2022年中國2型糖尿病基層合理用藥指南

20232023中國2〔全文〕一、疾病概述2型糖尿病多在 35~40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者 90%以上。病理特點(diǎn)為胰島素分泌確定或相對(duì)缺乏，或外周組織對(duì)胰島素不敏感，引起以糖代謝紊亂為主，包括脂肪、蛋白質(zhì)代謝紊亂的一種全身性疾病。典型的臨床病癥為“三多一少”，即煩渴多飲、多尿、多食和不明緣由的體重下降。二、藥物治療原則2〔一〕假設(shè)單純生活方式不能使血糖把握達(dá)標(biāo)，應(yīng)首選二甲雙胍治療；假設(shè)無禁忌證，二甲雙胍應(yīng)始終保存在治療方案中。不適合二甲雙胍者可選擇α-糖苷酶抑制劑或胰島素促泌劑。〔二〕如單獨(dú)使用二甲雙胍治療而血糖仍未達(dá)標(biāo)，則應(yīng)進(jìn)展二聯(lián)治療，加用胰島素促泌劑、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類〔TZDs〕、二肽基肽酶-Ⅳ〔DPP-4〕抑制劑、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2〔SGLT2〕抑制劑、胰高血糖素樣肽-1〔GLP-1〕受體感動(dòng)劑或胰島素?！踩橙?lián)治療，上述不同機(jī)制的降糖藥物可以3〔四〕如三聯(lián)治療把握血糖仍不達(dá)標(biāo)，則應(yīng)將治療方案調(diào)整為屢次胰島素治療〔根底胰島素加餐時(shí)胰島素或每日屢次預(yù)混胰島素〕。承受屢次胰島素治療時(shí)應(yīng)停用胰島素促泌劑?！参濉澈喜?dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病或心血管風(fēng)險(xiǎn)高危的2型糖尿病患者，不管其糖化血紅蛋白〔HbA1c〕是否達(dá)標(biāo)，只要沒有禁忌證，都應(yīng)在二甲雙胍的根底上加用具有動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病獲益證據(jù)的GLP-1受體感動(dòng)劑或SGLT2抑制劑?！擦澈喜⒙阅I臟病或心力衰竭的2型糖尿病患者，不管其HbA1c是否達(dá)標(biāo)，只要沒有禁忌證，都應(yīng)在二甲雙胍的根底上加用SGLT2抑2型糖尿病患者，如不能使用SGLT2抑制劑，可考慮選用GLP-1受體感動(dòng)劑。2型糖尿病治療藥物見表1。表12藥物種類雙胍類

推舉藥物二甲雙胍

主要降糖機(jī)制削減肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗磺脲類 格列本脲、格列吡嗪、格列 通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰美脲、格列喹酮、格列齊特 島素，增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖格列奈類 瑞格列奈、那格列奈 通過刺激胰島素的早時(shí)相分泌而降低餐后血糖α-糖苷酶抑制劑 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇噻唑烷二酮類 羅格列酮、吡格列酮

敏感性DPP-4抑制劑 維格列汀、西格列汀、利格 通過抑制DPP-4而削減GL列汀、沙格列汀、阿格列汀 P-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源降血糖作用SGLT2抑制劑 恩格列凈、卡格列凈、艾托格列凈、達(dá)格列凈

通過抑制腎臟腎小管中負(fù)責(zé)從尿液中重吸取葡萄糖的S葡萄糖排泄，從而到達(dá)降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用GLP-1受體感動(dòng)劑 利拉魯肽、艾塞那肽、度拉 通過感動(dòng)GLP-1受體而發(fā)揮洛塞那肽 素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來削減進(jìn)食量速效胰島素類似物中效人胰島素長效胰島素類似物

生物合成人胰島素精蛋白生物合成人胰島素德谷胰島素

補(bǔ)充胰島素，替代治療預(yù)混胰島素和胰島素類似物 30/70混合重組人胰島素5注4二肽基肽酶-Ⅳ注4二肽基肽酶-Ⅳ2鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 21胰高血糖素樣肽-1三、治療藥物〔一〕二甲雙胍1.藥品分類：雙胍類。用藥目的：首選用于單純飲食把握及體育熬煉治療無效的 2型糖尿病患者的血糖把握，特別是肥胖的 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于 10歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女、可造成組織缺氧的疾病尤其是急性疾病或慢性疾病的惡化 呼吸衰竭、近期發(fā)作的心肌梗死和休克〕、嚴(yán)峻感染和外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等、任何急性代謝性酸中毒〔包括乳酸酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒〕、糖尿病昏迷前期、急性酒精中毒、酗酒、維生素B12及葉酸缺乏未訂正者、對(duì)本品過敏者；禁用于嚴(yán)峻的腎功能衰竭[估算的腎小球?yàn)V過率〔eGFR〕<45ml·min1·〔1.73m2〕-1]，如eGFR≥60ml·min-1·〔1.73 m2〕-1，無需調(diào)整劑量，45~59應(yīng)暫停用本品，檢查完成至少 48h后復(fù)查腎功能無惡化后可連續(xù)使用。不良反響及處理：主要不良反響為胃腸道反響，從小劑量開頭漸漸加量，隨3二甲雙胍可以引起維生素B12水平下降。5.劑型和規(guī)格：片劑，0.25g/片、0.50g/片、0.85g/0.25g/0.50g/用法和用量：〔1〕成人及16歲以上的青少年：口服，從小劑量開頭漸增劑量。通常起始劑量為0.50g/次、2次/d，或0.85g、1次/d可每周增加0.50g，或每2周增加0.85g，漸漸加至2.00g/d次服用；成人最大推舉劑量為 2.55g/d對(duì)需進(jìn)一步把握血糖的患者，劑量可以加至2.55g/d，即0.85g/次、3次/d。〔2〕10~16歲青少年：每日最高劑量為 2.00g/d，分2次或3次服用?！?〕特別患者群體：由于老年患者可能消滅腎功能減退，應(yīng)定期檢查腎功能并依據(jù)腎功能調(diào)整二甲雙胍的劑量。二甲雙胍可用于中度腎功能不全的患者[3a級(jí)肌酐去除率 45~59ml/min或eGFR為45~591次/d，最大劑量為1.00g/d，分2次服用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：二甲雙胍主要在小腸吸取，口服后 2h達(dá)血藥峰濃度，平均血漿去除半衰期約為 4h。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，主要經(jīng)腎臟排泄，口服后 24h腎臟排泄90%。藥物相互作用：二甲雙胍單藥不會(huì)引起低血糖，但是與胰島素或胰島素促泌劑〔例如磺脲類和格列奈類〕聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)慎重；二甲雙胍有增加華法林抗凝血的傾向。〔二〕格列本脲藥品分類：磺脲類。用藥目的：用于改善單用飲食把握療效不滿足的輕、 中度2型糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于12嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀況，肝、腎功能不全者，對(duì)磺胺藥過敏者，白細(xì)胞削減的患者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：常見腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或胃腸不適，通常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。如假設(shè)消滅嚴(yán)峻低血糖反響或過敏反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/用法和用量：口服：一般患者開頭2.5mg/1次。輕癥者1.25mg/次、3次/d，3餐前服。用藥7d后劑量遞增，一周增加2.5mg5~10mg/d15mg/d特別患者群體：老年及腎功能不全患者對(duì)本類藥的代謝和排泄力氣下降，本品降糖作用相對(duì)較強(qiáng)，不宜使用，可用其他作用時(shí)間較短的磺脲類降糖藥。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服吸取快，蛋白結(jié)合率為952~5h血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24h，半衰期為10h。在肝內(nèi)代謝，由肝和腎排出各約50藥物相互作用：與以下藥物合用可增加低血糖的發(fā)生：丙磺舒、別嘌醇、 H2受體拮抗劑〔西咪替丁、雷尼替丁〕、氯霉素、抗真菌藥〔咪康唑〕、抗凝藥、水楊酸鹽、貝特類降脂藥、其他降糖藥物等。與以下藥物合用可上升血糖：糖皮質(zhì)激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β受體阻滯劑可拮抗磺脲類藥物的促胰島素分泌作用，也可干擾低血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反響，又可掩蓋低血糖的警覺病癥。與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等病癥?！踩掣窳羞拎核幤贩诸悾夯请孱悺Ｓ盟幠康模河糜诮?jīng)飲食把握及體育熬煉 2~3個(gè)月療效不滿足的輕、中度2型糖尿病患者的血糖把握，改善胰島β細(xì)胞尚有確定的分泌功能且無急性并發(fā)癥糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于1酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者，腎上腺功能不全，白細(xì)胞削減者，對(duì)本品及磺胺藥過敏者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：與其他磺脲類藥相像，較常見的為胃腸道病癥〔如惡心、腹脹〕、頭痛等，削減劑量即可緩解。劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片、5.0mg/片；膠囊，5.0mg/粒；5.0mg/片；緩釋片，5.0mg/用法和用量：劑量因人而異，餐前 30min服用。單用飲食療法失敗者，起始劑量2.5~5.0 mg/d，以后依據(jù)血糖和尿糖狀況增減劑量，每次增減2.5~5.0mg，一日最大劑量不超過 20~30mg，分2~3次餐前服用。特別患者群體：老年、體弱或養(yǎng)分不良者、肝腎功能損害者的起始和維持劑量均應(yīng)實(shí)行保守原則，以避開發(fā)生低血糖。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服30min后見效。1~3h血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為5h左右，維持降血糖長達(dá)10h以上。主要經(jīng)肝臟代謝，約858%由膽汁排出，第2天100藥物相互作用：參照格列本脲?！菜摹掣窳忻离逅幤贩诸悾夯请孱?。用藥目的：用于飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分把握血糖的2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于1酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者，腎上腺功能不全，白細(xì)胞削減者，對(duì)本品及磺胺藥過敏者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：與其他磺脲類藥相像，較常見的為胃腸道病癥〔如惡心、腹脹〕、頭痛等，削減劑量可緩解。劑型和規(guī)格：片劑，1mg/片、2mg/用法和用量：口服，起始劑量 1mg/次、1次/d頓服；建議早餐前不久或早餐中服用，假設(shè)不進(jìn)早餐則于第 1次正餐前不久或餐中服用；如血糖把握不滿足，可每隔1~2周逐步增加劑量至 2mg/d3mg/d、4mg/d，最大推舉劑量為 6mg/d。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服給藥后，格列美脲100%在胃腸道吸取，2~3h血藥濃度到達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率>99.56040%經(jīng)糞便排泄。藥物相互作用：參照格列本脲。〔五〕格列喹酮藥品分類：磺脲類。用藥目的：用于非胰島素依靠型的 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于1酸中毒或酮癥、晚期尿毒癥者，對(duì)本品及磺胺藥過敏者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：有極少數(shù)報(bào)道皮膚過敏、胃腸道反響、輕度低血糖反響及血液系統(tǒng)轉(zhuǎn)變，削減劑量可緩解。劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片。用法和用量：應(yīng)在餐前 30min服用。一般日劑量為 mg，酌情調(diào)整，通常日劑量<30mg者可于早餐前一次服用；更大劑量應(yīng)分3次分別于餐前服用，最大日劑量不得超過 180mg。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服30mg后2~3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿半衰期1.5h，作用可持續(xù)2~3h。大局部代謝產(chǎn)物經(jīng)膽道系統(tǒng)從糞便中排泄。藥物相互作用：參照格列本脲?！擦掣窳旋R特藥品分類：磺脲類。用藥目的：用于單用飲食療法缺乏以把握血糖的非胰島素依靠型 型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于1酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，對(duì)本品及磺胺藥過敏者，嚴(yán)峻肝腎功能不全者，應(yīng)用咪康唑治療的患者，卟啉癥患者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：有極少數(shù)報(bào)道皮膚過敏、胃腸道反響、輕度低血糖反響及血液系統(tǒng)轉(zhuǎn)變，削減劑量可緩解。劑型和規(guī)格：片劑，80mg/片；緩釋片，30mg/片。用法和用量：口服緩釋片：建議首次劑量為 30mg/d，于早餐時(shí)服用。如血糖水平把握不佳，劑量可逐次增至60mg/d90mg/d或120mg/d，一次增量間隔至少 4周〔治療2周后血糖仍無下降時(shí)除外〕，最大日劑量為120mg。65歲以上患者開頭治療時(shí) 1次/d、15mg/次。高危患者，如嚴(yán)峻或代償較差的內(nèi)分泌疾病〔垂體前葉功能缺乏、甲狀腺功能減退、腎上腺功能缺乏〕/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停、嚴(yán)峻心血管疾病〔嚴(yán)峻冠心病、頸動(dòng)脈嚴(yán)峻受損、布滿性血管病變〕，建議以30mg/d最小劑量開頭治療。口服一般片：初始日劑量為40~80mg，早晚兩餐前服用；開頭時(shí)2次/d2~3周，然后依據(jù)血糖水平調(diào)整用量；一最大日劑量不超過320mg藥物代謝動(dòng)力學(xué)：格列齊特服藥后 11~14h血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率為94.2%。血漿去除半衰期 20h，主要通過尿液去除。藥物相互作用：參照格列本脲。〔七〕瑞格列奈藥品分類：格列奈類。用藥目的：用于飲食把握、減輕體重及運(yùn)動(dòng)熬煉不能有效把握血糖的成人2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于1型糖尿病患者、糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)峻肝功能不全者，妊娠及哺乳期婦女， 12歲以下兒童。不良反響：偶見瘙癢、皮疹、蕁麻疹，通常呈一過性。劑型和規(guī)格：片劑，0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片。用法和用量：在主餐前15min服用。推舉起始劑量為 0.5mg/次，以后如需要可每周或每2格列奈時(shí)的推舉起始劑量為 1mg/次；最大的推舉劑量為 4mg/次，但最大日劑量不應(yīng)超過 16mg。特別患者群體：腎功能不全患者無需調(diào)整起始劑量。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：經(jīng)胃腸道快速吸取，服藥后 1h內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，平均確定生物利用度為 63%。血漿蛋白結(jié)合率>98%。血漿去除半衰期約為1h，4~6h內(nèi)從血中快速去除。瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。藥物相互作用：以下藥物可能增加瑞格列奈的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑〔MAOIβ受體阻滯劑、血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑〔ACEI、非甾體抗炎藥、水楊酸鹽、奧曲肽、酒精以及促合成代謝的激素；β受體阻滯劑可掩蓋低血糖病癥；酒精可能加重或延長低血糖病癥。以下藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥、噻嗪類藥物、腎上腺皮質(zhì)激素、達(dá)那唑、甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。瑞格列奈主要由肝臟細(xì)胞色素氧化酶P450〔CYP〕3A4酶系代CYP3A4抑制劑如酮康唑、紅霉素等可上升瑞格列奈血漿水平，而CYP3A4誘導(dǎo)劑如利福平、苯妥英鈉可降低瑞格列奈血漿水平，故上述兩類藥物不宜與瑞格列奈合用?！舶恕衬歉窳心嗡幤贩诸悾焊窳心晤悺Ｓ盟幠康模河糜趩为?dú)經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效把握血糖的2患者的血糖把握，也用于二甲雙胍不能有效把握血糖的2者的血糖把握。禁忌證：禁用于1哺乳期婦女。不良反響及處理：常見低血糖〔2.4%〕，少見丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶〔ALT〕及天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶〔AST〕水平上升、瘙癢、皮疹、蕁麻疹，上述不良反響通常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。如假設(shè)消滅嚴(yán)峻低血糖反響或過敏反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片、60mg/片、120mg/片。用法和用量：口服：那格列奈可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍合用。起始劑量60mg/次、3次/d，主餐前15min服用。常用劑量為餐前 mg，并依據(jù)HbA1c水平調(diào)整劑量。特別患者群體：老年患者無需調(diào)整起始劑量；腎功能不全患者無需調(diào)整起始劑量。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：餐前服用后快速吸取，藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1h內(nèi)。體外爭論說明那格列奈大局部〔97%~99%〕與血漿蛋白結(jié)合。那格列奈及其代謝產(chǎn)物83%在尿中排泄，10排泄。藥物相互作用：參照瑞格列奈。〔九〕阿卡波糖藥品分類：α-糖苷酶抑制劑。用藥目的：用于降低 2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。禁忌證：禁用于妊娠及哺乳期婦女，有明顯的消化和吸取障礙的慢性胃腸功能紊亂患者，患有由于脹氣可能惡化的疾患〔如 綜合征、嚴(yán)峻的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍〕者，嚴(yán)峻腎功能不全〔肌酐去除率<25ml/min〕者，18歲以下患者，對(duì)阿卡波糖過敏者。不良反響及處理：常見胃腸脹氣和腸鳴音；偶見腹瀉、腹脹和便秘，極少見腹痛，個(gè)別可能消滅紅斑、皮疹和蕁麻疹等。 150~300mg/d用藥者個(gè)別人發(fā)生與臨床相關(guān)的一過性的肝功能檢查特別〔超過正常值上限3〕，極個(gè)別狀況消滅黃疸和/或肝炎合并肝損害，應(yīng)考慮在用藥后6~12個(gè)月監(jiān)測肝酶變化。劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片；膠囊，50mg/粒、100mg/粒。用法和用量：成人：用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用〔膠囊除外〕，劑量需個(gè)體化。一般推舉劑量為 50mg/次、3次/d，以后逐漸增加至100mg/次、3次/d；個(gè)別狀況下可增至 200mg/次、3次/d，或遵醫(yī)囑。特別患者群體：65歲以上老年患者無須轉(zhuǎn)變服藥的劑量和次數(shù)。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：阿卡波糖的生物利用度僅為 1%~2%。由于其只作用在腸道，所以在體內(nèi)的利用度極低。低生物利用度與治療效果無關(guān)。藥物相互作用：與二甲雙胍、磺脲類藥物或胰島素合用時(shí)，可能會(huì)消滅低血糖，故需削減其他降糖藥的劑量；阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，需調(diào)整地高辛的劑量；避開同時(shí)服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑，以免影響療效；服用阿卡波糖治療期間，蔗糖或含有蔗糖的食物常會(huì)引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉?！彩撤窳胁ㄌ撬幤贩诸悾害?糖苷酶抑制劑。用藥目的：用于降低 2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。禁忌證：禁用于嚴(yán)峻酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前患者，嚴(yán)峻感染、手術(shù)前后或嚴(yán)峻創(chuàng)傷。其余同阿卡波糖。不良反響及處理：有時(shí)消滅腹脹、胃腸脹氣或腸排氣增加等，應(yīng)進(jìn)行親熱觀看，如消滅如持續(xù)性腹痛或嘔吐病癥，應(yīng)停藥并實(shí)行適當(dāng)措施。劑型和規(guī)格：片劑，0.2mg/用法和用量：成人：口服，0.2mg/次、3次/d，餐前服用，服藥后即可進(jìn)餐。療效不明顯時(shí)依據(jù)臨床觀看可將一次量增至 0.3mg。特別患者群體：老年人從小劑量開頭用藥并留意觀看血糖值及消化系統(tǒng)病癥等的發(fā)生。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服易吸取，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為 2h，8h后削減 50%。主要以原形或腸道降解物形式經(jīng)糞便排出體外，僅有1.7%由尿液排出。藥物相互作用：參照阿卡波糖。〔十一〕米格列醇藥品分類：α-糖苷酶抑制劑。用藥目的：用于降低 2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。禁忌證：禁用于對(duì)米格列醇過敏者，糖尿病酮癥酸中毒者，消化或吸取不良的慢性腸道疾病患者，炎性腸病或其他使腸道產(chǎn)氣增加的疾病，腸梗阻，兒童，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：常見胃腸道反響，腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發(fā)生率可能與劑量呈正相關(guān)，連續(xù)治療時(shí)，腹痛、腹瀉多可緩解。劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片。用法和用量：5mg/3次d8周后劑量增加至0mg/次、3次/d；最大推舉劑量是100mg/次、3次/d，每日正餐前服用。特別患者群體：老年人無需轉(zhuǎn)變服藥的劑量和次數(shù)。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服 25mg藥物的生物利用度為 100%，口服100mg藥物的生物利用度約 50%~70%，在更高劑量時(shí)吸取可達(dá)飽和。其蛋白結(jié)合率<4%超過95%以原形自尿液排泄。半衰期為2h。藥物相互作用：與活性炭等腸道吸附劑及含淀粉酶、胰酶等可分解糖類的助消化酶劑合用，療效降低，應(yīng)避開合用；可能使地高辛的血藥濃度降低，兩者合用時(shí)應(yīng)留意監(jiān)測地高辛血藥濃度；可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別降低約 60%和40%兩者合用時(shí)應(yīng)留意觀看雷尼替丁和普萘洛爾的療效；與磺脲類降糖藥合用，發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)增加。〔十二〕羅格列酮藥品分類：噻唑烷二酮類。用藥目的：單一服用本品，并輔以飲食把握和運(yùn)動(dòng)，用于把握 2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食把握和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖把握不佳的 2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用把握血糖。禁忌證：禁用于妊娠及哺乳期婦女，紐約心臟病協(xié)會(huì)〔HYHA〕分級(jí)Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)心力衰竭者，兒童和未滿18歲的青少年，2型糖尿病患者有活動(dòng)性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或AST及ALT上升大于正常值上限2.5倍，嚴(yán)峻骨質(zhì)疏松和有骨折病史的患者，對(duì)羅格列酮過敏者。不良反響及處理：常見體重增加、水腫、上呼吸道感染、頭痛、背痛、鼻竇炎、腹瀉等；可引起肝功能特別；可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大，誘發(fā)心力衰竭，用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其心力衰竭的病癥和體征；骨折發(fā)生率上升；老年患者可能有輕中度水腫及輕度貧血；合并使用其他降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，需密切監(jiān)測血糖。劑型和規(guī)格：片劑：2mg/片、4mg/片、8mg/用法和用量：成人：空腹或進(jìn)餐時(shí)口服，單藥治療或與二甲雙胍類合用，初始劑量為4mg/d2次口服，8~12周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至 8mg/d，單次或分2次口服。與磺脲類藥物合用治療，劑量為2mg/d或4mg/d2次口服。特別患者群體：老年患者及腎損害患者單用時(shí)無需調(diào)整劑量。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：在治療范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度與藥時(shí)曲線下面積隨劑量增加而成比例增加，消退半衰期為 3~4h，與劑量無關(guān)。確定生物利用度 99%，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為 1h。約64%從尿中排出，23%從糞便中排出。藥物相互作用：與CYP2C8抑制劑〔如吉非貝齊〕聯(lián)合應(yīng)用，可能上升羅格列酮血漿濃度；與 CYP2C8誘導(dǎo)劑〔如利福平〕聯(lián)合用藥，可能上升羅格列酮的血漿濃度；羅格列酮與利福布丁合用會(huì)導(dǎo)致毒性相加?！彩尺粮窳型幤贩诸悾亨邕蛲槎?。用藥目的：用于經(jīng)以下療法把握不佳的 2型糖尿病患者的血糖把握。使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法。使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺脲類藥物。使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-糖苷酶抑制劑。使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類藥物。禁忌證：禁用于對(duì)本品過敏者，心功能Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)的患者或有心力衰竭史者，有活動(dòng)性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或 AST及ALT上升大于正常值上限2.5倍時(shí)，妊娠及哺乳期婦女，嚴(yán)峻骨質(zhì)疏松和有骨折病史的患者，嚴(yán)峻酮癥，兒童和未滿 18歲的青少年，嚴(yán)峻肝、腎功能障礙，感染者。不良反響：常見體重增加、水腫、上呼吸道感染、頭痛、鼻竇炎、肌痛、牙齒疾病、糖尿病加重、喉炎；可能會(huì)消滅或加重心力衰竭；循環(huán)血漿容量增加引起水腫；可引起肝功能特別；可能發(fā)生橫紋肌溶解；血容量增加可消滅貧血，心臟前負(fù)荷增加而致心臟肥大；骨折發(fā)生率上升；聯(lián)用磺脲類降糖藥治療時(shí)，可見低血糖。劑型和規(guī)格：片劑，15mg/片；口腔崩解片，15mg/片。用法和用量：成人：口服，單藥或與二甲雙胍類、磺脲類、胰島素合用治療，初始劑量可為15mg/次或30mg/次、1次/d，反響不佳時(shí)可加量直至45mg、1次/d。最大推舉量不應(yīng)超過 45mg/d、1次/d；聯(lián)合用藥不應(yīng)超過30mg、1次/d。特別患者群體：老年患者應(yīng)慎重給藥，親熱觀看服用期間是否發(fā)生不良反響。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：吡格列酮確實(shí)定生物利用度是 99%，口服給藥后2h到達(dá)峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到 3~4h，血漿去除半衰期為3~7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，大局部以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便去除。藥物相互作用：與CYP2C8誘導(dǎo)劑〔如利福平〕合用導(dǎo)致吡格列酮藥時(shí)曲線下面積降低，需親熱留意血糖水平；與 CYP2C8抑制劑〔如吉非貝齊〕合用可上升吡格列酮藥時(shí)曲線下面積， 同時(shí)應(yīng)用噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí)，二者的血漿濃度都會(huì)降低約 30%，這可能會(huì)使避孕作用消逝；β受體阻滯劑、水楊酸制劑、MAOI，氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林等可增加降糖作用；腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等可降低降糖作用；合用時(shí)應(yīng)親熱留意血糖變化；與磺脲類、雙胍類、糖苷酶抑制劑、胰島素制劑等降糖藥合用可能消滅低血糖， 應(yīng)從低劑量開頭給藥?！彩摹尘S格列汀藥品分類：DPP-4抑制劑。用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動(dòng)不能把握的 2型糖尿病患者的血糖；當(dāng)二甲雙胍單藥治療用至最大耐受劑量仍不能把握血糖時(shí)，可聯(lián)合二甲雙胍把握血糖；當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素或磺脲類藥物不能有效控制血糖時(shí)，可聯(lián)合胰島素或磺脲類藥物把握血糖。禁忌證：禁用于肝功能不全的患者，包括開頭給藥前血清 ALT或AST大于3倍正常值上限的患者，兒童和 18歲以下的青少年，妊娠及哺乳期婦女，對(duì)維格列汀或產(chǎn)品的任何成分有超敏反響者。不良反響及處理：常見不良反響有眩暈、頭痛、便秘、關(guān)節(jié)痛、低血糖、外周水腫、多汗、鼻咽炎，反響較輕且為臨時(shí)性的，無需停藥；罕見的有肝功能障礙〔包括肝炎〕，停藥后肝功能恢復(fù)正常。劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片。用法和用量：成人：單藥治療或與二甲雙胍合用時(shí)，口服， 50mg/次，早晚各1次。特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能不全或血液透析患者，推舉劑量 50mg、1次/d。肝功能不全患者不能使用。不推舉兒童和 18歲以下青少年患者使用。老年患者無需調(diào)整劑量。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：維格列汀空腹口服給藥后1.7h血藥濃度達(dá)峰值，食物可略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5h。血漿蛋白結(jié)合率低〔9.3〕，在腎內(nèi)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，不經(jīng)CYP450代謝，對(duì)肝藥酶無影響，85%的藥物經(jīng)尿液排泄，153h。藥物相互作用：本品與其他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低?！彩濉澄鞲窳型∷幤贩诸悾篋PP-4抑制劑。用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動(dòng)不能把握的 2型糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于對(duì)本品中任何成分過敏者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：不良反響有鼻咽炎、頭痛、低血糖、上呼吸道感染、腹痛、惡心、腹瀉、超敏反響〔如蕁麻疹、血管性水腫、局部皮膚剝脫〕、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、四肢痛、背痛等。常見不良反響一般較輕且呈一過性，無需停藥。有報(bào)道本品可引起致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎、超敏反響〔血管性水腫、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害等〕，消滅以上狀況須準(zhǔn)時(shí)停藥。劑型和規(guī)格：片劑，25mg/片、50mg/片、100mg/片。用法和用量：成人：推舉劑量 100mg/次、1次/d。特別患者群體：老年人或輕度腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量，中度腎功能不全的患者劑量調(diào)整為 50mg、1次/d，嚴(yán)峻腎功能不全或需要血液透析或腹膜透析的終末期患者劑量調(diào)整為 25mg1次/d。不建議兒童及18歲以下青少年使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：西格列汀口服給藥后1~4h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率低〔38〕，約70半衰期12.4h藥物相互作用：目前沒有覺察西格列汀與其他藥物之間有臨床意義的相互作用。〔十六〕利格列汀藥品分類：DPP-4抑制劑。用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動(dòng)不能把握的 2型糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于對(duì)利格列汀有過敏史如蕁麻疹、血管性水腫或支氣管高敏反響的患者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：不良反響有腹瀉、鼻咽炎、咳嗽、關(guān)節(jié)痛、頭痛、低血糖、急性胰腺炎、超敏反響〔如蕁麻疹、血管性水腫、局部皮膚剝脫或支氣管高敏反響〕等。常見不良反響一般較輕且為一過性，無需停藥。劑型和規(guī)格：片劑，5mg/用法和用量：成人：推舉劑量 5mg/次、1次/d。特別患者群體：老年人或肝腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。不推薦兒童及18歲以下青少年使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：利格列汀口服給藥后1.5h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率呈濃度依靠性，約80衰期>100h藥物相互作用：CYP2\3A4或P〔如利福平〕會(huì)使利格列汀的暴露水平降低到治療水平，可能會(huì)降至無效的濃度，猛烈建議替換利格列汀?！彩摺成掣窳型∷幤贩诸悾篋PP-4抑制劑。用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動(dòng)不能把握的 2型糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于對(duì)本品有嚴(yán)峻超敏反響史〔例如速發(fā)過敏反響、血管性水腫或剝脫性皮膚損害〕的患者，妊娠及哺乳期婦女。不良反響及處理：常見的不良反響有頭痛、鼻竇炎、腹痛、腸胃炎、嘔吐、外周水腫、尿路感染、上呼吸道感染等，常見的不良反響一般較輕且為臨時(shí)性的，無需停藥。如發(fā)生急性胰腺炎、嚴(yán)峻的過敏反響、大皰性類天皰瘡和重度失能性關(guān)節(jié)痛等，需停藥。劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片、5.0mg/片。用法和用量：成人：推舉劑量 5mg/次、1次/d。特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，中重度腎功能不全患者不推舉使用。輕中度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量，不推薦用于嚴(yán)峻肝功能受損患者。不推舉兒童和 18歲以下青少年患者使用。老年患者應(yīng)依據(jù)腎功能慎重選擇用藥劑量。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：沙格列汀空腹口服給藥后2h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率可無視不計(jì)，主要由CYP3A4/5代謝，通過腎和肝臟排泄，血漿去除半衰期約為2.5h藥物相互作用：與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑〔如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素等〕聯(lián)用時(shí)，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在 2.5mg?！彩恕嘲⒏窳型∷幤贩诸悾篋PP-4抑制劑。用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動(dòng)不能把握的2型糖尿病患者的血糖。禁忌證：禁用于對(duì)阿格列汀產(chǎn)品有嚴(yán)峻過敏反響的患者，包括發(fā)生過敏反響、血管性水腫或嚴(yán)峻皮膚不良反響的患者，妊娠及哺乳期婦女。超敏反響〔過敏癥、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹等〕、肝酶上升、爆發(fā)性肝功能衰竭等。常見不良反響一般較輕且為臨時(shí)性，無需停藥。發(fā)生嚴(yán)峻的不良反響如急性胰腺炎、嚴(yán)峻的過敏反響、爆發(fā)性肝功能衰竭等時(shí)，需停藥。劑型和規(guī)格：片劑，6.25mg/片、12.50mg/片、25.00mg/用法和用量：成人：推舉劑量 25mg/次、1次/d。特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，中度腎功能不全患者推舉劑量 12.5mg、1次/d，重度腎功能不全或終末期腎功能衰竭患者推舉劑量 6.25mg、1次/d。肝功能特別患者慎用。不推舉兒童使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服給藥后 1~2h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率20%，以原型經(jīng)腎排泄〔76%〕，消退半衰期約為 21h。藥物相互作用：與磺脲類合并應(yīng)用時(shí)，發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)增加，當(dāng)合并應(yīng)用α-糖苷酶抑制劑觀看到低血糖病癥時(shí)，應(yīng)賜予葡萄糖而非蔗糖；當(dāng)合用噻唑烷二酮類藥物時(shí)，應(yīng)親熱留意水腫的發(fā)生；與β -受體阻滯劑、水楊酸制劑、 MAOI，氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林等合用可增加降糖作用；腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等可降低降糖作用。〔十九〕恩格列凈藥品分類：SGLT2抑制劑。2當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍聯(lián)合使用把握血糖；當(dāng)二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用把握血糖。禁忌證：禁用于對(duì)恩格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者，重度腎損害[eGFR<30ml·min1·〔1.73m2〕-1]、終末期腎病或需要透析患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒患者。不良反響及處理：主要不良反響包括低血壓、酮癥酸中毒、急性腎功能損傷、尿膿毒癥、骨折、合并胰島素和胰島素促泌劑相關(guān)低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白膽固醇上升等，使用時(shí)應(yīng)飲用大量水以防尿路感染。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如酮癥酸中毒，應(yīng)馬上停藥。劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片、25mg/片。用法和用量：成人：口服。推舉起始劑量為 10mg/次、1次/d，空腹或進(jìn)食后服藥。耐受本品的患者劑量可以增加至 25mg。特別患者群體：在血容量缺乏的患者中，開頭使用本品前應(yīng)對(duì)血容量缺乏進(jìn)展訂正。輕中度肝損害患者不需要調(diào)整劑量，不推舉重度肝損害患者使用本品。eGFR45ml·min-1·〔1.73m2〕-1要調(diào)整劑量，<45ml·min1·〔1.73m2〕-1建議兒童及18歲以下青少年使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服給藥后 1.5h到達(dá)血漿峰濃度，血漿去除半衰期約為12.4h。絕大多數(shù)隨糞便或尿液消退。藥物相互作用：與利尿劑聯(lián)合使用可導(dǎo)致尿量增加和尿頻，從而可能增加血容量缺乏的風(fēng)險(xiǎn)；與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合給藥可增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)?！捕晨ǜ窳袃羲幤贩诸悾篠GLT2抑制劑。2當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍聯(lián)合使用把握血糖；當(dāng)二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用把握血糖。禁忌證：禁用于對(duì)卡格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者〔如過敏反響或血管性水腫〕，重度腎損害[eGFR<30ml·min1·〔1.73m2〕-1]、終末期腎病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒患者。不良反響及處理：不良反響包括下肢截肢、低血壓、酮癥酸中毒、急性腎功能損傷、高鉀血癥、尿膿毒癥和腎盂腎炎、低血糖、血容量缺乏、跌倒、生殖器真菌感染、過敏反響、骨折和低密度脂蛋白膽固醇上升等。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如酮癥酸中毒，應(yīng)馬上停藥。劑型和規(guī)格：片劑，100mg/片、300mg/片。用法和用量：成人：口服。推舉起始劑量為100mg/次、1次/d，當(dāng)天第一餐前服用。對(duì)于需加強(qiáng)血糖把握、eGFR60ml·min-1·〔1.73m2〕-1且耐受的患者，劑量可增加至300mg/次、1次/d。特別患者群體：對(duì)于血容量缺乏的患者，建議在開頭卡格列凈治療之前訂正這種狀況。對(duì)于輕度和中度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量，不推薦重度肝損害的患者使用。輕度腎損害[eGFR≥60ml·min·3m21]的患者無需調(diào)整劑量，中度腎損害Rml·min-1·〔1.73m2〕-1]的患者，本品的劑量限制為 100mg1次/d。不建議 eGFR<45 ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者使用，eGFR<30ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者制止使用。不建議兒童及 18歲以下青少年使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后快速吸取，達(dá)峰時(shí)間為 1~2h，蛋白結(jié)合率為91%，口生物利用度約為 78%，半衰期約為12.9h。藥物原型和相關(guān)代謝物75%經(jīng)尿排泄，21%經(jīng)糞便排泄。高脂食物對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，達(dá)峰時(shí)間延長1h，但吸取程度無影響，可與食物同服。藥物相互作用：尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶〔UDP-glucuronosyltransferase ，UGT〕選擇誘導(dǎo)劑〔利福平、苯妥英、苯巴比妥和利托那韋〕能夠降低本品作用，聯(lián)用時(shí)對(duì)于耐受本品100mg、1次/d的劑量、eGFR>60ml·min-1·〔1.73m2〕-1且需要額外血糖把握的患者，可考慮增加劑量至 300mg、1次/d。對(duì)于eGFR為45~60ml·min-1·〔1.73m2〕-1，聯(lián)合使用 UGT誘導(dǎo)劑且需要額外血糖把握的患者，可考慮其他降糖治療。當(dāng)?shù)馗咝僚c 300mg本品聯(lián)合使用時(shí)，地高辛藥時(shí)曲線下面積和平均峰濃度上升〔分別為20%和36%應(yīng)對(duì)聯(lián)合使用本品和地高辛治療的患者進(jìn)展適當(dāng)監(jiān)測?！捕弧嘲懈窳袃羲幤贩诸悾篠GLT2抑制劑。用藥目的：用于單獨(dú)使用二甲雙胍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍聯(lián)合使用，協(xié)作飲食、運(yùn)動(dòng)改善 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)艾托格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者〔如過敏反響或血管性水腫〕，重度腎損害[eGFR<30ml·min-1·〔1.73m2〕-1]、終末期腎病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒患者。不良反響及處理：不良反響包括下肢截肢、低血壓、酮癥酸中毒、急性腎功能損傷、高鉀血癥、尿膿毒癥和腎盂腎炎、低血糖、血容量缺乏、會(huì)陰壞死性筋膜炎〔福尼爾壞疽〕、生殖器霉菌感染和低密度脂蛋白膽固醇上升等。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如發(fā)生酮癥酸中毒，應(yīng)馬上停藥。劑型和規(guī)格：片劑，5mg/用法和用量：成人：口服。推舉起始劑量為 5mg/次、1次/d，早晨服用，與食物一同或空腹服用。特別患者群體：對(duì)于血容量缺乏的患者，建議在開頭艾托格列凈治療之前訂正這種狀況。eGFR<60ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者不推舉使用艾托格列凈治療， eGFR<30ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者制止使用本品。不建議兒童及 18歲以下青少年使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后快速吸取，達(dá)峰時(shí)間為1h，蛋白結(jié)合率為93.610016.6h相關(guān)代謝物約50.2%經(jīng)尿排泄，約40.9%經(jīng)糞便排泄。藥物相互作用：艾托格列凈與其他藥物目前沒有覺察有臨床意義的相互作用。〔二十二〕達(dá)格列凈藥品分類：SGLT2抑制劑。用藥目的：用于協(xié)作飲食、運(yùn)動(dòng)把握的 2型糖尿病患者血糖把握；當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙胍聯(lián)合使用把握血可與胰島素聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)根底上改善血糖。禁忌證：禁用于對(duì)達(dá)格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者〔如過敏反響或血管性水腫〕，重度腎損害[eGFR<30ml·min1·〔1.73m2〕-1]、終末期腎病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒患者。不良反響及處理：不良反響包括低血壓、急性腎功能損傷、血容量降低等，一般上述反響較輕，為一過性，不需要特別處理，會(huì)自行緩解；罕見骨折；常見生殖器真菌感染，使用時(shí)應(yīng)飲用大量水；單藥使用不會(huì)引起低血糖，與胰島素和胰島素促泌劑合用引起低血糖。劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片。用法和用量：成人：口服。推舉起始劑量為5mg/1次/d，晨服，不受進(jìn)食限制。對(duì)于需加強(qiáng)血糖把握且耐受5mg、1次/d的患者，劑量可增加至10mg1次/d。特別患者群體：輕、中或重度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量，eGFR>45 ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者無需調(diào)整劑量，eGFR<45ml·min-1·〔1.73m2〕-1的患者不建議使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：口服后快速吸取，達(dá)峰時(shí)間為 1~2h，蛋白結(jié)合率為91%，生物利用度約為 78%，半衰期約為12.9h。藥物原型和相關(guān)代謝物75%經(jīng)尿排泄，21%經(jīng)糞便排泄。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，達(dá)峰時(shí)間延長1倍但是對(duì)吸取程度沒有影響，因此可與食物同服。藥物相互作用：達(dá)格列凈與其他藥物目前沒有覺察有臨床意義的相互作用?！捕忱旊乃幤贩诸悾篏LP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍把握不佳的患者，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用把握血糖。禁忌證：禁用于對(duì)利拉魯肽活性成分及其輔料過敏者，甲狀腺髓樣〔MTC既往史或家族史患者以及 2型多發(fā)性內(nèi)分泌腺瘤〔MEN2〕患者，1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒。不良反響及處理：常見的不良反響為胃腸道不適、頭痛和上呼吸道感染。通常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。與磺脲類藥物聯(lián)用時(shí)低血糖反響格外常見，如消滅嚴(yán)峻低血糖反響或過敏反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。劑型和規(guī)格：注射劑，3ml18mg〔預(yù)填充注射筆〕。用法和用量：成人：皮下注射。起始劑量為 0.6mg/d，至少1周后，劑量應(yīng)增加至1.2mg/d。最大劑量不超過 1.8mg/d。特別患者群體：輕、中或重度腎功能受損的患者不需要進(jìn)展劑量調(diào)整，輕或中度肝功能受損患者不需要進(jìn)展劑量調(diào)整，目前不推舉用于重度肝功能受損患者。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下注射后吸取比較緩慢，給藥后8~12h到達(dá)最大濃度。皮下注射后確定生物利用度約為55均去除率約為1.2L/h13h藥物相互作用：本品對(duì)胃排空輕度延遲，可能會(huì)影響同時(shí)口服的其他藥物的吸取，但相互作用爭論并未說明藥物的吸取消滅了任何與臨床相關(guān)的延遲?！捕摹嘲请乃幤贩诸悾篏LP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：用于單用二甲雙胍、磺脲類以及二甲雙胍合用磺脲類藥物后血糖把握不佳的 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)艾塞那肽活性成分及其輔料過敏者， MTC既往史或家族史患者或者 MEN2患者，1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒。不良反響及處理：常見胃腸道不良反響，通常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。合用磺脲類藥物低血糖發(fā)生率上升，為了降低本品合用磺脲類藥物發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可考慮削減磺脲類藥物的劑量。上市后報(bào)告中有急性胰腺炎的病例，應(yīng)告知患者猛烈的腹痛并可能伴有嘔吐是急性胰腺炎的典型病癥， 一旦疑似胰腺炎，應(yīng)停頓使用。劑型和規(guī)格：注射劑，5μg劑量刻度注射筆，0.25mg/ml，1.2ml/10μg劑量刻度注射筆，0.25mg/ml，2.4ml/用法和用量：成人：皮下注射。推舉起始劑量為5μg/次、2次/d，于早餐和晚餐〔或2次/d正餐前，大約間隔6h或更長時(shí)間〕前60min內(nèi)給藥。治療1個(gè)月后，可依據(jù)臨床反響增加至10μg/次。特別患者群體：對(duì)患有胰腺炎的患者，禁用本品。不推舉本品用于終末期腎病或嚴(yán)峻腎功能不全〔肌酐去除率 <30ml/min〕的患者。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下注射到達(dá)中位血漿濃度峰值的時(shí)間為 2.1h。主要通過腎小球?yàn)V過及隨后的蛋白水解而消退， 平均終末半衰期為2.4h。藥物相互作用：艾塞那肽有延緩胃排空作用，可削減口服藥物的吸收程度和速度，正在口服需快速通過胃腸道吸取藥物的患者使用艾塞那肽時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重。〔二十五〕度拉糖肽藥品分類：GLP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)血糖把握不佳的 2型糖尿病患者的血糖把握；用于單用二甲雙胍、磺脲類以及二甲雙胍合用磺脲類藥物后血糖把握不佳的 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)本品活性成分及其輔料過敏者，有 MTC既往病史或家族病史的患者以及 MEN2的患者。不良反響及處理：常見不良反響包括惡心、腹瀉和嘔吐，一般為輕度或中度，且發(fā)生率在治療的前 2周到達(dá)峰值，在接下來的 4周內(nèi)快速下降，之后維持相對(duì)穩(wěn)定。與磺脲類藥物和二甲雙胍聯(lián)用時(shí)，可發(fā)生低血糖反響，假設(shè)發(fā)生嚴(yán)峻低血糖反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。上市后偶見急性胰腺炎的病例，一旦疑似胰腺炎，應(yīng)停頓使用本品。5mg∶5l0.5ml〔預(yù)填充注射筆〕。

預(yù)填充注射筆〕1.50mg∶用法和用量：〔1〕成人：皮下注射。推舉起始量為 0.75mg、1次/周。為進(jìn)一步改善血糖把握，劑量可增加至 1.50mg、1次/周?！?〕特別患者群體：輕、中或重度腎功能損害患者[eGFR15~90ml·min-1·〔1.73 m2〕-1]無需調(diào)整劑量，不推舉終末期腎病患者[eGFR<15ml·min-1·〔1.73m2〕-1]使用。肝功能損害患者無需調(diào)整劑量。目前尚無度拉糖肽在兒童及 18歲以下青少年中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下注射48h內(nèi)到達(dá)血漿濃度峰值。1.50mg和0.75mg單次皮下給藥后，平均確定生物利用度分別為47654.5d和4.7d藥物相互作用：度拉糖肽延遲胃排空，可能會(huì)影響同時(shí)口服的其他藥物的吸取率，承受需經(jīng)胃腸道快速吸取的口服藥物的患者應(yīng)慎重使用度拉糖肽?！捕池惸囚旊乃幤贩诸悾篏LP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：用于單用二甲雙胍血糖把握不佳的 2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)本品所含任何成分過敏者，有 MTC既往史或家族史患者以及MEN2患者。不良反響及處理：最常見不良反響為輕到中度惡心，病癥的發(fā)生頻率和嚴(yán)峻程度會(huì)隨著治療時(shí)間的延長而降低。低血糖發(fā)生率較低，與勸慰劑類似。其他不良反響還包括頭暈、乏力、嘔吐等。國外同類產(chǎn)品大樣本臨床爭論中主要的不良反響為惡心、腹瀉、嘔吐、低血糖、厭食等。此外，少數(shù)急性胰腺炎及甲狀腺相關(guān)的不良大事報(bào)道，在本品臨床爭論中雖未觀看到，但使用過程中需加以留意。劑型和規(guī)格：注射劑，2.1ml∶4.2mg〔預(yù)填充注射筆〕。用法和用量：皮下注射。起始劑量為 0.1mg/次〔50μl〕、3次/d，餐前5min皮下注射，注射部位可選腹部、大腿或者上臂。治療2周后，劑量應(yīng)增至 0.2mg/次〔100μl〕、3次/d。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：皮下注射0.2mg后，血漿藥物濃度水平在19min時(shí)達(dá)峰，峰濃度為642ng/L11min左右，可有效把握餐后2h內(nèi)血糖。藥物相互作用：本品與其他藥物的相互作用無系統(tǒng)爭論?！捕摺忱灸请乃幤贩诸悾篏LP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：用于在飲食把握和運(yùn)動(dòng)根底上承受二甲雙胍單藥或聯(lián)合磺脲類藥物和/或根底胰島素治療血糖把握不佳的成年 2型糖尿病患者，以到達(dá)血糖的把握目標(biāo)。禁忌證：禁用于對(duì)成分項(xiàng)中列出的藥物活性物質(zhì)和任何輔料成分有超敏反響者，不應(yīng)用于治療糖尿病酮癥酸中毒。不良反響：臨床爭論中報(bào)告最頻繁的不良反響為惡心、嘔吐、腹瀉。這些反響大多是輕度和一過性的；此外，也會(huì)發(fā)生低血糖反響〔與磺/或根底胰島素聯(lián)合治療時(shí)〕、頭痛和過敏反響。劑型和規(guī)格：注射劑， 10μg劑量注射筆〔綠色，單次注射藥量10μg〕；20μg劑量注射筆〔深紫紅色，單次注射藥量 20μg〕。用法和用量：成人：皮下注射。注射部位可選擇大腿、腹部或上臂，不行靜脈或肌內(nèi)注射。起始劑量為 10μg、1次/d，應(yīng)用14d。第15天開頭，20μg為固定維持劑量，1次/d。本品1次/d給藥，給藥時(shí)間在每日任何一餐前1h內(nèi)，中選擇了最便利的一餐后，最好在同一餐前注射。假設(shè)遺漏了一次給藥，應(yīng)在下一餐前1h時(shí)內(nèi)注射。特別患者群體：①老年人：不需要依據(jù)年齡調(diào)整劑量。②腎功能損傷：輕度或中度腎功能損害患者無需劑量調(diào)整；尚無重度腎功能損害〔肌酐去除率 <30ml/min〕或終末期腎病患者中的治療閱歷，所以不推舉在這些人群中使用。③肝功能損傷：肝功能損傷患者無需調(diào)整劑量。④兒童及青少年：本品在兒童以及 18歲以下青少年中使用的安全性和有效性尚無相關(guān)數(shù)據(jù)，不推舉使用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：吸取快速，且不受給藥劑量的影響。中位血漿濃度峰值為1.0~3.5 h。平均終末半衰期為約 3h，平均表觀去除率約35L/h。藥物相互作用：對(duì)胃排空的延遲可能會(huì)影響口服藥物的吸取。承受治療窗窄的藥物或需要親熱臨床監(jiān)測的藥物治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀看，尤其是在開頭利司那肽治療時(shí)。對(duì)于療效局部依靠于閾濃度的口服藥如抗菌藥物以及對(duì)含有胃降解敏感成分的抗胃溶作用的制劑，應(yīng)建議患者在利司那肽注射前至少 1h或注射后4h使用?！捕恕陈迦请乃幤贩诸悾篏LP-1受體感動(dòng)劑。用藥目的：協(xié)作飲食把握和運(yùn)動(dòng)，單藥或與二甲雙胍聯(lián)合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)聚乙二醇洛塞那肽或本品中任何組分既往有嚴(yán)峻過敏反響者，MTC既往史或家族史患者以及 MEN2患者。假設(shè)患者有明確的胰腺炎病史，不建議使用。不良反響：主要的不良反響為惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反響。發(fā)生率較低，多為一過性，嚴(yán)峻程度多為輕中度，無重度不良反響。臨床試驗(yàn)中有低血糖大事發(fā)生，但發(fā)生率較低。5.劑型和規(guī)格：注射劑，0.5ml0.1mg〔以C187H288N50O59S計(jì)〕；0.5ml0.2mg〔以C187H288N50O59S計(jì)〕。用法和用量：皮下注射，不能靜脈或肌內(nèi)注射。單藥治療：起始劑量為0.1mg1次/周，腹部皮下注射，如血糖把握效果不滿足，可增加到0.2mg、1次/周。聯(lián)合治療：對(duì)于二甲雙胍根底用藥血糖把握不佳的患者，推舉劑量為0.1mg1次/周。應(yīng)每周給藥1次，可以在一日的任何時(shí)間〔進(jìn)餐前或進(jìn)餐后〕使用。遺忘注射時(shí)，假設(shè)與下次打算注射時(shí)間>3d，2針之間應(yīng)至少間隔3d。轉(zhuǎn)變給藥打算后應(yīng)重調(diào)整注射時(shí)間表。特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，中度腎功能不全患者如需使用應(yīng)降低劑量；本品未在重度腎功能不全患者中開展?fàn)幷?。尚無肝功能不全患者臨床數(shù)據(jù)。老年人用藥劑量無需調(diào)整。不建議18歲以下患者使用本品。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：2型糖尿病患者上臂皮下注射本品0.05~0.30mg后，平均達(dá)峰時(shí)間約為67h。2型糖尿病患者0.1~0.3mg單次給藥體內(nèi)平均藥物去除率約為14.55~19.54ml/h104~121h。藥物相互作用：對(duì)于承受需經(jīng)胃腸道快速吸取的口服藥物的患者，建議慎用。對(duì)于一些承受延長釋放制劑的患者，由于胃部停留時(shí)間延長所致的釋放增加可能會(huì)略增加其藥物暴露?！捕拧抽T冬胰島素藥品分類：速效胰島素類似物。用藥目的：補(bǔ)充胰島素，替代治療，用于糖尿病患者的血糖把握。禁忌證：禁用于對(duì)胰島素或本品中所含任何其他成分過敏者，低血糖發(fā)作時(shí)。不良反響及處理：主要不良反響為低血糖，少見的有過敏反響、視覺特別、水腫、局部超敏反響，罕見的有四周神經(jīng)系統(tǒng)病變，以上一些不良反響局部為一過性的，如消滅低血糖病癥，應(yīng)馬上進(jìn)食餅干或糖塊，嚴(yán)峻的低血糖需要依據(jù)患者的意識(shí)和血糖狀況賜予相應(yīng)的治療和監(jiān)護(hù)。如消滅全身性胰島素過敏應(yīng)轉(zhuǎn)變胰島素的種類或進(jìn)展脫敏處理?？梢娮⑸洳课黄は陆Y(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等。劑型和規(guī)格：注射劑，3ml300U用法和用量：〕用量因人而異，應(yīng)依據(jù)患者病情打算，通常每日每千克體重0.5~1.0 U，一般應(yīng)與至少每日一次的中效胰島素或長效胰島素聯(lián)合使用。特別患者群體：相比于人胰島素制劑，門冬胰島素對(duì)妊娠期婦女、胎兒及生兒的安康沒有不良反響；不限制哺乳期婦女使用本品治療，但劑量可能需要相應(yīng)調(diào)整；兒童、老年患者用藥沒有不良反響，但應(yīng)重視治療個(gè)體化。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：注射后 10~20min起效，1~3h達(dá)最大溶度，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá) 3~5h。藥物相互作用：可能會(huì)削減胰島素需要量的藥物： 口服降糖藥，奧曲肽，MAOI，磺基抗菌藥物，非選擇性β腎上腺素能阻滯劑，血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，水楊酸鹽，酒精，合成代謝類固醇和磺胺類制劑?？赡軙?huì)增加胰島素需要量的藥物：口服避孕藥，噻嗪類利尿劑，糖皮質(zhì)激素，甲狀腺激素，擬交感