藥理學第四講傳出概論

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

Drugsaffectingtheefferentnervoussystem

萬莉紅教學重點和難點

重點：傳出神經(jīng)分類，受體類型與效應(yīng)難點：傳出神經(jīng)腺素合成與代謝過程，受體類型與效應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)感受器

中樞神經(jīng)

效應(yīng)器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物

交感副交感運動神經(jīng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥:鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥:咖啡因等傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥傳入神經(jīng):局麻藥傳出神經(jīng):

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物是通過直接或間接影響傳出神經(jīng)化學傳遞的過程，從而改變效應(yīng)器官功能活動的藥物

傳出神經(jīng)運動神經(jīng)自主神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)傳出神經(jīng)的遞質(zhì)遞質(zhì)(transmitter)

傳出神經(jīng)末梢釋放出的傳遞神經(jīng)信號的化學物質(zhì)稱為神經(jīng)遞質(zhì)，簡稱遞質(zhì)。

傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)乙酰膽堿

(Ach)

去甲腎上腺素(NA)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放和消除

⑴生物合成

Ach

NA⑵貯存囊泡

Ach+ATP+囊泡蛋白

NA+ATP+嗜鉻顆粒蛋白⑶釋放胞裂外排⑷消除

Ach乙酰膽堿酯酶（AchE）

NA攝取175%～95%

攝取2

單胺氧化酶（MAO）兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）

MAOCOMT/MAO傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分布

⑴膽堿能神經(jīng)Ach①全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維②運動神經(jīng)③全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維④極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺的分泌神經(jīng)和骨骼肌的血管舒張神經(jīng)⑤支配腎上腺髓質(zhì)的神經(jīng)⑵去甲腎上腺素能神經(jīng)NA

幾乎全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體1.膽堿受體選擇性和Ach結(jié)合毒菌堿型M受體心臟、平滑肌、腺體煙堿型N受體

N1受體：神經(jīng)節(jié)

N2受體：骨骼肌2.多巴胺受體選擇性和多巴胺DopamineDA結(jié)合腸系膜、腎、心、腦血管3.去甲腎上腺素受體

選擇性和NA或腎上腺素AdrenalineAd結(jié)合

α受體α1

受體血管和內(nèi)臟平滑肌

α2受體突觸前膜

β受體β1受體心臟

β2受體支氣管、血管平滑肌受體的效應(yīng)

M受體心臟抑制，血管擴張內(nèi)臟平滑肌收縮瞳孔縮小腺體分泌增加受體的效應(yīng)

α受體：皮膚內(nèi)臟血管收縮

β1受體：心臟功能增強

β2受體：支氣管平滑肌擴張骨骼肌血管擴張冠狀動脈擴張效應(yīng)器受體效應(yīng)受體效應(yīng)心臟β1興奮M抑制平滑肌M收縮眼α擴瞳M縮瞳睫狀肌收縮血管αβ2收縮舒張腺體M分泌傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體共存機體多數(shù)效應(yīng)器官兼有腎上腺素受體和膽堿受體，兩類神經(jīng)功能對立統(tǒng)一。傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的調(diào)節(jié)向下調(diào)節(jié)受體數(shù)目減少向上調(diào)節(jié)受體數(shù)目增加傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的方式與藥物分類

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的方式

1．直接作用于受體

藥物直接與受體結(jié)合，產(chǎn)生激動或阻斷受體的效應(yīng)，分別稱為該受體的激動藥(擬似藥)或阻斷藥(拮抗藥)。

2.影響遞質(zhì)

(1)影響遞質(zhì)釋放

①促進遞質(zhì)釋放如麻黃素，間羥胺等。

②抑制遞質(zhì)釋放如可樂定等。

(2)影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運和貯存如利血平等。

(3)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如AchE抑制藥：新斯的明，有機磷酸酯類等。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類

擬似藥

拮抗藥

擬膽堿藥

抗膽堿藥M受體激動藥毛果蕓香堿M受體阻斷藥阿托品

抗膽堿酯酶藥新斯的明

膽堿酯酶復活藥碘解