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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemECP-601927Cat.No.:HY-138879CASNo.:357425-02-6分?式:C??H??F?N分?量:227.23作?靶點(diǎn):nAChR作?通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling儲(chǔ)存?式:Pureform-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:200mg/mL(880.17mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM4.4008mL22.0041mL44.0083mL5mM0.8802mL4.4008mL8.8017mL10mM0.4401mL2.2004mL4.4008mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(22.00mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥5mg/mL(22.00mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性CP-601927?種選擇性的α4β2nAChR部分激動(dòng)劑(Ki=1.2nM;EC50=2.6μM)。CP-601927具有良好的腦滲透性以及具有抗抑郁樣特性。體內(nèi)研究CP-601927(0.125mg/kg-1.5mg/kg;i.p.;C57BL/6Jmalemice)hasantidepressant-likeactivityinanimalmodels[2].REFERENCES[1].CampionSN,etal.Toxicitystudyinjuvenileratswiththeα4β2nicotinicacetylcholinereceptorpartialagonistCP-601,927.BirthDefectsResBDevReprodToxicol.2011;92(4):323-332.[2].MineurYS,etal.α4β2nicotinicacetylcholinereceptorpartialagonistswithlowintrinsicefficacyhaveantidepressant-likeproperties.BehavPharmacol.2011;22(4):291-299.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;02
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