第十一章-栓劑(suppositories)-課件

第十一章栓劑（suppositories）中國(guó)藥科大學(xué)藥劑教研室第十一章栓劑（suppositories）中國(guó)藥科大學(xué)藥1掌握栓劑的概念與分類掌握栓劑的作用特點(diǎn)掌握栓劑制備及處方分析熟悉栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

【學(xué)習(xí)目標(biāo)】【學(xué)習(xí)目標(biāo)】21.栓劑：2.分類：按腔道分按治療作用分按劑型分肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形

陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形尿道栓：筆形，一端削尖鼻用栓和耳用栓等

局部作用、全身作用

普通栓、中空栓、雙層栓等系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體形外用制劑。一、概述1.栓劑：肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形局部作用、全身作用3第十一章--栓劑(suppositories)-課件43.一般質(zhì)量要求外形完整光滑，無(wú)刺激性有適宜的硬度和韌性塞入腔道后，體溫下應(yīng)能溶解、軟化或熔融3.一般質(zhì)量要求外形完整光滑，無(wú)刺激性51.藥物2.基質(zhì)3.附加劑二、栓劑處方組成需制成細(xì)粉，全部通過(guò)六號(hào)篩?？扇苡诨蚧鞈矣诨|(zhì)中。直接影響栓劑成型和藥物的作用調(diào)整栓劑質(zhì)量1.藥物二、栓劑處方組成需制成細(xì)粉，全部通過(guò)六號(hào)篩。直接影響61.基質(zhì)的要求（理想基質(zhì)條件）硬度適宜，體溫下能熔化、溶解或軟化無(wú)毒、無(wú)刺激性，性質(zhì)穩(wěn)定具有潤(rùn)濕和乳化的性質(zhì)，水值較高不因晶型轉(zhuǎn)化而影響栓劑成型基質(zhì)熔點(diǎn)和凝固點(diǎn)不要間距太大冷卻時(shí)能充分收縮，易脫模釋藥速度符合治療要求：釋藥慢/局部作用釋藥快/全身作用栓劑基質(zhì)1.基質(zhì)的要求（理想基質(zhì)條件）栓劑基質(zhì)72.基質(zhì)的種類（1）油脂性基質(zhì)要求：酸價(jià)＜0.2皂化價(jià)200-245碘價(jià)＜71.可可豆脂（需進(jìn)口，價(jià)貴）2.半合成脂肪酸甘油酯（性質(zhì)穩(wěn)定、成型性好，有合適的熔點(diǎn)和一定的保濕性）1.椰油酯:bp33-41℃，刺激性小

2.山蒼子油酯:常用的是38型（bp37-39℃）

3.棕櫚油酯:酸值和碘值低，無(wú)不良反應(yīng)。如喃氟啶栓劑4.硬脂酸丙二醇:bp35-37℃，無(wú)刺激，無(wú)毒

5.Witepsol、Massaestarinum等國(guó)外常用基質(zhì)二、栓劑的基質(zhì)A性質(zhì)穩(wěn)定不易酸敗、無(wú)刺激性可與大多藥物配伍B25℃開(kāi)始軟化，體溫時(shí)迅速熔化C同質(zhì)多晶體：α、β（34

℃)、β’、γ2.基質(zhì)的種類1.可可豆脂（需進(jìn)口，價(jià)貴）1.椰油酯:bp38（2）水溶性基質(zhì)難溶性藥物載體，具緩釋效果；熔融法制備；吸濕性強(qiáng)，有刺激（水量宜大于20％?；蚴褂们皾?rùn)濕，或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜）。多用于陰道栓劑，有彈性不易折，體溫下不融化，入腔道后能軟化并緩溶于分泌液，使藥效緩和持久。常用以水:明膠:甘油=10:20:70禁忌：如鞣酸、重金屬等引起蛋白質(zhì)變質(zhì)的物質(zhì)a.甘油明膠

b.聚乙二醇（PEG）c.Poloxamerd.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類常用poloxamer188(bp52℃)；具促吸收，緩釋作用。如復(fù)方平硝唑栓、吲哚美辛栓、阿司匹林栓等。Myri52（賣澤）s－40；非離子型表面活性劑。特點(diǎn)：與PEG混合用，崩解釋放較好且穩(wěn)定,如甲硝唑栓

（2）水溶性基質(zhì)難溶性藥物載體，具緩釋效果；熔融法制備；吸濕9硬化劑：如白蠟、鯨蠟醇、硬脂醇等，作用有限增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等乳化劑：含與基質(zhì)不相混合的液相超過(guò)5％促吸收劑：如tween80，Azone等。著色劑抗氧劑：如BHA,BHT防腐劑:如尼泊金類應(yīng)用最廣泛附加劑應(yīng)用最廣泛附加劑10冷壓法熱熔法脂肪性基質(zhì)—兩者均可水溶性基質(zhì)—熱熔法應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對(duì)主藥或基質(zhì)穩(wěn)定性的影響，不溶性藥物也不會(huì)在基質(zhì)中沉降。

臥式制栓機(jī)三、栓劑的制備全自動(dòng)旋轉(zhuǎn)式制栓機(jī)注意事項(xiàng)：1.基質(zhì)需事先算好用量2.加熱時(shí)溫度不能過(guò)高3.注模時(shí)需迅速4.一般需涂潤(rùn)滑劑a.軟肥皂＋甘油＋95％乙醇（1：1：5）——脂肪性基質(zhì)b.液體石蠟或植物油等——親水或水溶性基質(zhì)；c.不用潤(rùn)滑劑——可可豆脂或PEG類應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對(duì)主藥11藥物與基質(zhì)的混合方式油溶性藥物——直接混入基質(zhì)不溶于基質(zhì)而溶于水的藥物——加水制成濃溶液再用羊毛脂吸收后與基質(zhì)混合不溶于基質(zhì)、水和甘油的藥物——先制成細(xì)粉，再與基質(zhì)混合藥物與基質(zhì)的混合方式12置換價(jià)（DV，displacementvalue）

定義：

公式：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。G：純基質(zhì)平均栓重M：含藥栓的平均重量W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量

W

G-（M-W）DV=置換價(jià)（DV，displacementvalue）藥物的13常用藥物的可可豆脂置換價(jià)硼酸1.5蓖麻油1.0沒(méi)食子酸2.0鹽酸可卡因1.3鞣酸1.6魚石脂1.1氨茶堿1.1鹽酸嗎啡1.6巴比妥1.2薄荷油0.7次碳酸鉍4.5苯酚0.9次沒(méi)食子酸鉍2.7苯巴比妥1.2樟腦2.0水合氯醛1.3常用藥物的可可豆脂置換價(jià)硼酸1.5蓖麻油1.0沒(méi)食子酸2.014栓模扁鴨嘴形外形:圓錐形魚雷形栓模扁鴨嘴形15魚雷形栓劑栓模魚雷形栓劑栓模16圓錐形及扁鴨嘴形栓劑栓模圓錐形及扁鴨17第十一章--栓劑(suppositories)-課件18處方：(1)呋喃西林粉1g主藥(2)VitaminE10g主藥(3)VitaminA20萬(wàn)U主藥(4)羥苯乙酯0.5g防腐劑(5)50%乙醇50ml溶劑(6)Tween8010ml促吸收劑(7)甘油明膠加至1000g基質(zhì)制備A.(1)+(5)+(4)+適量甘油攪勻＋(7)保溫備用B.(2)+(3)+(6)+A充分?jǐn)嚢韬蟊?5℃，灌模。臨床：治療宮頸炎實(shí)例：復(fù)方呋喃西林栓處方：實(shí)例：復(fù)方呋喃西林栓191.栓劑的包裝

2.栓劑的貯存

一般栓劑應(yīng)貯存于30℃以下，油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)格外注意避熱，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明膠類水溶性基質(zhì)栓劑，應(yīng)密閉、低溫貯存。原則上要求每個(gè)栓劑都要包裹，不得外露；栓劑之間要有間隔，不得互相接觸。四、栓劑的包裝與貯存一般栓劑應(yīng)貯存于30℃以下，油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)格外注意避熱，最20質(zhì)量檢查項(xiàng)目和方法重量差異融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)（30min），水溶性基質(zhì)（60min）熔點(diǎn)范圍測(cè)定五、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測(cè)定其熔點(diǎn)范圍，一般規(guī)定應(yīng)與體溫接近（約37℃）。水溶性基質(zhì)栓劑，其熔點(diǎn)對(duì)吸收影響不大，故無(wú)嚴(yán)格要求。質(zhì)量檢查項(xiàng)目和方法五、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測(cè)定213.體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)體外溶出速度試驗(yàn)

體內(nèi)吸收試驗(yàn)4.穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)25℃±3℃；4℃5.刺激性實(shí)驗(yàn)黏膜刺激檢查，一般用動(dòng)物。6.微生物限度3.體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)22擴(kuò)散釋放吸收藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用或局部作用六、栓劑的作用特點(diǎn)擴(kuò)散釋放吸收藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)通23直腸吸收途徑1.局部作用2.全身作用門肝系統(tǒng)非門肝系統(tǒng)淋巴系統(tǒng)藥物經(jīng)中、下直腸靜脈、肛管靜脈，繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)，作用全身；栓劑塞入距肛門2cm處藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收，其吸收情況類似于經(jīng)血液的吸收主要是通過(guò)直腸給藥，并吸收進(jìn)入血循環(huán)而達(dá)到治療作用藥物經(jīng)上直腸靜脈進(jìn)入門靜脈，經(jīng)過(guò)肝臟代謝后，運(yùn)行全身；栓劑塞入距肛門6cm處。只在腔道起作用，少吸收，選熔化或溶解慢的基質(zhì)，如水溶性基質(zhì)。常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、激素及抗菌藥物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。直腸吸收途徑1.局部作用2.全身作用門肝系統(tǒng)藥物經(jīng)中、下直腸243.影響吸收的因素

生理因素藥物的理化性質(zhì)基質(zhì)（釋放）溶解度（分泌液少）粒徑(非溶解性藥物)脂溶性與解離度（吸收過(guò)程）油脂性基質(zhì)：Ko/w小水溶性基質(zhì)：Ko/w大吸收促進(jìn)劑吸收位置（2cm）pH（7.4）糞便保留時(shí)間3.影響吸收的因素溶解度（分泌液少）油脂性基質(zhì)：Ko/w251.中空栓劑1984，日本首次報(bào)道；可填充不同類型藥物，起速釋作用；國(guó)內(nèi)如小兒退熱中空栓。2.雙層栓劑內(nèi)外兩層栓上下兩層栓新型栓劑內(nèi)外含不同藥物，先后釋藥而達(dá)特定治療目的。a.上：脂溶性基質(zhì)——緩釋；下：水溶性基質(zhì)——速釋；b.上：空白基質(zhì)——阻止藥物向上擴(kuò)散，避免肝首過(guò)效應(yīng)，且可避免塞入的栓劑自動(dòng)深入；下：含藥基質(zhì)如：雙氯滅痛雙層栓，家兔生物利用度100％，MRT延長(zhǎng)2倍。1.中空栓劑新型栓劑內(nèi)外含不同藥物，先后釋藥而達(dá)特定治療目263.微囊栓劑1981，日本；長(zhǎng)效栓，將藥物微囊化后，填入中空栓。4.滲透泵栓劑控釋型長(zhǎng)效栓，Alza公司。5.緩釋栓如凝膠緩釋栓（可吸水膨脹，緩慢釋藥，重現(xiàn)性好）——適于親水性或能溶于乙醇的藥物。新型栓劑鹽酸維拉帕米擇時(shí)滲透泵片3.微囊栓劑新型栓劑鹽酸維拉帕米擇時(shí)滲透泵片27【思考題】1．用熱熔法以可可豆脂為基質(zhì)制備栓劑時(shí)，應(yīng)注意些什么？為什么？2．栓劑中藥物的置換價(jià)定義是什么？栓劑藥物的置換價(jià)有何實(shí)際意義？3．栓劑常用的制備方法有哪些？各自的適用范圍【思考題】28部分國(guó)外常用的半合成脂肪酸酯名稱組成熔距，℃?zhèn)渥assaEstarinumA飽和脂肪酸的甘油單、雙、三酯混合物33-35乳化水溶液，延長(zhǎng)局部作用時(shí)間MassaEstarinumB33.5-35.5體溫下熔化，通用基質(zhì)MassaEstarinumC36-38用于降低熔點(diǎn)的藥物，熱帶氣候適用MassaMf13飽和脂肪酸的單、雙、三酯混合物36-37脂溶性Massuppol1535-37脂溶性，適于大量生產(chǎn)用WitepsolW35飽和植物脂肪酸的甘油三酯，混有甘油單酯33.5-35.5適于急冷和小量生產(chǎn)WitepsolS5533.5-35.5栓用，分散性好部分國(guó)外常用的半合成脂肪酸酯名稱組成熔距，℃?zhèn)渥assa29ENDEND30第十一章栓劑（suppositories）中國(guó)藥科大學(xué)藥劑教研室第十一章栓劑（suppositories）中國(guó)藥科大學(xué)藥31掌握栓劑的概念與分類掌握栓劑的作用特點(diǎn)掌握栓劑制備及處方分析熟悉栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

【學(xué)習(xí)目標(biāo)】【學(xué)習(xí)目標(biāo)】321.栓劑：2.分類：按腔道分按治療作用分按劑型分肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形

陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形尿道栓：筆形，一端削尖鼻用栓和耳用栓等

局部作用、全身作用

普通栓、中空栓、雙層栓等系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體形外用制劑。一、概述1.栓劑：肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形局部作用、全身作用33第十一章--栓劑(suppositories)-課件343.一般質(zhì)量要求外形完整光滑，無(wú)刺激性有適宜的硬度和韌性塞入腔道后，體溫下應(yīng)能溶解、軟化或熔融3.一般質(zhì)量要求外形完整光滑，無(wú)刺激性351.藥物2.基質(zhì)3.附加劑二、栓劑處方組成需制成細(xì)粉，全部通過(guò)六號(hào)篩?？扇苡诨蚧鞈矣诨|(zhì)中。直接影響栓劑成型和藥物的作用調(diào)整栓劑質(zhì)量1.藥物二、栓劑處方組成需制成細(xì)粉，全部通過(guò)六號(hào)篩。直接影響361.基質(zhì)的要求（理想基質(zhì)條件）硬度適宜，體溫下能熔化、溶解或軟化無(wú)毒、無(wú)刺激性，性質(zhì)穩(wěn)定具有潤(rùn)濕和乳化的性質(zhì)，水值較高不因晶型轉(zhuǎn)化而影響栓劑成型基質(zhì)熔點(diǎn)和凝固點(diǎn)不要間距太大冷卻時(shí)能充分收縮，易脫模釋藥速度符合治療要求：釋藥慢/局部作用釋藥快/全身作用栓劑基質(zhì)1.基質(zhì)的要求（理想基質(zhì)條件）栓劑基質(zhì)372.基質(zhì)的種類（1）油脂性基質(zhì)要求：酸價(jià)＜0.2皂化價(jià)200-245碘價(jià)＜71.可可豆脂（需進(jìn)口，價(jià)貴）2.半合成脂肪酸甘油酯（性質(zhì)穩(wěn)定、成型性好，有合適的熔點(diǎn)和一定的保濕性）1.椰油酯:bp33-41℃，刺激性小

2.山蒼子油酯:常用的是38型（bp37-39℃）

3.棕櫚油酯:酸值和碘值低，無(wú)不良反應(yīng)。如喃氟啶栓劑4.硬脂酸丙二醇:bp35-37℃，無(wú)刺激，無(wú)毒

5.Witepsol、Massaestarinum等國(guó)外常用基質(zhì)二、栓劑的基質(zhì)A性質(zhì)穩(wěn)定不易酸敗、無(wú)刺激性可與大多藥物配伍B25℃開(kāi)始軟化，體溫時(shí)迅速熔化C同質(zhì)多晶體：α、β（34

℃)、β’、γ2.基質(zhì)的種類1.可可豆脂（需進(jìn)口，價(jià)貴）1.椰油酯:bp338（2）水溶性基質(zhì)難溶性藥物載體，具緩釋效果；熔融法制備；吸濕性強(qiáng)，有刺激（水量宜大于20％?；蚴褂们皾?rùn)濕，或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜）。多用于陰道栓劑，有彈性不易折，體溫下不融化，入腔道后能軟化并緩溶于分泌液，使藥效緩和持久。常用以水:明膠:甘油=10:20:70禁忌：如鞣酸、重金屬等引起蛋白質(zhì)變質(zhì)的物質(zhì)a.甘油明膠

b.聚乙二醇（PEG）c.Poloxamerd.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類常用poloxamer188(bp52℃)；具促吸收，緩釋作用。如復(fù)方平硝唑栓、吲哚美辛栓、阿司匹林栓等。Myri52（賣澤）s－40；非離子型表面活性劑。特點(diǎn)：與PEG混合用，崩解釋放較好且穩(wěn)定,如甲硝唑栓

（2）水溶性基質(zhì)難溶性藥物載體，具緩釋效果；熔融法制備；吸濕39硬化劑：如白蠟、鯨蠟醇、硬脂醇等，作用有限增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等乳化劑：含與基質(zhì)不相混合的液相超過(guò)5％促吸收劑：如tween80，Azone等。著色劑抗氧劑：如BHA,BHT防腐劑:如尼泊金類應(yīng)用最廣泛附加劑應(yīng)用最廣泛附加劑40冷壓法熱熔法脂肪性基質(zhì)—兩者均可水溶性基質(zhì)—熱熔法應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對(duì)主藥或基質(zhì)穩(wěn)定性的影響，不溶性藥物也不會(huì)在基質(zhì)中沉降。

臥式制栓機(jī)三、栓劑的制備全自動(dòng)旋轉(zhuǎn)式制栓機(jī)注意事項(xiàng)：1.基質(zhì)需事先算好用量2.加熱時(shí)溫度不能過(guò)高3.注模時(shí)需迅速4.一般需涂潤(rùn)滑劑a.軟肥皂＋甘油＋95％乙醇（1：1：5）——脂肪性基質(zhì)b.液體石蠟或植物油等——親水或水溶性基質(zhì)；c.不用潤(rùn)滑劑——可可豆脂或PEG類應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對(duì)主藥41藥物與基質(zhì)的混合方式油溶性藥物——直接混入基質(zhì)不溶于基質(zhì)而溶于水的藥物——加水制成濃溶液再用羊毛脂吸收后與基質(zhì)混合不溶于基質(zhì)、水和甘油的藥物——先制成細(xì)粉，再與基質(zhì)混合藥物與基質(zhì)的混合方式42置換價(jià)（DV，displacementvalue）

定義：

公式：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。G：純基質(zhì)平均栓重M：含藥栓的平均重量W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量

W

G-（M-W）DV=置換價(jià)（DV，displacementvalue）藥物的43常用藥物的可可豆脂置換價(jià)硼酸1.5蓖麻油1.0沒(méi)食子酸2.0鹽酸可卡因1.3鞣酸1.6魚石脂1.1氨茶堿1.1鹽酸嗎啡1.6巴比妥1.2薄荷油0.7次碳酸鉍4.5苯酚0.9次沒(méi)食子酸鉍2.7苯巴比妥1.2樟腦2.0水合氯醛1.3常用藥物的可可豆脂置換價(jià)硼酸1.5蓖麻油1.0沒(méi)食子酸2.044栓模扁鴨嘴形外形:圓錐形魚雷形栓模扁鴨嘴形45魚雷形栓劑栓模魚雷形栓劑栓模46圓錐形及扁鴨嘴形栓劑栓模圓錐形及扁鴨47第十一章--栓劑(suppositories)-課件48處方：(1)呋喃西林粉1g主藥(2)VitaminE10g主藥(3)VitaminA20萬(wàn)U主藥(4)羥苯乙酯0.5g防腐劑(5)50%乙醇50ml溶劑(6)Tween8010ml促吸收劑(7)甘油明膠加至1000g基質(zhì)制備A.(1)+(5)+(4)+適量甘油攪勻＋(7)保溫備用B.(2)+(3)+(6)+A充分?jǐn)嚢韬蟊?5℃，灌模。臨床：治療宮頸炎實(shí)例：復(fù)方呋喃西林栓處方：實(shí)例：復(fù)方呋喃西林栓491.栓劑的包裝

2.栓劑的貯存

一般栓劑應(yīng)貯存于30℃以下，油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)格外注意避熱，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明膠類水溶性基質(zhì)栓劑，應(yīng)密閉、低溫貯存。原則上要求每個(gè)栓劑都要包裹，不得外露；栓劑之間要有間隔，不得互相接觸。四、栓劑的包裝與貯存一般栓劑應(yīng)貯存于30℃以下，油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)格外注意避熱，最50質(zhì)量檢查項(xiàng)目和方法重量差異融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)（30min），水溶性基質(zhì)（60min）熔點(diǎn)范圍測(cè)定五、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測(cè)定其熔點(diǎn)范圍，一般規(guī)定應(yīng)與體溫接近（約37℃）。水溶性基質(zhì)栓劑，其熔點(diǎn)對(duì)吸收影響不大，故無(wú)嚴(yán)格要求。質(zhì)量檢查項(xiàng)目和方法五、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測(cè)定513.體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)體外溶出速度試驗(yàn)

體內(nèi)吸收試驗(yàn)4.穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)25℃±3℃；4℃5.刺激性實(shí)驗(yàn)黏膜刺激檢查，一般用動(dòng)物。6.微生物限度3.體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)52擴(kuò)散釋放吸收藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用或局部作用六、栓劑的作用特點(diǎn)擴(kuò)散釋放吸收藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)通53直腸吸收途徑1.局部作用2.全身作用門肝系統(tǒng)非門肝系統(tǒng)淋巴系統(tǒng)藥物經(jīng)中、下直腸靜脈、肛管靜脈，繞過(guò)肝臟，從下腔大靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)，作用全身；栓劑塞入距肛門2cm處藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收，其吸收情況類似于經(jīng)血液的吸收主要是通過(guò)直腸給藥，并吸收進(jìn)入血循環(huán)而達(dá)到治療作用藥物經(jīng)上直腸靜脈進(jìn)入門靜脈，經(jīng)過(guò)肝臟代謝后，運(yùn)行全身；栓劑塞入距肛門6cm處。只在腔道起作用，少吸收，選熔化或溶解慢的基質(zhì)，如水溶性基質(zhì)。常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、激素及抗菌藥物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。直腸吸收途徑1.局部作用2.全身作用門肝系統(tǒng)藥物經(jīng)中、下直腸543.影響吸收的因素

生理因素藥物的理化性質(zhì)基質(zhì)（釋放）溶解度（分泌液少）粒徑(非溶解性藥物)脂溶性與解離度（吸收過(guò)程）油脂性基質(zhì)：