抗菌藥物的治療性應(yīng)用課件

抗菌藥物的治療性應(yīng)用青霉素類青霉素溶鏈、肺炎鏈、草綠鏈、腸球菌等感染、急性扁桃體炎、肺炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、蜂窩織炎等白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽、厭氧球菌等感染耐酶青霉素產(chǎn)酶葡萄球菌所致感染苯唑西林(oxacillin,p12)氯唑西林(cloxacillin)廣譜青霉素類革蘭陽性菌＋某些革蘭陰性菌氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林廣譜青霉素類氨芐西林（ampicillin）流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、腸球菌、某些大腸、奇異變形桿菌等敏感菌株所致呼吸道、膽道、尿路感染、化腦、敗血癥、心內(nèi)膜炎等耐藥菌增多、不耐酶、皮疹等過敏反應(yīng)多見2.

阿莫西林(amoxicillin)抗菌作用同氨芐西林口服吸收約90%,用于敏感菌所致呼吸、尿路等感染注意事項(xiàng)無任何種給藥途徑用藥前均需詢問青霉素過敏史,并需先做皮試過敏性休克一旦發(fā)生,必需就地?fù)尵雀邉┝繎?yīng)用時(shí)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)的發(fā)生不可鞘內(nèi)注射頭孢菌素類第一代第二代第三代

頭孢噻吩

cephalothin(1)

頭孢呋辛

cefuroxime

頭孢噻肟

cefotaxime

頭孢噻啶

cephaloridine(2)

頭孢替安

cefotiam

頭孢他啶

ceftazidime

頭孢氨芐

cephalexin(4)

頭孢克洛

cefaclor

頭孢哌酮

cefoperazone

頭孢唑啉

cefazolin(5)

頭孢孟多

cefamandole

頭孢曲松

ceftriaxone

頭孢拉定

cephradine(6)

頭孢西丁

cefoxitin

頭孢唑肟

ceftizoxime

頭孢美唑

cefmetazole第四代頭孢吡肟cefepime頭孢匹羅cefpirome口服頭孢菌素類頭孢克洛Cefaclor頭孢丙烯Cefprozil頭孢呋辛酯Cefuroximeaxetil頭孢替安酯Ceftiamhexetil頭孢他美酯Cefetametpivoxil頭孢泊肟酯Cefpodoximeproxetil頭孢克肟Cefixime頭孢布坦Ceftibuten頭孢地尼Cefdinir頭孢地妥侖酯Cefditorenpivoxil第二代頭孢菌素適應(yīng)證治療適應(yīng)證同第一代頭孢菌素頭孢呋辛尚可用于對(duì)磺胺藥、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致化腦的治療頭孢呋辛可用于術(shù)后切口感染的預(yù)防第三代頭孢菌素腸桿菌科敏感菌株所致的重癥感染：下呼吸道感染、敗血癥、腹腔感染、上尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、盆腔炎、骨關(guān)節(jié)感染、復(fù)雜性皮膚軟組織感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染頭孢他啶、頭孢哌酮可用于銅綠假單胞菌感染第四代頭孢菌素同第三代頭孢菌素，包括銅綠假單胞菌感染對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細(xì)菌感染頭孢吡肟用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療氨曲南Aztreonam

單環(huán)β內(nèi)酰胺類對(duì)需氧革蘭陰性桿菌具良好抗菌作用，對(duì)銅綠假單胞菌亦具抗菌活性，對(duì)需氧革蘭陽性菌、厭氧菌均無作用對(duì)廣譜β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定可被ESBLs水解單劑0.5g，1.0gIVCmax58mg/L，28mg/L，尿排出68％，組織體液可達(dá)有效濃度治療下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好療效碳青霉烯類亞胺培南/西司他丁(Imipenem/cilastatin)商品名：泰能抗菌譜廣，抗菌活性高，需氧g-b：腸桿菌科、非發(fā)酵菌，需氧g+c，厭氧菌、軍團(tuán)菌、李斯特菌等對(duì)β內(nèi)酰胺酶，包括ESBLsAmpC酶高度穩(wěn)定T1/21h腎去氫肽酶抑制劑cilastatin同步不良反應(yīng)7.5%，胃腸道反應(yīng)、皮疹、靜脈炎、抽搐(0.5-2%)，原有CNS疾患，腎功減退者未減量者易發(fā)生用于多重耐藥菌所致重癥感染、復(fù)數(shù)菌感染、需氧+厭氧菌混合重癥感染1-2g/日，嚴(yán)重2-4g/日，分2－4次緩慢靜滴，不可用于CNS感染碳青霉烯類2.

美羅培南(Meropenem)，商品名：美平抗菌譜、抗菌活性與亞胺培南相仿，對(duì)g-b，尤其銅綠假單胞菌略強(qiáng)對(duì)需氧g+c略弱體內(nèi)對(duì)腎去氫肽酶穩(wěn)定，不需加酶抑制劑抽搐等CNS嚴(yán)重反應(yīng)明顯少于亞胺培南，可用于CNS感染胃腸道反應(yīng)少于亞胺培南，其他適應(yīng)證同亞胺培南β內(nèi)酰胺類與β內(nèi)酰胺酶抑制劑阿莫西林/克拉維酸

Augmentin金葡、流感、卡他莫拉、大腸等腸桿菌科、厭氧菌、呼吸、尿路、皮膚軟組織感染氨芐西林/舒巴坦

Unasyn大腸等腸桿菌科、不動(dòng)桿菌、流感、金葡、厭氧菌

腹腔、盆腔、骨關(guān)節(jié)感染、呼吸、尿路感染(0.5/0.251.0/0.5)替卡西林/克拉維酸

Timentin金葡、腸桿菌科、銅綠假單胞、不動(dòng)桿菌、厭氧菌(3.0/0.2)頭孢哌酮/舒巴坦

Sulperazong-b，包括銅綠假單胞，不動(dòng)桿菌、厭氧菌(1.0/0.5,0.5/0.5)哌拉西林/三唑巴坦g-b，包括銅綠假單胞，厭氧菌(4.0/0.5,3/0.375)氨基糖苷類殺菌劑對(duì)g-b具高度抗菌活性，對(duì)葡萄球菌具抗菌作用，對(duì)肺炎鏈球菌、溶鏈等作用差耳腎毒性革蘭陰性桿菌嚴(yán)重感染、葡萄球菌等g+c感染，常為聯(lián)合用藥，不宜作為門急診一線用藥新霉素毒性大，只作局部用鏈霉素抗結(jié)核治療聯(lián)合用藥，心內(nèi)膜炎、布氏桿菌病聯(lián)合用藥(現(xiàn)少用)

卡那霉素毒性大，耐藥菌多，現(xiàn)少用以上藥物對(duì)銅綠假單胞菌均無效氨基糖苷類慶大霉素Gentamicin細(xì)菌耐藥嚴(yán)重，大腸46％，銅綠33％，克雷伯36％妥布霉素Tobramycin抗菌作用與慶大霉素相仿，基本呈交叉耐藥奈替米星Netilmicin對(duì)g-b作用，包括銅綠假單胞較慶大、阿米卡星為差；對(duì)金葡菌作用相對(duì)較強(qiáng)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中耳腎毒性較低阿米卡星Amikacin抗菌活性高，宜作二線藥異帕米星Isepamicin抗菌活性高，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)耳腎毒性較低對(duì)部分AMK某些MRSA可對(duì)其敏感大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗微生物作用

G+c肺球、溶鏈、葡球、腸球

G+b白喉、破傷風(fēng)等以上感染為青霉素替代選用藥非典型病原：肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌厭氧球菌、幽門螺桿菌、空腸彎曲菌等肝、膽汁、前列腺、痰液中濃度較高酯化物肝毒性，紅霉素口服后胃腸道反應(yīng)多見妊娠期、肝功能損害者避免用沿用大環(huán)內(nèi)酯類

新大環(huán)內(nèi)酯類

紅霉素*克拉霉素clarithromycin

白霉素*羅紅霉素roxithromycin

麥迪霉素

地紅霉素dirithromycin

交沙霉素

氟紅霉素fluorithromycin

螺旋霉素*阿奇霉素azithromycin

乙酰螺旋霉素

羅他霉素rokitamycin*米歐卡霉素miocamycin新大環(huán)內(nèi)酯類臨床適應(yīng)證1.

院外獲得的上、下呼吸道感染由常見病原菌(包括流感桿菌)、其他病原微生物所致者2.

皮膚軟組織感染：葡球、化膿性鏈球菌3.

泌尿生殖系感染：衣原體、脲原體、淋球菌等4.

免疫缺陷者感染：分枝桿菌(鳥、龜?shù)?、鼠弓形體等5.

其他：空腸彎曲菌腸炎，萊姆病(Lymedis)四環(huán)素類四環(huán)素、土霉素、金霉素、去甲金霉素多西環(huán)素、甲烯土霉素、米諾環(huán)素常見病原菌對(duì)其耐藥率高、生物利用度低(口服)

不良反應(yīng)多見(骨骼、齒、肝、腎等)適用于支原體肺炎、衣原體感染、立克次體病、布氏桿菌病、霍亂、回歸熱8歲以下小兒、孕婦、乳婦避免用氯霉素傷寒、副傷寒等沙門菌感染、流感嗜血桿菌、厭氧菌適用于敏感菌所致化膿性腦膜炎、腦膿腫等不宜用于輕癥感染，不可作為預(yù)防用藥應(yīng)用中隨訪周圍血象磷霉素Fosfomycin

全化學(xué)合成，結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，分子小廣譜抗菌：金葡、大腸、沙雷、志賀菌抗菌活性高，抑菌率>90%，綠膿79％，奇異變形77％，其他變形52％體內(nèi)分布廣泛，不良反應(yīng)輕微(胃腸，過敏皮疹)磷霉素鈣鹽：口服吸收較差，用于尿感、腸道感染磷霉素氨丁三醇：口服吸收增加，單劑3g用于單純下尿感磷霉素鈉鹽：可用于中、重癥感染4-12g/日，嚴(yán)重16g/日喹諾酮類萘啶酸、吡哌酸對(duì)g-b具抗菌活性，吡哌酸對(duì)銅綠假單胞菌亦有作用萘啶酸不良反應(yīng)多見諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星對(duì)g-b抗菌作用強(qiáng)，對(duì)葡萄球菌具一定作用，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌作用差，對(duì)厭氧菌作用差。半衰期相對(duì)較長(zhǎng)3-11h，組織體液藥物濃度常高于血濃度用于g-b所致尿路感染、前列腺炎、下呼吸道感染、沙門菌、志賀菌感染、腹腔、膽道感染、g-b所致皮軟感染、骨髓炎等對(duì)肺炎鏈球菌活性增高，對(duì)厭氧菌作用增強(qiáng)左氧氟沙星、加替沙星、司氟沙星、托氟沙星對(duì)肺炎鏈球菌、厭氧菌作用強(qiáng)莫西沙星、吉米沙星可用于社區(qū)獲得性肺炎氟喹諾酮類嚴(yán)重不良反應(yīng)：軟骨損害不用于未成年人及孕婦、乳婦、CNS抽搐、幻覺等(腎功減退、原有CNS疾患)，光毒性。肝毒性、QTc間期延長(zhǎng)、尿毒溶血綜合征治療厭氧菌感染藥甲硝唑(滅滴靈)metronidazole替哨唑(甲硝磺酰咪唑)tinidazole林可霉素類：Clindamycin,Lincomycin頭孢西丁cefoxitin氯霉素、碳青霉烯類治療真菌感染藥兩性霉素BamphotericinB去氧膽酸鹽及脂質(zhì)復(fù)合物酮康唑ketoconazole咪康唑miconazole口服及靜滴伊曲康唑itraconazole口服及注射，曲霉氟康唑fluconazole口服吸收完全，透過血腦屏障伏立康唑voriconazole侵襲性曲霉病氟胞嘧啶fluorocytosine口服及靜滴制霉菌素nystatin消化道真菌感染、陰道真菌感染灰黃霉素griseofulven淺部真菌病(癬)棘白菌素類caspofungin侵襲性曲霉病抗菌藥聯(lián)合作用協(xié)同作用繁殖期殺菌劑＋靜止期殺菌劑

(青、頭孢)(氨基糖苷類)2.

延