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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENI-42Cat.No.:HY-101121CASNo.:1884640-99-6分?式:C??H??N?O?S分?量:353.4作?靶點(diǎn):EpigeneticReaderDomain作?通路:Epigenetics儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(282.97mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.8297mL14.1483mL28.2965mL5mM0.5659mL2.8297mL5.6593mL10mM0.2830mL1.4148mL2.8297mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(7.07mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:2.5mg/mL(7.07mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性NI-42(compound13-d),?種BRPFS正交結(jié)構(gòu)的化學(xué)探針,有偏向性的BRPFs的溴結(jié)構(gòu)域(BRD)抑制劑(IC50:BRPF1/2/3=7.9/48/260nM;Kd:BRPF1/2/3=40/210/940nM),與?分類IVBRD蛋?相?具有很好的選擇性[1]。IC50&TargetBRPF1BRPF2BRPF3BRD97.9nM(IC50)48nM(IC50)260nM(IC50)310nM(IC50)BRD4(BD1)BRPF1BRPF2BRPF34500nM(IC50)40nM(Kd)210nM(Kd)940nM(Kd)BRD9BRD71130nM(Kd)82nM(IC50)體外研究NI-42showsIC50sof82,310,and4500nMforBRD7,BRD9,andBRD4(BD1),respectively,andhasaKdof1130nMforBRD9[1].REFERENCES[1].IgoeN,etal.DesignofaBiasedPotentSmallMoleculeInhibitoroftheBromodomainandPHDFinger-Containing(BRPF)ProteinsSuitableforCellularandinVivoStudies.JMedChem.2017Jan26;60(2):668-680.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3

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