眼科藥物藥理與分類(lèi)(修改后)

眼科藥理及眼用藥物分類(lèi)

何梅鳳一、眼科常用的給藥方式：1、眼局部給藥

2、全身給藥●眼局部給藥：

眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后）眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）●全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障，進(jìn)入眼內(nèi)。

二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué)眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收結(jié)膜囊內(nèi)給藥全身吸收(途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜)眼內(nèi)吸收(約10%)非角膜途徑(結(jié)膜、鞏膜)角膜途徑（主）前房眼組織結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過(guò)角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響●藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。

80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收不經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量●措施：滴眼后閉眼并壓淚點(diǎn)2~5min

增加藥物黏度三、滴眼間隔：5分鐘后毛果蕓香堿濃度一定間隔后滴生理鹽水對(duì)毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響四、滴眼順序?混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。?滴眼液和眼膏合用時(shí)，眼膏排斥水溶性滴眼液，所以眼膏要后用。?滴眼液一般先稀后稠。?希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。五、眼科常用藥物＊散瞳劑與睫狀肌麻痹劑＊眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥）＊糖皮質(zhì)激素＊非甾體抗炎藥＊抗變態(tài)反應(yīng)藥＊降眼壓藥＊血管收縮劑和減充血?jiǎng)斯I液和眼用潤(rùn)滑＊免疫抑制劑＊防治白內(nèi)障藥＊眼用抑制新生血管藥＊其他：(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.受體興奮劑：去氧腎上腺素（新福林）

●去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥后30min起作用），維持時(shí)間短（持續(xù)2-3h

）。藥理作用類(lèi)似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。

興奮瞳孔擴(kuò)大肌的受體擴(kuò)瞳。

2.抗膽堿藥

阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢(shì)，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹。

用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。

0.5%、1%阿托品●強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑●滴藥后立即壓迫鼻淚管

1%環(huán)噴托酯

2%后馬托品1%托吡卡胺

1%托吡卡胺+1%去氧腎上腺素（二）眼用抗感染藥●抗細(xì)菌藥物

喹諾酮類(lèi)：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星

氨基糖苷類(lèi)：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星

其他：四環(huán)素類(lèi)、氯霉素、利福平、磺胺類(lèi)、紅霉素、夫西地酸等●抗真菌藥

那他霉素、氟康唑、兩性霉素B、克霉唑、咪康唑●抗病毒藥阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等●抗感染植物藥復(fù)方熊膽、魚(yú)腥草、雙黃連等與全身用藥交叉價(jià)格合理眼部一線(xiàn)抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn)療效確切安全性好眼部細(xì)菌感染一線(xiàn)用藥療效確切廣譜抗菌對(duì)眼部大部分致病菌敏感無(wú)誘導(dǎo)耐藥，PAE長(zhǎng)（抗生素后效應(yīng)）安全性好對(duì)角膜上皮的愈合無(wú)影響全身及局部安全性好兒童安全使用經(jīng)濟(jì)合理

在臨床估計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，開(kāi)始按經(jīng)驗(yàn)選藥大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療

對(duì)嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每5-15分鐘滴眼，以后每15分鐘到1小時(shí)滴眼。對(duì)程度較輕的角膜炎，應(yīng)適當(dāng)減少用藥頻數(shù)。對(duì)初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整治療方案，可根據(jù)涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。如果初始反應(yīng)良好，不需根據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整治療方案。(三)、糖皮質(zhì)激素眼內(nèi)通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過(guò)敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等?！癯Ｓ玫奶瞧べ|(zhì)激素滴眼液：每日2~4次（1）0.5%氫化可的松（2）0.1%氟米龍（氟美瞳）（3）1%潑尼松龍（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替潑諾（露達(dá)舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復(fù)方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復(fù)方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四環(huán)素糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較主要并發(fā)癥:激素誘發(fā)青光眼有關(guān)因素激素品種

地塞米松潑尼松龍

氟米龍氫化可的松

濃度：高發(fā)生快用藥持續(xù)時(shí)間：4-6周發(fā)生眼內(nèi)穿透性：強(qiáng)易發(fā)生不良反應(yīng)：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼

延長(zhǎng)創(chuàng)傷治愈時(shí)間

誘發(fā)或加重感染

注意事項(xiàng)：淺層單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。糖皮質(zhì)激素+抗感染藥物的復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，減少炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過(guò)長(zhǎng)。

（四）非甾體抗炎藥（五）抗過(guò)敏藥

過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑

組胺H1受體拮抗劑

拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜

抗過(guò)敏藥分類(lèi)及作用機(jī)理（六）降眼壓藥

不同種類(lèi)降眼壓藥的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)藥物的毒、副作用患者的依從性治療費(fèi)用降眼壓藥及其作用機(jī)制藥物分類(lèi)作用機(jī)制主要品種縮瞳藥通過(guò)縮瞳促進(jìn)房水流出，經(jīng)小梁網(wǎng)毛果蕓香堿、卡巴膽堿β腎上腺素受體阻滯劑減少睫狀體的房水生成噻嗎洛爾、倍他洛爾、左布諾洛爾、卡替洛爾和美替洛爾α腎上腺素受體激動(dòng)劑促進(jìn)房水流出和減少房水生成腎上腺素、溴莫尼定、地匹福林、阿可樂(lè)定口服碳酸酐酶抑制劑減少房水生成醋甲唑胺、乙酰唑胺碳酸酐酶抑制劑減少房水生成布林佐胺、多佐胺前列腺素衍生物通過(guò)影響葡萄膜鞏膜通道促進(jìn)房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素●作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。(1)主要成份含萘甲唑啉的制劑：①?gòu)?fù)方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）②那素達(dá)(含萘甲唑啉、非尼拉敏)馬來(lái)酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑林滴眼液③新樂(lè)敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)④萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羥甲唑啉(迪立托,歐斯林）。（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)ò耍┤斯I液和眼用潤(rùn)滑劑

＊人工淚液：是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤(rùn)滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。

＊人工淚液作用：粘度高，保濕性能好促進(jìn)角膜上皮的修復(fù)注意：人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越好過(guò)頻滴用眼藥會(huì)將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā)一天滴用最好不要超過(guò)6次

人工淚液分類(lèi)及主要品種藥物分類(lèi)主要品種主要作用潤(rùn)滑類(lèi)人工淚液羥丙基甲基纖維素羧甲基纖維素鈉潤(rùn)滑作用

卡波姆潤(rùn)滑作用右旋糖酐70潤(rùn)滑作用羥糖苷、聚乙二醇潤(rùn)滑作用聚乙烯醇潤(rùn)滑眼表、修復(fù)角膜上皮硫酸軟骨素潤(rùn)滑作用、修復(fù)角膜上皮維生素A棕櫚酸酯

潤(rùn)滑作用、促進(jìn)角膜愈合玻璃酸鈉能存留大量水分子而具有較好的保水潤(rùn)滑作用、促進(jìn)角膜上皮損傷的愈合

牛血清提取物人工淚液小牛血去蛋白提取物可促進(jìn)細(xì)胞能量代謝，改善組織營(yíng)養(yǎng)，刺激細(xì)胞再生和加速組織修復(fù)含細(xì)胞因子人工淚液堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子促進(jìn)角膜上皮細(xì)胞的再生,縮短受損角膜愈合時(shí)間表皮生長(zhǎng)因子及其衍生物（九）免疫抑制劑＊環(huán)孢素A（Cs