藥二jy0101精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

第一單元精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥1.與 藥腦功能改善及抗記憶鎮(zhèn)痛藥藥第一節(jié)與藥一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)?！裥┝俊?、；●中劑量——麻醉；●大劑量——，甚至?！裰苄愿?，作用快——異戊巴比妥；●脂溶性低，作用慢——比妥。2.苯二氮（ 卓）類——激動苯二氮（卓）受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 、氟●阿普、氯硝、勞拉第一單元精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥1.與 藥腦功能改善及抗記憶鎮(zhèn)痛藥藥第一節(jié)與藥一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)?！裥┝俊?、；●中劑量——麻醉；●大劑量——，甚至?！裰苄愿?，作用快——異戊巴比妥；●脂溶性低，作用慢——比妥。2.苯二氮（ 卓）類——激動苯二氮（卓）受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 、氟●阿普、氯硝、勞拉——吸收最快?！尽俊糜冢航箲]\ 抗癲癇——補充TANG：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選?？贵@厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛；手術(shù)麻醉前給藥。性、老年性和特發(fā)性震顫；——吸收最快?！尽俊糜冢航箲]\ 抗癲癇——補充TANG：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選?？贵@厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛；手術(shù)麻醉前給藥。性、老年性和特發(fā)性震顫；口訣—TANG【注意事項】原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。3.其他類——特異性更好、安全性更高。（1）環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。（2）含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有作用。（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類①常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。②依賴性——強烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。③剝脫性皮疹（可能致死）——立即停藥！苯二氮（ 卓）類①耐藥性；②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余（后遺）效應(yīng)。③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調(diào)。其他類①唑吡坦：共濟失調(diào)、精神紊亂。②佐匹克?。菏人?、精神錯亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。（三）3.其他類——特異性更好、安全性更高。（1）環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。（2）含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有作用。（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類①常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。②依賴性——強烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。③剝脫性皮疹（可能致死）——立即停藥！苯二氮（ 卓）類①耐藥性；②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余（后遺）效應(yīng)。③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調(diào)。其他類①唑吡坦：共濟失調(diào)、精神紊亂。②佐匹克隆：嗜睡、精神錯亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。（三）相互作用主要強調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——自身代謝，還可其他。代謝——降低療效。①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。二、用藥監(jiān)護（一）依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥（1）入睡 ——首選——艾司 、扎來普隆。量（夜間或早間（2）焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者——氟 、 （“ ”）。憂郁型的早醒失眠者，在常用藥無效時，可配合抗抑郁藥。（3）睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸 。（4）精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮；（5）神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)平衡及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠——谷維素。老年失眠——10%水合氯醛，起效快。偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。 TANGA偶爾失眠——唑吡坦；B緊張——氯美扎酮；C老人——水合氯醛；D——艾司 ，扎萊普?。籈早醒——氟、夸 （2）焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者——氟 、 （“ ”）。憂郁型的早醒失眠者，在常用藥無效時，可配合抗抑郁藥。（3）睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸 。（4）精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮；（5）神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)平衡及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠——谷維素。老年失眠——10%水合氯醛，起效快。偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。 TANGA偶爾失眠——唑吡坦；B緊張——氯美扎酮；C老人——水合氯醛；D——艾司 ，扎萊普??；E早醒——氟、夸 口訣TANG早醒浮夸迷魂水，、。艾扎搞定睡。（二）注意用藥的安全性（1）耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。（2）服用后應(yīng)注意避免駕車、和高空作業(yè)。（3）服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。（三）關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用過敏反應(yīng)（可能致死）。靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支痙攣，瞳孔縮律失常、體溫降低甚至 。（四）關(guān)注老年人對苯二氮（ 卓）類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象（1）老年人對苯二氮（ 卓）類可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動、肌肉松弛作用；后、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜。（2）靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止?！締卧獪y試· 版】1.巴比妥類 急性D.E.繼發(fā)致死的直接原因是『正確』C2.關(guān)于苯二氮（ 卓）類A.是目前最常用的藥的敘述，不正確的是藥B.臨用于治療焦慮癥可用于心臟電復律前給藥可用于治療小兒高熱驚厥E.長期應(yīng)用『正確產(chǎn)生依賴性和成癮性』E3.A.適應(yīng)證不包括C.肌緊張性頭痛D.特發(fā)性震顫三叉神經(jīng)痛『正確 』E4.比妥顯效慢的主要原因是A.吸收不良C.腎排泄慢（2）服用后應(yīng)注意避免駕車、和高空作業(yè)。（3）服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。（三）關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用過敏反應(yīng)（可能致死）。靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支痙攣，瞳孔縮律失常、體溫降低甚至 。（四）關(guān)注老年人對苯二氮（ 卓）類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象（1）老年人對苯二氮（ 卓）類可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動、肌肉松弛作用；后、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜。（2）靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。【單元測試· 版】1.巴比妥類 急性D.E.繼發(fā)致死的直接原因是『正確』C2.關(guān)于苯二氮（ 卓）類A.是目前最常用的藥的敘述，不正確的是藥B.臨用于治療焦慮癥可用于心臟電復律前給藥可用于治療小兒高熱驚厥E.長期應(yīng)用『正確產(chǎn)生依賴性和成癮性』E3.A.適應(yīng)證不包括C.肌緊張性頭痛D.特發(fā)性震顫三叉神經(jīng)痛『正確 』E4.比妥顯效慢的主要原因是A.吸收不良C.腎排泄慢E.血漿蛋白結(jié)合率低『正確 』D5.可用于的是B.阿普E.曲馬多『正確』B6.A.B.C.麻醉E.鎮(zhèn)痛藥理作用的描述，錯誤的是『正確』E7.A.艾司B.氟D.阿普E.『正確中，入睡的患者應(yīng)首選』A 口訣TANG早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡。特別緊張怎么辦？氯美扎酮不再煩。8.下述A.艾司B.阿普E.曲馬多『正確』B6.A.B.C.麻醉E.鎮(zhèn)痛藥理作用的描述，錯誤的是『正確』E7.A.艾司B.氟D.阿普E.『正確中，入睡的患者應(yīng)首選』A 口訣TANG早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡。特別緊張怎么辦？氯美扎酮不再煩。8.下述A.艾司D.阿普E.『正確中，偶發(fā)性失眠者應(yīng)首選』B第二節(jié)抗癲癇藥癲癇——分為：局限性發(fā)作——部分性發(fā)作；全身性發(fā)作——強直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）失神性發(fā)作（小發(fā)作）一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.巴比妥類——比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。癲癇——分為：局限性發(fā)作——部分性發(fā)作；全身性發(fā)作——強直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）失神性發(fā)作（小發(fā)作）一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.巴比妥類——比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。機制——（1）增強A型γ-氨基丁酸（GABAa）受體活性，抑制突觸傳遞，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。（2）調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速驚厥。2.苯二氮（卓）類——機制——（1）增強A型γ-氨基丁酸（GABAa）受體活性，抑制突觸傳遞，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。（2）調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速驚厥。2.苯二氮（卓）類——GABA、硝、氯硝加強突觸前抑制，抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散——抗驚厥。但不能消除病灶的異常放電。機制——減少鈉離子內(nèi)流，限制Na+通道介導的發(fā)作性放電的擴散。補充TANG——癲癇大發(fā)作首選！TANG分類及代表藥——重要考點TANG適應(yīng)癥——）、單純及復雜部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；三叉神經(jīng)痛；3.洋地黃所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮（卓）類——卡馬西平、奧卡西平機制——①阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位；Na+通道與動作電位，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)——抗驚厥。癲癇躁狂癥三叉神經(jīng)痛【總結(jié)TANG】TANG】分類鈉通道阻滯劑ⅠA奎尼丁、普魯卡因胺山東大漢愛抽煙ⅠB利多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利，多美?。、馛普羅洛爾、氟卡胺CⅡ類、艾司洛爾（β受體阻斷劑）Ⅲ類胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺（延長動作電位時程藥）適應(yīng)癥——）、單純及復雜部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；三叉神經(jīng)痛；3.洋地黃所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮（卓）類——卡馬西平、奧卡西平機制——①阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位；Na+通道與動作電位，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)——抗驚厥。癲癇躁狂癥三叉神經(jīng)痛【總結(jié)TANG】TANG】分類鈉通道阻滯劑ⅠA奎尼丁、普魯卡因胺山東大漢愛抽煙ⅠB利多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利，多美?。、馛普羅洛爾、氟卡胺CⅡ類、艾司洛爾（β受體阻斷劑）Ⅲ類胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺（延長動作電位時程藥）Ⅳ類維拉帕米、地爾硫（卓）（鈣通道阻滯劑）Ⅴ類腺苷、天冬酸鉀鎂和地高辛神經(jīng)源性尿崩癥5.γ-氨基丁酸類似物——GABA（1）加巴噴丁——GABA；GABAGABA（2）氨己烯酸——神經(jīng)源性尿崩癥5.γ-氨基丁酸類似物——GABA（1）加巴噴丁——GABA；GABAGABA（2）氨己烯酸——GABAGABA機制：未明?？赡転椤种艷ABA降解，或促進GABA相關(guān)的躁狂發(fā)作?！狙a充TANG—曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類及苯二氮（ 卓）類——見第一節(jié)。乙內(nèi)酰脲類（苯妥英鈉）——齒齦增生、共濟失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維、小腦前庭癥狀、肌力馬上小結(jié)——抗癲癇藥的機制TANG1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮①增強Aγ-氨基丁酸（GABAa）受體活性②阻滯Na+依賴性動作電位的快速2.X作。【補充TANG—曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】（二）典型不良反應(yīng)巴比妥類及苯二氮（ 卓）類——見第一節(jié)。乙內(nèi)酰脲類（苯妥英鈉）——齒齦增生、共濟失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維、小腦前庭癥狀、肌力馬上小結(jié)——抗癲癇藥的機制TANG1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮①增強Aγ-氨基丁酸（GABAa）受體活性②阻滯Na+依賴性動作電位的快速2.XGABA3.苯妥英鈉減少鈉離子內(nèi)流4.卡馬西平、奧卡西平①阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位 ；斷突觸前Na+通道與動作電位 ，阻斷遞質(zhì)5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑：加巴噴丁——增加GABA ；GABA6.丙戊酸鈉抑制GABA降解，或促進 ——增加腦內(nèi)GABA濃度。減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、 及 。苯妥英鈉口訣—TANG（ ）二苯并氮（ 卓）類（卡馬西平）、頭痛。TANG——馬瞎了！脂肪酸類（丙戊酸鈉）——肝臟（球結(jié)膜和皮膚黃染）、過敏性皮疹、異?；蝠霭?、胰腺炎、不規(guī)律。記憶TANG——丙肝——餅干。精神發(fā)作選西平，可惜了眼睛?？R西平口訣—TANG（ ）讀之味培訓減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、 及 。苯妥英鈉口訣—TANG（ ）二苯并氮（ 卓）類（卡馬西平）、頭痛。TANG——馬瞎了！脂肪酸類（丙戊酸鈉）——肝臟（球結(jié)膜和皮膚黃染）、過敏性皮疹、異?；蝠霭?、胰腺炎、不規(guī)律。記憶TANG——丙肝——餅干。精神發(fā)作選西平，可惜了眼睛?？R西平口訣—TANG（ ）讀之味培訓(醫(yī)學\藥學\衛(wèi)生\建筑\會計\英語等)2016執(zhí)業(yè)藥師資料 首發(fā)群：303686474二、用藥監(jiān)護（一）規(guī)律用藥從低劑量開始，逐漸增加?？拱d癇藥在兒童體內(nèi)代謝快——兒童需頻繁調(diào)整劑量。（二）關(guān)于換藥避免突然停藥和換藥。避免在、期、妊娠期停藥。（三）特殊人群的安全性司機。妊娠及哺乳期婦女——致畸風險。為降低神經(jīng)管缺陷風險應(yīng)補充葉酸。3K——預防抗癲癇藥相關(guān)的新生兒?！締卧獪y試·版】1.具有明顯肝毒性的抗癲癇是A.比妥E.撲米酮『正確』B2.對所有類型的癲癇都有效的廣譜抗癲癇藥是A.乙琥胺B.比妥E.『正確』CB.癲癇大發(fā)作C.D.E.靜注『正確』B2016執(zhí)業(yè)藥師資料 首發(fā)群：303686474二、用藥監(jiān)護（一）規(guī)律用藥從低劑量開始，逐漸增加?？拱d癇藥在兒童體內(nèi)代謝快——兒童需頻繁調(diào)整劑量。（二）關(guān)于換藥避免突然停藥和換藥。避免在、期、妊娠期停藥。（三）特殊人群的安全性司機。妊娠及哺乳期婦女——致畸風險。為降低神經(jīng)管缺陷風險應(yīng)補充葉酸。3K——預防抗癲癇藥相關(guān)的新生兒?！締卧獪y試·版】1.具有明顯肝毒性的抗癲癇是A.比妥E.撲米酮『正確』B2.對所有類型的癲癇都有效的廣譜抗癲癇藥是A.乙琥胺B.比妥E.『正確』CB.癲癇大發(fā)作C.D.E.靜注『正確』B4.比妥抗癲癇的作用機制是A.增強γ-氨基丁酸ANa+通道——XC.E.GABA——卡馬西平『正確』A[5-6]D.乙琥胺E.5.對其他不能控制的頑固性癲癇仍有效6.適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)『正確』C、EX7.巴比妥類 的不良反應(yīng)包括A.后遺效應(yīng)D.溶血反應(yīng)E.有藥酶誘導作用『正確』A,B,C,E8.對癲癇大發(fā)作有效的A.苯妥英鈉有B.比妥『正確[5-6]D.乙琥胺E.5.對其他不能控制的頑固性癲癇仍有效6.適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)『正確』C、EX7.巴比妥類 的不良反應(yīng)包括A.后遺效應(yīng)D.溶血反應(yīng)E.有藥酶誘導作用『正確』A,B,C,E8.對癲癇大發(fā)作有效的A.苯妥英鈉有B.比妥『正確通過做題補充。第三節(jié)抗抑郁藥補充——為什么會得抑郁癥？TANG簡答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)——5-HT（5-羥色胺）及NA（去甲腎上腺素）不足。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點抑制突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。選擇性5-HT（5-羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI）——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀抑制突觸前膜對NA及5-HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5-HT濃度。選擇性5-HT（5-羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI）——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀四環(huán)類——馬普替林4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平能5-HT能抗抑郁藥——米氮平8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺）再攝取抑制劑（SSRI）——西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀。不良反應(yīng)——戒斷反應(yīng)：頭暈、過度睡眠、精神錯亂、夢境鮮明、神經(jīng)敏感性增強、抑郁、惡心等。特別是帕羅西汀最易出現(xiàn)。在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)——出生后啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳呼吸窘迫。因此停藥時應(yīng)逐步減量然后終止。、2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀機制：抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀。5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。抑制突觸前膜對2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀機制：抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。4.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀。5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。5.三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。抑制突觸前膜對5-HT、去甲腎上腺素的再攝取。6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體增加NE和5-HT的間接 及5-HT6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體增加NE和5-HT的間接 及5-HT5-HT2、5-HT35-HT曲唑酮5-HT拮抗突觸前膜α2受體——增加去甲腎上腺素5-HT1受體；；拮抗中樞α但不影響中樞多巴胺的再攝取。8.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解。選擇性5-HT（5-羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI）西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西汀（5舍不得，怕上西天TANG）選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀（去 TANG）●四環(huán)類——馬普替林（駟馬難追TANG）3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西汀（溫度TANG）三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多TANG）能5-HT能抗抑郁藥——米氮平5.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺（擔心嗎？TANG）（二）典型不良反應(yīng)精神神經(jīng)系統(tǒng)——焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常（夢境反常、失眠）、欣；。生殖系統(tǒng)：性功能減退或 （ 延遲、2.三環(huán)類抗抑郁藥缺乏）、功能①抗膽堿能效應(yīng)（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿②嗜睡、體重增加；、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速）；③溢乳、性功能。四環(huán)類抗抑郁藥——抗膽堿能效應(yīng)。單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。其他等；嚴重：粒細胞缺乏、紫癜。。（3）米氮平——體重增加、困倦；嚴重：急性骨髓功能抑制。二、用藥監(jiān)護（一）化——從小劑量開始，逐增劑量。（二）切忌頻繁換藥4～6周（米因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。（三）換藥問題應(yīng)停留一定時間，以利于清除，防止相互作用。如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。停藥前應(yīng)逐漸減量。【單元測試·版】1.下列中不屬于抗抑郁的是③溢乳、性功能。四環(huán)類抗抑郁藥——抗膽堿能效應(yīng)。單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。其他等；嚴重：粒細胞缺乏、紫癜。。（3）米氮平——體重增加、困倦；嚴重：急性骨髓功能抑制。二、用藥監(jiān)護（一）化——從小劑量開始，逐增劑量。（二）切忌頻繁換藥4～6周（米因此要有足夠的耐心，切忌頻繁換藥。（三）換藥問題應(yīng)停留一定時間，以利于清除，防止相互作用。如迅速停藥，可出現(xiàn)出汗等常見不良反應(yīng)。停藥前應(yīng)逐漸減量?！締卧獪y試·版】1.下列中不屬于抗抑郁的是『正確』CA.阿米替林B.丙咪嗪文拉法辛『正確』D選擇性5-HT（5-羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI）西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、帕羅西?。?舍不得，怕上西天TANG）選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀（去 四環(huán)類——馬普替林（駟馬難追TANG）3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑——文拉法辛、度洛西?。囟萒ANG）三環(huán)類——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（TANG）能5-HT能抗抑郁藥——米氮平5.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺（擔心嗎？TANG）A.5-羥色胺受體數(shù)目減少B.腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性下調(diào)腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性增強突觸間隙中5-羥色胺濃度升高腦內(nèi)5-羥色胺受體數(shù)目增多『正確』B[4-7]E.米氮平4.屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的是5.屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是屬于A時『正確』ACBD第四節(jié)腦功能改善及抗記憶藥腦內(nèi)5-羥色胺受體敏感性增強突觸間隙中5-羥色胺濃度升高腦內(nèi)5-羥色胺受體數(shù)目增多『正確』B[4-7]E.米氮平4.屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的是5.屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是屬于A時『正確』ACBD第四節(jié)腦功能改善及抗記憶藥一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.酰胺類中樞興奮藥——吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦?！具m應(yīng)證】腦外傷、腦動脈硬化、腦病所致的記憶及思維功能減退。機制：成，改善腦缺氧和腦損傷，提高學習和記憶能力。促進突觸前膜對膽堿的再吸收，促進乙酰膽堿 。2.乙酰膽堿酯酶抑制劑——多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。抑制膽堿酯酶活性，乙酰膽堿水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿含量?！具m應(yīng)證】輕、中度老年期癡呆癥狀。3.其他類胞磷膽堿鈉——改善腦組織代謝，促進大腦功能恢復、促進蘇醒。艾地苯醌——激活腦線粒體呼吸活性，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，進而改善腦功能。銀杏葉提取物——清除氧自由基，促進腦血液循環(huán)，改善腦細胞代謝，改善腦功能?！具m應(yīng)證】腦部、周邊等血液循環(huán)：（1）腦機能不全及其后遺癥如中風、注意力不集中、記憶力、癡呆；耳部血流及神經(jīng)青光眼；——耳鳴、眩暈、減退、耳迷路綜合征；——引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)、老年黃斑變性、視物模糊、慢性（4）末梢循環(huán)——動脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。（二）典型不良反應(yīng)——幾無可考性，略。二、用藥監(jiān)護從小劑量用起，漸增。避免突然停藥。使用利斯的明過程中，停藥數(shù)日后再次服用，應(yīng)從起始劑量重新開始?！締卧獪y試·版】1.下列中屬于膽堿酯酶抑制劑的是D.銀杏葉提取物E.尼莫地平『正確』BD.布桂嗪E.帕羅西汀2.乙酰膽堿酯酶抑制劑——多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。抑制膽堿酯酶活性，乙酰膽堿水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿含量?！具m應(yīng)證】輕、中度老年期癡呆癥狀。3.其他類胞磷膽堿鈉——改善腦組織代謝，促進大腦功能恢復、促進蘇醒。艾地苯醌——激活腦線粒體呼吸活性，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，進而改善腦功能。銀杏葉提取物——清除氧自由基，促進腦血液循環(huán)，改善腦細胞代謝，改善腦功能?！具m應(yīng)證】腦部、周邊等血液循環(huán)：（1）腦機能不全及其后遺癥如中風、注意力不集中、記憶力、癡呆；耳部血流及神經(jīng)青光眼；——耳鳴、眩暈、減退、耳迷路綜合征；——引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)、老年黃斑變性、視物模糊、慢性（4）末梢循環(huán)——動脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。（二）典型不良反應(yīng)——幾無可考性，略。二、用藥監(jiān)護從小劑量用起，漸增。避免突然停藥。使用利斯的明過程中，停藥數(shù)日后再次服用，應(yīng)從起始劑量重新開始?！締卧獪y試·版】1.下列中屬于膽堿酯酶抑制劑的是D.銀杏葉提取物E.尼莫地平『正確』BD.布桂嗪E.帕羅西汀癲癇全面性發(fā)作首選老年癡呆癥選用焦慮抑郁選用中等強度鎮(zhèn)痛選用『正確』ACED第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥癲癇全面性發(fā)作首選老年癡呆癥選用焦慮抑郁選用中等強度鎮(zhèn)痛選用『正確』ACED第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)止痛強度：弱阿片類藥：可待因、雙氫可待因——用于輕、中度疼痛和癌性疼痛；強阿片類藥： 太尼——用于全身麻醉的誘導和維持、術(shù)后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。一、藥理作用與臨床評價鎮(zhèn)痛機制——通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片根據(jù)止痛強度：弱阿片類藥：可待因、雙氫可待因——用于輕、中度疼痛和癌性疼痛；強阿片類藥： 太尼——用于全身麻醉的誘導和維持、術(shù)后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。一、藥理作用與臨床評價鎮(zhèn)痛機制——通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片受體，選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，解除疼痛感受。【補充TANG】——激動阿片受體P——阻斷痛覺沖動傳導——中樞鎮(zhèn)痛。阿片類受體——（1）μ受體：①μ1——中樞鎮(zhèn)痛、欣 、依賴性；②μ2——呼吸抑制、胃腸道運動抑制、心動過緩和惡心嘔吐。P——阻斷痛覺沖動傳導——中樞鎮(zhèn)痛。阿片類受體——（1）μ受體：①μ1——中樞鎮(zhèn)痛、欣 、依賴性；②μ2——呼吸抑制、胃腸道運動抑制、心動過緩和惡心嘔吐。（2）κ受體——鎮(zhèn)痛、、輕度呼吸抑制；（3）δ受體——鎮(zhèn)痛，血壓下降、縮瞳、欣。其他作用：止瀉——通過局部與中樞作用，改變腸道蠕動功能；鎮(zhèn)咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。（二）典型不良反應(yīng)常見：呼吸抑制、支 痙攣；身體和精神依賴性；對于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當，少見耐受性或依賴性。少見：瞳孔縮小、黃視。4.抗利尿作用——最為明顯。（三）證支 哮喘、肺源性心臟病、 肥大、排尿多痰——禁用可待因。、麻痹性腸梗阻——禁用 。3.支哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重癥肌無力患者——禁用芬太尼。4.室上性心動過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位變、慢性阻塞性肺疾病、嚴重肺功能不全——禁用哌替其他作用：止瀉——通過局部與中樞作用，改變腸道蠕動功能；鎮(zhèn)咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。（二）典型不良反應(yīng)常見：呼吸抑制、支 痙攣；身體和精神依賴性；對于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當，少見耐受性或依賴性。少見：瞳孔縮小、黃視。4.抗利尿作用——最為明顯。（三）證支 哮喘、肺源性心臟病、 肥大、排尿多痰——禁用可待因。、麻痹性腸梗阻——禁用 。3.支哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重癥肌無力患者——禁用芬太尼。4.室上性心動過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位變、慢性阻塞性肺疾病、嚴重肺功能不全——禁用哌替啶。為什么？——在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性：震顫、、癲癇大發(fā)作。二、用藥監(jiān)護（一）妊娠期婦女、兒童和老年人的用藥安全啶。為什么？——在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性：震顫、、癲癇大發(fā)作。二、用藥監(jiān)護（一）妊娠期婦女、兒童和老年人的用藥安全成癮產(chǎn)婦的新生兒可立即出現(xiàn)戒斷癥狀——戒斷治療。兒童及老年——清除緩慢，血漿半衰期長，尤易引起呼吸抑制——減少劑量。（二）減少生理或心理依賴性——逐漸停藥，減少用量\戒毒治療。戒斷癥狀（三）規(guī)避不利的應(yīng)用方法皮下或肌內(nèi)注射麻醉性鎮(zhèn)痛藥時，患者應(yīng)臥床休息一段時間——以免出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、暈眩甚至性低血壓。（2）門診患者的鎮(zhèn)痛，選用與對乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的復方制劑——減少本類藥的用量。（四）監(jiān)測用藥過量和危象心動過緩——阿托品。C.血壓下降——升壓藥、補液。E.成癮性鎮(zhèn)痛藥過量處理：戒斷癥狀（三）規(guī)避不利的應(yīng)用方法皮下或肌內(nèi)注射麻醉性鎮(zhèn)痛藥時，患者應(yīng)臥床休息一段時間——以免出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、暈眩甚至性低血壓。（2）門診患者的鎮(zhèn)痛，選用與對乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的復方制劑——減少本類藥的用量。（四）監(jiān)測用藥過量和危象心動過緩——阿托品。C.血壓下降——升壓藥、補液。E.成癮性鎮(zhèn)痛藥過量處理：4～6h注射給藥后出現(xiàn)危象——靜注納洛酮。（五）鎮(zhèn)痛藥的使用原則（TANG）“階梯”“ ”“按時”“口服”（1）按階梯給藥：非甾體抗炎藥；中度疼痛——弱阿片類；重度疼痛——強阿片類藥。。用藥應(yīng) 化：劑量應(yīng)由小到大，直至疼痛消失，不應(yīng)對藥量限制過嚴，應(yīng)注意實際療效?！鞍磿r”，而不是“按需”給藥（只在疼痛時給藥）。（4）盡量口服——極少產(chǎn)神或身體依賴性。三、主要藥品（一） ——適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛：1.嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期等疼痛；心肌梗死——使患者心源性哮喘；，并減輕心臟負擔；4.麻醉和手術(shù)前給藥——保持寧靜進入嗜睡?！咀⒁馐马棥浚?）以下情況慎用：顱內(nèi)壓升高（補充TANG擴 ）低血容量性低血壓（補充TANG用藥應(yīng) 化：劑量應(yīng)由小到大，直至疼痛消失，不應(yīng)對藥量限制過嚴，應(yīng)注意實際療效?！鞍磿r”，而不是“按需”給藥（只在疼痛時給藥）。（4）盡量口服——極少產(chǎn)神或身體依賴性。三、主要藥品（一） ——適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛：1.嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期等疼痛；心肌梗死——使患者心源性哮喘；，并減輕心臟負擔；4.麻醉和手術(shù)前給藥——保持寧靜進入嗜睡?！咀⒁馐马棥浚?）以下情況慎用：顱內(nèi)壓升高（補充TANG擴 ）低血容量性低血壓（補充TANG擴 ）膽道疾病或胰腺炎（補充TANG收縮Oddi）D.嚴重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支 哮喘或呼吸抑制。（2）重度癌痛患者——用量不受藥典中極量的限制。（3）①靜脈注射納洛酮。②亦可用烯丙 作為拮抗劑。（二）哌替啶（2）重度癌痛患者——用量不受藥典中極量的限制。（3）①靜脈注射納洛酮。②亦可用烯丙 作為拮抗劑。（二）哌替啶1.劇痛——創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉前用藥或局麻與靜吸復合麻醉輔助用藥。心源性哮喘。人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+異丙嗪——人工冬眠合劑?！咀⒁馐马棥績?nèi)臟絞痛——與阿托品配伍應(yīng)用。分娩鎮(zhèn)痛時，須監(jiān)測對新生兒的抑制呼吸作用。3.但——同。出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗藥可使其癥狀加重——只能用或巴比妥類藥解除。（三）可待因——“三鎮(zhèn)”鎮(zhèn)咳心源性哮喘。人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+異丙嗪——人工冬眠合劑?！咀⒁馐马棥績?nèi)臟絞痛——與阿托品配伍應(yīng)用。分娩鎮(zhèn)痛時，須監(jiān)測對新生兒的抑制呼吸作用。3.但——同。出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗藥可使其癥狀加重——只能用或巴比妥類藥解除。（三）可待因——“三鎮(zhèn)”鎮(zhèn)咳——頻繁干咳。鎮(zhèn)痛——中度以上疼痛。——輔助麻醉。（四）曲馬多——中、重度疼痛。【注意】（1）作為對阿片類有依賴性患者的代替品。（2）緩慢減藥——避免戒斷癥狀。（五）芬太尼——麻醉前、中、后的與鎮(zhèn)痛，是目前復合全麻中常用的。（六）羥考酮——持續(xù)的中、重度疼痛。手術(shù)后疼痛、癌性疼痛（屬二階梯鎮(zhèn)痛藥）。痛、關(guān)節(jié)痛、外傷性疼痛、【附——中樞鎮(zhèn)痛藥的分類—— 在開始部分】非甾體抗炎藥中樞性鎮(zhèn)痛藥（曲馬多為代表）2.麻醉性鎮(zhèn)痛藥——阿片類。（1）阿片生物堿：、可待因和堿。（2）半（3）樣鎮(zhèn)痛藥：氫阿片類：酮、羥酮、雙氫可待因、丁丙諾啡。①苯哌啶類——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼；②二苯甲烷類——、右丙氧芬；③烷類——左啡諾、布托啡諾；④苯并烷類——噴他佐辛、非那佐辛。【單元測試·版】（1）作為對阿片類有依賴性患者的代替品。（2）緩慢減藥——避免戒斷癥狀。（五）芬太尼——麻醉前、中、后的與鎮(zhèn)痛，是目前復合全麻中常用的。（六）羥考酮