第11章-腎上腺受體阻斷藥-課件

第二節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorblockingdrugs)

又稱為抗腎上腺素藥(antiadrenergicdrugs)腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptorantagonists)1/4/20231第二節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorb腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但沒有內(nèi)在活性，阻斷腎上腺素受體激動藥對腎上腺素受體激動作用的藥物。它們的作用強度取決于機體去甲腎上腺素能神經(jīng)的張力。根據(jù)它們所阻斷的受體不同，可分為α受體阻斷藥和β受體阻斷藥

1/4/20232腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但沒有內(nèi)在活性，一、受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的結(jié)合，拮抗它們對受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。

1/4/20233一、受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，阻斷

這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這是因為AD可激動受體和2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。1/4/20234這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)1/4/2023512/14/20225

1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥

1/4/202361、2受體阻斷藥12/1

短效類酚妥拉明

(phentolamine;立其丁,regitine)

酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。1/4/20237短效類12/14/20227

[藥理作用]作用機制：選擇性阻斷1、2受體，對受體無作用。酚妥拉明與受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性受體阻斷藥。1.擴張血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴張作用和阻斷1受體作用。1/4/20238[藥理作用]12/14/20228

2.興奮心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。其機制為：(1)血管擴張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜2受體，促進前膜釋放NA，激動心臟1受體。1/4/202392.興奮心臟12/14/20229

3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性?。ɡ字Z?。⒀ㄩ]塞性脈管炎及凍瘡后遺癥等。。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射。1/4/2023103.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。12/14/2022

3.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。

用藥前必需補足血容量，以免使血壓下降過低而影響心、腦等重要器官的血液供應。

與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用。1/4/2023113.抗休克12/14/202211

4.難治性充血性心力衰竭

經(jīng)用強心苷類藥物和利尿藥后無明顯緩解的難治性充血性心力衰竭，可用酚妥拉明的擴張血管作用，降低心臟的前后負荷，在低負荷的情況下，反而使心排出量增加，使心力衰竭得以減輕。

1/4/2023124.難治性充血性心力衰竭12/14/2022125.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療腎上腺嗜鉻細胞瘤釋放大量AD，引起病人血壓升高，酚妥拉明可與其競爭α受體，使血管擴張，血壓下降的幅度較其他原因所引起的高血壓大（＞35/25mmHg），故可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷；同理也可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象以及手術(shù)前的降壓1/4/2023135.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療12/14/202213

[不良反應]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮（M受體）引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬組胺作用，胃酸分泌增加。4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。冠心病和消化道潰瘍患者慎用1/4/202314[不良反應]12/14/202214

妥拉唑林(tolazoline)

藥理作用、臨床應用、不良反應均同酚妥拉明。特點是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.α受體阻斷作用比酚妥拉明弱3.M、H1受體激動作用比酚妥拉明強3.不良反應發(fā)生率高。1/4/202315妥拉唑林(tolazol

長效類酚芐明(phenoxybenzamine)酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。1/4/202316

[藥理作用]酚芐明與受體結(jié)合比較牢固，持久，

為非競爭性受體阻斷藥。特點：1受體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。

心率加快：血管擴張反射性；阻斷突觸前2受體。1/4/202317[藥理作用]12/14/202217

[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難。[不良反應]體位性低血壓，心動過速，心率失常。1/4/202318[臨床應用]12/14/202218

二、受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競爭性受體阻斷藥。1/4/202319

二、受體阻斷藥

(-adrenoceptorbloc

[藥理作用]1.

受體阻斷作用

(1)阻斷心臟1受體心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。1/4/202320[藥理作用]12/14/202220②阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；③阻斷骨骼肌血管、冠狀血管細胞膜上的β2受體，可使其收縮，血流量減少；④阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，氣道變窄，引起呼吸困難。此作用較弱，對正常人影響較小，但在支氣管哮喘的患者，可誘發(fā)加重哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。哮喘病人禁用。

1/4/202321②阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；12/142.內(nèi)在擬交感活性

(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)

有些β受體阻斷藥具有較弱的內(nèi)在活性，此稱為內(nèi)在擬交感活性。當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這些藥表現(xiàn)為β受體阻斷作用；當內(nèi)源性去甲腎上腺素被耗竭，其β受體阻斷作用無從發(fā)揮時，始表現(xiàn)出弱的β受體激動作用。如心臟興奮，支氣管擴張等。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥，可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯等不良反應。

1/4/2023222.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathom

3.膜穩(wěn)定作用(membranestabilizingactivity)有些受體阻斷藥可降低細胞膜對Na+離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。1/4/2023233.膜穩(wěn)定作用12/14/202223對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時方能發(fā)揮，另外無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效，故認為β受體阻斷藥的膜穩(wěn)定作用，在治療劑量時與治療作用基本無關(guān)

1/4/202324對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時【臨床應用】1.抗心律失常通過阻斷竇房結(jié)細胞膜上的β1受體，治療各種原因引起的竇性心動過速（首選藥）。2.抗心絞痛使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，運動耐量改善。

1/4/202325【臨床應用】12/14/2022253.抗高血壓

是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物，能使高血壓病人的血壓下降，并伴有心率減慢。4.其他

輔助治療甲狀腺功能亢進，對控制激動不安、心動過速等癥狀有效；噻嗎洛爾滴眼可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。

1/4/2023263.抗高血壓12/14/202226【不良反應】1.一般不良反應惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。2.抑制心臟由于該類藥物能夠阻斷心肌細胞膜上的β1受體，可使心功能受到全面抑制，特別在嚴重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯（禁用）的病人更易發(fā)生，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯和心搏驟停等嚴重后果。

1/4/202327【不良反應】12/14/2022273.外周血管劇烈收縮

由于該類藥物能夠阻斷血管平滑肌細胞膜上的β2受體，可引起外周血管劇烈收縮，導致四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或發(fā)紺、出現(xiàn)雷諾癥狀或間歇跛行、兩足劇痛、甚至發(fā)生腳趾潰爛和壞死

1/4/2023283.外周血管劇烈收縮12/14/2022284.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

由于該類藥物能夠阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，誘發(fā)加重支氣管哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。

1/4/2023294.誘發(fā)或加重支氣管哮喘12/14/2022295.反跳現(xiàn)象

長期應用該類藥物，如果突然停藥可使已減輕的病情加重的現(xiàn)象，稱為反跳現(xiàn)象。其機制為長期應用受體阻斷劑后，受體數(shù)量向上調(diào)節(jié)，對內(nèi)源性遞質(zhì)敏感性增加的結(jié)果。因此長期應用該類藥物者，應逐漸減量停藥

1/4/2023305.反跳現(xiàn)象12/14/202230

普萘洛爾(propranolol,心得安）特點：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血濃達高峰，t1/2為2~5h。2.首關(guān)消除強，60~70%；生物利用度低，僅為30%。3.蛋白結(jié)合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。1/4/202331普萘洛爾(propranolol,心得安）

4.典型受體阻斷藥，對12受體無選擇性。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強。1/4/2023324.典型受體阻斷藥，對12受體無選擇性。臨床常用納多洛爾(nadolol,萘輕心安)特點：1.對12受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。2.可增加腎血流量，為腎功能不全者的首選藥物。3.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。4.納多洛爾在體內(nèi)代不完全，主要以原型從腎臟排泄，作用持久，t?10~12h，每天給藥一次。1/4/202333納多洛爾(nadolol,萘輕心安)

噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心安）特點：1.對12受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。3.噻嗎洛爾減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼。1/4/202334噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心

吲哚洛爾(pindolol,心得靜)特點：1.受體阻斷作用比普萘洛爾強6~15倍。2.有較強的內(nèi)在擬交感活性，主要激動骨骼肌的2受體，血管抗張，有利于高血壓病的治療。1/4/202335吲哚洛爾(pindolol,心得靜)

艾司洛爾(esmolol)特點：1.受體阻斷作用較短，t?8min，但作用快，主要用于室上性心動過速。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。1/4/202336艾司洛爾(esmolo

阿替洛爾(atenolol,氨酰心安)美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：1.為選擇性1受體阻斷藥，對2受體阻斷作用較弱。2.降壓效果比較好，維持時間比較長，每天給藥一次。3.無內(nèi)在擬交感活性。1/4/202337阿替洛爾(atenolol,氨酰心安)

拉貝洛爾(labetalol)特點：1.對1受體和受體均有競爭性阻斷作用，受體阻斷作用比1受體強5~10倍。2.可減慢心率，減少心排出量。3.適應于各型高血壓病的治療。1/4/202338拉貝洛爾(labetalol1/4/20233912/14/202239第二節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorblockingdrugs)

又稱為抗腎上腺素藥(antiadrenergicdrugs)腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptorantagonists)1/4/202340第二節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorb腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但沒有內(nèi)在活性，阻斷腎上腺素受體激動藥對腎上腺素受體激動作用的藥物。它們的作用強度取決于機體去甲腎上腺素能神經(jīng)的張力。根據(jù)它們所阻斷的受體不同，可分為α受體阻斷藥和β受體阻斷藥

1/4/202341腎上腺素受體阻斷藥是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但沒有內(nèi)在活性，一、受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的結(jié)合，拮抗它們對受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。

1/4/202342一、受體阻斷藥

受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，阻斷

這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這是因為AD可激動受體和2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。1/4/202343這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)1/4/20234412/14/20225

1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥

1/4/2023451、2受體阻斷藥12/1

短效類酚妥拉明

(phentolamine;立其丁,regitine)

酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。1/4/202346短效類12/14/20227

[藥理作用]作用機制：選擇性阻斷1、2受體，對受體無作用。酚妥拉明與受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性受體阻斷藥。1.擴張血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴張作用和阻斷1受體作用。1/4/202347[藥理作用]12/14/20228

2.興奮心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。其機制為：(1)血管擴張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜2受體，促進前膜釋放NA，激動心臟1受體。1/4/2023482.興奮心臟12/14/20229

3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣性?。ɡ字Z?。?、血栓閉塞性脈管炎及凍瘡后遺癥等。。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射。1/4/2023493.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。12/14/2022

3.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。

用藥前必需補足血容量，以免使血壓下降過低而影響心、腦等重要器官的血液供應。

與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用。1/4/2023503.抗休克12/14/202211

4.難治性充血性心力衰竭

經(jīng)用強心苷類藥物和利尿藥后無明顯緩解的難治性充血性心力衰竭，可用酚妥拉明的擴張血管作用，降低心臟的前后負荷，在低負荷的情況下，反而使心排出量增加，使心力衰竭得以減輕。

1/4/2023514.難治性充血性心力衰竭12/14/2022125.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療腎上腺嗜鉻細胞瘤釋放大量AD，引起病人血壓升高，酚妥拉明可與其競爭α受體，使血管擴張，血壓下降的幅度較其他原因所引起的高血壓大（＞35/25mmHg），故可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷；同理也可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤所引起的高血壓危象以及手術(shù)前的降壓1/4/2023525.嗜鉻細胞瘤的診斷和治療12/14/202213

[不良反應]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮（M受體）引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬組胺作用，胃酸分泌增加。4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。冠心病和消化道潰瘍患者慎用1/4/202353[不良反應]12/14/202214

妥拉唑林(tolazoline)

藥理作用、臨床應用、不良反應均同酚妥拉明。特點是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.α受體阻斷作用比酚妥拉明弱3.M、H1受體激動作用比酚妥拉明強3.不良反應發(fā)生率高。1/4/202354妥拉唑林(tolazol

長效類酚芐明(phenoxybenzamine)酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。1/4/202355

[藥理作用]酚芐明與受體結(jié)合比較牢固，持久，

為非競爭性受體阻斷藥。特點：1受體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。

心率加快：血管擴張反射性；阻斷突觸前2受體。1/4/202356[藥理作用]12/14/202217

[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難。[不良反應]體位性低血壓，心動過速，心率失常。1/4/202357[臨床應用]12/14/202218

二、受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競爭性受體阻斷藥。1/4/202358

二、受體阻斷藥

(-adrenoceptorbloc

[藥理作用]1.

受體阻斷作用

(1)阻斷心臟1受體心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。1/4/202359[藥理作用]12/14/202220②阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；③阻斷骨骼肌血管、冠狀血管細胞膜上的β2受體，可使其收縮，血流量減少；④阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，氣道變窄，引起呼吸困難。此作用較弱，對正常人影響較小，但在支氣管哮喘的患者，可誘發(fā)加重哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。哮喘病人禁用。

1/4/202360②阻斷腎小球旁細胞膜上的β1受體，抑制腎素的釋放；12/142.內(nèi)在擬交感活性

(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)

有些β受體阻斷藥具有較弱的內(nèi)在活性，此稱為內(nèi)在擬交感活性。當有激動藥或交感神經(jīng)興奮時，這些藥表現(xiàn)為β受體阻斷作用；當內(nèi)源性去甲腎上腺素被耗竭，其β受體阻斷作用無從發(fā)揮時，始表現(xiàn)出弱的β受體激動作用。如心臟興奮，支氣管擴張等。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥，可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯等不良反應。

1/4/2023612.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathom

3.膜穩(wěn)定作用(membranestabilizingactivity)有些受體阻斷藥可降低細胞膜對Na+離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。1/4/2023623.膜穩(wěn)定作用12/14/202223對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時方能發(fā)揮，另外無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效，故認為β受體阻斷藥的膜穩(wěn)定作用，在治療劑量時與治療作用基本無關(guān)

1/4/202363對人離體心肌細胞的膜穩(wěn)定作用，僅在高于臨床有效血濃度幾十倍時【臨床應用】1.抗心律失常通過阻斷竇房結(jié)細胞膜上的β1受體，治療各種原因引起的竇性心動過速（首選藥）。2.抗心絞痛使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，運動耐量改善。

1/4/202364【臨床應用】12/14/2022253.抗高血壓

是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物，能使高血壓病人的血壓下降，并伴有心率減慢。4.其他

輔助治療甲狀腺功能亢進，對控制激動不安、心動過速等癥狀有效；噻嗎洛爾滴眼可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。

1/4/2023653.抗高血壓12/14/202226【不良反應】1.一般不良反應惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。2.抑制心臟由于該類藥物能夠阻斷心肌細胞膜上的β1受體，可使心功能受到全面抑制，特別在嚴重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯（禁用）的病人更易發(fā)生，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯和心搏驟停等嚴重后果。

1/4/202366【不良反應】12/14/2022273.外周血管劇烈收縮

由于該類藥物能夠阻斷血管平滑肌細胞膜上的β2受體，可引起外周血管劇烈收縮，導致四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或發(fā)紺、出現(xiàn)雷諾癥狀或間歇跛行、兩足劇痛、甚至發(fā)生腳趾潰爛和壞死

1/4/2023673.外周血管劇烈收縮12/14/2022284.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

由于該類藥物能夠阻斷支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，可使其收縮，誘發(fā)加重支氣管哮喘的急性發(fā)作，甚至危及生命。

1/4/2023684.誘發(fā)或加重支氣管哮喘12/14/2022295.反跳現(xiàn)象

長期應用該類藥物，如果突然停藥可使已減輕的病情加重的現(xiàn)象，稱為反跳現(xiàn)象。其機制為長期應用受體阻斷劑后，受體數(shù)量向上調(diào)節(jié)，對內(nèi)源性遞質(zhì)敏感性增加的結(jié)果。因此長期應用該類藥物者，應逐漸減量停藥

1/4/2023695.反跳現(xiàn)象12/14/202230

普萘洛爾(propranolol,心得安）特點：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血濃達高峰，t1/2為2~5h。2.首關(guān)消除強，60~70%；生物利用度低，僅