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試題、試卷紙總頁第頁(A)卷PAGEPAGE16A型題(每題的5個備選答案中只有1個最佳答案)1苯巴比妥過量中毒,為了促使其快速排泄CA.堿化尿液,使解離度增大,增加腎小管再吸收B.堿化尿液,使解離度減小,增加腎小管再吸收C.堿化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收D.酸化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收E.酸化尿液,使解離度增小,減少腎小管再吸收2藥物的治療指數(shù)為ALD50/ED50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD993下面描述正確的是DA.藥物代謝后藥理活性肯定會減弱B.藥物的生物轉(zhuǎn)化指的是藥物被氧化C.血漿蛋白結(jié)合率越高則藥物的藥效越高D.藥物的表觀分布容積(Vd)越大,表示藥物在體內(nèi)的蓄積越多E.藥物的生物利用度指的是藥物被吸收利用的程度4下述屬首關(guān)消除(首關(guān)效應(yīng))的是CA.口服青霉素G被胃酸破壞,吸收入血藥量減少B.舌下含硝酸甘油,經(jīng)口腔粘膜吸收進入血循環(huán),經(jīng)肝代謝后藥效降低C.口服阿司匹林經(jīng)肝代謝,進入循環(huán)藥量減少D.栓劑直腸給藥,經(jīng)肝代謝后藥效降低E.肌注巴比妥類藥物經(jīng)肝代謝,血藥濃度下降5可用于引產(chǎn)、催產(chǎn)的藥物是A.腎上腺素B.縮宮素C.麥角新堿D.加壓素E.益母草6競爭性拮抗劑EA.親和力及內(nèi)在活性都強,使量效曲線左移,最大效應(yīng)不變B.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱,使量效曲線下移,最大效應(yīng)不變C.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān),使量效曲線下移,最大效應(yīng)不變D.有親和力,無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合,使量效曲線右移,最大效應(yīng)降低E.有親和力,無內(nèi)在活性,與激動劑競爭相同受體,使量效曲線右移,最大效應(yīng)不變7、下面屬于離子通道受體的是DA.胰島素受體B.5-HT受體C.甲狀腺素受體D.N膽堿受體E.多巴胺受體8某藥口服后,50%以原形從尿中排出,50%以代謝產(chǎn)物從尿中排出。該藥吸收了多少?EA.0%B.25%C.50%D.不能確定E.100%9毛果蕓香堿的藥理作用是EA.擴瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹D.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹E.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣10新斯的明的臨床用途下面哪項不正確AA.解救去極化肌松劑中毒B.陣發(fā)性室上性心動過速C.重癥肌無力D.青光眼E.術(shù)后尿潴留11阿托品的臨床應(yīng)用哪項沒有BA.內(nèi)臟絞痛B.竇性心動過速C.休克D.有機磷酸酯類中毒E.流涎癥12急性腎功能衰竭,可用下面那個藥物來增加尿量CA.麻黃堿B.腎上腺素C.多巴胺D.多巴酚丁胺E.阿托品13應(yīng)用酚妥拉明后再用腎上腺素時血壓變化為DA.先降后升B.稍升高C.不變D.降低E.先升后降14靜滴外漏容易引起局部組織壞死的是BA.多巴胺B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.腎上腺素E.麻黃堿15屬于去極化型肌松劑的是EA.新斯的明B.羅痛定C.筒箭毒堿D.酚妥拉明E.琥珀酰膽堿16普奈洛爾的臨床應(yīng)用哪項沒有AA.前列腺腫大B.心律失常C.高血壓D.甲亢E.心絞痛17嗎啡禁忌癥沒有下面哪項AA.急性心肌梗死引起的劇痛B.產(chǎn)婦分娩陣痛C.顱腦損傷至顱內(nèi)壓升高D.支氣管哮喘E.肺心病18躁狂癥患者用何藥治療DA.阿托品B.氯丙嗪C.丙咪嗪D.碳酸鋰E.苯巴比妥19中樞性鎮(zhèn)痛藥(嗎啡)和解熱鎮(zhèn)痛藥(阿司匹林)主要區(qū)別錯誤的是EA.嗎啡鎮(zhèn)痛機理是激動中樞阿片受體B.阿司匹林鎮(zhèn)痛機理是抑制PG合成C.嗎啡主要用于劇烈銳痛(骨折、腫瘤晚期等)D.阿司匹林主要用于輕中度鈍痛(牙痛、肌肉痛等)E.二者均有成癮性20對失神性發(fā)作(小發(fā)作)的首選藥物是CA.苯妥英鈉B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.地西泮21阿司匹林的下列描述下面是不正確的是EA.小劑量可用于預(yù)防血栓形成B.大劑量可以促進凝血或形成血栓C.預(yù)防血栓的機制是抑制COX,減少TXA2形成D.具有抗炎抗風(fēng)濕的作用E.會誘發(fā)的胃潰瘍可用吲哚美辛替代22小劑量就有抗焦慮作用的藥物BA.苯巴比妥B.地西泮(安定)C.嗎啡D.苯妥英鈉E.氯丙嗪23腸外阿米巴病選用BA.氯硝柳胺B.氯喹C.長春新堿D.哌嗪E.伯氨喹24解救過量香豆素類藥物引起出血可選用A維生素KB維生素CC魚精蛋白D氨甲苯酸E氨甲環(huán)酸25抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的藥物是A卡托普利B硝苯地平C可樂定D普萘洛爾E氯沙坦26呋塞米的作用機制是A阻滯Na+通道B阻滯K+通道C阻斷醛固酮受體D抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)E抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)27可造成乳酸血癥的降血糖藥是A.格列吡嗪B.甲福明(二甲雙胍)C.格列本脲D.甲苯磺丁脲E.氯磺丙脲28強心苷的毒性反應(yīng)不包括A惡心嘔吐B黃視、綠視C室性心律失常D竇性心動過緩E水鈉潴留29磺酰脲類藥物的作用是A模擬胰島素的作用B剌激胰島細胞釋放胰島素C延緩葡萄糖吸收D促進葡萄糖分解E促進葡萄糖排泄30抑制甲狀腺素釋放的藥物是A甲巰咪唑B甲硝唑C卡比馬唑D大劑量碘制劑E丙硫氧嘧啶31哮喘持續(xù)狀態(tài)或其它平喘藥無效的頑固性哮喘宜選用BA異丙腎上腺素B麻黃堿C色苷酸鈉D氨茶堿E倍氯米松32治療軍團菌肺炎首選A紅霉素B氯霉素C鏈霉素D四環(huán)素E青霉素33應(yīng)用異煙肼時,補充維生素B6的目的是EA增強療效B減慢代謝C延緩耐藥性產(chǎn)生D減輕對肝臟的損害E降低對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性34破壞DNA結(jié)構(gòu)及功能的抗惡性腫瘤藥是BA長春新堿B環(huán)磷酰胺C甲氨蝶呤D阿糖胞苷E5-氟尿嘧啶35抑制骨髓造血機能的藥物是A青霉素B氯霉素C紅霉素D鏈霉素E四環(huán)素36主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物是A青蒿素B伯氨喹C奎寧D氯喹E乙胺嘧啶37嚴重肝功能損害者不宜使用的糖皮質(zhì)激素是A可的松B氫化可的松C地塞米松D潑尼松龍E曲安西龍38可用于室性早搏的藥BA奎尼丁B利多卡因C苯妥英鈉D普乃洛爾E胺碘酮39陣發(fā)性室上性心動過速宜選用DA.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛爾D.維拉帕米E.阿托品40色苷酸鈉的描述下面正確的是DA.松弛支氣管平滑肌B.阻斷M受體C.阻斷組胺受體D.穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制過敏介質(zhì)釋放E.用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作X型題(每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分)46.關(guān)于嗎啡下列說法正確的是ABDE
A.有鎮(zhèn)靜作用,能消除焦慮情緒B.抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對CO2的敏感性,用于心源性哮喘的治療
C.松弛胃腸道、膽道及支氣管平滑肌
D.納洛酮可拮抗嗎啡作用
E.急性中毒會出現(xiàn)呼吸抑制、針尖樣瞳孔縮小甚至休克47.腎上腺素和異丙腎上腺素共有的作用BCDEA.收縮皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管B.擴張冠脈C.加快心率D.增強心肌收縮力E.松弛支氣管48.一級動力學(xué)消除的藥物有什么特點?BCDEA.單位時間內(nèi)藥物的消除或轉(zhuǎn)運按恒量進行B.t1/2恒定C.達穩(wěn)態(tài)血藥濃度高低與間隔時間內(nèi)給藥量有關(guān)D.停藥后經(jīng)過5個t1/2藥物基本從體內(nèi)消除E.當口服給藥的間隔時間接近t1/2,快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的方法是首劑加倍49.糖皮質(zhì)激素的禁忌癥ABCDEA.糖尿病患者B.精神病或癲癇史患者C.胃潰瘍D.骨質(zhì)疏松癥和藥物不能控制的感染患者E.動脈硬化、高血壓50.屬氨基糖苷類的不良反應(yīng)ABCEA.損害第8對腦神經(jīng)(耳蝸神經(jīng)和前庭神經(jīng))B.腎損害C.過敏反應(yīng)D.影響骨牙發(fā)育E.阻斷神經(jīng)肌肉接頭A型題(每題的5個備選答案中只有1個最佳答案)1下面屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是AA.M型乙酰膽堿受體B.腎上腺皮質(zhì)激素受體C.甲狀腺素受體D.胰島素受體E.γ-氨基丁酸(GABA)受體2藥物的安全指數(shù)為BA.ED50/LD50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD993同一座標上兩藥的S型量效曲線,B藥在A藥的右側(cè)且高出后者20%,下述哪種評價是正確的CA.B藥的效強和效能均較大B.A藥的效強和效能均較小C.A藥的效強較大而效能較小D.B藥的效強較大而效能較小E.A藥和B藥效強和效能相等4苯巴比妥過量中毒,為了促使其快速排泄CA.堿化尿液,使解離度增大,增加腎小管再吸收B.堿化尿液,使解離度減小,增加腎小管再吸收C.堿化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收D.酸化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收E.酸化尿液,使解離度增小,減少腎小管再吸收5藥物的副作用是指CA.用藥劑量過大引起的反應(yīng)B.長期用藥所產(chǎn)生的反應(yīng)C.藥物在治療量時產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的反應(yīng)D.藥物產(chǎn)生的毒理作用,是不可知的反應(yīng)E.屬于一種與遺傳性有關(guān)的特異質(zhì)反應(yīng)6某藥口服后,全部以原形從尿中排出,該藥的生物利用度是多少?EA.0%B.25%C.50%D.75%E.100%7非競爭性拮抗劑DA.親和力及內(nèi)在活性都強,使量效曲線左移,最大效應(yīng)不變B.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱,使量效曲線下移,最大效應(yīng)降低C.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān),使量效曲線下移,最大效應(yīng)不變D.有親和力,無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合,使量效曲線右移,最大效應(yīng)降低E.有親和力,無內(nèi)在活性,與激動劑競爭相同受體,使量效曲線右移,最大效應(yīng)降低8被動轉(zhuǎn)運D
A需消耗能量B有飽和現(xiàn)象C有競爭性抑制現(xiàn)象
D藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運E轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)濃度差成反比9下列哪一項與毛果蕓香堿的作用無關(guān)BA.減少房水生成B.睫狀肌松弛,晶狀體變薄,適于調(diào)節(jié)麻痹C.瞳孔縮小D.虹膜向中心拉緊,其根部變薄,前房角間隙擴大E.牽拉小梁網(wǎng),使其間隙增大,房水循環(huán)通暢10治療重癥肌無力的藥物為CA.解磷定B.苯海索(安坦)C.新斯的明D.阿托品E.左旋多巴11酚妥拉明舒張血管的原理是BA.興奮M受體B.阻斷突觸前膜α2受體,直接舒張血管C.興奮突觸后膜β2受體D.阻斷突觸后膜α2受體,直接舒張血管E.興奮突觸前膜α2、β2受體12有機磷酸酯類中毒的特點下列描述有誤的是DA.會出現(xiàn)瞳孔縮小,流涎出汗B.出現(xiàn)肌肉震顫,嚴重至肌無力甚至呼吸麻痹C.心動過緩、血壓下降D.形成磷酰化膽堿酯酶,使膽堿酯酶激活E.搶救合用阿托品和氯解磷定13去甲腎上腺素劑量過大可能引起的不良反應(yīng)沒有下面哪項EA急性腎功能衰竭B尿量減少C局部組織壞死D停藥后血壓下降E心源性休克14具有抗膽堿和中樞抑制作用的藥CA.阿托品B.山莨菪堿C.東莨菪堿D.普魯苯辛E.后馬托品15能增加腎血流量的擬腎上腺素藥是CA.去甲腎上腺素B.間羥胺C.多巴胺D.腎上腺素E.麻黃堿16氯丙嗪中毒引起的體位性低血壓,禁用那個藥搶救EA.阿托品B.去甲腎上腺素C.間羥胺D.多巴胺E.腎上腺素17治療抗精神病藥所致錐體外系反應(yīng)的藥物是DA.金剛烷胺B.左旋多巴C.司來吉蘭D.苯海索E.溴隱亭18關(guān)于氯丙嗪的藥理作用下面哪項是錯的EA.鎮(zhèn)吐B.加強中樞抑制藥物C.可與異丙嗪及哌替啶組成“人工冬眠合劑D.阻斷α受體和M膽堿受體E.可促生長素釋放,抑制催乳素分泌19苯二氮卓類藥物的作用機制是BA.激動甘氨酸受體B.易化GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流C.激活cAMP活性D.抑制GABA代謝增加其在腦內(nèi)的含量E.阻斷GABA的興奮產(chǎn)生中樞抑制20屬阿片受體的部分激動劑,不易成癮的藥物是CA.哌替啶B.羅痛定C.噴他佐辛D.納洛酮E.可待因21對癲癇強直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)、失神性發(fā)作(小發(fā)作)和復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運動性發(fā)作)均有療效的藥物是DA.苯妥英鈉B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.地西泮22乙酰水楊酸的不良反應(yīng)下面哪項沒有CA.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.白血病D.阿司匹林哮喘E.瑞夷綜合癥23非甾體抗炎藥的藥理作用不正確的是EA.抗炎作用是抑制炎癥部位PG合成B.解熱作用是抑制中樞PG合成C.鎮(zhèn)痛作用是抑制外周部位PG合成D.其作用機制是通過抑制COX而產(chǎn)生E.均會誘發(fā)胃潰瘍的發(fā)生24兼有抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病的藥物是A.異煙肼B.氨苯砜C.醋氨苯砜D.利福平E.氯法齊明25肝素的抗凝血作用機理是通過A.抑制肝臟合成凝血因子Ⅶ、Ⅸ、ⅩB.激活血漿的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)C.通過與VitK競爭D.抑制纖維蛋白降解E.與Ca++絡(luò)合26硝酸酯類的作用不包括A擴張容量血管,減少回心血量B擴張小動脈,降低心臟后負荷C降低心室壁張力D減慢心率E降低心肌耗氧量27可用于抗高血壓、抗心律失常、抗心絞痛的藥物是A奎尼丁B苯妥英鈉C維拉帕米D普魯卡因胺E利多卡因28螺內(nèi)酯的作用機制是A抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)B抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)C阻滯Na+通道D阻滯Cl-通道E阻斷醛固酮受體29阻斷胃泌素受體的藥物是A哌侖西平B奧美拉唑C雷尼替丁D苯海拉明E丙谷胺30硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用是A抑制甲狀腺攝取碘B阻斷甲狀腺素受體C抑制促甲狀腺素(TSH)的分泌D抑制過氧化物酶,影響甲狀腺激素的合成E抑制蛋白水解酶,影響甲狀腺激素的釋放31哌唑嗪的降壓作用機制是A阻斷a1受體B阻斷a2受體C阻斷1受體D阻斷2受體E阻滯Ca2+通道32屬于耐酶青霉素類的藥物是A氨芐西林B雙氯西林C阿莫西林D羧芐西林E青霉素V33MRSA是A耐甲氧西林金黃色葡萄球菌B耐甲氧西林鏈球菌C耐甲氧西林腸球菌D耐甲氧西林腦膜炎奈瑟菌E耐甲氧西林肺炎球菌34肼屈嗪(肼苯噠嗪)降壓作用方式A直接擴張小動脈B阻斷外周α受體C耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢的NAD抑制腎素釋放E阻斷中樞α受體35治療陣發(fā)性室上性心動過速的最佳藥物是A苯妥英鈉B利多卡因C維拉帕米D阿托品E奎尼丁36強心苷類藥物的作用機理是A阻斷α受體B阻斷β受體C抑制Na+,K+-ATP酶,使細胞內(nèi)鈣離子增多D興奮α受體,收縮血管E興奮β受體,加強心肌收縮力37可用于尿崩癥治療的藥A氨苯喋啶B甘露醇C呋噻米(速尿)D螺內(nèi)酯E氫氯噻嗪38甲苯磺丁脲(D860)降血糖作用的主要機制是A.模擬胰島素的作用B.促進葡萄糖分解C.剌激胰島β細胞釋放胰島素D.使細胞內(nèi)cAMP減少E.促進胰高血糖素分泌39抗腫瘤選用A.氯硝柳胺B.氯喹C.長春新堿D.哌嗪E.伯氨喹40氨基糖苷類A.抑制細菌蛋白質(zhì)合成B.抑制細菌細胞壁合成C.與PABA相競爭D.抑制二氫葉酸還原酶E.抑制DNA回旋酶(螺旋酶)41為防止磺胺類藥物損害泌尿系統(tǒng),宜同服A碳酸氫鈉B呋塞米C維生素B6D維生素CE多巴胺42主要用于控制瘧疾癥狀的藥物是A氯喹B伯氨喹C甲硝唑D二氯尼特E乙胺嘧啶43可用于抗高血壓、抗心律失常、抗心絞痛的藥物是A奎尼丁B苯妥英鈉C維拉帕米D普魯卡因胺E利多卡因44抑制骨髓造血機能的藥物是A青霉素B氯霉素C紅霉素D鏈霉素E四環(huán)素45下列哪項描述不正確A.青霉素類藥物作用于PBPs,抑制轉(zhuǎn)肽酶的交聯(lián)反應(yīng),從而阻礙細胞壁粘肽合成B.芐星青霉素t1/2比芐青霉素長C.青霉素對G-桿菌和G+桿菌均有殺滅作用D.腦膜炎時,大劑量青霉素在腦脊液中可達有效濃度E.丙磺舒可與青霉素競爭腎小管分泌X型題(每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分)46.下面說法那種是錯誤的AB
A.與血漿蛋白結(jié)合的藥物是治療時有活性的藥物
B.LD50是引起某種動物死亡劑量50%劑量
C.ED50是引起50%效應(yīng)的劑量
D.藥物吸收快并不意味著消除一定快
E.藥物的表觀分布容積(Vd)越大,表示藥物在體內(nèi)的蓄積越多47.氯丙嗪產(chǎn)生抗精神病的機制是:AEA.阻斷中腦-邊緣通路的多巴胺受體B.阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路多巴胺受體C.M受體阻斷作用D.阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路多巴胺受體E.阻斷中腦-皮質(zhì)通路的多巴胺受體48.與阿托品有關(guān)作用是ABCDEA.升高眼內(nèi)壓B.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心率加快C.視近物模糊,遠物清晰D.中毒時可致驚厥E.大劑量可解除血管痙攣改善微循環(huán)障礙49治療傷寒、副傷寒感染的藥物可選用A氯霉素B頭孢他啶C青霉素D羧芐西林E環(huán)丙沙星50屬氨基糖苷類的不良反應(yīng)ABCEA.損害第8對腦神經(jīng)(耳蝸神經(jīng)和前庭神經(jīng))B.腎損害C.過敏反應(yīng)D.影響骨牙發(fā)育E.阻斷神經(jīng)肌肉接頭二、簡答題(每題5分,一共30分)。1.松弛支氣管平滑肌的平喘藥有哪幾類?請各舉一例代表藥。答:(1)糖皮質(zhì)激素藥物:布地縮松(2)腎上腺受體激動藥:腎上腺素
(3)茶堿:氨茶堿(4)M膽堿受體阻斷藥:異丙托溴胺(異丙基阿托品)
(5)抗過敏平喘藥:色甘酸鈉2.簡述有機磷酸酯類中毒的機制及解救措施。答:(1)有機磷酸酯類中毒機制:與膽堿酯酶的酯解部位進行共價鍵結(jié)合,形成復(fù)合物,不易水解,ACh堆積,產(chǎn)生一系列癥狀。=1\*GB3①M樣作用癥狀:瞳孔縮小,視力模糊,流涎,出汗,支氣管分泌增加和支氣管痙攣,引起呼吸困難,嚴重者出現(xiàn)肺水腫、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁、血壓下降及心動過緩。=2\*GB3②N樣作用癥狀:肌肉震顫、抽搐、嚴重者出現(xiàn)肌無力甚至麻痹,心動過速,血壓升高。=3\*GB3③中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:興奮轉(zhuǎn)為抑制。失眠、震顫、譫妄、昏迷、呼吸抑制及循環(huán)衰竭。(2)急救措施:對M樣及CNS癥狀使用足量阿托品直至“托品化”;對伴有N樣癥狀應(yīng)及時給予膽堿酯酶復(fù)活劑。3.抑制胃酸分泌的藥物有哪幾類?請各舉一例代表藥。答:(1)質(zhì)子泵(H+-K+-ATP酶)抑制藥:第一代質(zhì)子泵抑制劑:奧美拉唑;第二代質(zhì)子泵抑制藥:蘭索拉唑;第三代質(zhì)子泵抑制藥:潘多拉唑。(2)H2受體阻斷藥:西咪替?。?)M膽堿受體阻斷藥:阿托品和溴化丙胺太林(4)促胃液素受體阻斷藥:丙谷胺4.為什么青霉素只對G+細菌有較強的殺菌作用,而對G-桿菌無效,耐藥金葡菌無效?答:青霉素的抗菌機制:(1)與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制粘肽合成酶,阻礙細胞壁粘肽合成。(2)激活細菌自溶酶。但青霉素不易透過格蘭陰性菌的外膜屏障。5.糖皮質(zhì)激素用于治療重癥感染性疾病時,為什么必須同時應(yīng)用大劑量有效的抗菌藥物?答:炎癥反應(yīng)是機體的防御功能,故GC在抑制炎癥、減輕癥狀的同時,也降低了機體的防御和修復(fù)功能,可導(dǎo)致感染擴散和延緩創(chuàng)口愈合,所以同時應(yīng)用大劑量有效的抗菌藥物。6.請舉出二氫葉酸還原酶抑制劑,并指出其適應(yīng)癥。答:二氫葉酸還原酶抑制劑主要有磺胺類藥物和甲氧芐啶。(1)磺胺類藥物適用于流行性脊髓膜炎、鼠疫、痢疾及衣原體感染等。=1\*GB3①如磺胺異惡唑:主要用于敏感菌致尿路感染,諾卡菌致肺部感染、腦膜炎。=2\*GB3②如磺胺嘧啶:主要用于細菌性腦膜炎,與乙胺嘧啶合用治療弓形病或單用治療諾卡菌病。=3\*GB3③如磺胺甲嘧啶:用于尿路感染。(2)甲氧芐啶:與SMZ合用主要治療敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腸道的感染和腦膜炎等,也用于治療傷寒、痢疾、卡氏肺孢子蟲等。常與長效磺胺類合用,以防治耐藥性惡性忙疾。二、簡答題(每題5分,一共30分)。1.試述一級消除動力學(xué)的特點。答:1)藥物的轉(zhuǎn)運或消除與血藥濃度成正比;2)單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除按恒定比例藥量消除;3)藥物消除半衰期與血藥濃度無關(guān),為常值;4)是體內(nèi)大多數(shù)藥物消除的方式。2.血漿半衰期的含義和臨床意義。答:定義(2分):血漿中藥物濃度下降一半所需的時間,其長短可反映體內(nèi)藥物消除速度。它是臨床用藥間隔的依據(jù)。按一級動力學(xué)消除,t1/2恒定,一次給藥后經(jīng)過5個t1/2體內(nèi)藥物基本消除(1分);恒量給藥,經(jīng)過5個t1/2血藥濃度可達穩(wěn)態(tài)濃度(Css)(1分)。3.簡述非選擇性β受體阻斷劑的藥理作用及臨床應(yīng)用。答:以普奈洛爾為代表的非選擇性β受體阻斷劑其藥理作用為:心率減慢、心收縮力和心輸出量減低,冠脈流量下降,心肌耗氧量明顯減少,腎素釋放減少,支氣管阻力增加;臨床用于心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢及青光眼等。4.糖皮質(zhì)激素的藥理作用有哪些?答:(1)抗炎作用(2)免疫抑制與抗過敏作用(3)抗休克作用:(4)抗內(nèi)毒素和允許作用:(5)對血液和造血系統(tǒng)的影響(6)對骨骼的影響——骨質(zhì)疏松(7)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響(8)對消化系統(tǒng)作用5.舉出四類影響蛋白質(zhì)合成的抗菌藥物,并各一例代表藥說明其作用機制。答:(1.1)氨基苷類:作用機制:與核糖體30S亞基結(jié)合,影響蛋白質(zhì)合成全過程。=1\*GB3①起始階段:抑制始動復(fù)合物的形成。=2\*GB3②延伸階段:與30S亞基的P10蛋白結(jié)合,致A位歪曲,mRNA錯譯,合成異常蛋白質(zhì)。=3\*GB3③終止階段:阻止終止密碼子與A位結(jié)合、阻止70S核糖體的解離。(1.2)如鏈霉素:主要抗G-桿菌、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌,為殺菌藥①多環(huán)節(jié)阻礙細菌蛋白質(zhì)合成。②通過離子吸附作用,增加膜通透性(2)四環(huán)素類(如四環(huán)素):作用機制:與30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰tRNA在30S亞基A位的結(jié)合,阻礙了肽鏈的形成而抑制蛋白質(zhì)的合成。(3)大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素):與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成(4)氯霉素類(氯霉素):與核糖體50S亞基結(jié)合,通過抑制肽?;D(zhuǎn)移酶的活性,使肽鏈延長受阻而抑制蛋白質(zhì)的合成。6.簡述硝酸甘油與普萘洛爾合用于治療心絞痛的優(yōu)點。答:硝酸甘油與普萘洛爾合用意義:(1)二者均降低血壓,減少冠脈流量,對心絞痛不利,合用應(yīng)減少用量。(2)療效增強:分別通過以上不同作用機制使心肌耗O2↓缺血區(qū)供O2↑(3)互補不足:受體阻斷藥普萘洛爾可取消硝酸酯類硝酸甘油所致的反射性心率加快;硝酸甘油抵消普萘洛爾引起心室容積擴大和射血時間延長的不利作用三、論述題(每題10分,一共20分)1.試根據(jù)嗎啡的藥理作用分析其臨床應(yīng)用、急性中毒以及解救措施(10分)答:1)鎮(zhèn)痛:激動中樞內(nèi)阿片受體產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用,主要用于急性心肌梗死所致的劇烈陣痛,嚴重外傷、骨折以及癌癥晚期的劇痛,除止痛外,還可減輕焦慮情緒和心理負擔。CNS:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、催吐、縮瞳;2)心源性哮喘:嗎啡降低呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸變慢;擴張外周血管,降低外周血管阻力,減輕心臟負荷。3)止瀉:興奮胃腸道平滑肌,使胃排空和腸內(nèi)容物推進受阻;4)鎮(zhèn)咳:抑制延髓咳嗽反射中樞,使咳嗽反射消失5)嗎啡急性中毒表現(xiàn):出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔,血壓下降甚至休克,呼吸麻痹是其死亡的主要原因。中毒解救應(yīng)進行人工呼吸、吸氧及給予阿片受體阻斷劑納洛酮。2.試述頭孢菌素類的抗菌作用機制,并比較第一、第二、第三和第四代頭孢菌素的抗菌作用特點有何不同?答:2.1頭孢菌素類的抗菌作用機制:(1)與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制粘肽合成酶,阻礙細胞壁粘肽合成。(2)激活細菌自溶酶。2.2第一、第二、第三和第四代頭孢菌素的抗菌作用特點比較4.強心苷類通過何種機制產(chǎn)生正性肌力作用?其有哪些毒性反應(yīng)?中毒時使用高效利尿藥促進其排泄是否合適?為什么?答:(1)正性肌力作用:選擇性的直接收縮作用,加強正常心肌或衰竭心肌的收縮力。①心肌收縮力增加,心肌收縮速率提高:改善CHF患者心輸出量。②對正常心臟的心輸出量反而減少。心肌耗氧量反而增加。
(2)毒性反應(yīng):1)消化道反應(yīng),是中毒早期較為常見的不良反應(yīng)。應(yīng)注意與因強心苷用量不足,心功能不全未被控制所致的胃腸道癥狀相鑒別。
2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:有眩暈、頭痛、疲勞、失眠、譫妄等。還有黃視癥,綠視癥及視物模糊等,色覺障礙為中毒先兆。3)心臟毒性:表現(xiàn)為各種心律失常,主要與嚴重抑制Na+-K+-ATP酶,細胞嚴重失鉀有關(guān)。①快速性心律失常:異位節(jié)律點自律性增高(室性早博及房性或室性心動過速),最多最早見的是室性早博(約占33%),嚴重的發(fā)展為室顫而導(dǎo)致死亡。②抑制房室傳導(dǎo),可致各種程度的房室傳
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