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
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文檔簡介
鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用
鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用
我國高血壓患者日益增多,防控形勢嚴(yán)峻
越來越多的流行病學(xué)研究顯示,在我們生存的地球上,高血壓不僅變得“大流行”,而且與迅速增長的人口老齡化一同增長。高血壓與人口老齡化已成為我們生活中的“雙重敵人”。我國高血壓患者日益增多,防控形勢嚴(yán)峻越來越多的流行病學(xué)研鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用課件目前常用降壓藥物利尿劑:呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺β阻滯劑:普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾α阻滯劑:哌唑嗪、特拉唑嗪轉(zhuǎn)換酶抑制劑:卡托普利、依那普利血管緊張素Ⅱ拮抗劑:纈沙坦、氯沙坦鈣離子拮抗劑:硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓目前常用降壓藥物利尿劑:呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺
鈣離子拮抗劑
鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學(xué)制劑。(又叫鈣通道阻滯藥、鈣拮抗藥)它可以選擇性抑制Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),具有擴張血管和負(fù)性肌力作用,松弛血管平滑肌,減少末梢血管阻力,從而降低血壓,但腦、冠狀動脈和腎血流量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳導(dǎo),并抑制血管平滑肌的收縮使血管擴張,從而起到降血壓的作用。鈣離子拮抗劑 鈣離子拮抗劑通常是臨床上常用的鈣離子拮抗劑的分類:苯烷胺類:如維拉帕米(主要用于心律失常)二氫吡啶類:如一代硝苯地平;二代緩釋硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平地爾硫卓類:如地爾硫卓(冠心病心絞痛)臨床上常用的鈣離子拮抗劑的分類:苯烷胺類:如維拉帕米(主要用根據(jù)藥物的受體結(jié)合特性、組織選擇和藥代動力學(xué)特點又可將鈣離子拮抗劑劃分為三代:(1)第一代為短效鈣離子拮抗劑,包括硝苯地平、地爾硫卓等,容易引起反射性交感神經(jīng)激活,增加心率,基本不用于高血壓的治療;(2)第二代鈣離子拮抗劑的藥物代謝動力學(xué)特性有所改善,血管選擇性有所提高,性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切,如硝苯地平緩釋片、尼莫地平、尼群地平等,但其生物利用度仍很低,峰谷血藥濃度波動較大;(3)第三代為長效鈣離子拮抗劑,以氨氯地平、拉西地平、樂卡地平等為代表,半衰期長可1次/d服用,因其長效、不良反應(yīng)小、服用方便且能24h覆蓋等待點,已成為用于高血壓治療的重要鈣離子拮抗劑類藥物。根據(jù)藥物的受體結(jié)合特性、組織選擇和藥代動力學(xué)特點又可將鈣離子鈣拮抗劑的獨特的優(yōu)點降壓療效和降壓幅度相對較強,而療效個體差異較小,只有相對禁忌證,沒有絕對禁忌證,有助于提高高血壓的治療率和控制率。對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯幾乎可以與每類抗高血壓藥物量聯(lián)合使用而增強降壓療效。鈣拮抗劑的獨特的優(yōu)點降壓療效和降壓幅度相對較強,而
常用鈣離子拮抗劑的應(yīng)用
硝苯地平:
(1)硝苯地平應(yīng)從小劑量開始服用,初始
劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次,1次/d,日服最大劑
量不超過120mg。緩控釋制劑應(yīng)空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開
服用。(2)硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的
控制情況逐步調(diào)整。增加劑量前需監(jiān)測患者的血壓。如患者癥
狀明顯,可根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)縮短劑量調(diào)整期。(3)停
藥時需逐步減量,并嚴(yán)密觀察患者情況。(4)普通制劑的劑
量可替換成緩控釋制劑的劑量。例如:普通制劑30mg/次,3次
/d,可替換為緩控釋制劑90mg/次,1次/d。常用鈣離子拮抗劑的應(yīng)用
硝苯地平:
氨氯地平
(1)氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此肝功能受損患者使用本品應(yīng)十分注意。(2)氨氯地平廣泛代謝為無活性代謝物,僅約5%的藥物以原形尿液排泄,其血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此腎功能衰竭患者可采用正常劑量,本品不被透析。
氨氯地平
(1)氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長
非洛地平
(1)本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥,產(chǎn)生反射性心動過速,在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛,低血壓患者慎用。(2)本品慎用于心力衰竭和心功能不全者,須注意本品的負(fù)性肌力作用,特別是在與β-受體阻滯劑合用時。(3)本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(215mg/次,1次/d)開始治療,并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。(4)臨床試驗表明,劑量超過10mg/d可增加降壓作用,但同時增加水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。(5)本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食,應(yīng)整片吞服,勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
非洛地平
(1)本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和尼莫地平
(1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高者須慎用。(2)尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。(3)本品可引起血壓降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。(4)可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量并保持觀察。(5)避免與β-受體阻滯劑或其他鈣離子拮抗劑合用。尼莫地平
(1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高者須慎用。(2拉西地平
(1)肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強降血壓作用。(2)本品不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無需調(diào)整劑量。(3)一般不明顯影響實驗室檢查或血液學(xué)檢查。(4)雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣離子拮抗劑影響竇房結(jié)活動及心肌儲備,應(yīng)予以注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲備較弱者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。拉西地平
(1)肝功能不全者需減量或慎用,因鈣離子拮抗劑與其他降壓藥物合用ARBACE抑制劑β受體阻滯劑利尿劑鈣離子拮抗劑一線抗高血壓藥物鈣離子拮抗劑與其他降壓藥物合用ARBACE抑制劑β受體阻滯劑鈣離子拮抗劑ACE抑制劑B受體阻滯劑鈣離子拮抗劑ACE抑制劑B受體阻滯劑
以長效DHP-CCB為基礎(chǔ)的聯(lián)合治療方案,并不否認(rèn)根據(jù)降壓藥物的適應(yīng)證選擇其他聯(lián)合治療方案.
比如:1.利尿劑+ACE抑制劑(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)或ARB(血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑)適用于高血壓合并心力衰竭。2.ACE抑制劑(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)+ARB(血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑)適用于高血壓合并糖尿病腎病。
不同作用機制的降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用多數(shù)能起到協(xié)同降壓作用,還可以使兩種藥物的用量均減少,相互抵制某些不良反應(yīng)。
以長效DHP-CCB為基礎(chǔ)的聯(lián)合治療方案,鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用課件
小結(jié):
鈣離子拮抗劑有確切的降壓療效,其可改善患者預(yù)后,降低心血管并發(fā)癥的發(fā)生與死亡,而且對電解質(zhì)、糖及脂代謝亦無不良作用,另外還可能存在某些降壓作用外的有益作用,已成為國內(nèi)降壓藥市場領(lǐng)先的藥物。長效DHP-CCB在高血壓人群中的降壓療效突出,有助于提高控制率,長期應(yīng)用也是相對比較安全的,并未發(fā)現(xiàn)后期心肌梗死增多等不良反應(yīng)。以該類藥物為主體的聯(lián)合治療方案可以提高整體范圍內(nèi)的最大獲益程度,是一種具有重要推廣意義的治療模式
小結(jié):
鈣離子拮抗劑有確切的降壓療效,其可改善患謝謝謝謝鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用
鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用
我國高血壓患者日益增多,防控形勢嚴(yán)峻
越來越多的流行病學(xué)研究顯示,在我們生存的地球上,高血壓不僅變得“大流行”,而且與迅速增長的人口老齡化一同增長。高血壓與人口老齡化已成為我們生活中的“雙重敵人”。我國高血壓患者日益增多,防控形勢嚴(yán)峻越來越多的流行病學(xué)研鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應(yīng)用課件目前常用降壓藥物利尿劑:呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺β阻滯劑:普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾α阻滯劑:哌唑嗪、特拉唑嗪轉(zhuǎn)換酶抑制劑:卡托普利、依那普利血管緊張素Ⅱ拮抗劑:纈沙坦、氯沙坦鈣離子拮抗劑:硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓目前常用降壓藥物利尿劑:呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺
鈣離子拮抗劑
鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學(xué)制劑。(又叫鈣通道阻滯藥、鈣拮抗藥)它可以選擇性抑制Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),具有擴張血管和負(fù)性肌力作用,松弛血管平滑肌,減少末梢血管阻力,從而降低血壓,但腦、冠狀動脈和腎血流量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳導(dǎo),并抑制血管平滑肌的收縮使血管擴張,從而起到降血壓的作用。鈣離子拮抗劑 鈣離子拮抗劑通常是臨床上常用的鈣離子拮抗劑的分類:苯烷胺類:如維拉帕米(主要用于心律失常)二氫吡啶類:如一代硝苯地平;二代緩釋硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平地爾硫卓類:如地爾硫卓(冠心病心絞痛)臨床上常用的鈣離子拮抗劑的分類:苯烷胺類:如維拉帕米(主要用根據(jù)藥物的受體結(jié)合特性、組織選擇和藥代動力學(xué)特點又可將鈣離子拮抗劑劃分為三代:(1)第一代為短效鈣離子拮抗劑,包括硝苯地平、地爾硫卓等,容易引起反射性交感神經(jīng)激活,增加心率,基本不用于高血壓的治療;(2)第二代鈣離子拮抗劑的藥物代謝動力學(xué)特性有所改善,血管選擇性有所提高,性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切,如硝苯地平緩釋片、尼莫地平、尼群地平等,但其生物利用度仍很低,峰谷血藥濃度波動較大;(3)第三代為長效鈣離子拮抗劑,以氨氯地平、拉西地平、樂卡地平等為代表,半衰期長可1次/d服用,因其長效、不良反應(yīng)小、服用方便且能24h覆蓋等待點,已成為用于高血壓治療的重要鈣離子拮抗劑類藥物。根據(jù)藥物的受體結(jié)合特性、組織選擇和藥代動力學(xué)特點又可將鈣離子鈣拮抗劑的獨特的優(yōu)點降壓療效和降壓幅度相對較強,而療效個體差異較小,只有相對禁忌證,沒有絕對禁忌證,有助于提高高血壓的治療率和控制率。對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯幾乎可以與每類抗高血壓藥物量聯(lián)合使用而增強降壓療效。鈣拮抗劑的獨特的優(yōu)點降壓療效和降壓幅度相對較強,而
常用鈣離子拮抗劑的應(yīng)用
硝苯地平:
(1)硝苯地平應(yīng)從小劑量開始服用,初始
劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次,1次/d,日服最大劑
量不超過120mg。緩控釋制劑應(yīng)空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開
服用。(2)硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的
控制情況逐步調(diào)整。增加劑量前需監(jiān)測患者的血壓。如患者癥
狀明顯,可根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)縮短劑量調(diào)整期。(3)停
藥時需逐步減量,并嚴(yán)密觀察患者情況。(4)普通制劑的劑
量可替換成緩控釋制劑的劑量。例如:普通制劑30mg/次,3次
/d,可替換為緩控釋制劑90mg/次,1次/d。常用鈣離子拮抗劑的應(yīng)用
硝苯地平:
氨氯地平
(1)氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此肝功能受損患者使用本品應(yīng)十分注意。(2)氨氯地平廣泛代謝為無活性代謝物,僅約5%的藥物以原形尿液排泄,其血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此腎功能衰竭患者可采用正常劑量,本品不被透析。
氨氯地平
(1)氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長
非洛地平
(1)本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥,產(chǎn)生反射性心動過速,在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛,低血壓患者慎用。(2)本品慎用于心力衰竭和心功能不全者,須注意本品的負(fù)性肌力作用,特別是在與β-受體阻滯劑合用時。(3)本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(215mg/次,1次/d)開始治療,并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。(4)臨床試驗表明,劑量超過10mg/d可增加降壓作用,但同時增加水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。(5)本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食,應(yīng)整片吞服,勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
非洛地平
(1)本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和尼莫地平
(1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高者須慎用。(2)尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。(3)本品可引起血壓降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。(4)可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量并保持觀察。(5)避免與β-受體阻滯劑或其他鈣離子拮抗劑合用。尼莫地平
(1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高者須慎用。(2拉西地平
(1)肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強降血壓作用。(2)本品不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無需調(diào)整劑量。(3)一般不明顯影響實驗室檢查或血液學(xué)檢查。(4)雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣離子拮抗劑影響竇房結(jié)活動及心肌儲備,應(yīng)予以注意。竇房結(jié)活動不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲備較弱者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。拉西地平
(1)肝功能不全者需減量或慎用,因鈣離子拮抗劑與其他降壓藥物合用ARBACE抑制劑β受體阻滯劑利尿劑鈣離子拮抗劑一線抗
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