第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物自測(cè)題及答案

b.紫色絡(luò)合物d.b.紫色絡(luò)合物d.氨氣b.溶于乙醍、乙醇d.鈉鹽溶液易水解b.可待因d.阿撲嗎啡b.枸椽酸芬太尼d.鹽酸美沙酮b.單胺氧化酶抑制劑d.5-羥色胺再攝取抑制劑b.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)d.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色自測(cè)練習(xí)一、單項(xiàng)選擇題2-1＞異戊巴比妥可與毗嚏和硫酸酮溶液作用，生成BA.綠色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀E.紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)CA.弱酸性C.水解后仍有活性E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是DA.雙嗎啡C.苯嗎喃E.N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是DA.鹽酸嗎啡C.二氫埃托啡E.噴他佐辛2-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥DA.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑C.阿片受體抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是DA.溶于水、乙醇或氯仿C.與硝酸共熱后顯紅色E.在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2.8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為DA.N-氧化b.硫原子氧化

d.脫氯原子C.d.脫氯原子E.側(cè)鏈去n-甲基2.10、不屬于苯并二氮卓的藥物是CA.地西泮B.氯氮卓C.口坐毗坦D.三哩侖E.美沙哩侖二、配比選擇題[2-11?2-15]A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌嚏醇2-11、N,N.二甲基.10,11.二氫.5H-二苯并[b,f]氮雜卓一5丙胺D2-12、5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）口密嚏三酮A2-13、1-（4-氟苯基）-4.[4.（4-氯苯基）-4-羥基.1哌嚏基]-1-丁酮E2-14、2-氯.N,N.二甲基-10H-吩U塞嗪.10.丙胺B2-15、3,7-二氫-1,3,7.三甲基-1H.喋吟-2,6-二酮一水合物C[2-16?2-20]B.作用多巴胺體D.B.作用多巴胺體D.作用于磷酸二酯酶2.17、氯丙嗪B2-19、咖啡因DC.作用于苯二氮卓31受體E.作用于GABA受體2-16、美沙酮A2.18、鹵加比E2-20、哩毗坦C四、多項(xiàng)選擇題ABDE2-36.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是:ABDEA.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性質(zhì)D.5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含炷基取代2-37、巴比妥類藥物的性質(zhì)有：ABDE

A.具有內(nèi)酰亞胺醇.內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體B.與毗嚏和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C.具有抗過敏作用D.作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E.pKa值大，在生理pH時(shí)，未解離百分率高2-38＞在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有ABDA.羥基的?；疊.氮上的烷基化C.1位的脫氫D.羥基的烷基化E.除去D環(huán)2-39、下列哪些藥物的作用于阿片受體ABDA.哌替嚏C.氯氮平E.丙咪嗪2-40、中樞興奮劑可用于ABEA.解救呼吸、循環(huán)衰竭C.對(duì)抗抑郁癥E.老年性癡呆的治療2-41、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有BCEA.帕羅西汀C.氟西汀E.舍曲林2-42＞氟哌嚏醇的主要結(jié)構(gòu)片段有ABCDA.對(duì)氯苯基C.對(duì)羥基哌嗪E.哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有ACEA.氯丙嗪C.洛沙平E.地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有ACDA.巴比妥類B.噴他佐辛D.B.噴他佐辛D.芬太尼B.兒童遺尿癥D.抗解救農(nóng)藥中毒B.氟伏沙明D.文拉法辛B.對(duì)氟苯甲酰基D.丁酰苯B.利培酮D.舒必利B.三環(huán)類D.咪哩并毗嚏類E.西坦類問答題2-46＞巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵炷取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？當(dāng)引入的兩個(gè)炷基不同時(shí)，一般先引入較大的炷基到次甲基上。經(jīng)分餡純化后，再引入小基團(tuán)。這是因?yàn)椋?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個(gè)基團(tuán),成為反應(yīng)副產(chǎn)物。同時(shí)當(dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，原料、一取代產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質(zhì)差異較大，也便于分離純化。2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞氨醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥類藥物因含環(huán)酰脈結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。3）與銀鹽的反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。4）與銅毗嚏試液的反應(yīng)，這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。2-48、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值較小，酸性較強(qiáng)，在生理pH時(shí)，幾乎全部解離，均無療效。如5位上引入兩個(gè)基團(tuán)，生成的5,5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時(shí)，未解離的藥物分子比例較大，這些分子能透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。2-49＞如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？利用兩者還原性的差的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色。可待因無此反應(yīng)。2-50.合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌嚏類、氨基酮類和苯嗎喃類。它們雖然無嗎啡的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的基本結(jié)構(gòu)，艮|1：（1）分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)。（2）有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。（3）含有哌喋或類似哌嚏的空間結(jié)構(gòu)，而炷基部分在立體構(gòu)型中，應(yīng)突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用。2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？從結(jié)構(gòu)可以看出：嗎啡分子中存在酚羥基，而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醒鍵。因?yàn)榉涌膳c中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色，而醍在同樣條件下卻不反應(yīng)。但酰在濃硫酸存在下，加熱，酷鍵可斷裂重新生