佩爾的藥理作用

佩爾的藥理作用1.藥理作用機(jī)制：鹽酸尼卡地平為鈣拮抗劑，通過(guò)抑制鈣離子內(nèi)流而發(fā)揮血管擴(kuò)張作用。鹽酸尼卡地平對(duì)血管平滑肌的作用比對(duì)心肌的作用強(qiáng)30,000倍，其血管選擇性明顯高于其他鈣拮抗劑。⑴降壓作用①一般降壓作用：在麻醉犬身上顯示了劑量依賴(lài)性降壓作用，其劑量反應(yīng)曲線(xiàn)的傾斜度是比較平穩(wěn)的，從這一點(diǎn)看，在控制血壓方面不過(guò)度的降低血壓，具有良好的調(diào)節(jié)性。對(duì)清醒犬，本品顯示出劑量依賴(lài)性降壓作用，且不會(huì)抑制興奮傳導(dǎo)系統(tǒng)。②對(duì)異常高血壓的抑制作用：在麻醉犬中，本品可劑量依賴(lài)性地抑制內(nèi)源性升壓物質(zhì)（去甲腎上腺素、血管緊張素II）引起的高血壓，這些升壓物質(zhì)被認(rèn)為是麻醉狀態(tài)下偶發(fā)異常高血壓的原因。同時(shí)對(duì)清醒犬因持續(xù)給予內(nèi)因性升壓物質(zhì)（血管緊張素II誘發(fā)的高血壓，本品可劑量依賴(lài)性地降低血壓而不影響興奮傳導(dǎo)系統(tǒng)。⑵對(duì)心血管系統(tǒng)的作用①心臟的血流動(dòng)力學(xué)本品對(duì)麻醉犬顯示很強(qiáng)的冠脈擴(kuò)張作用，在增加冠脈血流量的同時(shí)降低外周血管阻力，通過(guò)減輕后負(fù)荷使心肌耗氧)I量降低。②對(duì)各種麻醉狀態(tài)下的心血管系統(tǒng)的作用本品對(duì)戊巴比妥、GOT或NLA等麻醉劑麻醉的犬和猴顯示了基本等效的降壓作用。用戊巴比妥、NLA麻醉的動(dòng)物在給予可使血壓降低30%的劑量時(shí)會(huì)出現(xiàn)輕度的反射性心率加快和心收縮力增強(qiáng)，但在用GOF麻醉的動(dòng)物中未見(jiàn)這種效應(yīng)。使血壓降低達(dá)到50%或以上劑量的本品，可導(dǎo)致麻醉動(dòng)物的心收縮力降低和房室傳導(dǎo)阻滯。⑶抗心力衰竭作用①抗心力衰竭作用在結(jié)扎冠狀動(dòng)脈導(dǎo)致出現(xiàn)缺血性急性心力衰竭的麻醉犬模型和結(jié)扎冠狀動(dòng)脈并給予血管緊張素II導(dǎo)致出現(xiàn)急性心力衰竭的麻醉犬模型中，本品可劑量依賴(lài)性地增加心輸出量和每搏輸出量，通過(guò)減少后負(fù)荷改善心力衰竭的癥狀。本品在急性心力衰竭患者中可增加心臟指數(shù)、降低全身外周血管阻力，降低肺動(dòng)脈楔壓，但對(duì)心率無(wú)影響。②對(duì)心肌代謝的作用在結(jié)扎冠狀動(dòng)脈導(dǎo)致缺血性急性心功能不全的麻醉犬模型中，本品在顯示抗心力衰竭作用的同時(shí)，降低了冠狀動(dòng)靜脈的血氧差、二氧化碳分壓差、pH差以及心肌耗氧量。但對(duì)心肌乳酸攝取率沒(méi)有影響。⑷對(duì)器官循環(huán)和血?dú)獾?/p>