下載本文檔
版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進行舉報或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡介
Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemET025Cat.No.:HY-112296CASNo.:2407433-00-3分?式:C??H??N?分?量:382.42作?靶點:CDK;Apoptosis;DYRK作?通路:CellCycle/DNADamage;Apoptosis;ProteinTyrosineKinase/RTK儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:8.25mg/mL(21.57mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.6149mL13.0746mL26.1493mL5mM0.5230mL2.6149mL5.2299mL10mM0.2615mL1.3075mL2.6149mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性T025?服有效的Cdc2-like激酶(CLK)抑制劑,對CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B和DYRK2的Kd分別為4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5和32nM。T025誘導(dǎo)caspase-3/7介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡(apoptosis)。T025可降低CLK依賴性磷酸化。T025在?液和實體癌細(xì)胞系中均具有抗增殖活性(IC50值:30-300nM)。T025具有抗腫瘤功效,主?于MYC驅(qū)動的疾病研究。1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEIC50&TargetCLK2CLK4CLK1CLK30.096nM(Kd)0.61nM(Kd)4.8nM(Kd)6.5nM(Kd)DYRK1ADYRK1BDYRK20.074nM(Kd)1.5nM(Kd)32nM(Kd)體外研究T025(0-1000nM;72hours)significantlysuppressesthegrowthofMDA-MB-468cellsinadose-dependentmanner[1].T025(0-1000nM;6hours)reducesphosphorylationlevelsinMDA-MB-468cells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:MDA-MB-468cellsConcentration:1,10,100and1000nMIncubationTime:72hoursResult:Resultedinconcentrationdependentgrowthinhibition.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MDA-MB-468cellsConcentration:0,10,30,100,300and1000nMIncubationTime:6hoursResult:DecreasedbothpCLK2andCLK2.體內(nèi)研究T025(50mg/kg;p.o.;2,4,8hours,Balb/cnudemice(7to8week-oldfemales).)suppresstheCLK-dependentphosphorylationandinduceskippingexoninvariousgenes[1].T025(50mg/kg;p.o.;twicedailyon2daysperweek,for3weeks,Balb/cnudemice(7to8week-oldfemales).)inhibitsMDA-MB-468xenograftmicetumorgrowthandwithoutaffectbodyweight[1].AnimalModel:Balb/cnudemice(7to8week-oldfemales)[1]Dosage:50mg/kgAdministration:Oraladministration;2,4,8hours.Result:pCLK2detectedwithimmunohistochemistryandimmunoblottingdecreased,byareductionintheRPS6KB1exon7andBCLAF1exon11percentagesplice-in(PSI)values.AnimalModel:Balb/cnudemice(7to8week-oldfemales)[1]2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEDosage:50mg/kgAdministration:Oraladministration;twicedailyon2daysperweek,for3weeks.Result:Suppressedtumorgrowthand<10%nadirbodyweightloss.REFERENCES[1].IwaiK,etal.Anti-tumorefficacyofanovelCLKinhibitorviatargetingRNAsplicingandMYC-dependentvulnerability.EMBOMolMed.2018Jun;10(6):e8289.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalap
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 基于KMP的文本壓縮算法
- 課程設(shè)計太難做不出來
- 美術(shù)課程設(shè)計內(nèi)容
- 冰箱溫度控制器課程設(shè)計
- 基于ARVR的沉浸式幫助文檔
- 工業(yè)IoT數(shù)據(jù)融合與決策支持
- 跨境電子支付中的道德困境與合規(guī)管理
- 編譯原理的課程設(shè)計
- 紡織品中石墨烯基材料的應(yīng)用
- 弱視患者視覺訓(xùn)練的個性化方案
- 砂漿試塊強度統(tǒng)計評定自動計算表
- 授課評分表格
- 預(yù)制裝配式鋼筋混凝土排水檢查井標(biāo)準(zhǔn)圖集
- 中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展意義及必要性
- 基于深度學(xué)習(xí)的數(shù)字病理圖像分割綜述與展望
- 《醫(yī)學(xué)課件:胃癌的早期診斷和治療》
- 安徽省蚌埠市蚌山區(qū)2023-2024學(xué)年八年級上學(xué)期月考數(shù)學(xué)試題
- 外包員工團建方案
- 地質(zhì)調(diào)查員(地質(zhì)災(zāi)害方向)職業(yè)技能競賽試題
- JCI醫(yī)院評審標(biāo)準(zhǔn)(電子版)
- 高端客戶的形與魂分享課件
評論
0/150
提交評論