2023年藥代動力學(xué)離線作業(yè)答案

藥代動力學(xué)必做作業(yè)一、選擇題.大多數(shù)藥物吸取的機(jī)理是（D）A.逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程B.消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C.需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程D.不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E.有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴(kuò)散過程.藥物的血漿蛋白結(jié)合率很高,該藥物（D）A.半衰期短B吸取速度常數(shù)ka大C.表觀分布容積大D表觀分布容積小E半衰期長.靜脈注射某藥物500mg,立即測出血藥濃度為Img/mL,按單室模型計算，其表觀分布容積為（B）A.0.5LB.5LC.25LD.5OLE.500L.藥物的消除速度重要決定（C）A.最大效應(yīng)B.不良反映的大小C.作用連續(xù)時間D起效的快慢E.劑量大小5、能避免首過作用的劑型是（D）A.骨架片B.包合物C.軟膠囊D.栓劑6、進(jìn)行生物運用度實驗時，整個采樣時間不少于（C）A.1-2個半衰期B.2-3個半衰期C.3-5個半衰期D.5一8個半衰期E.8-10個半衰期7、藥物劑型與體內(nèi)過程密切相關(guān)的是（A）A.吸取B.分布C.代謝D.排泄8、藥物療效重要取決于（A）A.生物運用度B.溶出度C.崩解度D.細(xì)度A.生物運用度B.溶出度C.崩解度D.細(xì)度16.藥動學(xué)和化動學(xué)都研究藥物體外的穩(wěn)定性和體內(nèi)的濃度變化。（X）17.同一藥物由于實驗條件或數(shù)據(jù)解決不同，劃分隔室數(shù)不盡相同。（J）jl8.一段時間后，藥物在體內(nèi)分布總是要達(dá)成平衡的，都可采用單室模型的方法來解決。（V）19.加大劑量，可以使藥物起效加快。（義）20.藥物在體內(nèi)半衰期在任何劑量下，固定不變。（義）三、填空題1.藥動學(xué)是借助于化學(xué)動力學(xué)原理及數(shù)學(xué)模型定量研究藥物體內(nèi)過程的濃度變化規(guī)律的一門科學(xué)的一門科學(xué)。2」.實踐中.我們通過作1gC-t曲線來擬定隔室模型的劃分。.消除速率常數(shù)表達(dá)單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除藥物的分?jǐn)?shù)，用字母K表達(dá)。.一級速率過程：口/2=0.693/K，而零級速率過程：t1/2=C0/2K0。.生物運用度是劑型中藥物被吸取進(jìn)入血液大循環(huán)的速度與限度。.生物運用度的測定方法有：血藥濃度法、尿藥累積排泄量法和—藥理效應(yīng)法。.肝微粒體藥物代謝酶中重要的酶系是P450,與NADPH（輔酶H）形成一個氧化還原系統(tǒng)。重要的肝藥酶誘導(dǎo)劑是苯巴比妥,當(dāng)與雙香豆素使用時，可使后者的抗凝血作用減弱。.促進(jìn)苯巴比妥排泄的方法是堿化體液，促進(jìn)水楊酸鈉排泄的方法是_堿化體液。9%體內(nèi)藥物按恒比衰減，每個半衰期給藥一次時，經(jīng)5個半衰期血漿藥物濃度達(dá)成穩(wěn)態(tài)濃度。某藥半衰期為80分鐘，如按此方式消除，血藥濃度由78mg降到9.75mg需要4小時。10,苯巴比妥與雙香豆素合用及保泰松與雙香豆素合用時雙香豆素抗凝作用的變化分別是減弱和增強(qiáng)，其作用改變的機(jī)理分別是苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶、加速雙香豆素的代謝和保泰松與雙香豆素競爭與血漿蛋白結(jié)合,使游離的雙香豆素增些—。11,在一級動力學(xué)中，一次給藥后通過5個tl/2后體內(nèi)藥物已基本消除。12.血漿半衰期（t]/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間,連續(xù)多次給藥時.必須通過5個tl/2才干達(dá)成穩(wěn)態(tài)血藥濃度。j13.藥物跨膜轉(zhuǎn)運的重要方式是簡樸擴(kuò)散，其轉(zhuǎn)運快慢重要取決于膜兩側(cè)濃度差、藥物分子量、脂溶性和解離度和極性，弱酸性藥物在酸—性環(huán)境下易跨膜轉(zhuǎn)運。在4.藥物的體內(nèi)過程涉及吸取、分布、代謝、排泄。15%被動轉(zhuǎn)運有兩種形式.即濾過、簡樸擴(kuò)散。D6.藥物代謝時的第一相反映是氧化、還原、水解反映，第二相反映是結(jié)合反映。07.非線性動力學(xué)中兩個最基本的參數(shù)是Km、Vmo18,藥物體內(nèi)代謝最重要的器官是—fiO19.在雙室模型中，一般將血液及血流豐富的組織、器官稱為中央室，將血液供應(yīng)較少的組織器官稱為外周室。2,0.藥物的腎排泄是一腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管的重吸取三者的綜合結(jié)果。.。小腸是口服給藥吸取的重要部位。22,口服給藥的藥物，藥物在到達(dá)體循環(huán)前，進(jìn)入體內(nèi)的相對藥量減少的現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。23j.藥物在體內(nèi)的分布是不均勻的。（填均勻或者不均勻的）.有些藥物自身沒有活性，在體內(nèi)通過代謝激活才干發(fā)揮作用，這種藥物稱為前藥。.AUC是指藥物濃度-時間曲線下面積，是評價藥物吸取限度的重要指標(biāo)。26,生物運用度是評價藥物吸取限度的重要指標(biāo),分為絕對生物運用度和相對生物運用度。27a代謝和排泄統(tǒng)稱消除。j四、名詞解1、藥物代謝動力學(xué):是定量研究藥物(涉及外來化學(xué)物質(zhì))在生物體內(nèi)吸取、分布、排泄和代謝(簡稱體內(nèi)過程)規(guī)律的一門學(xué)科。23、體內(nèi)過程(ADME)：藥物的吸取(Absorption)、分布(distribution)>代謝(metabolism)和排泄(excretion),即所謂ADMEo3)、易化擴(kuò)散：從濃度低側(cè)向高一側(cè)轉(zhuǎn)運。它需要載體，存在飽和性以及類似物間的競爭性，但不需要能量j4、吸取:是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。5、分布(Distribution):藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。6」、代謝(Motabolism):藥物在吸取過程或進(jìn)入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。7、排泄(Excretion):藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。8、轉(zhuǎn)運(transport)：藥物的吸取、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運。9、處置(disposition)：分布、代謝和排泄過程稱為處置。10j、消除(eliruination)：代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為消除。11、積極轉(zhuǎn)運:指借助載體或酶促進(jìn)系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運，又稱逆流轉(zhuǎn)運。12,、首過效應(yīng):口服給藥，藥物在到達(dá)體循環(huán)之前，經(jīng)腸道、腸壁和肝臟的代謝分解,使進(jìn)入體內(nèi)的相對藥量減少，這種現(xiàn)象稱之為首過效應(yīng)(firstpasseffect)o13、血腦屏障:指血一腦(blood-to-blood)及血-腦脊液(blood—to-cerebrospina1fluid)構(gòu)成的屏障。14j、肝腸循環(huán);是指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取返回肝門靜脈的現(xiàn)象。15、生物運用度：指藥物被機(jī)體吸取進(jìn)入體循環(huán)的相對分量和速度。6、血漿蛋白結(jié)合率:指治療劑量下藥物與血漿蛋白結(jié)合的百分率。jl7、血漿半衰期：指血漿中藥物濃度下降一半所需時間。j五、問答題.何為藥物在體內(nèi)的排泄、處置與消除？藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱為排泄。藥物的分布、代謝和排泄過程稱為處置。代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為消除。.片劑口服后的體內(nèi)過程有哪些？片劑崩解、藥物的溶出、吸取、分布、代謝、排泄。.簡述載體轉(zhuǎn)運的分類及特點。載體轉(zhuǎn)運分為促進(jìn)擴(kuò)散與積極轉(zhuǎn)運。促進(jìn)擴(kuò)散過程需要載體，順濃度梯度轉(zhuǎn)運不消耗能量,存在結(jié)構(gòu)類似物的競爭和載體轉(zhuǎn)運飽和。積極轉(zhuǎn)運過程需要載體,逆濃度梯度，消耗能量,與細(xì)胞代謝有關(guān)，受代謝克制劑的影響，結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)運的速率與數(shù)量受載體數(shù)量與活性影響，結(jié)構(gòu)類似物轉(zhuǎn)運克制，存在結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。.已知某藥物普通口服固體劑型生物運用度只有5%,與食物同服生物運用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物運用度的因素也許有哪些，擬采用哪些方法改善？1、影響該藥物口服生物運用度的因素有很多，藥物自身生物運用度低也許是由于藥物的吸取差或受到胃腸分泌的影響。與食物同服，可促進(jìn)胃排空速率加快，藥物進(jìn)入小腸，在腸內(nèi)停留時間延長;脂肪類食物可促進(jìn)膽汁分泌，而膽汁可促進(jìn)難溶性藥物溶解吸取。劑型因素也有很大影響,藥用輔料的性質(zhì)與藥物互相作用均影響其生物運用度。2、提高藥物的生物運用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無定形藥物或加入表面活性劑;改變劑型增大藥物表面積；制成復(fù)方制劑或改變制劑促使酶代謝飽和等；制成前體藥物。5.簡述促進(jìn)口服藥物吸取的方法。增長藥物的溶出速度：增長藥物的溶解度，涉及制成可溶性鹽、制成無定形藥物、加入表面活性劑、制成亞穩(wěn)定型狀態(tài)，采用親水性包合材料；增長表面積藥物，減小粒徑:制成固體分散體、采用微粉化技術(shù)。加入吸取促進(jìn)劑促進(jìn)藥物透膜吸取。.可采用什么給藥途徑避免肝首過效應(yīng)?試結(jié)合各給藥途徑的生理特點說明其避免首過效應(yīng)的原理。可通過改變給藥途徑盡量避免首過效應(yīng)，特別是肝首過效應(yīng)。重要途徑有：1)靜脈、肌肉注射:靜脈注射直接進(jìn)入體循環(huán)，因此不存在首過效應(yīng)；肌肉注射經(jīng)毛細(xì)血管吸取進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門肝靜脈，因此也不存在首過效應(yīng)。2)口腔黏膜吸取：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈,不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可繞過肝首過效應(yīng)。一般可制成口腔貼片給藥。3）經(jīng)皮吸取：藥物應(yīng)用到皮膚上后，一方面從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分派進(jìn)入角質(zhì)層，擴(kuò)散通過角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面，再分派進(jìn)入水性的活性表皮，繼續(xù)擴(kuò)散到真皮，被毛細(xì)血管吸取進(jìn)入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。4）經(jīng)鼻給藥：鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻粘膜滲透性高，有助于全身吸取。藥物吸取后直接進(jìn)入體循環(huán)，無首過效應(yīng)。5）經(jīng)肺吸取:肺泡表面積大,具有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運距離，因此肺部給藥吸取迅速,并且吸取后藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首過效應(yīng)影響。6）直腸給藥:栓劑距肛門2cm處,可使大部分藥物避開肝首過效應(yīng)，給藥生物運用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于藥物吸取，經(jīng)淋巴吸取的藥物可避開肝代謝作用。.試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。生理因素;皮膚的滲透性存在個體差異，藥物經(jīng)皮給藥速率隨身體部位而異，這種差異重要由于角質(zhì)層厚度及皮膚附屬器密度不同引起的。身體各部位皮膚滲透性大小為陰囊＞耳后,腋窩區(qū)〉頭皮,手臂〉腿部,胸部。角質(zhì)層厚度也與年齡、性別等多種因素有關(guān)。老人和男性的皮膚較兒童、婦女的滲透性低。劑型因素：對于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強(qiáng)者較為抱負(fù)。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)限制了大分子藥物滲透的也許性，分子量大于600的藥物不能自由通過角質(zhì)層。藥物的熔點也影響經(jīng)皮滲透的性能，低熔點容易滲透通過皮膚。透皮吸取促進(jìn)劑:應(yīng)用經(jīng)皮吸取促進(jìn)劑可提高藥物的經(jīng)皮吸取。.藥物代謝酶系重要有哪些?簡述它們的作用。藥物代謝酶重要位于細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體，以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大類。微粒體藥物代謝酶系:微粒體酶系重要位于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞（如小腸黏膜、腎、腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞等）的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。其中最重要的是一族氧化酶，被稱為肝微?；旌瞎δ苎趸赶到y(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反映類型極為廣泛，是藥物體內(nèi)代謝的重要途徑。非微粒體酶系：在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸黏膜及其他組織中均有，在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解反映均為該酶系所催化。通車凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。.簡述影響藥物代謝的因素。給藥系統(tǒng)對藥物代謝的影響;給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響;藥物的光學(xué)特異結(jié)構(gòu)對藥物代謝的影響;酶克制和酶誘導(dǎo)作用對藥物代謝的影響；生理因素對藥物代謝的影響。10.藥物動力學(xué)研究內(nèi)容有哪些？藥物動力學(xué)模型的建立;預(yù)測不同給藥方案下的血漿、組織和尿液的藥物濃度;探討藥物濃度與藥物療效或毒性之間的關(guān)系；估算藥物或代謝產(chǎn)物的也許積蓄；探討藥物結(jié)構(gòu)與藥物動力學(xué)及藥效學(xué)之間的關(guān)系;探討生理或疾病的變化如何影響藥物的吸取、分布、和消除;探討藥物劑型因素與藥物動力學(xué)之間的關(guān)系，開發(fā)新型給藥系統(tǒng);根據(jù)藥物動力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的制定；從藥物動力學(xué)觀點對藥物質(zhì)量進(jìn)行結(jié)識和評價;新藥的生物運用度和生物等效性研究。.試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時間曲線的特性？血藥濃度-時間曲線圖分為三個時相：1）吸取相，給藥后血藥濃度連續(xù)上升，達(dá)成峰值濃度，在這一階段，藥物吸取為重要過程；2）分布相，吸取至一定限度后，以藥物從中央室向周邊室的分布為重要過程，藥物濃度下降較快;3）消除相，吸取過程基本完畢，中央室與周邊室的分布趨于平衡，體內(nèi)過程以消除為主,藥物濃度漸漸衰減。.反復(fù)給藥與單劑量給藥的藥物體內(nèi)過程有何不同？與單劑量給藥不同的是，反復(fù)給藥時，由于第二次給藥前體內(nèi)藥物尚未消除完全，所以體內(nèi)藥物量在反復(fù)給藥后逐漸積蓄。隨著不斷給藥，體內(nèi)藥物量不斷增長，通過一段時間后達(dá)成穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)時，藥物在體內(nèi)的消除速率等于給藥速率，血藥濃度維持在穩(wěn)態(tài)，即在一恒定的范圍內(nèi)波動。13.何為非線性藥物動力學(xué)？非線性藥物動力學(xué)與線性藥物動力學(xué)有何區(qū)別？有些藥物的吸取、分布和體內(nèi)消除過程，并不符合線性藥物動力學(xué)的特性，其重要表現(xiàn)為一些藥物動力學(xué)參數(shù)隨劑量不同而改變，這種藥物動力學(xué)特性稱為非線性藥物動力學(xué)。線性藥物動力學(xué)的基本特性是血藥濃度與體內(nèi)藥物量成正比。在線性藥物動力學(xué)中，藥物的生物半衰期、消除速率常數(shù)及清除率與劑量無關(guān)，血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比關(guān)系，當(dāng)劑量改變時，其相應(yīng)的時間點上的血藥濃度與劑量成正比的改變。而非線性藥物動力學(xué)則表現(xiàn)為血藥濃度及血藥濃度-時間曲線下面積與劑量不成正比，藥物動力學(xué)參數(shù)如生物半衰期、清除率等表現(xiàn)為劑量依賴性。.藥物在體內(nèi)哪些過程易出現(xiàn)非線性藥物動力學(xué)？1）與藥物代謝有關(guān)的可飽和的酶代謝過程;2）與藥物吸取、排泄有關(guān)的可飽和的載體轉(zhuǎn)運過程;3）與藥物分布有關(guān)的可飽和的血漿/組織蛋白結(jié)合過程;4）酶誘導(dǎo)及代謝產(chǎn)物克制等其他特殊過程。.TDM在臨床藥學(xué)中有何應(yīng)用？TDM在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用有：1）指導(dǎo)臨床合理用藥、提高治療水平；2）擬定合并用藥的原則;3）藥物過量中毒的診斷；4）作為臨床輔助診斷的手段;5）作為醫(yī)療差錯或事故的鑒定依據(jù)及評價患者用藥依從性的手段。.TDM的目的是什么？哪些情況下需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測？其目的是實現(xiàn)給藥方案個體化，提高藥物療效，避免或減少不良反映，達(dá)成最佳治療效果;同時也為藥物過量中毒的診斷以及患者是否按醫(yī)囑用藥提供重要依據(jù)。以下情況需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測：1）治療指數(shù)低的藥物，如地高辛、茶堿等;2）具有非線性動力學(xué)特性的藥物，如苯妥英、水楊酸鹽等;3）肝、腎、心及胃腸功能損害；4）合并用藥;5）治療作用與毒性反映難以區(qū)分。.新藥藥物動力學(xué)研究時取樣時間點如何擬定？根據(jù)研究樣品的特性，取樣點通?？砂才??13個點不等，一般在吸取相至少需要2?3個采樣點,對于吸取快的血管外給藥的藥物，應(yīng)盡量避免第一個點是Cmax;在Cmax附近至少需要3個采樣點;消除相需要4-6個采樣點。整個采樣時間至少應(yīng)連續(xù)到3-5個半衰期,或連續(xù)到血藥濃度為Cmax的1/10?1/20。.藥物轉(zhuǎn)運的機(jī)制有哪些，其各自特點是什么？有被動轉(zhuǎn)運（簡樸擴(kuò)散、濾過）、載體轉(zhuǎn)運（易化擴(kuò)散、積極轉(zhuǎn)運）。被動轉(zhuǎn)運的特點：1、藥物從高濃度側(cè)到低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運；2、不需要能量和載體，膜對藥物無特殊選擇性，擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝無關(guān)，不受細(xì)胞代謝克制劑的影響;4、不存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象和同類物競爭克制現(xiàn)象。載體轉(zhuǎn)運的特點：1、促進(jìn)擴(kuò)散順濃度梯度轉(zhuǎn)運，需要載體不需消耗能量,膜對藥物有特殊選擇性和飽和和同類物競爭克制現(xiàn)象。2、積極轉(zhuǎn)運你濃度梯度轉(zhuǎn)運，需要載體和消耗能量,膜對藥物有特殊選擇性和飽和和同類物競爭克制現(xiàn)象,擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝有關(guān),受細(xì)胞代謝克制劑的影響。9、影響藥物吸取的下列因素中不對的的是（A）A.解離藥物的濃度越大，越易吸取B.物脂溶性越大，越易吸取C.藥物水溶性越大，越易吸取D.藥物粒徑越小，越易吸取10、藥物吸取的重要部位是（B）A.胃B.小腸C.結(jié)腸D.直腸11、下列給藥途徑中，除（C）外均需通過吸取過程A.口服給藥B.肌肉注射C.靜脈注射D.直腸給藥12、體內(nèi)藥物重要經(jīng)（A）排泄A.腎B.小腸C.大腸D.肝13、體內(nèi)藥物重要經(jīng)（D）代謝A.胃B.小腸C.大腸D.肝14、同一種藥物口服吸取最快的劑型是（C）A.片劑B.散劑C.溶液劑D.混懸劑15、藥物生物半衰期指的是（D）A.藥效下降一半所需要的時間B.吸取一半所需要的時間C.進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時間D.血藥濃度消失一半所需要的時間16、下面的轉(zhuǎn)運方式當(dāng)中，逆濃度梯度的是（A）;需要載體，不需要消耗能量是（B）;小于膜孔的藥物分子通過膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜的是（D）A.積極轉(zhuǎn)運B.促進(jìn)擴(kuò)散C.吞噬D.膜孔轉(zhuǎn)運E.被動轉(zhuǎn)運17、大多數(shù)藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式為（B）A.積極轉(zhuǎn)運B.被動轉(zhuǎn)運C.易化擴(kuò)散D.經(jīng)離子通道E.濾過18、關(guān)于藥物的轉(zhuǎn)運，對的的是（D）A.被動轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)濃度差無關(guān)B.簡樸擴(kuò)散有飽和現(xiàn)象C易化擴(kuò)散不需要載體D.積極轉(zhuǎn)運需要載體E.濾過有競爭性克制現(xiàn)象19、下列關(guān)于藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的敘述哪項是錯誤的（A）A.藥物的消除方式重要靠體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化B.藥物體內(nèi)重要代謝酶是細(xì)胞色素C.肝藥酶的專一性很低D.有些藥可克制肝藥酶活性E.巴比妥類能誘導(dǎo)肝藥酶活性20.以下選項敘述對的的是（C）A.弱酸性藥物重要分布在細(xì)胞內(nèi)B.弱堿性藥物重要分布在細(xì)胞外C.弱酸性藥物重要分布在細(xì)胞外D.細(xì)胞外液pH值小E.細(xì)胞內(nèi)液pH值大21.易出現(xiàn)首關(guān)消除的給藥途徑是（C）A.肌內(nèi)注射B.吸入給藥C.胃腸道給藥D.經(jīng)皮給藥E.皮下注射.首關(guān)消除大、血藥濃度低的藥物，其（E）A.治療指數(shù)低B.活性低C.排泄快D.效價低E.生物運用度小.從胃腸道吸取的脂溶性藥物是通過（D）A.易化擴(kuò)散吸取B.積極轉(zhuǎn)運吸取C.過濾方式吸取D.簡樸擴(kuò)散吸取E.通過載體吸取.藥物與血漿蛋白結(jié)合后，將①）A.轉(zhuǎn)運加快B.排泄加快C.代謝加快D.暫時失活E.作用增強(qiáng)25.在酸性尿液中，弱堿性藥物（D）A.解離少，再吸取多，排泄慢B.解離少，再吸取少,排泄快C.解離多，再吸取多，排泄快D.解離多，再吸取少，排泄快E.解離多，再吸取氨排泄慢26.吸取較快的給藥途徑是（C）A.透皮B.經(jīng)肛C.肌內(nèi)注射D.皮下注射E.口服.口服給藥,為了迅速達(dá)成坪值并維持其療效,應(yīng)采用的給藥方案是（D）A.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時間為2D-2H/2B.首劑加倍（2D），使用劑量及給藥間隔時問為D-2t1/2C.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時間為2D—t1/2D.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時間為D—tl/2E.首劑加倍（2D），使用劑量及給藥間隔時間為D-0.51/2.時一量曲線下面積代表（D）A.藥物的劑量B.藥物的排泄C.藥物的吸取速度D.藥物的生物運用度E.藥物的分布速度9.體液pH能影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運，這是由于pH改變了藥物的（E）A.溶解度B.水溶性C.化學(xué)結(jié)構(gòu)D.pKaE.解離度0.關(guān)于血腦屏障，對的的是（B）A.極性高的藥物易通過B.腦膜炎時通透性增大C.新生兒血腦屏障通透性小D.分子量越大的藥物越易穿透E.脂溶性高的藥物不能通過.關(guān)于胎盤屏障，對的的是（C）A.其通透性比一般生物膜大B.其通透性比一般生物膜小C.其通透性與一般生物膜無明顯的差別D.多數(shù)藥物不能透過E.因有胎盤屏障，妊娠用藥不必特殊注意.pKa是指（C）A.藥物解離度的負(fù)倒數(shù)B.弱酸性，弱堿性藥物引起50%最大效應(yīng)的藥物濃度負(fù)對數(shù)C.弱酸性，弱堿性藥物在解離50%時溶液的pH值D.激動劑增長1倍時所需的拮抗劑對數(shù)濃度E.激動劑增長2倍時所需的拮抗劑對數(shù)濃度.對藥物分布無影響的因素是(E)A.藥物理化性質(zhì)B.組織器官血流量C.血漿蛋白結(jié)合率D.組織親和力E.藥物劑型.藥物和血漿蛋白結(jié)合(C)A.永久性B.對藥物的積極轉(zhuǎn)運有影響C.可逆性D.加速腎小球濾過E.體內(nèi)分布加快.某弱堿性藥物的pKa—9.8,假如增高尿液的pH,則此藥在尿中(D)A.解離度增高，重吸取減少，排泄加快B.解離度增高,重吸取增多，排泄減慢C.解離度減少,重吸取減少，排泄加快D.解離度減少，重吸取增多，排泄減慢E.排泄速度并不改變.藥物的滅活和消除速度可決定其(B)A.起效的快慢B.作用連續(xù)時間C.最大效應(yīng)D.后遺效應(yīng)的大小E.不良反映的大小37.某藥按一級動力學(xué)消除，其tl/2為2h,在恒量定期多次給藥后要通過多少時間可達(dá)坪值(B)A.5hB.lOhC.20hD.30hE.40h38.肝藥酶的特點是(D)A.專一性高，活性有限，個體差異大B.專一性高，活性很強(qiáng)，個體差異大C.專一性低，活性有限，個體差異小D.專一性低，活性有限，個體差異大E.專一性高，活性很高，個體差異小39.肝功能不全的患者應(yīng)用重要經(jīng)肝臟代謝的藥物治療時需著重注意（E）A.個體差異B.高敏性C.過敏性D.選擇性E.酌情減少劑量40.下列關(guān)于藥物被動轉(zhuǎn)運的敘述哪一條是錯誤的（B）A.藥物從濃度高側(cè)向濃度低側(cè)擴(kuò)散B.不消耗能量而都需載體C.可不受飽和度限速與競爭性克制的影響D.受藥物分子量大小，脂溶性，極性影響E.當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時轉(zhuǎn)運停止.藥物積極轉(zhuǎn)運的特點是（A）A.由載體進(jìn)行，消耗能量B.由載體進(jìn)行，不消耗能量C.不消耗能量，無競爭性克制D.消耗能量，無選擇性E.無選擇性,有競爭性克制.藥物簡樸擴(kuò)散的特點是（E）A.需要消耗能量B.有飽和克制現(xiàn)象C.可逆濃度差運轉(zhuǎn)D.需要載體E.順濃度差轉(zhuǎn)運43.下列關(guān)于可以影響藥物吸取的因素的敘述中錯誤的是（D）A.飯后口服給藥B.用藥部位血流量減少C.微循環(huán)障礙D.口服生物運用度高的藥吸取少E.口服首關(guān)效應(yīng)后破壞少的藥物強(qiáng).決定藥物每日用藥次數(shù)的重要因素是（E）A.吸取快慢B.作用強(qiáng)弱C.體內(nèi)分布速度D.體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度E.體內(nèi)消除速度.血藥濃度達(dá)成坪值時意味著（D）A.藥物的吸取過程又反復(fù)B.藥物的分布過程又反復(fù)C.藥物的作用最強(qiáng)D.藥物的吸取速度與消除速度達(dá)成平衡E.藥物的消除過程開始46.藥動學(xué)中房室模型概念的建立基于(A)A.藥物的分布速度不同B.藥物的消除速度不同C.藥物的吸取速度不同D.藥物的分布容積不同E.藥物的分子大小不同47、以下哪條不是促進(jìn)擴(kuò)散的特性(D)A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)特異性規(guī)定C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)48、關(guān)于胃腸道吸取下列哪些敘述是錯誤的(C)A.當(dāng)食物中具有較多脂肪，有時對溶解度特別小的藥物能增長吸取量一些通過積極轉(zhuǎn)運吸取的物質(zhì)，飽腹服用吸取量增長一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸取D.當(dāng)胃空速率增長時，多數(shù)藥物吸取加快E.脂溶性，非離子型藥物容易透國細(xì)胞膜49、藥物劑型對藥物胃腸道吸取影響因素不涉及(E)A、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B、粒子大小C、多晶型D、解離常數(shù)E、胃排空速率50、影響藥物胃腸道吸取的生理因素不涉及(D)A.胃腸液成分與性質(zhì)B.胃腸道蠕動C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E.胃排空速率51、一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸取的大體順序(A)A.水溶液＞混懸液〉散劑〉膠囊劑＞片劑B.水溶液＞混懸液＞膠囊劑〉散劑〉片劑C.水溶液＞散劑〉混懸液＞膠囊劑〉片劑D.混懸液＞水溶液,散劑〉膠囊劑,片劑E.水溶液＞混懸液〉片劑〉散劑〉膠囊劑52、已知某藥口服肝臟首過作用很大，改用肌肉注射后(A)A.t1/2不變，生物運用度增長B.tl/2不變，生物運用度減少C.11/2增長，生物運用度也增長D.t1/2減少，生物運用度也減少E.t1/2和生物運用度皆不變化53、某藥物對組織親和力很高，因此該藥物(A)A.表觀分布容積大B.表觀分布容