作用于呼吸消化系統(tǒng)的藥物課件

Chapter31作用于呼吸系統(tǒng)藥物一平喘藥

二鎮(zhèn)咳藥三祛痰藥抗炎性平喘藥支氣管擴張藥抗過敏平喘藥糖皮質激素〔GCs〕色甘酸二鈉

H1受體阻斷劑抗白三烯藥物腎上腺受體沖動藥茶堿類M受體阻斷藥平喘藥一、糖皮質激素60年代，口服治療急性哮喘，但需要劑量大且全身副作用大70年代，倍氯米松〔BDP〕80年代，布地奈德〔BUD〕90年代，氟替卡松〔FP〕脂溶性：FP>BDP>BUD平安性：FP>BUD>BDP氣霧吸入劑型一線首選藥，慢性和季節(jié)性哮喘預防急性發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài)與β2沖動劑或茶堿類合用Inhaledcorticosteroid,ICS

藥物平喘機制作用應用維持時間

Adrα,β1β2強，快急性發(fā)作1～2h(吸入)

麻黃堿促進NA釋放，較弱,緩輕癥3～6h(吸入)

沖動α,β受體慢,持久預防

Isp沖動β1β2受體強，快重癥1-2h(吸入)二、腎上腺素受體沖動藥沙丁β2受體持久預防3～6h(吸入)

胺醇急性發(fā)作6h(口服)克侖β2受體較沙丁胺預防4h(吸入)

特羅

醇強100倍急性發(fā)作6～8h(口服)不良反響：心血管反響、手指震顫、代謝紊亂三、茶堿類氨茶堿\膽茶堿(1)抑制磷酸二酯酶，cAMP↑，舒張支氣管平滑肌，對痙攣狀態(tài)尤為明顯(2)促進兒茶酚胺類物質釋放(3)競爭性阻斷腺苷受體，抑制炎性介質釋放慢性哮喘維持治療，急性哮喘合用藥物之一慢性阻塞性肺病、中樞型睡眠呼吸暫停綜合征平安范圍小，iv太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至誘發(fā)驚厥四、M膽堿受體阻斷藥異丙托溴銨〔異丙托品〕擴張支氣管，單用或合用起效緩慢，對迷走N途徑誘發(fā)哮喘療效較好(如精神因素)，對老年哮喘尤佳五、肥大細胞膜穩(wěn)定藥色甘酸二鈉〔咽泰〕抑制肥大細胞釋放致敏介質抑制感覺神經(jīng)末梢釋放神經(jīng)多肽〔P物質、神經(jīng)激肽A、B〕，從而抑制多肽導致的支氣管平滑肌痙攣及粘膜充血水腫〔1〕用于預防I型變態(tài)反響的哮喘(外源性〕，一線藥物

〔2〕過敏性鼻炎粉劑定量霧化器〔MDI〕吸入給藥短效吸入β2受體沖動劑：起效快，維持4~6h吸入長效β2受體沖動劑吸入激素哮喘常規(guī)治療方案色甘酸鈉口服激素β2沖動劑氨茶堿白三烯拮抗劑第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因見效快，作用強，持續(xù)4～6h抑制延髓咳嗽中樞，劇烈干咳、急性肺堵塞、心力衰竭伴有咳嗽者等少數(shù)發(fā)生惡心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安、小兒驚厥抑制支氣管腺體分泌及纖毛運動，使痰液粘稠鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/3，有阿托品樣和局麻作用適用于一般上呼吸道感染引起炎癥性咳嗽，可與祛痰藥合用非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥噴托維林〔咳必清〕右美沙芬鎮(zhèn)咳強度與可待因相等，起效快無成癮性，無鎮(zhèn)痛作用用于干咳，痰多慎用偶有頭暈、噯氣，中毒量時有中樞抑制作用第三節(jié)祛痰藥刺激性祛痰藥：刺激胃黏膜引起惡心，反射性增加呼吸道腺體分泌，使痰液變稀氯化銨：急慢性呼吸道炎癥痰稠又難于咳出者黏液溶解藥：使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出鹽酸溴己新〔必嗽平〕：術后咳痰困難、痰液粘稠不易咳出者乙酰半胱氨酸：使粘蛋白肽鏈二硫鍵斷裂，降低痰的粘滯性，霧化吸入易于咳出Chapter32一、治療消化性潰瘍的藥物二、消化功能調(diào)節(jié)藥作用于消化系統(tǒng)的藥物第一節(jié)抗消化性潰瘍藥攻擊因素保護因素胃黏膜屏障〔粘液、碳酸氫鹽〕前列腺素黏膜修復胃酸/胃蛋白酶幽門螺桿菌(H.pylori)藥物性因素環(huán)境性因素澳洲

Barry

J.

Marshall及J.

Robin

Warrenu

抗消化性潰瘍藥的分類及代表藥抗酸藥：氫氧化鎂等抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥：西咪替丁等M受體阻斷藥：哌侖西平H+-泵抑制藥：奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺增強胃粘膜屏障藥前列腺素衍生物、硫糖鋁等抗幽門螺桿菌藥：甲硝唑等中和；減少；隔絕；抗菌作用

氫氧

三硅

氧化

氫氧

碳酸

碳酸

化鎂

酸鎂

鎂

化鋁

鈣

氫鈉

抗酸強度

強

弱

強

中

較強

強

起效時間

快

慢

慢

慢

較快

快

維持時間

較長

較長

較長

較長

較長

短

粘膜保護

無

有

有

有

無

無

收斂作用

無

無

無

有

有

無

堿血癥

無

無

無

無

無

有

產(chǎn)生CO2

無

無

無

無

有

有

排便影響

輕瀉

輕瀉

輕瀉

便秘

便秘

無給藥方法:餐后1、3h及臨睡前各服一次，一日7次

一、抗酸藥〔antacids〕臨床上常用復方制劑，取長補短，對癥非首選胃舒平：含氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄浸膏組胺H2受體阻斷劑M受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H+-泵抑制藥二、抑制胃酸分泌藥

旁分泌細胞內(nèi)分泌G細胞CCK2〔一〕H2受體阻斷藥(競爭性)西咪替丁雷尼替丁法莫替丁相對強度15~1032生物利用度805040維持時間(h)6812抑制P450強度10.10對以根底胃酸分泌為主的夜間胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前給藥十二指腸、胃潰瘍、食道炎及其引起的消化道出血療效較好，不良反響少4-6周，75%治愈，易復發(fā)，延長用藥可減少1.長期大量應用西咪替丁，男性青年可引起勃起障礙、性欲消失及乳房發(fā)育2.西咪替丁可抑制細胞色素P450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥因鈉、茶堿、苯巴比妥等代謝[不良反響]〔二〕胃壁細胞H+泵抑制藥(H+-K+-ATP酶)奧美拉唑(Omeprazole，洛賽克，losec)與H+-K+-ATP酶的巰基共價結合，形成復合物作用機制使幽門螺桿菌數(shù)量下降，有80%患者轉陰體內(nèi)過程口服生物利用度為35%，重復給藥增為60%餐前空腹口服起效迅速，t1/2為0.5～1小時，但作用持久24-48h，1次/日臨床應用頑固性消化性潰瘍，復發(fā)率低，用藥4~6周，潰瘍愈合率達97％

反流性食道炎，有效率達75%～85%，不良反響頭痛、口干、惡心、腹脹、失眠偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、男性乳房女性化發(fā)生率低〔三〕M受體阻斷劑哌侖西平治療效果與西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反響較多，目前少用?！菜摹澄该谒厥荏w阻斷藥丙谷胺可用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反響少三、粘膜保護藥〔一〕前列腺素衍生物米索前列醇(Misoprostol，喜克潰)口服吸收良好，治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%。用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾體類抗炎藥所致的能引起子宮收縮，孕婦禁用。〔二〕硫糖鋁

(Sucralfate,胃潰寧Ulcerlmin)

作用機制:pH<4時聚合成膠凍，粘附于上皮細胞和潰瘍基底適應癥:消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎。酸性環(huán)境中起作用，不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用見效較慢，潰瘍愈合率略低，但效果穩(wěn)定，價廉

四抗幽門螺桿菌藥幽門螺旋菌(G-厭氧菌)是慢性胃竇炎的主要病因。與消化性潰瘍發(fā)病的關系有待說明，但消除幽門螺旋菌可明顯減少十二指腸潰瘍的復發(fā)率。甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等2～3藥作聯(lián)合應用。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥助消化藥胃蛋白酶/稀鹽酸、胰酶、乳酶生常用于消化不良胃腸促動藥西沙必利（5-HT4受體激動劑）促進食管、胃、小腸直至結腸運動無錐體外系、催乳素及胃酸分泌等副作用用于胃腸運動障礙性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非潰瘍性消化不良止瀉藥阿片制劑、地芬諾酯利膽藥去氫膽酸用于膽囊及膽道功能失調(diào)，膽汁淤滯，阻止膽道上行性感染，也用于排除膽結石止吐藥M受體阻斷藥：東莨菪堿H1受體阻斷藥：苯海拉明5-HT3受體阻斷藥：昂丹司瓊DA受體阻斷藥：多潘立酮(嗎丁啉)加強胃動力、促進排空、各種原因的嘔吐瀉藥滲透性瀉藥（容積性瀉藥）口服不吸收，腸腔內(nèi)形成高滲，腸容積增大硫酸鎂、乳果糖、食物纖維素術前腸排空刺激性瀉藥：酚酞、比沙可啶、蒽醌類化合物潤滑性瀉藥：50%甘油、液體石蠟瀉藥應用本卷須知1.習慣性便秘，調(diào)節(jié)飲食、定時排便，多吃蔬菜、水果。2.不同情況選擇：排除毒物，應選硫酸鎂、硫酸鈉等鹽類瀉藥一般便秘，刺激性瀉藥老人、動脈瘤、肛門手術等，潤滑性瀉藥3.腹痛患者在診斷不明情況下不能應用瀉藥年老體弱、妊娠或月經(jīng)期婦女不能用強烈瀉藥早餐前服用：胃酸分泌抑制劑：奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑飯前15-30min口服：胃酸分泌抑制劑：丙谷胺胃黏膜保護劑：枸櫞酸鉍鉀、膠體果酸鉍、米索前列醇胃腸解痙藥：丙胺太林、胃復康；助消化藥多酶片、乳酶生胃動力藥：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利飯前30-60分鐘口服：抗酸藥：氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣、碳酸氫鈉胃黏膜保護劑：硫糖鋁、磷酸鋁、胃膜素飯前60-90分鐘口服：胃酸