藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)總結(jié)復(fù)習(xí)整合資料

藥理學(xué)第二章藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物的不良反應(yīng)：1、副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱(chēng)反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱(chēng)為配體，能激活受體的配體稱(chēng)為激動(dòng)藥，能阻斷受體活性的配體稱(chēng)為拮抗藥。激動(dòng)藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類(lèi)第三章藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))：研究機(jī)體對(duì)藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。第六章膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH)作用：1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。3、中樞作用：不易透過(guò)血腦屏障另有：氨甲酰膽堿二、M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼2、縮瞳另有：氨甲酰甲膽堿三、N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿、洛貝林第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用：1、重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4、肌松藥的解毒另有：毒扁豆堿難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒癥狀：1、M樣作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥氯磷定：肌注或靜注第八章膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿M膽堿受體阻滯藥：阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車(chē)。嘔吐。山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。N1膽堿受體阻滯藥----神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。N2膽堿受體阻滯藥----骨骼肌松馳藥：本類(lèi)藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。泮庫(kù)溴銨：作用是筒的5倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié)а受體激動(dòng)藥一、α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見(jiàn)光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o(wú)效。一般靜滴。作用：1、血管：除冠狀動(dòng)脈外，幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。應(yīng)用：1、休克：忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2、上消化道出血。不良反應(yīng)：1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、α1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。三、α2受體激動(dòng)藥：可樂(lè)定：用于降血壓。第二節(jié)α，β受體激動(dòng)藥腎上腺素：口服無(wú)效。一般皮下注射。作用：1、心血管系統(tǒng)：①心臟：激動(dòng)心臟β1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。②血管：α縮血管，β2收血管。③血壓：升高2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過(guò)血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用：1、心臟停搏2、過(guò)敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動(dòng)心臟β1受體2、腎臟：排鈉利尿，激動(dòng)α受體。應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能激動(dòng)α、β受體。作用：應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解蕁麻癥等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié)β受體激動(dòng)藥一、β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素---口服無(wú)效，舌下給藥。作用于β1、β2受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。作用：1、心血管系統(tǒng)：2、松弛支氣管平滑肌3、其他：升高血糖。應(yīng)用：1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、休克二、β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺：口服無(wú)效，用于心力衰竭。β2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié)α受體阻滯藥一、α1、α2受體阻滯藥：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快。2、其他應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤(rùn)注射，拮抗注射N(xiāo)A時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮。3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭α1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。第二節(jié)β受體阻滯藥β1、β2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。第十一章局部麻醉藥普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮：作用：巴比妥類(lèi)：不良反應(yīng)抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。鎮(zhèn)靜催眠；2、過(guò)敏感反應(yīng)。抗驚厥抗癲癇；3、依賴(lài)性。中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥（長(zhǎng)效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴妥（超短效）（其他：水合氯醛，格魯米特，溴化鈉，溴化鉀，三溴片）第十三章抗癲癇藥苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。作用：1、抗癲癇不良反應(yīng)：1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）4、過(guò)敏反應(yīng)卡巴西平：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。苯巴比妥：除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮：對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。第十四章抗精神失常藥氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）抗精神病作用；（2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響；（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；（5）對(duì)錐體外系的影響。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：－受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反應(yīng)：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障礙。3、過(guò)敏反應(yīng)：4、急性中毒：米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用?？挂钟羲幜碛校旱匚襞撩?、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林。抗躁狂癥藥：碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。擬多巴胺類(lèi)藥一、左旋多巴：本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用：1、抗帕金森??；2、心血管作用（直立性低血壓）；3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動(dòng)作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類(lèi)多巴胺激動(dòng)劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥苯海索（安坦）：對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜（2）抑制呼吸（3）鎮(zhèn)咳（4）其他：縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝?、膽絞痛，阿托品可部分緩解。應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)：1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴(lài)性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥阿片受體激動(dòng)劑：派替啶（度冷?。┳饔茫?、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑?。ú灰鸨忝?zé)o止瀉）2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴(kuò)張（擴(kuò)張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。阿片受體部分激動(dòng)劑：噴他左辛（鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴(lài)性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類(lèi)藥物依賴(lài)脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎┑谒墓?jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮：用于阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。納曲酮：一次用藥維持72小時(shí)，已用于解除阿片類(lèi)的精神依賴(lài)性。第十七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林（山梗菜堿）、二甲弗林（回蘇林）、貝美洛（美解眠）。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。水楊酸類(lèi)：乙酰水楊酸(抗炎抗風(fēng)濕)不良反應(yīng):作用：1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1、胃腸道反應(yīng)4、水楊酸反應(yīng)2、影響血栓形成2、凝血障礙(VK對(duì)抗)5、瑞夷綜合癥3、過(guò)敏反應(yīng)苯胺類(lèi)：對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致依賴(lài)性。吡唑酮類(lèi)：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、水鈉潴留3、過(guò)敏反應(yīng)其他抗炎有機(jī)酸類(lèi)：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長(zhǎng)期服用。第二十章抗心律失常藥一、Ⅰ類(lèi)：鈉通道阻滯藥奎尼?。鹤饔茫翰涣挤磻?yīng)：1、胃腸道反應(yīng)1、降低自律性2、金雞鈉反應(yīng)2、減慢傳導(dǎo)3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期(ERP)4、血管栓塞4、阻斷α-受體和抗膽堿作用。5、心動(dòng)過(guò)緩或停搏6、奎尼丁暈厥7、過(guò)敏反應(yīng)用于室上性和室性過(guò)速型心律失常，一般用于其他藥無(wú)效時(shí)才使用。普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口服靜注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾利多卡因：首過(guò)效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無(wú)效。作用：1、降低自律性2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響，靜注過(guò)快過(guò)大引起低血壓，心動(dòng)過(guò)緩。美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o(wú)效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。苯妥英鈉：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性室上性早搏。恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、Ⅱ類(lèi)：β-受體阻滯藥普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。不良反應(yīng)較利、苯高。作用：1、自律性2、延長(zhǎng)ERP3、傳導(dǎo)性三、Ⅲ類(lèi)：延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。溴芐胺：僅用于一線(xiàn)抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、Ⅳ類(lèi)：鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快完全，首過(guò)效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對(duì)消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。地爾硫：用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，房撲或房顫。第二十章抗慢性心功能不全藥一、強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、K—ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。作用：1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。2、減慢心率3、對(duì)心肌電生理特性的影響：①傳導(dǎo)性，②自律性，③有效不應(yīng)期應(yīng)用：1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心動(dòng)過(guò)速。毒性反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、心臟毒性(出現(xiàn)各種類(lèi)型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心苷引起的過(guò)速型心律失常非常有效。二、非苷類(lèi)正性肌力藥氨力農(nóng)［磷酸二酯酶抑制劑(PDE--Ⅲ)］：短期靜注用于急性病例，不作長(zhǎng)期口服治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。多巴胺(β-受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第二十章抗高血壓藥第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥中樞性降壓藥可樂(lè)定：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時(shí)間升壓，長(zhǎng)時(shí)間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降。快強(qiáng)少用。影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高血壓危象。胍乙啶：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈，外周阻力降低。腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪：口服易吸收，首過(guò)效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷α-受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛爾：(1)阻滯心臟β--受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。(2)阻滯腎臟β--受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素—血管緊張素—醛固酮降壓。(3)可透過(guò)血腦屏障，阻滯中樞β--受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。(4)阻滯突觸前膜β--受體，減少NE釋放。很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié)利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長(zhǎng)期易致低血K，易補(bǔ)K。第三節(jié)血管擴(kuò)張藥分兩類(lèi)：一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑肌；另一種對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié)鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié)影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利：(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺(jué)減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類(lèi)ANG2受體拮抗藥。第六節(jié)其他抗高血壓藥鉀通道開(kāi)放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、5—羥色胺(5—HT)受體拮抗劑：酮色林、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧第二十章抗心絞痛藥分三類(lèi)：(1)勞類(lèi)型心絞痛也稱(chēng)穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)不穩(wěn)定型心絞痛有機(jī)硝酸酯類(lèi)：硝酸甘油：不易口服。作用機(jī)制：主要擴(kuò)張靜脈，較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用，對(duì)血管平滑肌有舒張作用，幾乎對(duì)所有平滑肌都有舒張作用。作用：主用于治療和預(yù)防各種類(lèi)型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓，劑量過(guò)大血壓過(guò)度降低。禁用低血壓、青光眼。二、β--受體阻滯藥普萘洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過(guò)效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無(wú)抗心律失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。地爾硫：口服吸收良好，受肝首過(guò)效應(yīng)，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對(duì)輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達(dá)莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MG—CoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類(lèi)重要調(diào)血脂藥。洛伐他汀：為一種非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDL—C升高。2、膽汁酸螯合劑：考來(lái)烯胺：對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒?lái)替泊、降膽葡胺。3、苯氧芳酸類(lèi)：氯貝特：可降低血漿VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高為主的高血脂癥。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。4、煙酸類(lèi)：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。阿西莫司二、抗氧化藥：普魯布考(丙丁酚)、維生素E維生素C第二十五章利尿藥和脫水藥一、強(qiáng)效利尿藥：呋塞米(速尿)：作用：1、利尿作用2、擴(kuò)血管作用臨床應(yīng)用：1、嚴(yán)重水腫不良反應(yīng)：1、水與電解質(zhì)紊亂2、急性肺水腫和腦水腫2、胃腸道反應(yīng)3、預(yù)防急性腎功能衰竭3、耳毒性4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪作用：1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用應(yīng)用：1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥不良反應(yīng)：1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過(guò)敏反應(yīng)三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制K—Na交換，使Na排出增加而利尿，同時(shí)伴血鉀升高。螺內(nèi)酯(安體舒通)：競(jìng)爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。甘露醇：滲透性利尿藥、又稱(chēng)脫水藥另有：山梨醇、50葡萄糖作用：1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用應(yīng)用：1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼第二十六章血液及造血系統(tǒng)藥理抗貧血藥：常見(jiàn)貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過(guò)量出血；3、治療膽道蛔蟲(chóng)所致膽絞痛?？估w維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無(wú)效，常靜注給藥。過(guò)量可致出血，用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。用于：1、防止血栓栓塞性疾??；2、彌漫性血管內(nèi)疾?。?、其他體內(nèi)外抗凝。香豆素類(lèi)抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無(wú)效。枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱(chēng)溶栓藥。鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏?？寡“逅帲侯A(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)、噻氯匹定。血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酐第二十七章袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨粘痰溶解藥：N—乙酰半胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清)平喘藥：常用有、茶堿類(lèi)、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過(guò)敏藥。1、擬腎上腺素藥腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。異丙腎上腺素：口服無(wú)效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。2、--受體激動(dòng)藥沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他林(口服，皮下注射)3、茶堿類(lèi)：氨茶堿、膽茶堿4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松6、抗過(guò)敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章消化系統(tǒng)藥理抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂胃酸分泌抑制藥：哌侖西平—阻斷胃壁細(xì)胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。奧美拉唑：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁—在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇、恩前列醇?？褂拈T(mén)螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎叮啉)、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo))、蒽醌類(lèi)、液體石蠟、甘油。止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍、藥用炭。利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章組胺受體激動(dòng)藥和阻滯藥組胺受體激動(dòng)藥：倍他司丁(抗眩啶)抗組胺藥：H1受體阻滯藥：⑴抗組胺作用：能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。⑵中樞作用：中樞抑制作用⑶抗膽堿作用。應(yīng)用：⑴變態(tài)反應(yīng)性疾?、茣瀯?dòng)病及嘔吐⑶失眠2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷а受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓)應(yīng)用：1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛前列腺素：對(duì)子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十章腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥一、糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥：可的松、氫化可的松(短效)；潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效)作用：1、對(duì)代謝的影響⑴促進(jìn)糖原異生，升高血糖⑵加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成⑶大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖⑷導(dǎo)致高血壓和水腫2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用7、退熱作用8、對(duì)血液成分的影響臨床應(yīng)用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過(guò)敏性疾病4、嚴(yán)重感染5、抗休克6、血液病不良反應(yīng)：1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常停藥反應(yīng)：1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素(ACTH)；米托坦、美替拉酮鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。第三十章性激素藥和避孕藥雌激素類(lèi)藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚臨床應(yīng)用：1、絕經(jīng)期綜合癥作用：1、促進(jìn)未成年第二性征和性器官發(fā)育2、功能性子宮出血2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成3、卵巢功能不全和閉經(jīng)3、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴作用5、晚期乳腺癌5、促進(jìn)凝作用6、前列腺癌7、痤瘡8、骨質(zhì)疏松抗雌激素類(lèi)藥：氯米芬、他莫昔芬孕激素類(lèi)藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮作用：1、對(duì)生殖系統(tǒng)的作用2、對(duì)代謝的作用：促進(jìn)鈉、氯排泄及利尿3、升溫作用應(yīng)用：1、功能性子宮出血2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)雄激素類(lèi)藥和同化激素類(lèi)藥：天然雄激素---睪丸素；同化激素---苯丙酸諾龍、司坦唑作用：1、生殖系統(tǒng)和作用2、同化作用3、興奮骨髓造血功能應(yīng)用：1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌4、貧血(再生障礙性貧血)5、同化作用避孕藥第三十章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸藥理作用：1、維持正常生長(zhǎng)發(fā)育2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用：1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備3、甲狀腺危象的輔助治療碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章胰島素及口服降血糖藥胰島素：口服無(wú)效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病。作用：1、對(duì)糖代謝：增加糖原合成和儲(chǔ)存，抑制糖分解和異生。2、對(duì)脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反應(yīng)：1、低血糖反應(yīng)2、過(guò)敏反應(yīng)3、胰島素耐受性口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類(lèi)：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類(lèi)：苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(降糖片)主用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。第三十五章抗菌藥物概述第一節(jié)常用術(shù)語(yǔ)抗生素：指某些微生物在其生活過(guò)程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類(lèi)物質(zhì)。抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。抑菌藥：僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用?；前奉?lèi)、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類(lèi)。第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類(lèi)二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和氯霉素類(lèi)等。抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類(lèi)、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類(lèi)及其增效劑等。第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱(chēng)抗藥性。交叉耐藥性：細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對(duì)未接觸過(guò)的其他抗菌藥也具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性第四節(jié)抗菌藥物的合理選用抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性?？咕幒侠響?yīng)用的基本原則：按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過(guò)血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類(lèi)在尿液中濃度高，用于尿路感染。3、針對(duì)患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無(wú)關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗?？咕幏炙念?lèi)：1、繁殖期殺菌劑：β--內(nèi)酰胺類(lèi)一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用2、靜止殺菌藥：氨基苷類(lèi)、多粘菌素等。二、三增強(qiáng)或相加3、速效抑菌藥：四環(huán)素類(lèi)、氯霉素類(lèi)及大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。一、三拮抗4、慢性抑菌藥：磺胺類(lèi)。二、四可能無(wú)關(guān)第三十六章β--內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素β--內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。改造后：1、作用時(shí)間延長(zhǎng)2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服3、對(duì)β--內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有效β--內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素作用機(jī)制抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。青霉素類(lèi)青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門(mén)桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對(duì)綠膿桿菌有效?；瞧S西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié)頭孢菌素類(lèi)亦稱(chēng)先鋒霉素類(lèi)：特點(diǎn)是抗菌譜廣，對(duì)G菌敏感，對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過(guò)敏反應(yīng)少，對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。第三代：對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效。第四代：對(duì)G菌作用外，對(duì)G菌的作用增強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，半衰期延長(zhǎng)，無(wú)腎毒性。不良反應(yīng)：過(guò)敏、皮疹、藥熱。第四節(jié)非典型β--內(nèi)酰胺類(lèi)氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o交叉過(guò)敏。常作為氨基苷類(lèi)替代品，與氨基苷類(lèi)合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。克拉維酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。奧格門(mén)汀、替門(mén)汀舒巴坦：(青霉烷砜)亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭孢菌素類(lèi)間一般無(wú)交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十章大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)搞生素抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無(wú)色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過(guò)血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透過(guò)血腦屏障、肝代謝，尿排泄。作用：對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬(wàn)古霉素三、多肽類(lèi)抗生素桿菌肽(供外用)、萬(wàn)古霉素(靜注)。第三十章氨基苷類(lèi)抗生素及多粘菌素一、氨基苷類(lèi)：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素?？诜y吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)，鏈霉素的過(guò)敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類(lèi)抗生素鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)：1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、過(guò)過(guò)敏反應(yīng)慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類(lèi)抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基苷類(lèi)耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。三、多粘菌類(lèi)：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi)四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、二重感染3、對(duì)骨牙生長(zhǎng)的影響4、肝臟損害5、維生素缺乏多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。不良反應(yīng)：1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血2、灰嬰綜合癥3、治療性休克4、二重感染第四十章喹諾酮類(lèi)藥物洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用。抗菌譜廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。諾氟沙星：對(duì)淋球菌敏感，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。第四十一章人工合成抗菌藥一、磺胺類(lèi)藥：藥動(dòng)學(xué)：小腸上段吸收，通過(guò)血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊髓膜炎首選。對(duì)螺旋體、支原體、病毒感染無(wú)效。對(duì)立克次體反能刺激生長(zhǎng)。應(yīng)用：1、流行性腦脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、傷寒5、鼠疫6、腸道感染7、局部軟組織或創(chuàng)面感染不良反應(yīng)：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。2、過(guò)敏反應(yīng)3、造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。4、其他新生兒黃疸等磺胺嘧啶：(SD)治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對(duì)腎臟損害?；前樊愡颍?SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染?；前芳走颍?SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。二、抗菌增效劑：甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙嘧啶片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。三、硝基呋喃類(lèi)藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲(chóng)病。呋喃西林第四十二章抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥分一線(xiàn)藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線(xiàn)藥：療效差，毒性大，價(jià)格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。常用抗結(jié)核病藥：異煙肼：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。作用：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對(duì)其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。首選藥。不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙肼。不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見(jiàn)肝臟損害。利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。利福噴丁：為利福增的2-10倍，與利有交叉耐藥性。乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無(wú)效。對(duì)鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。對(duì)氨水楊酸：與異煙肼合用，可競(jìng)爭(zhēng)肝臟的乙?；?，使后者游離濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用?？敲顾兀耗退幃a(chǎn)生慢，損害第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽(tīng)力和腎臟。乙硫異煙胺、吡嗪酰胺二、抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則：1、早期用藥2、聯(lián)合用藥3、長(zhǎng)期用藥4、短期療法三、抗麻風(fēng)病藥:氯苯砜：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。氯苯酚嗪第四十三章抗真菌藥常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部應(yīng)用的克霉唑和咪康唑等。兩性霉素B(國(guó)產(chǎn)稱(chēng)廬山霉素)：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性深部感染。不良反應(yīng)：靜注開(kāi)始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為本品的主要中毒反應(yīng)。制霉菌素：多用于長(zhǎng)期使用抗生素所引起的真菌性二重感染?；尹S霉素：為一種抗淺表真菌藥。作用：對(duì)各種皮膚癬菌有強(qiáng)大的抑制作用。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、甲癬等，尤對(duì)頭癬療效顯著為首選。克霉唑：對(duì)淺真菌與灰黃霉素相似，但頭癬無(wú)效，僅局部用于體手足癬等。咪康唑：對(duì)深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。酮康唑：口服廣譜真菌藥。對(duì)念珠菌和淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力。主要口服治療多種淺表真菌。氟康唑：與酮康唑相似，體外不及酮，體內(nèi)則比酮強(qiáng)10-20倍，治療中樞神經(jīng)和尿路感染。氟胞嘧啶：抗深部真菌藥。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用強(qiáng)。第四十四章抗瘧藥分間日瘧蟲(chóng)、三日原蟲(chóng)、惡性瘧原蟲(chóng)。主要用于控制癥狀的抗瘧藥：氯喹：口服腸道吸收，長(zhǎng)效。道選用于控制臨床癥狀，具有速效，強(qiáng)效，長(zhǎng)效的紅內(nèi)期繁殖體殺菌劑。還有殺滅腸外阿米巴原蟲(chóng)以及免疫抑制作用。應(yīng)用：1、治療瘧疾2、治療腸外阿米巴病3、治療自身免疫性疾病。青蒿素：其對(duì)耐氯喹早株感染有效，為世界衛(wèi)生