新劑型與新技術(shù)

關(guān)于新劑型與新技術(shù)第一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第十一章

藥物制劑新劑型與新技術(shù)第二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日課時(shí)目標(biāo)1.熟悉固體分散技術(shù)、包合技術(shù)、微球和微囊、納米球和納米囊、納米乳和亞納米乳、脂質(zhì)體的基本概念，了解研究這些技術(shù)的意義和制備方法。2.熟悉緩釋與控釋制劑、靶向制劑、透皮吸收制劑和生物技術(shù)藥物制劑的基本概念和特點(diǎn)，了解其制備方法和實(shí)際應(yīng)用。3.能說(shuō)出緩釋、控釋制劑的優(yōu)缺點(diǎn)。第三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)第二節(jié)緩釋和控釋制劑第三節(jié)經(jīng)皮吸收制劑第四節(jié)生物技術(shù)藥物第四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日導(dǎo)學(xué)情景

某男性，60歲，在一次體檢中血壓血糖高于正常，后就醫(yī)確診為中度高血壓伴2型糖尿病。醫(yī)生給予藥物治療，藥物多達(dá)5種，均為普通制劑（鹽酸二甲雙胍、非洛地平片等），一日三餐均需用藥。剛開(kāi)始患者能按醫(yī)囑按時(shí)用藥，血壓血糖得到控制，幾個(gè)月后一次復(fù)診中發(fā)現(xiàn)血壓血糖均有所升高，醫(yī)生了解，原來(lái)病人一日三餐均需服藥，產(chǎn)生厭煩心理，未按時(shí)服藥或忘記服藥。于是醫(yī)生給予更換長(zhǎng)效緩釋藥物（鹽酸二甲雙胍緩釋片、非洛地平緩釋片等），服藥量及服藥次數(shù)減少?；颊哂盟幰缽男蕴岣?，病情重新得到控制。情景描述第五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日導(dǎo)學(xué)情景

藥物制劑新技術(shù)與新劑型有廣闊的應(yīng)用前景，能更好地為人類(lèi)的健康事業(yè)服務(wù)，隨著社會(huì)的進(jìn)步，應(yīng)用也將越來(lái)越普遍，我們有必要了解、熟悉部分藥物制劑的新技術(shù)與新劑型。本章主要介紹藥物新技術(shù)和新劑型的分類(lèi)、基本概念、常用技術(shù)和制備方法。學(xué)前導(dǎo)語(yǔ)第六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)藥物制劑新技術(shù)一、固體分散技術(shù)二、包合技術(shù)三、微囊和微球的制備技術(shù)四、納米囊和納米球的制備技術(shù)五、納米乳和亞納米乳的制備技術(shù)六、脂質(zhì)體的制備技術(shù)第七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日一、固體分散體固體分散體是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體（或稱(chēng)基質(zhì)）中的固體分散體系。該制備技術(shù)稱(chēng)為固體分散技術(shù)。

難溶性藥物通常以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散在另一種水溶性材料中或分散在難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體。

特點(diǎn)：提高難溶性藥物的溶出速率和溶解度，以提高藥物的生物利用度。（一）概述第八頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）常用的載體材料：三大類(lèi)水溶性載體材料難溶性載體材料腸溶性載體材料一、固體分散體第九頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）常用載體材料水溶性載體材料聚乙二醇類(lèi)（PEG）聚維酮類(lèi)（PVP）表面活性劑類(lèi)纖維素衍生物一、固體分散體第十頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）常用載體材料

水不溶性載體材料纖維素類(lèi)聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)其他類(lèi)

腸溶性載體材料纖維素類(lèi)聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)一、固體分散體第十一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（三）常用固體分散體類(lèi)型1．簡(jiǎn)單低共熔混合物藥物與載體材料兩者共熔后，驟冷固化2．固態(tài)溶液固體藥物在載體中（或載體在藥物中）以分子狀態(tài)分散而成的分散體系。3．共沉淀物由固體藥物與載體二者以恰當(dāng)比例混合，形成共沉淀無(wú)定形物。一、固體分散體第十二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日(四）常用制備方法

熔融法溶劑法溶劑－熔融法研磨法溶劑噴霧干燥法一、固體分散體第十三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日熔融法

本法簡(jiǎn)便，適用于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物，適用于熔點(diǎn)低、不溶于有機(jī)溶劑的載體材料。一、固體分散體第十四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日溶劑法

本法可避免高熱，適用于對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。一、固體分散體第十五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日溶劑－熔融法

本法可避免高熱，適用于對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。藥物溶液熔融載體熔融固化即得一、固體分散體第十六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日二、包合技術(shù)

β-環(huán)糊精包合物在藥劑上的應(yīng)用包合物的制備

包合技術(shù)系指一種分子（客分子）被包嵌于另一種分子（主分子）的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的復(fù)合物。（一）概述第十七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日二、包合技術(shù)第十八頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日β-環(huán)糊精包合物在藥劑上的應(yīng)用

掩蓋藥物的不良臭味和降低刺激性增加藥物的溶解度和溶出度提高藥物穩(wěn)定性液體藥物粉末化與防揮發(fā)減慢水溶性藥物的釋放，調(diào)節(jié)釋藥速度，起緩控釋作用二、包合技術(shù)第十九頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日包合物的制備飽和水溶液法干燥即得β-CYD2～5倍量水混合研勻研磨洗凈加藥物研磨法二、包合技術(shù)第二十頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日包合物的制備冷凍干燥法

適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過(guò)程中易分解、變色的藥物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉針劑。

噴霧干燥法適用于難溶性、疏水性藥物。二、包合技術(shù)第二十一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（一）概述微型包囊其成囊與成球的制備過(guò)程過(guò)程通稱(chēng)微型包囊術(shù)，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊化。利用天然的或合成的高分子材料（簡(jiǎn)稱(chēng)囊材），將固體或液體藥物（簡(jiǎn)稱(chēng)囊心物）包裹而成的封閉的微型膠囊（藥庫(kù)型），稱(chēng)為微囊，外觀呈粒狀或圓球形，一般直徑在5～400μm之間。藥物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體，稱(chēng)為微球。一般直徑為1～250μm。三、微囊和微球的制備技術(shù)第二十二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日藥物微囊化后目的：

增加藥物的穩(wěn)定性延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間防止藥物在胃內(nèi)破壞或?qū)ξ傅拇碳ぷ饔醚谏w藥物的不良臭味防止藥物的揮發(fā)損失使某些液體藥物固體化減少?gòu)?fù)方制劑中的配伍禁忌第二十三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）微囊的制備

物理機(jī)械法化學(xué)法相分離-凝聚法

單凝聚法

復(fù)凝聚法噴霧干燥法噴霧凝結(jié)法空氣懸浮法鍋包衣法第二十四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日固體或液體藥物

混濁液（或乳濁液）

3%~5%明膠溶液10%醋酸溶液調(diào)至pH3.5~3.8

加稀釋液

凝聚囊

加60%硫酸納溶液50℃

37%甲醛溶液（用20%NaOH調(diào)至pH8~9）沉降囊

固化囊

（15℃以下）水洗至無(wú)甲醛微囊制劑單凝聚法工藝流程第二十五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日復(fù)凝聚法制備復(fù)凝聚法是利用兩種聚合物在不同pH時(shí),電荷的變化（生成相反的電荷）引起相分離-凝聚的方法。如阿拉伯膠和明膠作囊材,藥物與阿拉伯膠（帶負(fù)電荷）混合制成混懸液或乳劑,再與明膠溶液混合（此時(shí)明膠帶負(fù)電荷）,用稀酸調(diào)節(jié)pH4.5以下使明膠全部帶正電荷，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠凝集，將藥物包裹成微囊。第二十六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日微球的制備方法與微囊的制備有相似之處。明膠微球—乳化交聯(lián)法白蛋白微球—液中干燥法或噴霧干燥法（三）微球的制備第二十七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日四、納米囊和納米球的制備技術(shù)

納米粒是由高分子物質(zhì)組成的骨架實(shí)體，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在實(shí)體上。納米粒分為骨架實(shí)體型的納米球和膜殼藥庫(kù)型的納米囊。制備方法：乳化聚合法天然高分子法液中干燥法自動(dòng)乳化法第二十八頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日五、納米乳和亞納米乳的制備技術(shù)（一）概述納米乳是粒徑為10~100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體分散系統(tǒng)，其乳滴多為大小比較均勻球形，透明或半透明，經(jīng)熱壓滅菌或離心也不能使之分層。亞納米乳粒徑在100~500nm之間，外觀不透明，呈渾濁或乳狀，穩(wěn)定性介于納米乳與普通乳（乳滴大小1~100μm），雖可熱壓滅菌，但加熱時(shí)間太長(zhǎng)或數(shù)次加熱會(huì)分層。第二十九頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日乳劑粒徑普通乳1~100μm亞納米乳100~500nm納米乳10~100nm普通乳納米乳增加乳化劑并加入助乳化劑納米乳由于需要乳化劑的量比較大，如何降低乳化劑的用量，從而降低納米乳的毒性，是目前探討較多的問(wèn)題之一五、納米乳和亞納米乳的制備技術(shù)第三十頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）納米乳的制備1．需要大量乳化劑2．需要加入輔助乳化劑3．確定處方將親水性乳化劑同輔助乳化劑按要求的比例混合，在一定溫度下攪拌，再加一定量的油相，混合攪拌后，用水滴定至澄明，即得。納米乳中的油、水僅在一定比例范圍內(nèi)互溶，在水較多的某一范圍內(nèi)形成O/W型納米乳，在油較多的某一范圍內(nèi)形成W/O型納米乳。五、納米乳和亞納米乳的制備技術(shù)第三十一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日六、脂質(zhì)體的制備技術(shù)脂質(zhì)體（類(lèi)脂小球）是指將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球狀載體。

分類(lèi)：?jiǎn)问抑|(zhì)體多室脂質(zhì)體

組成：磷脂和膽固醇第三十二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日注入法薄膜分散法冷凍干燥法超聲波分散法高壓乳勻法六、脂質(zhì)體的制備技術(shù)第三十三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第二節(jié)緩釋與控釋制劑一、概述（一）緩釋與控釋制劑的概念

緩釋制劑：指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)緩慢非恒速釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。

控釋制劑：指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)緩慢恒速或接近恒速釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。

廣義的控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間，靶向制劑、經(jīng)皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。第三十四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第二節(jié)緩釋與控釋制劑一、概述第三十五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）緩釋與控釋制劑的特點(diǎn)

1.可以減少服藥次數(shù)。2.使血藥濃度平穩(wěn)。3.可減少用藥的總劑量，以最小劑量達(dá)到最大藥效。4.釋藥率及吸收率不一致、制備工藝復(fù)雜、價(jià)格較高、某些藥物不宜制成緩控制劑等，在廣泛應(yīng)用上有局限性。第二節(jié)緩釋與控釋制劑一、概述第三十六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（一）包衣型制劑1.包衣型制劑的特點(diǎn)2.常用包衣材料（1）蠟質(zhì)包衣材料（2）微孔包衣材料（3）胃溶性包衣材料（4）腸溶性包衣材料第二節(jié)緩釋與控釋制劑二、口服緩釋與控釋制劑鯨蠟、硬脂酸、氫化植物油和巴西棕櫚蠟等，主要用于各種含藥顆粒和小球乙基纖維素、醋酸纖維素、聚乙烯等，多為不溶性聚合物，可加入可溶性物質(zhì)（如微粉化糖粉、聚乙二醇）作為膜的致孔劑常用的有羥丙基纖維素等常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPCMP)、聚丙烯酸樹(shù)脂等第三十七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）骨架型緩釋、控釋制劑

是指藥物和一種或多種惰性固體骨架材料通過(guò)壓制或融合技術(shù)制成的制劑。

骨架片不溶性骨架片親水性凝膠骨架片溶蝕性骨架片第二節(jié)緩釋與控釋制劑二、口服緩釋與控釋制劑第三十八頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（三）滲透泵制劑

是利用滲透壓原理制成的一類(lèi)控釋制劑。

滲透泵片組成：藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)、推動(dòng)劑第二節(jié)緩釋與控釋制劑二、口服緩釋與控釋制劑第三十九頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日靶向制劑（TDS）是指載體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血液循環(huán)，選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。分類(lèi)被動(dòng)靶向制劑主動(dòng)靶向制劑物理化學(xué)靶向制劑第二節(jié)緩釋與控釋制劑三、靶向制劑被動(dòng)靶向制劑是指藥物利用載體被動(dòng)地被機(jī)體攝取到靶位的自然靶向制劑。用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。第四十頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（一）經(jīng)皮吸收制劑的概念及特點(diǎn)經(jīng)皮吸收制劑又稱(chēng)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS），指經(jīng)皮膚敷貼方式給藥而起治療或預(yù)防疾病作用的一類(lèi)制劑，既可以起局部作用也可起全身作用。常用的劑型為貼劑。第二節(jié)緩釋與控釋制劑四、經(jīng)皮吸收制劑TDDS也有其局限性，如起效較慢，且多數(shù)藥物不能達(dá)到有效治療濃度；TDDS的劑量較小，一般認(rèn)為每日超過(guò)5mg的藥物就不能制成理想的TDDS；對(duì)皮膚有刺激性和過(guò)敏性的藥物不宜設(shè)計(jì)成TDDS。另外，TDDS生產(chǎn)工藝和條件也較復(fù)雜。第四十一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（1）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活，同時(shí)減少胃腸給藥的副作用。（2）維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減小了血藥濃度峰谷波動(dòng)現(xiàn)象，增強(qiáng)了治療效果。（3）延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)。（4）通過(guò)調(diào)節(jié)給藥面積和調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體差異。（5）給藥方便，患者可以自主用藥，也可隨時(shí)停止用藥。第二節(jié)緩釋與控釋制劑四、經(jīng)皮吸收制劑TDDS也有其局限性，如起效較慢，且多數(shù)藥物不能達(dá)到有效治療濃度；TDDS的劑量較小，一般認(rèn)為每日超過(guò)5mg的藥物就不能制成理想的TDDS；對(duì)皮膚有刺激性和過(guò)敏性的藥物不宜設(shè)計(jì)成TDDS。另外，TDDS生產(chǎn)工藝和條件也較復(fù)雜。第四十二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日

第二節(jié)緩釋與控釋制劑四、經(jīng)皮吸收制劑第四十三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）經(jīng)皮吸收制劑的分類(lèi)1．膜控釋型2．黏膠分散型3．骨架擴(kuò)散型4．微貯庫(kù)型（三）常用的滲透促進(jìn)劑1．表面活性劑十二烷基硫酸鈉（SLS）2．氮酮類(lèi)化合物月桂氮卓酮3．醇類(lèi)化合物乙醇、甘油及聚乙二醇等第二節(jié)緩釋與控釋制劑四、經(jīng)皮吸收制劑主要由背襯層、藥物貯庫(kù)、控釋膜層、黏膠層和防黏層（保護(hù)層）五部分組成第四十四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日第三節(jié)生物技術(shù)藥物制劑一、概述（一）生物技術(shù)的基本概念

生物技術(shù)或稱(chēng)生物工程，是應(yīng)用生物體（包括微生物、動(dòng)物及植物細(xì)胞）或其組成部分（細(xì)胞器和酶），在最適條件下，生產(chǎn)有價(jià)值的產(chǎn)物或進(jìn)行有益過(guò)程的技術(shù)。主要包括基因工程、細(xì)胞工程與酶工程。此外還有發(fā)酵工程（微生物工程）與生化工程。

基因工程又稱(chēng)遺傳工程，它是經(jīng)體外非同源DNA重組，使基因轉(zhuǎn)移到宿主細(xì)胞中，使后者獲得純品，為生產(chǎn)低耗、廉價(jià)產(chǎn)品開(kāi)辟了一條新途徑。細(xì)胞工程包括基因、染色體、基因組、細(xì)胞質(zhì)、細(xì)胞融合工程，細(xì)胞融合技術(shù)亦稱(chēng)細(xì)胞雜交技術(shù)，是生產(chǎn)單克隆抗體一類(lèi)試劑或藥物的主要手段。酶工程是將水溶性的固相酶，在酶促反應(yīng)中以固相狀態(tài)作為底物，產(chǎn)生純酶。第四十五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）生物技術(shù)藥物及其制劑的研究生物技術(shù)藥物多為多肽類(lèi)和蛋白質(zhì)類(lèi)藥物。目前已批準(zhǔn)上市的有人胰島素、人生長(zhǎng)激素、干擾素、白細(xì)胞介素、乙肝疫苗、組織纖溶酶原激活素等。第三節(jié)生物技術(shù)藥物制劑一、概述知識(shí)鏈接治療侏儒癥的人生長(zhǎng)激素，一名患兒一年的用量，如采用生物提取的方法，需從50具新鮮尸體腦下垂體中提取，其來(lái)源之困難是可想而知的。而現(xiàn)在采用基因工程可以從1～2升的細(xì)菌培養(yǎng)液中提取到同樣數(shù)量的生長(zhǎng)激素，而且產(chǎn)品安全可靠。性質(zhì)很不穩(wěn)定,極易變質(zhì)；對(duì)酶敏感又不易穿透胃腸粘膜。如何將這類(lèi)藥物制成穩(wěn)定、安全、有效的制劑，是擺在我們面前十分艱巨的任務(wù)。第四十六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（一）蛋白質(zhì)類(lèi)藥物目前臨床上應(yīng)用的蛋白質(zhì)類(lèi)藥物注射劑，一種是溶液型注射劑，另一種是冷凍干燥型注射劑。溶液劑型使用方便，但需在低溫（2～8℃）下保存。冷凍干燥劑型比較穩(wěn)定，但工藝較為復(fù)雜。第三節(jié)生物技術(shù)藥物制劑二、蛋白質(zhì)藥物制劑研究特點(diǎn)第四十七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日（二）蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的穩(wěn)定化方法1．液體劑型中蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的穩(wěn)定化方法調(diào)節(jié)pH值和離子強(qiáng)度加入少量非離子表面活性劑采用環(huán)糊精制成包合物2．固體狀態(tài)蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的穩(wěn)定化方法（1）冷凍干燥法制備蛋白質(zhì)類(lèi)藥物制劑選擇適宜的輔料慮輔料對(duì)冷凍干燥過(guò)程一些參數(shù)的影響（2）噴霧干燥法制備蛋白質(zhì)類(lèi)藥物制劑第三節(jié)生物技術(shù)藥物制劑二、蛋白質(zhì)藥物制劑研究特點(diǎn)第四十八頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日ThankYou!第四十九頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)一、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題1.在固體分散技術(shù)中使用的水溶性載體材料是（）A．氫化蓖麻油B．乙基纖維素C．硬脂酸D．聚乙二醇E．膽固醇2.在制備微囊的方法中哪個(gè)不是物理機(jī)械法（）A．單凝聚法B．噴霧干燥法C．噴霧凝結(jié)法D．鍋包衣法E．空氣懸浮法第五十頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)一、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題3.下列哪項(xiàng)不是脂質(zhì)體的制備方法（）A．共沉淀法B．注入法C．超聲波分散法D．薄膜分散法E．冷凍干燥法4.以下不能作為脂質(zhì)體膜材料的是（）A．卵磷脂B．聚乙二醇C．大豆磷脂D．膽固醇E．腦磷脂第五十一頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)5.有關(guān)緩釋及控釋制劑的特點(diǎn)，敘述錯(cuò)誤的是（）A．可以克服血藥濃度峰谷現(xiàn)象B．可以減少服藥次數(shù)C．可以減少用藥總劑量D．控釋制劑毒副作用較一般制劑大E．釋藥率及吸收率往往不易獲得一致6.以下可用作親水性凝膠骨架緩釋片材料的是（）A．海藻酸鈉B．聚氧乙烯C．脂肪D．硅橡膠E．蠟類(lèi)第五十二頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)7.可用作不溶性骨架片的骨架材料的是（）A．果膠B．海藻酸鈉C．聚乙烯醇D．殼多糖E．聚氧乙烯8.屬于物理化學(xué)靶向制劑的是（）A．脂質(zhì)體B．栓塞靶向制劑C．微球D．TDDSE．復(fù)乳第五十三頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)9.下列哪一種物質(zhì)是滲透泵片中用到的滲透壓活性物質(zhì)（）A．淀粉漿B．乳糖C．氫化植物油D．脂肪E．鄰苯二甲酸醋酸纖維素第五十四頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)10下列關(guān)于經(jīng)皮吸收制劑特點(diǎn)的敘述，錯(cuò)誤的是（）A．主要起局部作用B．給藥方便C．藥物利用率低D．可減少給藥次數(shù)E．可消除或減弱血藥濃度的峰谷現(xiàn)象第五十五頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)11.研制蛋白質(zhì)類(lèi)藥物制劑的關(guān)鍵是（）A．靶向性B．穩(wěn)定性C．抗藥性D．控釋性E．吸附性第五十六頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)（二）配伍選擇題A．薄膜分散法B．研磨法C．浸漬法D．凝聚法E．過(guò)濾法12.固體分散體的制備13.包合物的制備14.微囊的制備15.脂質(zhì)體的制備第五十七頁(yè)，共六十五頁(yè)，2022年，8月28日目標(biāo)檢測(cè)（三）多項(xiàng)選擇題16.屬于制備固體分散體的方法的有（）A．相分離凝聚法B．研磨法C．熔融法D．注入法