經(jīng)皮給藥制劑的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用課件

經(jīng)皮給藥制劑的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用王暉經(jīng)皮給藥制劑的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用王暉1經(jīng)皮給藥系統(tǒng)概述

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermaldeliverysystems,TDS）是指經(jīng)皮膚給藥，使藥物以恒定的速度通過(guò)皮膚各層進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身或局部治療作用，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類新的控釋制劑。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)概述經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transderm2TDS優(yōu)點(diǎn)

（1）避免胃腸道及肝臟的首過(guò)效應(yīng)；

（4）提高藥物的生物利用度和治療的安全性。（2）保持血藥水平相對(duì)穩(wěn)定；（3）增加藥物體內(nèi)過(guò)程的預(yù)見(jiàn)性；（1）藥物僅限于強(qiáng)效類；（2）大面積給藥，可能會(huì)產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；（3）存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用；（4）因皮膚類型及特性引起的療效變異。TDS缺點(diǎn)TDS優(yōu)點(diǎn)（1）避免胃腸道及肝臟的首過(guò)效應(yīng)；（4）提高藥3經(jīng)皮給藥制劑分類儲(chǔ)庫(kù)型：藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

成儲(chǔ)庫(kù)，由控釋膜或控釋材料的性

質(zhì)控制藥物的釋放速率。骨架型：藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材

料中，由骨架材料控制藥物的釋放速

率。

經(jīng)皮給藥制劑分類儲(chǔ)庫(kù)型：藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

4經(jīng)皮給藥制劑分類復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：東莨若堿經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

充填封閉型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經(jīng)皮給藥給藥系統(tǒng)(UATS)

膠粘層限速型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Deponit

微儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitrodisc

聚合物骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitrodur

膠粘劑骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitro-DurU

多儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)包囊儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)微空骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)經(jīng)皮給藥制劑分類復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：東莨若堿經(jīng)皮給藥系統(tǒng)5溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、骨架型貼片、膜控型貼片、微乳、脂質(zhì)體、包合物、前體藥物與低共融物、納米透皮噴霧(MTDS)等目前研究的主要經(jīng)皮給藥制劑溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、6制作——以水溶性高分子材料為基質(zhì)制成的透皮吸收新劑型，是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體，然后把膏體延展在基布上，最后覆蓋隔離薄膜而制成。巴布劑

特點(diǎn)——藥物容量高、劑量準(zhǔn)確，透皮性、貼敷性、保濕性好，貼著舒適，不污染衣物，無(wú)致敏與刺激性等。制作——以水溶性高分子材料為基質(zhì)制成的透皮吸收新劑型，是將藥7納米透皮噴霧(MTDS)原理——該溶液是按處方劑量給藥的，揮發(fā)性物質(zhì)依靠蒸發(fā)作用,離開(kāi)原有的在介質(zhì)中的藥物的濃溶液，迅速吸收進(jìn)入皮膚的表層。經(jīng)過(guò)一個(gè)較長(zhǎng)時(shí)期，藥物從包裹物中釋放出來(lái)。關(guān)鍵——將藥物帶入皮膚的擔(dān)體溶劑的應(yīng)用。納米透皮噴霧(MTDS)8優(yōu)點(diǎn)——給藥更準(zhǔn)確，與巴布劑的精確

用量一樣；——該種劑型看不見(jiàn)且非常細(xì)小,不

會(huì)產(chǎn)生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況；——制劑非常簡(jiǎn)單。納米透皮噴霧(MTDS)特點(diǎn)——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴(kuò)散到皮膚的微小區(qū)域。優(yōu)點(diǎn)——給藥更準(zhǔn)確，與巴布劑的精確

用量一9包含擴(kuò)散層、活性物質(zhì)膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層結(jié)構(gòu),其中藥物將被包裹在無(wú)孔的或微孔的聚合物膜內(nèi)。膜控型貼片包含擴(kuò)散層、活性物質(zhì)膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層10由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學(xué)上均一、熱力學(xué)及動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的體系。微乳按結(jié)構(gòu)劃分：水包油(Ｏ/Ｗ)型油包水(Ｗ/Ｏ)型雙連續(xù)型微乳由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學(xué)上均一、熱力11優(yōu)點(diǎn)：（1）穩(wěn)定，吸收迅速完全；（2）能增強(qiáng)療效，降低毒副作用；（3）透皮給藥有很大潛力。透皮吸收特點(diǎn)：（1）增溶及提高滲透濃度梯度；（2）增加角質(zhì)層脂質(zhì)雙層流動(dòng)性；（3）破壞角質(zhì)層水性通道；（4）微乳完整結(jié)構(gòu)經(jīng)毛囊透皮吸收。微乳優(yōu)點(diǎn)：透皮吸收特點(diǎn)：微乳12脂質(zhì)體特點(diǎn)：（1）體積?。唬?）在一定的水合壓力下具有高度變形性；（3）減少了皮膚蛋白酶對(duì)藥物的降解；（4）多種促透技術(shù)的聯(lián)用既可以充分發(fā)揮單一技術(shù)的優(yōu)勢(shì)，同時(shí)又可以降低毒副作用。脂質(zhì)體特點(diǎn)：13經(jīng)皮給藥制劑的臨床應(yīng)用概況經(jīng)皮給藥制劑的應(yīng)用迄今為止，共有10類藥物，20余個(gè)品種被開(kāi)發(fā)為經(jīng)皮給藥制劑，并獲得美國(guó)食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準(zhǔn)上市，如可樂(lè)定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇／炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。在亞洲，除日本外，尤其是韓國(guó)和印度近來(lái)也加大了對(duì)經(jīng)皮給藥制劑的科研投入，很多藥物的經(jīng)皮給藥制劑正處于臨床前及臨床研究階段。經(jīng)皮給藥制劑的臨床應(yīng)用概況經(jīng)皮給藥制劑的應(yīng)用迄今14成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段前列腺素E1治療陽(yáng)痿凝膠臨床前似普羅啡強(qiáng)力鎮(zhèn)痛貼片臨床III期地塞米松抗炎和抗過(guò)敏離子導(dǎo)入臨床III期右旋安非他命中樞興奮劑貼片臨床前雙氯芬酸消炎鎮(zhèn)痛貼片臨床前二氫睪酮治療陽(yáng)痿凝膠臨床III期雌二醇避孕凝膠臨床III期雄性激素/雌二醇避孕貼片臨床II期雌二醇/孕酮避孕貼片臨床前睪丸激素/雌二醇避孕貼片臨床III期芬太尼鎮(zhèn)痛貼片離子導(dǎo)入臨床前到臨床III期氟比洛芬治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎貼片臨床前表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（1）成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段前列腺素E1治療陽(yáng)痿凝膠臨床前似普羅15表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（2）成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段氟比洛芬治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎貼片臨床前利多卡因局麻離子導(dǎo)入臨床III期胰高血糖素樣肽促胰島素分泌和降血糖微針臨床前哌醋甲酯治療注意力不足失調(diào)癥狀貼片臨床前副甲狀腺激素提高人體血清鈣水平，用于甲狀旁腺機(jī)能低下癥。微針臨床前羅替戈汀改善帕金森綜合癥患者的運(yùn)動(dòng)障礙貼片

臨床III期睪酮男性性腺機(jī)能減退癥等凝膠臨床前Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

（抗甲癬藥）抗甲癬貼片

臨床III期疫苗抗病毒貼片臨床前Various(macromolecules.Etc)（大分子藥物）心血管等超聲導(dǎo)入臨床前表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（2）成分用途透皮技術(shù)研16目前正在研究的經(jīng)皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以下方面：（1）心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭；（2）疼痛：非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等；（3）避孕：男性避孕、女性避孕；（4）皮膚科：濕疹、銀屑病、白癜風(fēng)等；（5）兒科：感冒、小兒腹瀉、小兒肺炎、感染等；（6）女性性功能障礙：女性性喚醒障礙、更年期綜合征；（7）呼吸道疾?。合?，小兒肺炎、慢性支氣管炎；（8）男性性功能障礙：勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退；（9）骨骼疾病:骨質(zhì)疏松癥、骨關(guān)節(jié)病；（10）惡心及嘔吐：暈動(dòng)癥、術(shù)后嘔吐；（11）神經(jīng)、精神疾?。号两鹕喜?、多巴胺抑制劑、抑郁癥、多動(dòng)腿綜合

征、早老性癡呆、圖雷特綜合征、局部給藥激素治療、注意缺陷障礙、

偏頭痛、耳鳴或眩暈、小兒神經(jīng)性尿頻；（12）戒煙：尼古??；（13）抗衰老；（14）疫苗接種：皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療；（15）慢性疲勞征、痛經(jīng)、膀胱尿失禁、腹瀉等。目前正在研究的經(jīng)皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以17——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。燈盞花素緩釋經(jīng)皮貼劑（膜控釋型）主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風(fēng)后癱瘓、冠心病。可樂(lè)定貼片治療高血壓可使血壓在24小時(shí)內(nèi)得到控制，還能使療

效延長(zhǎng)到7天之久。司樂(lè)定貼片膜控釋型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，應(yīng)用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。

——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經(jīng)皮給18——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼痛、麻醉后疼痛等疼痛芬太尼（1）骨架擴(kuò)散型芬太尼透片貼劑（2）患者自控離子電滲型蓊太尼透皮貼劑嗎啡（1）緩釋片（2）生物頰粘貼片——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼19避孕常用凝膠劑和貼劑，目前研究和上市品種詳見(jiàn)表2。表2經(jīng)皮給藥避孕系統(tǒng)藥物商品名使用期限

（d）研制國(guó)家生產(chǎn)公司現(xiàn)狀NGMN/EEORTOEVRATM7Ortho-McNeil公司2019年2月美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市EVRA7Janssen-Cilag公司2019年9月歐洲EC批準(zhǔn)上市NES/EE貼片美國(guó)人口理事會(huì)臨床前研究NES貼片美國(guó)人口理事會(huì)臨床前研究凝膠1美國(guó)人口理事會(huì)臨床前研究ING貼片7中國(guó)臨床前研究ING/E2貼片7瑞士臨床前研究避孕常用凝膠劑和貼劑，目前研究和上市品種詳見(jiàn)表2。表20皮膚科——抗生素和糖皮質(zhì)激素的經(jīng)皮制劑替硝唑緩釋膜劑、乳劑、凝膠劑、凍膠劑、霜?jiǎng)┑戎苿┨瞧べ|(zhì)激素適確得（0.05％鹵美松乳膏）：皮炎類皮膚病，濕疹、

銀屑病、白癜風(fēng)艾洛松（0.1%糠酸莫米松乳膏）：過(guò)敏性皮膚病，濕疹，

盤(pán)狀紅斑狼瘡，扁平苔癬，

皮膚淀粉樣變苔癬等克廷夫（0.05%丙酸氟替卡松乳膏）：濕疹、銀屑病尤卓爾（0.1%丁酸氫化可的松乳膏）皮膚科——抗生素和糖皮質(zhì)激素的經(jīng)皮制劑替硝唑糖皮質(zhì)激素21兒科優(yōu)點(diǎn)：避免口服給藥的副作用，無(wú)注射的疼痛，患兒樂(lè)于接受。

舉例：左旋咪唑涂布劑中藥類貼劑女性性功能障礙雌二醇經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（Estrad-erm·TTS）充填封閉型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)三種規(guī)格：TTS-25、TTS-50和TTS-100兒科優(yōu)點(diǎn)：避免口服給藥的副作用，無(wú)注射的疼痛，舉例：左22展望經(jīng)皮給藥系統(tǒng)以其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，越發(fā)受到藥劑學(xué)家的重視，也給廣大藥劑學(xué)家提供了創(chuàng)新的機(jī)會(huì)。隨各種新技術(shù)的應(yīng)用不斷擴(kuò)大，如蛋白質(zhì)、多肽均有可能通過(guò)皮膚給藥，將極大造?；颊?。透皮制劑的研究今后仍將集中在新型透皮制劑、合適的藥物載體的開(kāi)發(fā)、透皮促進(jìn)方法及其促進(jìn)機(jī)理等三方面。展望經(jīng)皮給藥系統(tǒng)以其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，越發(fā)受到藥劑學(xué)家的重視，23謝謝！謝謝！24經(jīng)皮給藥制劑的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用王暉經(jīng)皮給藥制劑的開(kāi)發(fā)與臨床應(yīng)用王暉25經(jīng)皮給藥系統(tǒng)概述

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermaldeliverysystems,TDS）是指經(jīng)皮膚給藥，使藥物以恒定的速度通過(guò)皮膚各層進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身或局部治療作用，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類新的控釋制劑。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)概述經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transderm26TDS優(yōu)點(diǎn)

（1）避免胃腸道及肝臟的首過(guò)效應(yīng)；

（4）提高藥物的生物利用度和治療的安全性。（2）保持血藥水平相對(duì)穩(wěn)定；（3）增加藥物體內(nèi)過(guò)程的預(yù)見(jiàn)性；（1）藥物僅限于強(qiáng)效類；（2）大面積給藥，可能會(huì)產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；（3）存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用；（4）因皮膚類型及特性引起的療效變異。TDS缺點(diǎn)TDS優(yōu)點(diǎn)（1）避免胃腸道及肝臟的首過(guò)效應(yīng)；（4）提高藥27經(jīng)皮給藥制劑分類儲(chǔ)庫(kù)型：藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

成儲(chǔ)庫(kù)，由控釋膜或控釋材料的性

質(zhì)控制藥物的釋放速率。骨架型：藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材

料中，由骨架材料控制藥物的釋放速

率。

經(jīng)皮給藥制劑分類儲(chǔ)庫(kù)型：藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

28經(jīng)皮給藥制劑分類復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：東莨若堿經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

充填封閉型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經(jīng)皮給藥給藥系統(tǒng)(UATS)

膠粘層限速型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Deponit

微儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitrodisc

聚合物骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitrodur

膠粘劑骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)Nitro-DurU

多儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)包囊儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)微空骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)經(jīng)皮給藥制劑分類復(fù)合膜型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)：東莨若堿經(jīng)皮給藥系統(tǒng)29溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、骨架型貼片、膜控型貼片、微乳、脂質(zhì)體、包合物、前體藥物與低共融物、納米透皮噴霧(MTDS)等目前研究的主要經(jīng)皮給藥制劑溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、30制作——以水溶性高分子材料為基質(zhì)制成的透皮吸收新劑型，是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體，然后把膏體延展在基布上，最后覆蓋隔離薄膜而制成。巴布劑

特點(diǎn)——藥物容量高、劑量準(zhǔn)確，透皮性、貼敷性、保濕性好，貼著舒適，不污染衣物，無(wú)致敏與刺激性等。制作——以水溶性高分子材料為基質(zhì)制成的透皮吸收新劑型，是將藥31納米透皮噴霧(MTDS)原理——該溶液是按處方劑量給藥的，揮發(fā)性物質(zhì)依靠蒸發(fā)作用,離開(kāi)原有的在介質(zhì)中的藥物的濃溶液，迅速吸收進(jìn)入皮膚的表層。經(jīng)過(guò)一個(gè)較長(zhǎng)時(shí)期，藥物從包裹物中釋放出來(lái)。關(guān)鍵——將藥物帶入皮膚的擔(dān)體溶劑的應(yīng)用。納米透皮噴霧(MTDS)32優(yōu)點(diǎn)——給藥更準(zhǔn)確，與巴布劑的精確

用量一樣；——該種劑型看不見(jiàn)且非常細(xì)小,不

會(huì)產(chǎn)生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況；——制劑非常簡(jiǎn)單。納米透皮噴霧(MTDS)特點(diǎn)——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴(kuò)散到皮膚的微小區(qū)域。優(yōu)點(diǎn)——給藥更準(zhǔn)確，與巴布劑的精確

用量一33包含擴(kuò)散層、活性物質(zhì)膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層結(jié)構(gòu),其中藥物將被包裹在無(wú)孔的或微孔的聚合物膜內(nèi)。膜控型貼片包含擴(kuò)散層、活性物質(zhì)膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層34由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學(xué)上均一、熱力學(xué)及動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的體系。微乳按結(jié)構(gòu)劃分：水包油(Ｏ/Ｗ)型油包水(Ｗ/Ｏ)型雙連續(xù)型微乳由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學(xué)上均一、熱力35優(yōu)點(diǎn)：（1）穩(wěn)定，吸收迅速完全；（2）能增強(qiáng)療效，降低毒副作用；（3）透皮給藥有很大潛力。透皮吸收特點(diǎn)：（1）增溶及提高滲透濃度梯度；（2）增加角質(zhì)層脂質(zhì)雙層流動(dòng)性；（3）破壞角質(zhì)層水性通道；（4）微乳完整結(jié)構(gòu)經(jīng)毛囊透皮吸收。微乳優(yōu)點(diǎn)：透皮吸收特點(diǎn)：微乳36脂質(zhì)體特點(diǎn)：（1）體積??；（2）在一定的水合壓力下具有高度變形性；（3）減少了皮膚蛋白酶對(duì)藥物的降解；（4）多種促透技術(shù)的聯(lián)用既可以充分發(fā)揮單一技術(shù)的優(yōu)勢(shì)，同時(shí)又可以降低毒副作用。脂質(zhì)體特點(diǎn)：37經(jīng)皮給藥制劑的臨床應(yīng)用概況經(jīng)皮給藥制劑的應(yīng)用迄今為止，共有10類藥物，20余個(gè)品種被開(kāi)發(fā)為經(jīng)皮給藥制劑，并獲得美國(guó)食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準(zhǔn)上市，如可樂(lè)定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇／炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。在亞洲，除日本外，尤其是韓國(guó)和印度近來(lái)也加大了對(duì)經(jīng)皮給藥制劑的科研投入，很多藥物的經(jīng)皮給藥制劑正處于臨床前及臨床研究階段。經(jīng)皮給藥制劑的臨床應(yīng)用概況經(jīng)皮給藥制劑的應(yīng)用迄今38成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段前列腺素E1治療陽(yáng)痿凝膠臨床前似普羅啡強(qiáng)力鎮(zhèn)痛貼片臨床III期地塞米松抗炎和抗過(guò)敏離子導(dǎo)入臨床III期右旋安非他命中樞興奮劑貼片臨床前雙氯芬酸消炎鎮(zhèn)痛貼片臨床前二氫睪酮治療陽(yáng)痿凝膠臨床III期雌二醇避孕凝膠臨床III期雄性激素/雌二醇避孕貼片臨床II期雌二醇/孕酮避孕貼片臨床前睪丸激素/雌二醇避孕貼片臨床III期芬太尼鎮(zhèn)痛貼片離子導(dǎo)入臨床前到臨床III期氟比洛芬治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎貼片臨床前表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（1）成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段前列腺素E1治療陽(yáng)痿凝膠臨床前似普羅39表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（2）成分用途透皮技術(shù)研發(fā)階段氟比洛芬治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎貼片臨床前利多卡因局麻離子導(dǎo)入臨床III期胰高血糖素樣肽促胰島素分泌和降血糖微針臨床前哌醋甲酯治療注意力不足失調(diào)癥狀貼片臨床前副甲狀腺激素提高人體血清鈣水平，用于甲狀旁腺機(jī)能低下癥。微針臨床前羅替戈汀改善帕金森綜合癥患者的運(yùn)動(dòng)障礙貼片

臨床III期睪酮男性性腺機(jī)能減退癥等凝膠臨床前Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

（抗甲癬藥）抗甲癬貼片

臨床III期疫苗抗病毒貼片臨床前Various(macromolecules.Etc)（大分子藥物）心血管等超聲導(dǎo)入臨床前表1美國(guó)進(jìn)入臨床的透皮制劑品種（2）成分用途透皮技術(shù)研40目前正在研究的經(jīng)皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以下方面：（1）心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭；（2）疼痛：非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等；（3）避孕：男性避孕、女性避孕；（4）皮膚科：濕疹、銀屑病、白癜風(fēng)等；（5）兒科：感冒、小兒腹瀉、小兒肺炎、感染等；（6）女性性功能障礙：女性性喚醒障礙、更年期綜合征；（7）呼吸道疾?。合?，小兒肺炎、慢性支氣管炎；（8）男性性功能障礙：勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退；（9）骨骼疾病:骨質(zhì)疏松癥、骨關(guān)節(jié)??；（10）惡心及嘔吐：暈動(dòng)癥、術(shù)后嘔吐；（11）神經(jīng)、精神疾?。号两鹕喜?、多巴胺抑制劑、抑郁癥、多動(dòng)腿綜合

征、早老性癡呆、圖雷特綜合征、局部給藥激素治療、注意缺陷障礙、

偏頭痛、耳鳴或眩暈、小兒神經(jīng)性尿頻；（12）戒煙：尼古丁；（13）抗衰老；（14）疫苗接種：皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療；（15）慢性疲勞征、痛經(jīng)、膀胱尿失禁、腹瀉等。目前正在研究的經(jīng)皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以41——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經(jīng)皮給藥系統(tǒng)商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。燈盞花素緩釋經(jīng)皮貼劑（膜控釋型）主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風(fēng)后癱瘓、冠心病?？蓸?lè)定貼片治療高血壓可使血壓在24小時(shí)內(nèi)得到控制，還能使療

效延長(zhǎng)到7天之久。司樂(lè)定貼片膜控釋型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，應(yīng)用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。

——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經(jīng)皮給42——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼痛、麻醉后疼痛等疼痛芬太尼（1）骨架擴(kuò)散型芬太尼透片貼劑（2）患者自控離子電滲型蓊太尼透皮貼劑嗎啡（1）緩釋片（2）生物頰粘貼片——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼43避孕常用凝膠劑和貼劑，目前研究和上市品種詳見(jiàn)表2。表2經(jīng)皮給藥避孕系統(tǒng)藥物商品名使用期