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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemESM-1295Cat.No.:HY-124181CASNo.:1562375-46-5分?式:C??H??BrN?O?分?量:598.53作?靶點(diǎn):IAP作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:310mg/mL(517.94mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.6708mL8.3538mL16.7076mL5mM0.3342mL1.6708mL3.3415mL10mM0.1671mL0.8354mL1.6708mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥7.75mg/mL(12.95mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥7.75mg/mL(12.95mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性SM-1295凋亡蛋?IAP的拮抗劑,其對(duì)XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3和c-IAP2-BIR3的Kd值分別為3077nM、3.2nM和9.5nM。IC50&TargetKd:3077nM(XIAP-BIR3),3.2nM(c-IAP1-BIR3),9.5nM(c-IAP2-BIR3)[2].體外研究SM-1295(compound5)bindstobothcIAP1andcIAP2proteinswithKivaluesof900-foldforcIAP1overXIAP[1].SM-1295(compound5)exhibitsanIC50of46nMinMDA-MB-231[1].REFERENCES[1].HaiyingSun,etal.PotentandSelectiveSmall-MoleculeInhibitorsofcIAP1/2ProteinsRevealThattheBindingofSmacMimeticstoXIAPBIR3IsNotRequiredforTheirEffectiveInductionofCellDeathinTumorCells.ACSChemBiol.2014Apr18;9(4):994-1002.[2].HuiCong,etal.InhibitorofApoptosisProtein(IAP)AntagonistsinAnticancerAgentDiscovery:CurrentStatusandPerspectives.JMedChem.2019Jun27;62(12):5750-5772.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:4
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