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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEFirategrastCat.No.:HY-14951CASNo.:402567-16-2Synonyms:SB683699分?式:C??H??F?NO?分?量:499.5作?靶點:Integrin作?通路:Cytoskeleton儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:≥100mg/mL(200.20mM)Ethanol:≥50mg/mL(100.10mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.0020mL10.0100mL20.0200mL5mM0.4004mL2.0020mL4.0040mL10mM0.2002mL1.0010mL2.0020mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:1%SBE-beta-CDSolubility:0.2mg/mL(0.40mM);Clearsolution;NeedultrasonicandwarmingBIOLOGICALACTIVITY?物活性Firategrast(SB683699)?種具有?服活性的,特異性的α4β1/α4β7整聯(lián)蛋?拮抗劑。Firategrast減少淋巴細(xì)胞進(jìn)?中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的運輸,降低多發(fā)性硬化癥(MS)的活性。IC50&Targetα4β1α4β7體外研究Firategrast(0.1-10μM;1hour)significantlyreduceschroniclymphocyticleukemia(CLL)cellsadhesion[2].FirategrastisapotentIntegrinα4β1(VLA-4)antagonist(IC50=198nM)atinhibitingthebindingofsolubleVCAM/Fcchimericprotein(sVCAM-1)toG2acutelymphoblasticleukemia(ALL)cells.VLA-4iscomposedofCD49d(α4)andCD29(β1)[1][4].體內(nèi)研究Firategrast(30?mg/kg/dayindrinkingwater;starting2or7daysposttransplantationto21days)showsanoverallreductionofleukemiccellsinthespleen[3].AnimalModel:FemaleWild-typeC57BL/6Jmice(8-12weeks)withprimaryTCL1-tgsplenocytes[3]Dosage:30?mg/kgAdministration:Drinkingwater;daily;starting2or7daysposttransplantationto21daysResult:Showedanoverallreductionofleukemiccellsinthespleen,accompaniedbysignificantspleenweightreduction.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?ClinCancerRes.2015Oct15;21(20):4642-51.?BrJPharmacol.2020Jun;177(12):2696-2711.?Oncogene.2022Mar7.?JCellPhysiol.2021Mar;236(3):2156-2168.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].MosesO.Evbuomwan,etal.GenerationandCharacterizationofNovelVLA-4InhibitorsforStemCellMobilizationinCombinationwithaCXCR2Agonist.Blood(2017)130(Supplement1):3197.[2].SarahEMHerman,etal.TreatmentwithIbrutinibInhibitsBTK-andVLA-4-DependentAdhesionofChronicLymphocyticLeukemiaCellsInVivo.ClinCancerRes.2015Oct15;21(20):4642-51.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[3].EvaSzenes,etal.TCL1transgenicmiceasamodelforCD49d-highchroniclymphocyticleukemia.Leukemia.2020Sep;34(9):2498-2502.[4].HRahimi,etal.Aberrantregulationoftheintegrinverylateantigen-4insystemiclupuserythematosus.Lupus.2013Mar;22(3):297-306.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedfor
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