內(nèi)臟系統(tǒng)藥理學(xué)

內(nèi)臟系統(tǒng)藥理學(xué)第1頁(yè)/共98頁(yè)內(nèi)臟系統(tǒng)藥理學(xué)第2頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物第3頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第4頁(yè)/共98頁(yè)第一節(jié)抗凝血藥

抗凝血藥(anticoagulants)是一類干擾凝血因子，阻止血液凝固的藥物，主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療.第5頁(yè)/共98頁(yè)第一節(jié)抗凝血藥凝血過(guò)程：三階段ΧΧa凝血酶原凝血酶纖維蛋白原纖維蛋白第6頁(yè)/共98頁(yè)第7頁(yè)/共98頁(yè)【藥理作用】1、抗凝作用：特點(diǎn)機(jī)制2、降低血脂：降低乳糜微粒及VLDL3、抗炎作用4、抑制血管平滑肌增生5、抑制血小板聚集肝素

(heparin)

第一節(jié)抗凝血藥第8頁(yè)/共98頁(yè)肝素

(heparin)

特點(diǎn)：

①口服無(wú)效，靜脈給藥 ②體內(nèi)、體外均有效 ③作用迅速?gòu)?qiáng)大、維持時(shí)間短 ④分子長(zhǎng)短影響抗凝活性機(jī)制：激活和強(qiáng)化抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ），加速AT-Ⅲ對(duì)凝血酶及因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的滅活。第9頁(yè)/共98頁(yè)

【臨床應(yīng)用】

1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成與擴(kuò)大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。（但對(duì)已經(jīng)形成的血栓無(wú)溶解作用）2.DIC：早期應(yīng)用防止繼發(fā)性出血3.心血管手術(shù)：抗凝肝素

(heparin)

第10頁(yè)/共98頁(yè)【不良反應(yīng)】1.自發(fā)性出血：魚精蛋白解救2.血小板減少3.骨質(zhì)疏松肝素

(heparin)

【護(hù)理用藥注意事項(xiàng)】1.嚴(yán)密監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間或部分凝血活素時(shí)間（PTT）：如凝血時(shí)間>30分鐘或PTT>100秒，表明用藥過(guò)量。2.每1mg魚精蛋白可中和100U肝素鈉。3.療程不宜過(guò)長(zhǎng)，預(yù)防用藥不超過(guò)5～7天。第11頁(yè)/共98頁(yè)低分子量肝素(low-molecuIar-weightheparins，LMWHs)

第一節(jié)抗凝血藥依諾肝素(enoxaparin)替地肝素(tedelparin)弗希肝素(fraxiparin)洛吉肝素(logiparin)洛莫肝素(lomoparin)第12頁(yè)/共98頁(yè)低分子量肝素（LMWHs)

【特點(diǎn)】

1.分子量低于6.5kDa2.激活和強(qiáng)化AT-Ⅲ的作用，但只選擇性抑制Ⅹa

因子活性，對(duì)凝血酶及其他凝血因子影響較小

3.使用方便，t1/2長(zhǎng)2～4倍

4.出血危險(xiǎn)小

5.其它不良反應(yīng)也小臨床應(yīng)用與肝素類似。第13頁(yè)/共98頁(yè)香豆素類雙香豆素、華法林、醋硝香豆素（新抗凝）1.口服有效：體內(nèi)有效，體外無(wú)效2.起效慢，作用持久3.機(jī)制：拮抗VK作用，使肝臟僅能合成II、VII、

IX、X無(wú)活性的凝血因子。4.用途與肝素相同：防止血栓形成。缺點(diǎn)：劑量不易控制。5.過(guò)量自發(fā)性出血時(shí)，用VK搶救。第一節(jié)抗凝血藥第14頁(yè)/共98頁(yè)第15頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥

第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第16頁(yè)/共98頁(yè)

第二節(jié)抗血小板藥阿司匹林（aspirin）【機(jī)制】小劑量時(shí)抑制血小板中的環(huán)氧酶，使TXA2

合成減少，產(chǎn)生抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用?！九R床應(yīng)用】

小量50-75mg

1、血小板功能亢進(jìn)引起的血栓栓塞性疾病。

2、急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、急性腦缺血。抑制血小板粘附、聚集以及釋放等功能的藥物。第17頁(yè)/共98頁(yè)噻氯匹啶：抑制多種誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集。雙嘧達(dá)莫（潘生?。毫姿岫ッ敢种扑?/p>

前列環(huán)素（PGI2）阿苷單抗：血小板膜糖蛋白受體拮抗劑

第二節(jié)抗血小板藥第18頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥

第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第19頁(yè)/共98頁(yè)纖維蛋白原纖維蛋白凝血酶+纖溶酶纖維蛋白降解產(chǎn)物纖維蛋白降解產(chǎn)物++纖溶酶原鏈激酶尿激酶激活物氨甲苯酸氨甲環(huán)酸t(yī)-PAKa++++-+阿尼普酶+乙?；鶊D.纖維蛋白溶解系統(tǒng)及藥物作用部位第20頁(yè)/共98頁(yè)

第三節(jié)纖維蛋白溶解藥鏈激酶：1.與纖溶酶原結(jié)合，使纖溶酶原激活因子前體物轉(zhuǎn)變?yōu)榧せ钜蜃印?/p>

2.用于深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。

3.不良反應(yīng)：出血，氨甲苯酸搶救尿激酶：1.直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。

2.無(wú)抗原性，不引起過(guò)敏反應(yīng)。

3.用于對(duì)鏈激酶過(guò)敏者。第21頁(yè)/共98頁(yè)

第三節(jié)纖維蛋白溶解藥組織型纖溶酶原激活物（t-PA）：

1.選擇性激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，有明顯的部位選擇性和特異性，對(duì)循環(huán)血液中纖溶酶原作用弱。

2.不良反應(yīng)小第22頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥

第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第23頁(yè)/共98頁(yè)

第四節(jié)

促凝血藥一、促進(jìn)凝血因子生成藥

維生素K

［作用］參與肝臟凝血因子II、VII、IX、X的合成，使其具有凝血活性。

［應(yīng)用］用于VK缺乏引起的出血。

［不良反應(yīng)］潮紅，呼吸困難、胸痛、虛脫、溶血及高鐵血紅蛋白血癥。第24頁(yè)/共98頁(yè)二、抗纖維蛋白溶解藥

氨甲苯酸（PAMBA）、氨甲環(huán)酸

競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖溶酶原激活因子，用于纖溶原亢進(jìn)所致出血，如術(shù)后出血、產(chǎn)后出血。

第四節(jié)

促凝血藥第25頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第26頁(yè)/共98頁(yè)

第五節(jié)抗貧血藥缺鐵性貧血：鐵劑治療巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸和維生素B12治療再生障礙性貧血第27頁(yè)/共98頁(yè)鐵劑

制劑：FeSO4、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐【體內(nèi)過(guò)程】

以Fe2+在十二指腸、空腸上段吸收。影響鐵吸收的因素：促進(jìn)因素：胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸等阻礙因素：堿性藥、高磷、高鈣、鞣酸（可使鐵沉淀）、四環(huán)素（與鐵絡(luò)合）

第五節(jié)抗貧血藥第28頁(yè)/共98頁(yè)鐵劑

【藥理作用】

鐵+原卟啉→血紅素血紅蛋白【臨床應(yīng)用】缺鐵性貧血

【不良反應(yīng)】胃腸道刺激癥狀、便秘、急性中毒第五節(jié)抗貧血藥珠蛋白第29頁(yè)/共98頁(yè)葉酸：喋啶核、對(duì)氨苯甲酸及谷氨酸三部分組成［作用］葉酸→四氫葉酸→攜帶一碳單位→合成核苷酸［應(yīng)用］巨幼紅細(xì)胞性貧血，與B12合用效果最好。VB12［作用］1、參與細(xì)胞分裂

2、維持神經(jīng)組織髓鞘完整。［應(yīng)用］1、巨幼紅細(xì)胞性貧血

2、惡性貧血：與內(nèi)因子同時(shí)應(yīng)用。

3、神經(jīng)系統(tǒng)疾病輔助治療。

第五節(jié)抗貧血藥第30頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第31頁(yè)/共98頁(yè)

第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子

紅細(xì)胞生成素（EPO）［作用］1、（+）紅系干細(xì)胞增生、成熟。

2、（+）網(wǎng)織細(xì)胞從髓骨釋放［應(yīng)用］1、慢性腎病引起的貧血最佳

2、腫瘤化療，艾滋病藥物引起的貧血。第32頁(yè)/共98頁(yè)粒細(xì)胞集落刺激因子（G-CSF）

如非格司亭：1、刺激粒細(xì)胞集落形成單位(G-CFT)→

（+)中性粒細(xì)胞成熟

2、刺激粒細(xì)胞從骨髓釋放

3、增強(qiáng)粒細(xì)胞轉(zhuǎn)化及吞噬功能。

4、用于各種原因引起的中性粒細(xì)胞缺乏癥。粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）如沙格司亭：用于各種原因引起的粒細(xì)胞缺乏癥

第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子

第33頁(yè)/共98頁(yè)第二十五章

作用于血液及造血器官的藥物

第一節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗血小板藥第三節(jié)纖維蛋白溶解藥第四節(jié)促凝血藥第五節(jié)抗貧血藥第六節(jié)造血生長(zhǎng)因子

第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑第34頁(yè)/共98頁(yè)

第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑【藥理作用】1、擴(kuò)充血容量，維持血壓（作用強(qiáng)度與維持時(shí)間依中、低、小而逐漸降低）；2、降低血液粘滯性，改善微循環(huán)（低、?。?；3、提高膠體滲透壓，滲透性利尿。右旋糖酐:包括中分子量（約75KDa）、低分子量（20-40KDa）和小分子量（10KDa）第35頁(yè)/共98頁(yè)

第七節(jié)血容量擴(kuò)充劑

【臨床應(yīng)用】

1、低血容量休克：

2、DIC：低、小分子量

3、血栓栓塞性疾病右旋糖酐第36頁(yè)/共98頁(yè)第二十六章

組胺受體阻斷藥

第37頁(yè)/共98頁(yè)第二十六章組胺受體阻斷藥

第一節(jié)H1-R受體阻斷藥第二節(jié)H2-R受體阻斷藥第38頁(yè)/共98頁(yè)組胺受體分布及藥理作用分型分布藥理作用H1R平滑肌收縮支氣管平滑肌及胃腸道平滑肌，擴(kuò)張皮膚粘膜血管、增加毛細(xì)血管通透性、H2R胃壁、血管、心臟增加胃酸分泌、擴(kuò)張血管、增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率H3R神經(jīng)組織突觸前膜負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺的合成與釋放第39頁(yè)/共98頁(yè)H1-R受體阻斷藥常用藥物：苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏【藥理作用】1、抑制H1-R效應(yīng)：

1）對(duì)抗His收縮氣管、支氣管、胃腸平滑肌的作用

2）拮抗His使小管管擴(kuò)張，通透性增加的作用

3）部分拮抗His引起的血管擴(kuò)張、BP下降作用。

2、中樞抑制作用：

1）鎮(zhèn)靜、嗜睡

2）抗暈、鎮(zhèn)吐

3、其它：抗Ach、局麻、奎尼丁樣作用第40頁(yè)/共98頁(yè)

【臨床應(yīng)用】

1、變態(tài)反應(yīng)性疾病皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。孩偈n麻疹,過(guò)敏性鼻炎②昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢及水腫③藥疹、接觸性皮炎對(duì)支氣管哮喘和過(guò)敏性休克無(wú)效

2、暈動(dòng)病及嘔吐

H1-R受體阻斷藥第二十六章組胺受體阻斷藥第41頁(yè)/共98頁(yè)第二十六章組胺受體阻斷藥

H1-R受體阻斷藥【不良反應(yīng)】1、鎮(zhèn)靜、嗜睡2、特非那?。洪L(zhǎng)期大量產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速第42頁(yè)/共98頁(yè)

藥物鎮(zhèn)靜催眠防暈止吐主要應(yīng)用

第

一

代乙醇胺類苯海拉明+++++皮膚粘膜過(guò)敏、暈動(dòng)病茶苯海明++++++暈動(dòng)病吩噻嗪類異丙嗪（非拉根）+++++暈動(dòng)病乙二胺類曲比那敏（撲敏寧）++

皮膚粘膜過(guò)敏烷基胺類氯苯那敏（撲爾敏）+

皮膚粘膜過(guò)敏

第

二

代哌嗪類西替利嗪（仙特敏）+

皮膚粘膜過(guò)敏哌啶類阿司咪唑（息斯敏）--皮膚粘膜過(guò)敏

其

他阿伐斯?。ㄐ旅魳?lè)）--皮膚粘膜過(guò)敏左卡巴斯?。?fù)?。?-皮膚粘膜過(guò)敏咪唑斯汀--皮膚粘膜過(guò)敏、鼻塞第43頁(yè)/共98頁(yè)第二十六章組胺受體阻斷藥H2-R受體阻斷藥常用藥物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁[作用]抑制胃壁細(xì)胞H2-R→胃酸分泌下降。[應(yīng)用]十二指腸潰瘍、胃潰瘍乙溴替?。盒乱淮鶫2-R阻斷藥特點(diǎn):(+)表皮生長(zhǎng)因子、血小板轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子表達(dá)對(duì)治療有煙、酒、嗜好的潰瘍患者療效好。

第44頁(yè)/共98頁(yè)第二十七章

作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第45頁(yè)/共98頁(yè)第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第一節(jié)平喘藥支氣管平喘藥抗炎性平喘藥抗過(guò)敏平喘藥第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥第三節(jié)祛痰藥第46頁(yè)/共98頁(yè)第一節(jié)平喘藥支氣管擴(kuò)張藥腎上腺素受體激動(dòng)藥

1、非選擇性β-R激動(dòng)藥

藥物機(jī)制應(yīng)用主要不良反應(yīng)AD(+)βα-R(+)NA釋放S.C控制哮喘發(fā)作心悸、升壓、肌顫麻黃堿(+)βα-R口服預(yù)防、治療輕度哮喘（興奮）失眠心悸ISP(+)β-R吸入，控制哮喘發(fā)作心悸，肌震顫室顫第47頁(yè)/共98頁(yè)機(jī)制:1)選擇性(+)β2-R，對(duì)α-R幾無(wú)作用

2)心血管不良反應(yīng)很小或幾無(wú),可引起手指震顫沙西胺醇：口服預(yù)防，吸入控制克倫特羅：口服預(yù)防，吸入控制特布他林：口服預(yù)防，S.C作用比AD持久福莫特羅：松馳支氣管、抗炎，用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病不良反應(yīng)：心臟反應(yīng)、肌肉震顫、代謝紊亂第一節(jié)平喘藥支氣管擴(kuò)張藥腎上腺素受體激動(dòng)藥

1、β2-R激動(dòng)藥

第48頁(yè)/共98頁(yè)茶堿

能松弛平滑肌，興奮心肌、中樞，利尿。作用機(jī)制:①抑制磷酸二酯酶（PDE）②阻斷腺苷受體③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放④干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)⑤有免疫調(diào)節(jié)與抗炎作用⑥增加膈肌收縮力,有利于慢阻肺的治療⑦促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng),加速粘膜纖毛的清除速度常用茶堿藥物：氨茶堿aminophylline

膽茶堿cholinophylline

第一節(jié)平喘藥支氣管擴(kuò)張藥第49頁(yè)/共98頁(yè)

【臨床應(yīng)用】

1、支氣管哮喘2、慢性阻塞性肺病3、中樞型睡眠呼吸暫停綜合癥

【不良反應(yīng)】1、安全范圍較窄，一般有上腹疼痛、惡心、嘔吐、失眠，震顫；2、劑量過(guò)大可引起心律失常、低血壓、低血鉀、血糖升高、代謝性酸中毒。茶堿第一節(jié)平喘藥支氣管擴(kuò)張藥第50頁(yè)/共98頁(yè)抗膽堿藥(M膽堿受體阻斷藥)

M3受體存在于氣道平滑肌、氣道粘膜下腺體和血管內(nèi)皮細(xì)胞，該受體激動(dòng)引起氣管收縮，腺體分泌增加，血管擴(kuò)張。

異丙托溴銨：對(duì)M受體無(wú)選擇性，吸入吸收極少，在局部發(fā)揮擴(kuò)張氣管的作用。

泰烏托品：

新的長(zhǎng)效M1、M3阻斷藥，作用較強(qiáng)，持效24h，不良反應(yīng)少。第一節(jié)平喘藥支氣管擴(kuò)張藥第51頁(yè)/共98頁(yè)抗炎性平喘藥糖皮質(zhì)激素glucocorticoids，GCs

作用與GCs的抗炎、抗過(guò)敏、免疫抑制等作用有關(guān)，是最有效的抗炎平喘藥。吸入后在局部發(fā)揮作用，減少不良反應(yīng)?？拱兹┧幬镌斔咎貁afirlukast

孟魯司特montelukast齊留通zileuton第一節(jié)平喘藥第52頁(yè)/共98頁(yè)抗過(guò)敏平喘藥色甘酸鈉

cromolynsodium作用:對(duì)速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)具有明顯的抑制作用。在抗原攻擊前給藥，可預(yù)防速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。機(jī)制:①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肺組織的肥大細(xì)胞由抗原誘發(fā)的過(guò)敏過(guò)敏介質(zhì)釋放反應(yīng)②抑制氣道感覺(jué)神經(jīng)末梢功能③抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性。應(yīng)用:預(yù)防哮喘發(fā)作奈多羅米鈉、酮替酚

第一節(jié)平喘藥第53頁(yè)/共98頁(yè)第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第一節(jié)平喘藥支氣管平喘藥抗炎性平喘藥抗過(guò)敏平喘藥第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥第三節(jié)祛痰藥第54頁(yè)/共98頁(yè)中樞性鎮(zhèn)咳藥作用機(jī)制臨床應(yīng)用特點(diǎn)可待因抑制延腦咳嗽中樞劇烈干咳鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4,鎮(zhèn)痛作用為1/7—1/10;鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸,成癮性弱右美沙芬抑制咳嗽中樞干咳無(wú)成癮性,無(wú)鎮(zhèn)痛作用噴托維林抑制中樞兼外周干咳，小兒百日咳無(wú)成癮性；有阿托品樣作用和局麻作用；松馳支氣管平滑肌，抑制呼吸道感受器第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥第55頁(yè)/共98頁(yè)外周性鎮(zhèn)咳藥

抑制咳嗽反射弧中的感受器、傳入神經(jīng)或傳出神經(jīng)的傳導(dǎo)而起鎮(zhèn)咳作用。

局麻作用:那可丁narcotine、

苯佐那酯benzonatate（退嗽）緩和性作用:甘草流浸膏、糖漿第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥第56頁(yè)/共98頁(yè)第二十七章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第一節(jié)平喘藥支氣管平喘藥抗炎性平喘藥抗過(guò)敏平喘藥第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥第三節(jié)祛痰藥第57頁(yè)/共98頁(yè)粘液分泌促進(jìn)藥

氯化銨：口服刺激反射引起呼吸道腺體分泌，稀釋痰液易于咳出，所以iv無(wú)效，用于粘痰不易咳出者。其他：如碘化鉀、吐根、酒石酸銻鉀、愈創(chuàng)木甘油醚、桔梗、遠(yuǎn)志等第三節(jié)祛痰藥第58頁(yè)/共98頁(yè)粘痰溶解藥

改變痰中粘性成分，降低粘滯度?？煞?類：①使痰液中的酸性粘蛋白纖維斷裂：溴已新、氨溴索、溴凡克新；②藥物結(jié)構(gòu)中的巰基與粘蛋白的二硫鍵互換，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司鈉；③酶制劑④表面活性劑：降低痰液表面張力，泰洛沙泊。第三節(jié)祛痰藥第59頁(yè)/共98頁(yè)第三十二章

作用于消化系統(tǒng)藥物

第60頁(yè)/共98頁(yè)第二十八章作用于消化系統(tǒng)藥物

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥抗酸藥抑制胃酸分泌藥增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物抗幽門螺桿菌藥

第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥

助消化藥止吐藥與胃腸促進(jìn)藥止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥第61頁(yè)/共98頁(yè)消化性潰瘍包括胃潰瘍，十二指腸潰瘍，是常見病，多發(fā)病，當(dāng)攻擊因子與保擴(kuò)因子失去平衡時(shí)，易引起潰瘍。攻擊因子：胃酸，胃蛋白酶，幽門螺旋桿菌保護(hù)因子：粘液，碳酸氫根離子，PGs藥物：抑制攻擊因子，（+）保護(hù)因子第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物抗消化性潰瘍藥第62頁(yè)/共98頁(yè)第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥作用：1、中和胃酸，提高體液PH，解除胃酸對(duì)潰瘍面的刺激，緩解疼痛2、降低胃蛋白酶活性，緩解疼痛，促進(jìn)潰瘍愈合。3、中和胃酸后生成Si02和AlCl3有收斂，止血保護(hù)潰瘍面的作用，AlCl3尚能促進(jìn)PGE2合成釋放。4、鎂鹽有腹瀉作用，鋁鹽有改善便秘作用?？顾崴幍?3頁(yè)/共98頁(yè)碳酸鈣較強(qiáng)、快而持久，可產(chǎn)生CO2，引起反跳性胃酸分泌增加。氧化鎂強(qiáng)、緩和而持久，產(chǎn)生的氯化鎂有瀉下作用。氫氧化鎂作用強(qiáng)、顯效快，導(dǎo)瀉，可致血鎂過(guò)高。三硅酸鎂較弱、慢、持久，保護(hù)潰瘍面。碳酸氫鈉強(qiáng)、快而短暫。堿血癥和尿液堿化。氫氧化鋁較強(qiáng)、顯效緩慢、持久。生成的氧化鋁有收斂、止血、致便秘的作用。第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥抗酸藥第64頁(yè)/共98頁(yè)抑制胃酸分泌藥分類---抗膽堿藥：哌侖西平H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑、蘭索拉唑胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥第65頁(yè)/共98頁(yè)——抗膽堿藥哌侖西平pirenzepine1、抑制胃壁細(xì)胞，阻斷M1、M2受體，胃酸分泌下降2、解除胃腸平滑肌痙攣，緩解疼痛,(抑制胃腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)上M-R使節(jié)后神經(jīng)釋放Ach減少）3、起效慢，維效長(zhǎng)，t1/211小時(shí)，為治療潰瘍病的二線藥。抑制胃酸分泌藥第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥第66頁(yè)/共98頁(yè)抑制胃酸分泌藥——H2受體阻斷藥藥理作用及機(jī)制

作用強(qiáng)，持久，療程短，愈合率較高，不良反應(yīng)較少。突然停藥可致反跳。阻斷胃壁上的H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受體激動(dòng)藥引起的胃酸分泌。第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥第67頁(yè)/共98頁(yè)雷尼替丁ranitidine

抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝藥酶抑制小。法莫替丁famotidine

抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝藥酶，無(wú)抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁nizatidine羅沙替丁roxatidineH2受體阻斷藥西咪替丁(cimetidine,不良反應(yīng)有抗雄性激素、促催甲氰咪胍)乳素分泌的作用，抑制肝藥酶。第68頁(yè)/共98頁(yè)——H+-K+-ATP酶抑制藥

胃壁細(xì)胞上存在M1、H2、胃必素受體以及H+-K+-ATP酶，前三個(gè)受體激動(dòng)后，通過(guò)第二信使鈣離子或cAMP，激活H+泵，使胃壁細(xì)胞向胃腔分泌H+，胃內(nèi)鉀離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，實(shí)行H+-K+交換，所以質(zhì)子泵是胃酸形成的最后通路，抑制質(zhì)子泵將產(chǎn)生強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用。抑制胃酸分泌藥第一節(jié)章抗消化性潰瘍藥第69頁(yè)/共98頁(yè)第70頁(yè)/共98頁(yè)奧美拉唑omeprazole（洛塞克，losec）應(yīng)用：1、胃、十二指腸潰瘍

2、反流性食道炎

3、與抗生素合用根除幽門螺桿菌

不良反應(yīng)：較少，消化道反應(yīng)注意：長(zhǎng)期服用應(yīng)檢查胃粘膜有無(wú)腫瘤樣增生?！狧+-K+-ATP酶抑制藥抑制胃酸分泌藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第71頁(yè)/共98頁(yè)蘭索拉唑lansoprazole

第二代抗胃酸分泌和抗幽門螺桿菌作用強(qiáng)于奧美拉唑潘多拉唑pantoprazole雷貝拉唑rabeprazole

作用強(qiáng)，不良反應(yīng)少第三代——H+-K+-ATP酶抑制藥抑制胃酸分泌藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第72頁(yè)/共98頁(yè)——胃泌素受體阻斷藥丙谷胺：1、抑制G-R，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素的作用——胃酸下降2、保護(hù)胃粘膜，促進(jìn)潰瘍愈合。3、療效比H2-R抑制藥差，已少用于治療潰瘍病。抑制胃酸分泌藥第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第73頁(yè)/共98頁(yè)增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液－HCO3-鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第74頁(yè)/共98頁(yè)米索前列醇：PGE1衍生物1、抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和組胺、胃泌素、食物刺激引起的胃酸分泌。2、抑制胃蛋白酶分泌。3、治療消化性潰瘍二線藥4、防治阿司匹林引起的消化性潰瘍、胃出血有特效。增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第75頁(yè)/共98頁(yè)硫糖鋁1、粘附于上皮細(xì)胞和潰瘍基底部,抑御胃酸和消化酶侵蝕2、與胃酶和膽汁酸結(jié)合，減少它們對(duì)胃粘膜的損傷。3、(+)粘液和碳酸氯鹽分泌4、用于消化性潰瘍，慢性糜爛性胃炎，返流性食道炎注意:必須在酸性環(huán)境下才有效（聚合成膠原），

所以不能與抗酸藥和胃酸分泌抑制藥同用。增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第76頁(yè)/共98頁(yè)枸櫞酸鉍鉀

商品名，麗珠得樂(lè)作用：1、在胃酸條件下，生成氧化鉍膠體覆蓋在潰瘍表面或基底肉牙組織，形成保護(hù)屏障。

2、降低胃蛋白酶活性（與其結(jié)合）

3、（+）粘液分泌

4、抑制幽門螺桿菌應(yīng)用：用于胃、十二指腸潰瘍，療效與H2-R藥相似，復(fù)發(fā)率較低。注意：不能與牛奶，抗酸藥同服，腎功不良者禁用。增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物第一節(jié)抗消化性潰瘍藥第77頁(yè)/共98頁(yè)抗幽門螺桿菌藥幽門螺桿菌(HP):在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間，對(duì)粘膜產(chǎn)生損傷，是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等疾病的重要致病因子。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥抗?jié)儾∷?/p>

鉍制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁等?？咕?/p>

阿莫西林、慶大霉素、甲硝唑、四環(huán)素等。第78頁(yè)/共98頁(yè)第二十八章作用于消化系統(tǒng)藥物

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥抗酸藥抑制胃酸分泌藥增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物抗幽門螺桿菌藥

第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥

助消化藥止吐藥與胃腸促進(jìn)藥止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥第79頁(yè)/共98頁(yè)第二十八章作用于消化系統(tǒng)的藥物第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥

助消化藥止吐藥與胃腸動(dòng)力藥止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥第80頁(yè)/共98頁(yè)止吐藥與胃腸促動(dòng)藥

H1受體阻斷藥（苯海拉明）

M膽堿受體阻斷藥（東莨菪堿）多巴胺（D2）受體阻斷藥（嗎叮啉）

5-HT3受體阻斷藥

（放化療止吐）第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥第81頁(yè)/共98頁(yè)瀉藥

刺激性瀉藥（果導(dǎo)、大黃、番瀉葉）滲透性瀉藥(硫酸鎂)

潤(rùn)滑性瀉藥

（開塞露）第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥第82頁(yè)/共98頁(yè)硫酸鎂1.不被吸收致腸道高滲、抑制水分吸收2.增加腸道容積、擴(kuò)張腸道、刺激腸道蠕動(dòng)3.利膽4.腎功能障礙病人、孕婦、老年人等慎用第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥第83頁(yè)/共98頁(yè)利膽藥去氧膽酸：增加膽汁分泌，促進(jìn)脂肪消化吸收。熊去氧膽酸：降低膽汁中膽固醇含量，促膽石溶解。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥第84頁(yè)/共98頁(yè)第二十九章

子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

第85頁(yè)/共98頁(yè)第二十九章

子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥第二節(jié)子宮平滑肌抑制藥第86頁(yè)/共98頁(yè)影響子宮收縮功能的藥：雌激素、孕激素、雄激素

縮宮素興奮藥麥角生物堿前列腺素β2興奮藥抑制藥鈣通道阻滯劑

前列腺素合成酶抑制藥第二十九章子宮平滑肌興奮藥和抑制藥第87頁(yè)/共98頁(yè)子宮平滑肌興奮藥——縮宮素（催產(chǎn)素，Oxytosin）

【藥理作用】1、