職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物詳解演示文稿

職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物詳解演示文稿當前1頁，總共54頁。（優(yōu)選）職高章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物當前2頁，總共54頁。呼吸系統(tǒng)藥物

咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)疾病的典型癥狀，病死率城市占第三位，農村為首位藥物作用包括兩方面：1、對因：抗菌藥、真菌、病毒、TB、寄生蟲、抗腫瘤藥等2、對癥：消除或緩解呼吸道癥狀。平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰3當前3頁，總共54頁。概述呼吸系統(tǒng)呼吸道肺上呼吸道：鼻、咽、喉下呼吸道：氣管、主支氣管、肺內支氣管4當前4頁，總共54頁。呼吸過程：1、外呼吸2、氣體運輸3、內呼吸呼吸系統(tǒng)的功能——氣體交換概述5當前5頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）

哮喘是一種慢性變態(tài)反應性疾病，其發(fā)病機制復雜，涉及炎癥，變態(tài)反應、神經調節(jié)失衡、遺傳等諸多因素，多種炎癥介質如組胺、白三烯、前列腺素、白細胞介質等參與哮喘的病理過程，主要表現(xiàn)為支氣管反應性增高或支氣管痙攣、氣管狹窄或阻塞。平喘藥：緩解或消除哮喘癥狀的藥物。

哮喘概述6當前6頁，總共54頁。誘發(fā)因素氣道炎癥產生粘液喘、咳、呼吸短促支氣管腫脹氣道狹窄平滑肌收縮第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）哮喘發(fā)病機理7當前7頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）哮喘概述8當前8頁，總共54頁。β腎上腺素受體激動藥

茶堿類M受體阻斷藥二、支氣管擴張藥：三、抗過敏平喘藥：肥大細胞膜穩(wěn)定藥一、抗炎平喘藥：

糖皮質激素目前常用的三類平喘藥

H1受體拮抗藥第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）

抗白三烯藥物9當前9頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）一、抗炎平喘藥糖皮質激素機制：1、抑制炎癥細胞因子和粘附因子的生成，白細胞介素、腫瘤壞死因子及干擾素的生成，干擾花生四烯酸代謝，減少白三烯及前列腺素的合成；2、誘導炎癥抑制蛋白和某些酶的表達，發(fā)揮抗炎作用；3、抑制免疫系統(tǒng)功能和抗過敏作用；4、增強機體對兒茶酚胺的敏感性；5、抑制氣道高反應性。10當前10頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）給藥方式：1、全身給藥：潑尼松、潑尼松龍、地塞米松2、呼吸道給藥：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等倍氯米松：地塞米松的衍生物，作用強度是地塞米松的600倍。布地奈德：為倍氯米松的2倍。11當前11頁，總共54頁。不良反應聲音嘶啞、聲帶萎縮變形誘發(fā)口咽部念珠菌感染常用吸入糖皮質激素丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、丙酸氟替卡松（FP）脂溶性FP>BDP>BUD脂溶性與抗炎活性正相關12當前12頁，總共54頁。13全身循環(huán)全身性副作用全身生物活性80-90%咽下10-20%

到肺部胃腸吸收抗炎平喘藥-糖皮質激素經肝臟首過代謝而失活吸入糖皮質激素的藥物動力學13當前13頁，總共54頁?？寡灼酱?糖皮質激素藥物低劑量（ug）中劑量（ug）高劑量（ug）二丙酸倍氯米松200～500500～1000>1000布地奈德200～400400～800>800丙酸氟替卡松100～250250～500>500常用吸入型糖皮質激素劑量高低與互換關系14當前14頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）二、支氣管擴張藥1、腎上腺素受體激動藥：激動支氣管平滑肌β受體，松弛支氣平滑肌，抑制肥大細胞和中性粒細胞釋放炎癥介質與過敏介質。非選擇性受體β激動藥：平喘作用強大，但可引起嚴重的心臟不良反應。選擇性受體β2激動藥：對β2受體有強大的興奮性，對β1受體的親和力低，常規(guī)劑量口服或吸入給藥時很少產生心血管反應。15當前15頁，總共54頁。

非選擇性β受體激動劑腎上腺素異丙腎上腺素麻黃堿。

麻黃堿腎上腺素異丙腎上腺素16當前16頁，總共54頁。藥物機制特點臨床應用不良反應腎上腺素

(Adrenaline)α、β-R快而強，皮下注射哮喘急性發(fā)作心臟反應麻黃堿(Ephedrine)α、β-R慢、弱、長，口服有效與其他藥配伍使用，用于輕癥和預防失眠異丙腎上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支氣管平滑肌的作用強于腎上腺素，吸入給藥哮喘急性發(fā)作心臟反應肌肉震顫支氣管擴張藥—腎上腺素受體激動藥17當前17頁，總共54頁。選擇性β2受體激動劑特點

選擇性高；β2-R＞β1-R親和力，對α-R無效；作用持久；對心血管影響小；僅控制癥狀。藥物

中效制劑（4-8h）：沙丁胺醇,克侖特羅,特布他林中長效制劑（8-12h）

：福莫特羅，沙美特羅長效制劑（24h以上）

：班布特羅

18當前18頁，總共54頁。β2受體激動藥松弛支氣管平滑肌作用機制β2受體激動藥與β2受體結合受體構型改變激活興奮性G蛋白活化腺苷酸環(huán)化酶細胞內cAMP水平激活cAMP依賴性蛋白激酶細胞內游離鈣[Ca2+]I肌球蛋白輕鏈激酶失活開放鉀通道19當前19頁，總共54頁。20速效(數分鐘起效)

長效(作用維持12h)短效(作用維持4～6h)慢效(30分鐘起效)沙丁胺醇吸入劑特布他林吸入劑非諾特羅吸入劑福莫特羅吸入劑沙丁胺醇口服劑特布他林口服劑沙美特羅吸入劑20當前20頁，總共54頁。HOH2CHOCHCH2OHNHC(CH3)3沙丁胺醇（舒喘靈）選擇性興奮β2受體；口服或霧化吸入；吸入10-20%進入下呼吸道，吸入及吞咽入消化道均經肝代謝。緩釋和控釋劑型作用時間延長，適用于夜間哮喘發(fā)作。

21當前21頁，總共54頁。特布他林可多種給藥途徑，作用持久。較強大的肥大細胞膜穩(wěn)定作用，支氣管擴張作用弱于沙丁胺醇，但較長久。間羥酚類：特布他林HOCHCH2OHNHC(CH3)3HO22當前22頁，總共54頁。福莫特羅;沙美特羅長效選擇性興奮β2受體；作用強而持久。也有抗炎作用，能抑制炎癥細胞浸潤和抑制炎癥介質釋放。用于慢性哮喘及慢阻肺。加長側鏈：福莫特羅加長側鏈：沙美特羅CHCH2OHNHCHHOHOCHNCH2CH3OCH323當前23頁，總共54頁。舒利迭

（丙酸氟替卡松＋沙美特羅）信必可?（布地奈德+福莫特羅）規(guī)格：80/4.5g；160/4.5g

吸入裝置：都保適應癥：12歲及以上

患者

用法用量：一次一吸；

一日兩次規(guī)格：50/100g；50/250g；50/500g

吸入裝置：準納器(Accuhaler)

適應癥：4歲及4歲以上兒童和成人哮喘

用法用量：一次一吸；一日兩次ICS+LABA聯(lián)合治療哮喘24當前24頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）2、茶堿類—甲基黃嘌呤衍生物氨茶堿：茶堿和乙二胺的復合物1）松弛支氣管平滑?。阂种屏姿岫ッ?，升高氣道平滑肌細胞內cAMP、cGMP水平，從而舒張支氣管。阻斷腺苷受體，對抗內源性腺苷誘發(fā)的支氣管平滑肌收縮和促組胺釋放。促進內源性兒茶酚胺類物質釋放而直接興奮β2受體。干擾呼吸道平滑肌的鈣離子轉運抑制細胞外Ca2+內流和細胞內質網貯Ca2+的釋放。低血藥濃度時具有免疫調節(jié)作用與抗炎作用。2）強心作用：3）利尿作用：4）其他：25當前25頁，總共54頁。臨床應用：1）、支氣管哮喘和喘息性支氣管炎2）、急性心功能不全和心源性哮喘3）、膽絞痛宜與鎮(zhèn)痛藥合用26當前26頁，總共54頁。不良反應局部刺激：中樞興奮：可用鎮(zhèn)靜藥對抗心血管反應：27當前27頁，總共54頁。膽茶堿：

為茶堿和膽堿的復鹽，水溶性比氨茶堿大，口服易吸收。胃腸道反應較氨茶堿小，對心臟和中樞神經系統(tǒng)的作用不明顯。28當前28頁，總共54頁。3、M膽堿受體阻斷藥非選擇性M膽堿受體阻斷藥：選擇性M膽堿受體阻斷藥：29當前29頁，總共54頁。抗膽堿能藥物節(jié)前纖維副交感神經節(jié)節(jié)后纖維乙酰膽堿氣道平滑肌煙堿受體(+)M1-受體(+)M2-受體(–)M3-受體(+)阻斷節(jié)后迷走神經傳出支降低迷走神經張力舒張支氣管機制30當前30頁，總共54頁。

異丙托溴銨是一種吸入性抗膽堿藥物，對M1、M2、M3膽堿受體無選擇性，但對氣道平滑肌有一定的選擇作用，有較強的支氣管平滑肌松弛作用。本藥比短效受體激動藥起效慢，對β2受體激動藥耐受的患者有效。治療老年性哮喘特別有效。還可用于治療由β受體阻斷藥引起的支氣管痙攣。氧托溴銨異丙托溴銨31當前31頁，總共54頁。三、抗過敏平喘藥起效慢，不宜用于哮喘急性發(fā)作期的治療，主要用于預防哮喘的發(fā)作，1、肥大細胞膜穩(wěn)定藥色甘酸鈉：無直接松弛支氣管平滑肌作用和β受體激動作用，無直接拮抗組胺、白三烯等過敏介質作用。在接觸抗原前用藥，可預防速發(fā)型和遲發(fā)型過敏性哮喘、運動或其他刺激誘發(fā)的哮喘，對正在發(fā)作的哮喘無效。32當前32頁，總共54頁。機制：①穩(wěn)定肥大細胞膜，阻止肥大細胞釋放組胺、白三烯等過敏介質；②抑制氣道感覺神經末梢功能和氣道神經源性炎癥，防止二氧化硫、冷空氣、緩激肽、運動等引起的氣管痙攣；③抑制氣道高反應性。臨床應用：預防各開型支氣管哮喘的發(fā)作，對外源性哮喘療效顯著33當前33頁，總共54頁。酮替芬類似色甘酸鈉的阻止肥大細胞脫顆粒作用還有：①強大的H1受體阻斷作用；

②預防和逆轉β2受體的“向下調節(jié)”，加強β2激動劑的平喘

作用。臨床應用：

在臨床上可單獨應用或與茶堿類、β2激動劑合用來防治輕、中度哮喘。不良反應：

疲倦、頭暈、口干癥狀，連續(xù)用藥可減輕；偶有皮疹及轉氨酶升高。34當前34頁，總共54頁。3、抗白三烯藥—對抗半胱氨酰白三烯作用支氣管粘液分泌，降低支氣管纖毛功能，增加氣道微血管通透性，引起氣道炎癥，其作用強度比組胺大1000倍。扎魯司特鈉：用于輕、中度哮喘的預防和治療，尤適合阿司匹林哮喘患者。孟魯司特：用于成人和12歲以上小兒支氣管哮喘的長期和預防。35當前35頁，總共54頁?？人愿攀隹人詾?/p>

機體保護性反射，有助于排出痰液和異物；但劇烈而頻繁的咳嗽，會影響休息和生活，給病人帶來痛苦；咳嗽原因：刺激感受器（氣體、感染），緩激肽，支氣管痙攣，鼻充血，食管返流等；咳嗽反射：呼吸道感受器，延腦咳嗽中樞和呼吸肌；鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射任何一個環(huán)節(jié)，均可鎮(zhèn)咳；分為中樞性和外周性鎮(zhèn)咳藥第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥36當前36頁，總共54頁。第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥37當前37頁，總共54頁。依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥，激動延腦咳嗽中樞神經細胞阿片受體，抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強、快，為嗎啡1/4；用于各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴胸痛者；不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不暢通的病人；長期應用有成癮性，不可濫用?？纱颍址Q甲基嗎啡第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥38當前38頁，總共54頁。右美沙芬：為非依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥，強度與可待因相等．噴托維林：為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，強度為可待因的1／3，并有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥39當前39頁，總共54頁。第三節(jié)祛痰藥指幫助痰液排出的藥物。藥物祛痰機制：增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低；加速呼吸道粘膜纖毛運動改善痰液轉運；減少對呼吸道粘膜刺激，減少咳嗽和緩解呼吸困難，也有助于控制繼發(fā)感染。分類：惡心性祛痰和粘痰溶解藥。40當前40頁，總共54頁。氯化胺（ammoniumchloride）：口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體分泌，痰液變稀，易于咳出；用于急慢性呼吸道炎癥痰多者。乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）：裂解粘蛋白的雙硫鍵，使蛋白鏈解聚，液化粘性痰而易于咳出，適用于急慢性氣管炎，支氣管炎及氣管插管引起的痰栓塞。溴己新（bromhexine）：促使粘液分泌細胞的溶酶體釋出酶類，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。第三節(jié)祛痰藥41當前41頁，總共54頁。謝謝！42當前42頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）長期應用可使支氣管平滑肌細胞β2受體減少，對各種刺激反應性增高，發(fā)作加重。目前主要發(fā)展對β2受體有高度選擇性的藥物，并以吸入給藥，用于哮喘急性發(fā)作治療和發(fā)作前預防用藥。（一）腎上腺素受體激動藥43當前43頁，總共54頁。異丙腎上腺素（isoprenaline）選擇作用于β受體，對β1和β2受體無選擇性。平喘作用強大，可吸入給藥。但心率增快、心悸、肌震顫等不良反應較多。對有嚴重缺氧或劑量太大的易致心律失常，甚至心室顫動、突然死亡。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動藥44當前44頁，總共54頁。

β

2受體激動劑本類藥物對β2受體有較強選擇性，對β

1受體無作用。口服有效。采用吸入給藥法幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應。但劑量過大．仍可引起心悸、頭暈、手指震顫等。臨床常用的有：

沙丁胺醇（salbutamol，舒喘靈）對β

2受體作用強于β

1受體，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1／10。適用于夜間哮喘發(fā)作。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動藥45當前45頁，總共54頁。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動藥46當前46頁，總共54頁。克倫特羅(clenbuterol)為中效選擇性β2受體激動劑．松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的100倍。心血管系統(tǒng)不良反應較少。福莫特羅(formoterol)和沙美特羅(salmeterol)均為長效選擇性β

2受體激動藥，作用強而持久。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動藥47當前47頁，總共54頁。特布他林(tertaline)作用與沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（一）腎上腺素受體激動藥48當前48頁，總共54頁。二、茶堿(theophylline)能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出。對急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效。對喘息型支氣管炎，由于它能興奮骨骼肌，可增強呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。第一節(jié)平喘藥（antasthmatic）（二）茶堿類（theophylline）49當前49頁，總共54頁。茶堿的作用機制有多條通路

1、抑制磷酸二酯酶的活性（PDE）：提高細胞內cAMP/cGMP比率，舒張支氣