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關(guān)于腎上腺素能受體第1頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五腎上腺素能受體分類α受體:α1、α2
α1主要分布在皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管α2主要存在于突觸前膜或中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸后膜β受體:β1、β2、β3
β1主要分布在心臟β2主要分布在骨骼肌血管和冠狀血管、支氣管
平滑肌
β3受體:主要分布在脂肪組織中
第2頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五腎上腺素能激動(dòng)劑作用α受體興奮時(shí),主要表現(xiàn)為皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮,使外周阻力增大,血壓上升β受體興奮時(shí),心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,從而增加心排血量;同時(shí)舒張骨骼肌血管和冠狀血管,松弛支氣管平滑肌第3頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五腎上腺素能藥物臨床應(yīng)用具有興奮α受體及β受體的藥物,臨床上用于升高血壓、抗休克、止血和平喘。具有興奮β受體(特別是β2受體)的藥物,臨床上主要用于平喘和改善微循環(huán)。α受體拮抗劑主要用于改善微循環(huán),治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎。β受體拮抗劑主要用于治療心率失常,緩解心絞痛及降低血壓。第4頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五根據(jù)對(duì)受體選擇性,拮抗劑可分為α腎上腺素能拮抗劑(α受體拮抗劑,αantagonists)β腎上腺素能拮抗劑(β受體拮抗劑,βantagonists)第5頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五一、α受體拮抗劑(αAntagonists)α受體興奮時(shí),主要表現(xiàn)為皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮,使外周阻力增大,血壓上升α受體拮抗劑選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體時(shí),可導(dǎo)致血壓下降,這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”α受體拮抗劑在臨床上主要用于降低血壓、改善微循環(huán),治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎第6頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五(一)非選擇性α受體拮抗劑短效的競(jìng)爭性α受體拮抗劑長效的非競(jìng)爭性α受體拮抗劑第7頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五α受體拮抗劑可分為:(一)非選擇性α受體拮抗劑(二)選擇性α1受體拮抗劑第8頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五短效的競(jìng)爭性α受體拮抗劑它們以氫鍵或離子鍵與α受體結(jié)合,阻斷α受體,這種拮抗作用是競(jìng)爭性的,因此作用時(shí)間較短。臨床上用于治療凍瘡等。由于分子中含組胺的部分結(jié)構(gòu),故有較強(qiáng)的組胺樣作用。常見皮膚潮紅,胃酸分泌增加,易誘發(fā)潰瘍等不良反應(yīng)。第9頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五長效的非競(jìng)爭性α受體拮抗劑酚芐明屬于長效的非競(jìng)爭性α受體拮抗劑,其分子內(nèi)含有β-氯乙胺結(jié)構(gòu),在生理pH條件下,易生成反應(yīng)活性較大的乙撐亞胺離子,進(jìn)而與α受體中的親核基團(tuán)反應(yīng),生成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,是非競(jìng)爭性的,因此作用時(shí)間長,選擇性差,毒性和副作用較多。臨床上主要用于緩解嗜鉻細(xì)胞瘤的交感效應(yīng)。第10頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五(二)選擇性α1受體拮抗劑這是一類降壓藥,選擇性阻斷突觸后膜α1受體而不影響α2受體,能松弛血管平滑肌,不引起反射性心動(dòng)過速,副作用較輕,且口服有效。該類藥還有有益血脂作用。哌唑嗪是第一個(gè)α1受體拮抗劑,后來發(fā)現(xiàn)特拉唑嗪等。第11頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五特拉唑嗪本品為選擇性α1受體拮抗劑,具有松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用,臨床上用于治療高血壓和良性前列腺增生。第12頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五二、β受體拮抗劑(βAntagonists)β受體拮抗劑可競(jìng)爭性地與β受體結(jié)合而拮抗腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或β激動(dòng)劑的效應(yīng),主要包括心臟的抑制作用和對(duì)血管平滑肌舒張的作用。β受體拮抗劑可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降,還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)。臨床上廣泛用于治療心律失常、心絞痛和高血壓等,是一類應(yīng)用較廣的心血管疾病治療藥。第13頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五β受體拮抗劑根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為苯乙醇胺類
芳氧丙醇胺類第14頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五β受體拮抗劑根據(jù)作用的受體可分為:非選擇性β受體拮抗劑(β受體拮抗劑)β1受體拮抗劑混合型α/β受體拮抗劑第15頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五芳氧丙醇胺類芳氧丙醇胺類無擬交感活性、β阻斷作用強(qiáng)、對(duì)β1受體具有較高的選擇性。第16頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五噻嗎洛爾噻嗎洛爾的非選擇性β作用最強(qiáng),用于治療高血壓、心絞痛及青光眼。第17頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五比索洛爾比索洛爾作用β1受體特異性最強(qiáng),為強(qiáng)效長效β1受體拮抗劑,且在降壓的同時(shí)還可改善心臟舒張功能,對(duì)血糖、血脂無不良反應(yīng)。因而,對(duì)伴有糖尿病的高血壓患者應(yīng)用更為有利。第18頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五β受體拮抗劑用于治療心律失常的缺點(diǎn)是抑制心臟功能,且對(duì)支氣管患者可誘發(fā)哮喘,因此發(fā)展了一類超短效的β受體拮抗劑。半衰期8min超短效的β受體拮抗劑第19頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五長效的β受體拮抗劑高血壓患者需長期服藥,因此開發(fā)了一類長效的β受體拮抗劑。水溶性藥,血漿半衰期較長前藥,一周1~2次第20頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五索他洛爾索他洛爾為苯乙醇胺類β受體拮抗劑,口服吸收迅速完全,生物利用度較高,毒性小,用于治療心律失常。第21頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五拉貝洛爾拉貝洛爾為苯乙醇胺類混合型α/β受體拮抗劑,具有阻斷α1
和β受體作用,臨床上治療中度和高度高血壓病,起效快、療效好。第22頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五鹽酸普萘洛爾
(PropranololHydrochloride)化學(xué)名:1-異丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽,又名心得安,萘心安。1-[(1-methylethyl)amine-3-(1-naphthyloxy)-2-propanolhydrochloride)第23頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五普萘洛爾的理化性質(zhì)本品在稀酸中易分解,堿性時(shí)較穩(wěn)定,遇光易變質(zhì)。與硅鎢酸試液反應(yīng)生成淡紅色沉淀。第24頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五普萘洛爾的體內(nèi)作用本品為外消旋混合物,但左旋體的β阻斷作用強(qiáng),右旋體則很弱,但有奎尼定樣作用或局麻作用。臨床上常用于治療心律失常、心絞痛和高血壓等。缺點(diǎn)是脂溶性很大,易透過血腦屏障,產(chǎn)生中樞效應(yīng);拮抗β2受體引起支氣管痙攣及哮喘。第25頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五(二)構(gòu)效關(guān)系1.β受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)要求:苯乙醇胺類拮抗劑結(jié)構(gòu)與β受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素一致;芳氧丙醇胺類的側(cè)鏈比苯乙醇胺類多一亞甲氧基。第26頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五五、α受體拮抗劑(一)非選擇性α受體拮抗劑短效類:酚妥拉明、妥拉唑啉長效類:酚芐明(二)選擇性α1受體拮抗劑:哌唑嗪、特拉唑嗪等。第27頁,共30頁,2023年,2月20日,星期五六、β受體拮抗劑根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為:苯乙醇胺類
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