有哪些作用與應(yīng)用。一、單項(xiàng)選擇題CDCBCCCCBDDBBCCACAABCBBBDADACBACBCABBCCBACBBACAADC二、問(wèn)答題1、抗高血壓藥物結(jié)合其藥理作用，可分為以下幾類：①利尿降壓藥，可分保鉀和排鉀性兩類：其中噻嗪類如雙氫克尿噻等、袢性利尿劑如速尿等為排鉀性利尿藥；氨苯蝶啶及安體舒通等屬保鉀利尿劑，一般不單獨(dú)應(yīng)用于高血壓的治療，多與噻嗪類利尿降壓藥合用，以糾正噻嗪類利尿藥引起的低鉀血癥。吲達(dá)帕胺（壽比山）亦屬利尿降壓藥，也有人認(rèn)為本藥也是鈣拮抗藥，阻斷鈣離子內(nèi)流。其不良反應(yīng)較噻嗪類少，且長(zhǎng)效，一次服藥，即可控制24小時(shí)的血壓，與其它抗高血壓藥合用，可增強(qiáng)降壓作用。②傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥，根據(jù)其主要作用部位的不同，又可分為中樞性降壓藥如可樂(lè)定、神經(jīng)節(jié)阻斷藥如六甲溴胺等、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)阻滯藥如利血平等、a腎上腺素受體阻斷藥如哌唑唪等。③血管平滑肌擴(kuò)張藥如硝普鈉等。④單胺氧化酶抑制藥，如帕吉林等，由于不良反應(yīng)多，已幾乎不用。5．鈣通道阻滯劑：如硝苯吡啶、異搏定及其長(zhǎng)效制劑如絡(luò)活喜等常用的鈣通道阻滯劑，通過(guò)近年來(lái)大量臨床研究證明其療效顯著，不論近期與遠(yuǎn)期療效均在82％--95％之間。6．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE1），如開(kāi)搏通、怡那林（依那普林）、洛丁新（苯鈉普利）、賴鈉普利等目前已較多地用來(lái)治療高血壓。2、青霉素是B-內(nèi)酰胺內(nèi)抗生素，作用機(jī)理如下： （1）通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillinbindingproteins ，PBPS，抑制細(xì)胞壁的粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡； （2）促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillinbindingproteins,PBP）當(dāng)p-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后，PBP便失去酶的活性，是細(xì)胞壁的合成受到阻礙，最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種：每種又有若干亞型，這些 PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。3、答案如下：藥理作用普荼洛爾屬無(wú)內(nèi)在擬交感活性的 ?1和?2受體阻斷藥。①?阻斷心臟?1受體，使心肌收縮減弱，心率和傳導(dǎo)減慢，輸出量和心肌耗氧量減少。對(duì)血管?2受體阻斷，加上心臟功能抑制，可反射興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量均減少。但長(zhǎng)期用藥的病人，收縮壓和舒張壓均有明顯下降，外周阻力降低，心輸出量明顯減少通過(guò)多方面作用發(fā)揮降壓效果。還可減少冠狀動(dòng)脈的血流量。②支氣管平滑?。鹤钄嘀夤?2受體，可使之收縮，增加呼吸道阻力，可誘發(fā)或加重支氣管哮喘的發(fā)作。③代謝：抑制脂肪和糖原的分解。④腎素：抑制腎素釋放。此外尚有抗血小板聚集作用等。臨床應(yīng)用：用于治療心率失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等。不良反應(yīng)：一般反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠等，偶見(jiàn)過(guò)敏皮疹、血小板減少等。使用不當(dāng)?shù)膰?yán)重反應(yīng)有：①誘發(fā)或加重支氣管哮喘，故哮喘病人禁用。②心臟抑制和外周血管痙攣，故心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙攣性疾病禁用。③反跳現(xiàn)象。長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)突然停藥，可引起病情惡化，如高血壓病人血壓突然聚升，心絞痛者再度頻繁發(fā)作等。因此，在病情控制后必須逐漸減量停藥。普荼洛爾主要在肝內(nèi)代謝，個(gè)體差異大，所以用藥劑量需要個(gè)體化。4、 兩藥均能激動(dòng)支氣管平滑肌上的?2受體，能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等。腎上腺素尚能使支氣管粘膜血管收縮，有利于消除支氣管粘膜水腫,而異丙腎上腺素不具此作用。在擴(kuò)張支氣管的作用強(qiáng)度上，異丙腎上腺素強(qiáng)于腎上腺素。此外，異丙腎上腺素久用可產(chǎn)生耐受性。兩藥的主要不良反應(yīng)為激動(dòng)心臟1受體而致心臟興奮，導(dǎo)致心悸、各種過(guò)速型心律失常等。5、 作用：解除平滑肌痙攣；抑制腺體分泌；擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、解除小血管痙攣；改善微循環(huán)；阻斷心臟M受體，心率加快；解除有機(jī)磷酸酯類M樣中毒癥狀。(2)應(yīng)用