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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBAY-524Cat.No.:HY-104001CASNo.:1445830-39-6分?式:C??H??F?N?O?分?量:482.48作?靶點:Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:166.67mg/mL(345.44mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.0726mL10.3631mL20.7262mL5mM0.4145mL2.0726mL4.1452mL10mM0.2073mL1.0363mL2.0726mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥4.17mg/mL(8.64mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥4.17mg/mL(8.64mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性BAY-524?種有效的Bub1激酶抑制劑。BAY-524抑制?Bub1的重組催化結(jié)構(gòu)域,IC50為450nM。BAY-524可與其他試劑聯(lián)合?于抗癌研究。IC50&TargetIC50:450nM(humanBub1)[1]體外研究BAY-524inhibitstherecombinantcatalyticdomainofhumanBub1withanIC50of450nM[1].BAY-524(7-10μMor0-30μM;14hor1h)specificallyinhibitBub1kinase[1].BAY-524(7μM,12hor7μM,12μM,3h)affectsSgo1andSgo2localizationandchromatidcohesionincells[1].BAY-524(7μM,10μM)affectslocalizationandactivityoftheCPC[1].BAY-524(7μM,2h)exertsadditiveeffectoncentromereassociationofCPC[1].BAY-524(7μM,48h)marginallyaffectsSACsignaling[1].BAY-524(7μM,10μM)sensitizescellstolowdosesofpaclitaxel[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:hTERT-RPE1(RPE1)andHeLacellsConcentration:7-10μMIncubationTime:14hResult:DrasticallyreducedT120phosphorylation.Immunofluorescence[1]CellLine:RPE1andHeLacellsConcentration:0-30μMIncubationTime:1hResult:ReducedhistoneH2A-T120phosphorylation.REFERENCES[1].BaronAP,etal.ProbingthecatalyticfunctionsofBub1kinaseusingthesmallmoleculeinhibitorsBAY-320andBAY-524.Elife.2016Feb17;5.pii:e12187.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchus
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