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文檔簡介
第一章中藥與方劑考點(diǎn)歷代本草著作:《神農(nóng)本草正經(jīng)》《本草經(jīng)集注》《新修本草》《經(jīng)史證類備急本草》《本草綱目》《本草綱目拾遺》《中華本草》??键c(diǎn)中藥性能理論。所謂中藥的性能,即中藥效用的基本性質(zhì)和特征的高度概括,又稱藥性。研究中藥性能的理論叫藥性理論,包括四氣、五味、升降浮沉、歸經(jīng)、有毒無毒等??键c(diǎn)四氣:確定依據(jù):藥性的寒熱溫涼,是從藥物作用于人體所發(fā)生的反應(yīng)概括而來,與所療疾病的寒熱性質(zhì)相反。藥性的確定是以用藥反應(yīng)為依據(jù),以病證寒熱為基準(zhǔn)。所示效用:凡寒涼性藥物,即表示其具有清熱、瀉火、涼血、解熱毒等作用;凡溫?zé)嵝运幬?,即表示其具有溫里散寒、補(bǔ)火助陽、溫經(jīng)通絡(luò)、回陽救逆等作用。據(jù)病證寒熱程度的差別選擇相應(yīng)藥物。如治亡陽欲脫,選大熱之附子,而治一般中寒腹痛,投溫性之燥姜;反之,則于治療不利,甚則損傷人體??键c(diǎn)五味(1)確定依據(jù)。故今之藥味確定,主以藥效,參以口嘗。藥味可以與滋味相同,也可以與滋味相異。藥味既是藥物的滋味,又超出藥物的滋味,是藥物作用規(guī)律的高度概括。(2)所示效用及臨床應(yīng)用。①辛:能散、能行,有發(fā)散、行氣、活血作用,藥物有荊芥、薄荷和川芎。氣虛陰虧者慎用。②甘:能補(bǔ)、能緩、能和,有補(bǔ)虛、和中、緩急、調(diào)和藥性等作用。藥物有黃芪、熟地、核桃仁、甘草等。凡溫阻、食積、中滿氣滯者慎用。③酸:能收、能澀,有收斂固澀作用。藥物有木瓜、烏梅等。凡邪未盡之證均慎用。④苦:能泄、能燥、能堅(jiān)。藥物有黃連、黃柏、知母等??辔端幋蠖嗄軅颉⒎ノ?,津液大傷及脾胃虛弱者不宜大量用。⑤咸:能軟、能下,有軟堅(jiān)散結(jié)、瀉下通便作用。藥物有昆布、海藻等。脾虛便溏者慎用。⑥澀:能滲、能利,有滲濕利水作用。藥物有豬苓、茯苓等。淡味藥過用,亦能傷津液,故陰虛津虧者慎用。(3)氣味配合的原則:一為任何氣與任何味均可組配有二;二為一藥中氣只能有一,而味可以有一個(gè),也可以有兩個(gè)或更多。味越多,說明其作用越廣泛。(4)氣味配合的規(guī)律有二:一為氣味均一;二為一氣二味或多味。(5)氣味配合與療效的關(guān)系概之有二:一為氣味相同,功能相近:辛溫的藥多能發(fā)散風(fēng)寒;辛涼的藥多能發(fā)散風(fēng)熱;苦寒的藥多能清熱解毒或清熱燥濕;甘溫的藥多能補(bǔ)氣或助陽;苦甘寒的藥多能清熱滋陰。二為氣味相異,功能不同??键c(diǎn)升降浮沉:確定依據(jù):藥物的能敵輕重、藥物的氣味厚薄、藥物的性味、藥物的效用。所示效用:升是上升,降是下降,浮表示發(fā)散向外,沉表示收斂固藏和瀉利等。臨床應(yīng)用:順其病位選擇用藥:治療病位在表的風(fēng)寒表證,常選藥性升浮的荊芥、紫蘇、防風(fēng)等。病位在下在里類病證,宜用沉降之性的藥;逆其病勢選擇用藥:病勢下陷類病證,宜選用或配用具有升浮之性的藥。治療病勢上逆之肝陽上亢,常選用藥性沉降的夏枯草、磁石、熟地黃等;據(jù)氣機(jī)運(yùn)行特點(diǎn)選擇用藥。影響其轉(zhuǎn)化的條件主要有兩個(gè)方面:炮制和配伍。考點(diǎn)歸經(jīng):理論基礎(chǔ)有藏象學(xué)說和經(jīng)絡(luò)學(xué)說。確定依據(jù)有藥物特性和藥物療效。表述方法:一般采用十二臟腑經(jīng)絡(luò)法表述或不提臟腑之名而用經(jīng)絡(luò)的陰陽屬性表述,有時(shí)也將上述二法合并表述。指導(dǎo)醫(yī)生可根據(jù)疾病表現(xiàn)的病變所屬臟腑經(jīng)絡(luò)和臟腑經(jīng)絡(luò)病變的傳變規(guī)律選擇用藥??键c(diǎn)有毒與無毒:用藥要合理,杜絕亂用濫投,孕婦、老幼及體弱者忌用或慎用毒烈之品。識別過敏者,及早予以防治。考點(diǎn)中藥的功效與主治病證:功效一般按中醫(yī)辯證學(xué)和中醫(yī)治療學(xué)進(jìn)行分類。主治病證是確定中藥功效的依據(jù),功效又提示了中藥的主治病證??键c(diǎn)中藥的配伍:目的是增強(qiáng)治療效能,擴(kuò)大治療范圍,適應(yīng)復(fù)雜病情,減少不良反應(yīng)。七情配伍的內(nèi)容:單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反。君臣佐使:是七情配伍的進(jìn)一步發(fā)展,高度概括了中醫(yī)遣藥組方的原則,也就是組方的原則。常用的中成藥配伍主要有功似成藥配伍(簡稱功似配伍)與功異成藥配伍(簡稱功異配伍)。考點(diǎn)方劑與治法(1)治法是指導(dǎo)遣藥組方的原則,方劑是體現(xiàn)及完成治法的主要手段。(2)常用“八法”的內(nèi)容如下:汗法、吐法、下法、和法、溫法、清法、消法、補(bǔ)法。(3)組方原則①君藥:即對處方的主病或主證起主要治療作用之藥。②臣藥:是輔助君藥加強(qiáng)治療主證和主病之藥;是針對兼證或兼病起治療作用之藥。其藥力小于君藥。③佐藥意義有三:一為佐助藥,即協(xié)助君、臣藥加強(qiáng)治療作用,或直接治療次要兼證的藥物;二為佐制藥,即用以消除或減緩君、臣藥的毒性或烈性的藥物;三為反佐藥,即根據(jù)病情需要,使用與君藥藥性相反而又能在治療中起相成作用的藥物。④使藥意義有二:一是引經(jīng)藥,即引方中諸藥直達(dá)病所的藥物;二是調(diào)和藥,即調(diào)和諸藥的作用,使其合力祛邪。(4)方劑的組成變化主要有以下三種:藥味加減變化(佐使藥的加減和臣藥的加減兩點(diǎn))、藥量加減變化、劑型更換變化。
第二章中藥材生產(chǎn)與品質(zhì)
考點(diǎn)中藥學(xué)的品種與栽培:在影響中藥質(zhì)量的因素中,品種是至關(guān)重要的因素。我國目前許多藥材的栽培主要靠藥農(nóng)分散種植,種植技術(shù)粗放,再加上盲目擴(kuò)大種植范圍,造成種質(zhì)不佳,種質(zhì)特性退化的情況較為嚴(yán)重。考點(diǎn)產(chǎn)地是影響中藥質(zhì)量的重要因素之一。中藥有效成分的形成和積累與其生長的自然條件有著密切的關(guān)系。我國土地遼闊,同種藥材會因產(chǎn)地不同(土壤、氣候、光照、降雨、水質(zhì)、生態(tài)環(huán)境的各異)引起藥材質(zhì)量上的差異。考點(diǎn)目前常用的道地藥材包括:(1)川藥主產(chǎn)地四川、西藏等。(2)廣藥又稱為“南藥”,主產(chǎn)地廣東、廣西、海南及臺灣。如廣陳皮、廣藿香等。(3)云藥主產(chǎn)地云南。如木香、三七、茯苓等。(4)貴藥主產(chǎn)地貴州。如天麻、天冬、杜仲等。(5)懷藥主產(chǎn)地河南。如著名的“四大懷藥”——地黃、山藥、菊花、牛膝。(6)浙藥主產(chǎn)地浙江。如著名的“浙八味”。(7)關(guān)藥主產(chǎn)地山海關(guān)以北、東北三省及內(nèi)蒙古東部為主。如鹿茸、細(xì)辛、人參等。(8)北藥主產(chǎn)地河北、山東、山西以及內(nèi)蒙古中部。如黨參、柴胡、酸棗仁等。(9)華南藥主產(chǎn)地長江以南,南嶺以北(湘、鄂、蘇、贛、皖、閩等)。如南沙參、牡丹皮等。(10)西北藥主產(chǎn)地“絲綢之路”的起點(diǎn)西安以西的廣大地區(qū)(陜、甘、寧、青、新及內(nèi)蒙古西部)。如當(dāng)歸、大黃、秦艽等。(11)藏藥主產(chǎn)地青藏高原地區(qū)。如著名的“四大藏藥”——雪蓮花、冬蟲夏草、爐貝母、藏紅花。考點(diǎn)有效物質(zhì)含量的高低除取決于藥用植物品種、藥用部位、產(chǎn)地、生產(chǎn)技術(shù)外,藥材的采收年限、季節(jié)、時(shí)間、方法等直接影響藥材的質(zhì)量、產(chǎn)量和收獲率。中藥材的適時(shí)采收是生產(chǎn)優(yōu)質(zhì)藥材的重要環(huán)節(jié)??键c(diǎn)中藥材適宜采收期確定的一般原則(1)雙峰期。(2)當(dāng)有效成分的含量有一顯著的高峰期,而藥用部分的產(chǎn)量變化不大時(shí),此含量高峰期,就是適宜采收期。(3)有效成分含量沒有顯著變化,藥材產(chǎn)量的高峰期應(yīng)作為最適宜采收期。(4)有效成分含量高峰期與產(chǎn)量不一致時(shí),有效成分總含量最高時(shí)期就是適宜采收期。(5)有些藥材,除含有效成分外,也含有毒成分,在確定適宜采收期時(shí)應(yīng)選擇毒性成分含量最低、藥效成分總含量最高時(shí)采集為宜??键c(diǎn)各類藥材的一般采收原則(1)植物藥類:①根及根莖類:一般采收于秋、冬兩季植物地上部分將枯萎時(shí)和春初發(fā)芽前或剛露苗時(shí)。②莖木類:一般采收于秋、冬兩季,有些木類藥材如蘇木、降香、沉香等全年都可采收。③皮類:一般采收于春末夏初。④葉類:多于植物光合作用旺盛期,果實(shí)未成熟前或開花前采收。⑤花類:a.于含苞待放時(shí),采收花類中藥的有辛夷、丁香、金銀花、槐米等;b.于花初開時(shí)采收的有洋金花等;c.于花盛開時(shí)采收的有菊花、西紅花等。紅花則要求花冠由黃變紅時(shí)采摘;d.對于花期較長,花朵陸續(xù)開放的植物,為保證質(zhì)量需分批采摘。⑥果實(shí)種子類:一般果實(shí)多于自然成熟時(shí)采收,如梔子、瓜蔞、山楂等。⑦全草類:基本都在植物充分生長,莖葉茂盛時(shí)采割的有淡竹葉、穿心蓮、青蒿等;有的在開花時(shí)采收,如荊芥、香薷、益母草等。(2)動(dòng)物藥類①大多數(shù)均可全年采收,如五靈脂、龜甲、鱉甲、穿山甲、海馬、海龍。②要采收昆蟲類藥材,必須掌握其孵化發(fā)育活動(dòng)季節(jié)。例如,以卵鞘入藥的如桑螵蛸,應(yīng)于3月中旬前收集要?jiǎng)游锼庮悺"垡猿上x入藥的(如土鱉蟲等),都應(yīng)在活動(dòng)期捕捉。有翅昆蟲,為防止其逃飛,可于清晨露水未干時(shí)捕捉,比如青娘子、斑蝥、紅娘子等。④爬行動(dòng)物類、兩棲動(dòng)物類在春秋兩季捕捉采收為宜,比如各種蛇類藥材、蟾酥;也有霜降期捕捉采收的,比如哈蟆油。⑤脊椎動(dòng)物類全年都可采收,比如牛黃、龜甲等??键c(diǎn)產(chǎn)地加工的目的(1)保證藥材的純凈度:除去雜質(zhì)及非藥用部位。(2)保證藥材質(zhì)量:按《中國藥典》規(guī)定進(jìn)行加工或修制,使藥材盡快滅活,干燥。(3)保證用藥安全:降低或消除藥材的毒性或刺激性。(4)有利于藥材商品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)化。(5)有利于包裝、運(yùn)輸和貯藏??键c(diǎn)常用的產(chǎn)地加工方法①揀、洗:將采收的新鮮藥材除去泥沙雜質(zhì)和非藥用部分,但具芳香氣味的藥材一般不用水洗,如薄荷、細(xì)辛、木香等;②切片;③蒸、燙、煮;④搓揉;⑤發(fā)汗:目的為促使變色,增加氣味,減少刺激性,有利干燥。如厚樸、杜仲、玄參、續(xù)斷、茯苓;⑥干燥。干燥的目的是除去新鮮藥材中大量水分,避免發(fā)霉、變色、蟲蛀以及有效成分的分解和破壞,保證藥材質(zhì)量,利于貯藏。
第三章中藥化學(xué)成分與藥效物質(zhì)基礎(chǔ)
考點(diǎn)中藥化學(xué)成分的主要結(jié)構(gòu)類型包括:香豆素類化合物、醌類化合物、苯丙素類化合物、木脂素類化合物、黃酮類化合物、有機(jī)酸、強(qiáng)心苷、萜類化合物、生物堿、甾體皂苷、鞣質(zhì)和三萜皂苷等。有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化學(xué)分成。無效反應(yīng):沒有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。如多糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、色素、樹脂、油脂和蠟、無機(jī)鹽等。考點(diǎn)中藥化學(xué)成分的理化性質(zhì)研究包括:堿性、酸性、揮發(fā)性、旋光性、水中溶解性、有機(jī)溶劑中溶解性、性狀、發(fā)泡性、溶血性、熒光性質(zhì)、顯色反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)、酶解反應(yīng)、水解反應(yīng)等??键c(diǎn)從藥材中提取化學(xué)成分的方法有:溶劑法、水蒸氣蒸餾法及升華法等。用溶劑法提取中藥材的有效成分,常用的方法有浸漬法、滲漉法、煎煮法、回流提取法、連續(xù)回流提取法、超聲提取法和超臨界萃取法等??键c(diǎn)中藥化學(xué)成分分離的原理如下:根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進(jìn)行分離、根據(jù)物質(zhì)在兩相溶劑中的分配比不間進(jìn)行分離、根據(jù)物質(zhì)的吸附性差別進(jìn)行分離、根據(jù)物質(zhì)分子大小差別進(jìn)行分離、根據(jù)物質(zhì)解離程度不同進(jìn)行分離以及根據(jù)物質(zhì)的沸點(diǎn)進(jìn)行分離。考點(diǎn)
中藥化學(xué)成分是遣藥組方的物質(zhì)基礎(chǔ)。中藥主要是復(fù)方用藥,從化學(xué)成分上看,可能存在同一中藥共存成分之間和異種中藥成分之間的復(fù)合作用。中藥化學(xué)在中藥質(zhì)量控制中的作用主要體現(xiàn)在,中藥指紋圖譜中各種色譜法、光譜法、核磁共振波譜、質(zhì)譜及其聯(lián)用技術(shù)、DNA分子診斷技術(shù)、X射線衍射法等現(xiàn)代分析技術(shù)的運(yùn)用??键c(diǎn)
生物堿主要分布于植物界,在動(dòng)物界中少有發(fā)現(xiàn)。生物堿絕大多數(shù)存在于雙子葉植物中,已知有50多個(gè)科的120多個(gè)屬中存在生物堿。生物堿在植物體內(nèi)多數(shù)集中分布于某一器官或某一部位,如金雞納生物堿主要分布在金雞納樹皮中??键c(diǎn)目前較新的分類方法是按生源途徑結(jié)合化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分類。主要要求掌握以下五種基本母核類型生物堿的結(jié)構(gòu)特征:(1)吡啶類生物堿:此類生物堿多來源于賴氨酸,是由吡啶或哌啶衍生的生物堿。(2)莨菪烷類生物堿:此類生物堿多來源于鳥氨酸,由莨菪烷環(huán)系的C3-醇羥基與有機(jī)酸縮合成酯。(3)異喹啉類生物堿:這類生物堿來源于苯丙氨酸和酪氨酸系,具有異喹啉或四氫異喹啉的基本母核,在植物中分布廣泛。主要類型有簡單異喹啉類、芐基異喹啉類、原小檗堿類、嗎啡烷類。(4)吲哚類生物堿,這類生物堿來源于色氨酸,其數(shù)目較多,結(jié)構(gòu)復(fù)雜,多具有顯著的生物活性。根據(jù)其結(jié)構(gòu)特點(diǎn),主要分為以下四類:簡單吲哚類、色胺吲哚類、單萜吲哚類、雙吲哚類。(5)有機(jī)胺類生物堿??键c(diǎn)生物堿的理化性質(zhì)(1)性狀:多數(shù)生物堿為結(jié)晶形固體,少數(shù)為非結(jié)晶形粉末。(2)旋光性:含有手性碳原子或本身為手性分子的生物堿都有旋光性,且多呈左旋光性。(3)溶解性:生物堿的溶解性與生物堿分子結(jié)構(gòu)中氮原子的存在狀態(tài)、分子大小、分子中極性基團(tuán)的種類和數(shù)目以及溶劑的種類有關(guān)。①游離生物堿包括:親脂性生物堿:易溶于乙醚、苯和鹵烴類(二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳等)等有機(jī)溶劑中,尤其在三氯甲烷中溶解度較大;親水性生物堿有季銨型生物堿、含N-氧化物結(jié)構(gòu)的生物堿、小分子生物堿、酰胺類生物堿。具有特殊官能團(tuán)的生物堿包括:具有酚羥基或羧基的生物堿(前者可溶于氫氧化鈉等強(qiáng)堿性溶液,如嗎啡,后者可溶于碳酸氫鈉溶液)、具有內(nèi)酯或內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的生物堿。②生物堿鹽:生物堿鹽一般易溶于水,可溶于甲醇、乙醇,難溶或不溶于親脂性有機(jī)溶劑。(4)堿性是生物堿的重要性質(zhì)之一。生物堿堿性強(qiáng)度統(tǒng)一用其共軛酸的酸式離解常數(shù)pKα值表示。pKα越大,該堿的堿性越強(qiáng);反之,堿性越弱。根據(jù)pKα值大小,可將生物堿分為:①強(qiáng)堿(pKα>11),如季銨堿、胍類生物堿:②中強(qiáng)堿(pKα7~11),如脂胺、脂雜環(huán)類生物堿;③弱堿(pKα2~7),如芳香胺、N-六元芳雜環(huán)類生物堿;④極弱堿(pKα<2),如酰胺、N-五元芳雜環(huán)類生物堿。(5)大多數(shù)生物堿在酸水或稀醇中與某些試劑反應(yīng)生成難溶于水的絡(luò)合物或復(fù)鹽,這一反應(yīng)稱為生物堿沉淀反應(yīng),這些試劑稱為生物堿沉淀試劑。(6)某些生物堿能與一些試劑反應(yīng)生成不同顏色的產(chǎn)物,這些試劑稱為生物堿顯色劑。生物堿的顯色試劑較多??键c(diǎn)含生物堿類化合物的常用中藥(1)麻黃:麻黃中含有多種生物堿,以麻黃堿和偽麻黃堿為主,前者占總生物堿的40%~90%。《中國藥典》以鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿為指標(biāo)成為進(jìn)行鑒別和含量測定。此外還含少量的甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿。藥理實(shí)驗(yàn)表明,麻黃堿有收縮血管、興奮中樞神經(jīng)作用,能興奮大腦、中腦、延髓和呼吸循環(huán)中樞;有類似腎上腺素樣作用,能增加汗腺及唾液腺分泌,緩解平滑肌痙攣。偽麻黃堿有升壓、利尿作用;甲基麻黃堿有舒張支氣管平滑肌作用等。(2)黃連:黃連的有效成分主要是生物堿,已經(jīng)分離出來的生物堿有小檗堿、巴馬汀、黃連堿、甲基黃連堿、藥根堿和木蘭堿等。其中以小檗堿含量最高(可達(dá)10%),這些生物堿都屬芐基異喹啉類衍生物,除木蘭堿為阿樸菲型外,其他都屬于原小檗堿型,且都是季銨型生物堿?!吨袊幍洹芬喳}酸小檗堿為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定。要求含小柴堿不得少于5.5%,表小檗堿不得少于0.8%,黃連堿不得少于1.6%,巴馬汀不得少于1.5%。(3)防己:防己的有效成分為生物堿,總生物堿含量可達(dá)2.3%~5%,其中漢防己甲素(粉防己堿),約為1%,漢防己乙素(防己諾林堿)約為0.5%?!吨袊幍洹芬苑鄯兰簤A和防己諾林堿為指標(biāo)成分進(jìn)行鑒別和含量測定。由于兩者分子結(jié)構(gòu)中7位取代基的差異,前者為甲氧基,極性小;后者為酚羥基。(4)洋金花:洋金花主要化學(xué)成分為莨菪烷類生物堿,由莨菪醇類和芳香族有機(jī)酸結(jié)合生成的一元酯類化合物。主要有在莨菪堿(阿托品)、山莨菪堿、東莨菪堿、樟柳堿和N-去甲莨菪堿。(5)馬錢子:馬錢子成熟種子中生物堿含量為1.5%~5%,主要生物堿是士的寧(又稱番木鱉堿)、馬錢子堿及其氮氧化物,還含少量的10余種其他吲哚類生物堿,其中以士的寧含量居首,占總堿量的35%~50%,其次是馬錢子堿,約占總堿量的30%~40%??键c(diǎn)
糖可分為單糖、低聚糖(2~9個(gè)單糖)和多糖(10個(gè)以上單糖)。單糖是多羥基醛和多羥基酮。常見的單糖和雙塘,考點(diǎn)
常見的單糖有五碳醛糖、六碳醛糖、甲基五碳醛糖、糖醛酸、六碳酮糖。按含有單糖的個(gè)數(shù)又可將其分為二糖、三糖、四糖等。按是否含有游離的醛基或酮基又可將其分為還原糖和非還原糖。具有游離醛基或酮基的糖稱為還原糖,如二糖中的槐糖、櫻草糖是還原糖。根據(jù)苷元的結(jié)構(gòu)可分為氰苷、香豆素苷、木脂素苷、蒽醌苷、黃酮苷、吲哚苷等。原存在于植物體內(nèi)的苷稱為原生苷,水解后失去一部分糖的稱為次生苷。按苷鍵原子分類:氧苷(O-苷)、硫苷(S-苷)、氮苷(N-苷)、碳苷(C-苷)。單糖分子中有醛(酮)基、伯醇基、仲醇基和鄰二醇基結(jié)構(gòu)單元。通常醛(酮)基最易被氧化,伯醇次之??键c(diǎn)
糖和苷的羥基反應(yīng)包括醚化、酯化、縮醛(縮酮)化以及與硼酸的絡(luò)合反應(yīng)等。在糖及苷的羥基中最活潑的是半縮醛羥基,次之是伯醇起基,再次是C2-OH??键c(diǎn)苷鍵具有縮醛結(jié)構(gòu),易為稀酸催化水解。一般的苷鍵對稀堿應(yīng)該相當(dāng)穩(wěn)定,不易被堿催化水解,但苷鍵具有酯的性質(zhì)時(shí),如苷元為酸、酚、有羰基共軛的烯醇類或成苷的是基β-位有吸電子基取代者,遇堿就能水解考點(diǎn)
酶促反應(yīng)具有專屬性高,條件溫和的特點(diǎn)。常用的酶有:①β-果糖苷水解酶:如轉(zhuǎn)化糖酶,可以水解β-果糖苷鍵而保存其他苷鍵結(jié)構(gòu);②α-葡萄糖苷水解酶:如麥芽糖酶;③β-葡萄糖苷水解酶:如杏仁苷酶,可以水解一般β-葡萄糖苷和有關(guān)六碳醛糖苷,專屬性較低??键c(diǎn)含氰苷苦類化合物的常用中藥(1)苦杏仁主要含有苦杏仁苷,《中國藥典》以苦杏仁苷為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定,規(guī)定含量不低于3.0%。(2)桃仁中的主要化學(xué)成分為脂溶性物質(zhì)、蛋白質(zhì)、甾醇及其糖苷類、黃酮類、酚酸類等,其中脂溶性成分占桃仁干質(zhì)量的50%,蛋白質(zhì)占25%;桃仁含有氰苷化合物,其中苦杏仁苷的量為1.5%~3.0%,《中國藥典》以苦杏仁苷為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定,規(guī)定苦杏仁苷含量不低于2.0%。(3)郁李仁主要化學(xué)成分為郁李仁苷A、郁李仁苷B、苦杏仁苷、香草酸、原兒茶酸、熊果酸,以及黃酮類化合物阿福豆苷、山柰苷等,《中國藥典》以苦杏仁苷為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定,規(guī)定苦杏仁苷含量不低于2.0%。考點(diǎn)
醌類化合物從結(jié)構(gòu)上分主要有苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等四類。醌類化合物的理化性質(zhì)有性狀、升華性、溶解性、酸堿性。顯示反應(yīng)有Feigl反應(yīng)、無色亞甲藍(lán)顯色試驗(yàn)、Bornlr?ger反應(yīng)。Kesting-Craven反應(yīng)、與金屬離子的反應(yīng)。含醌類化合物的常用中藥包括大黃、虎杖、何首烏、蘆薈、決明子、丹參和紫草??键c(diǎn)香豆素的母核為苯駢α-吡喃酮。分子中苯環(huán)或α-吡喃酮環(huán)上常有取代基存在,如羥基、烷氧基、苯基、異戊烯基等,其中異戊烯基的活潑雙鍵有機(jī)會與鄰位是基環(huán)合成呋喃或吡喃環(huán)的結(jié)構(gòu)。香豆素可分為五大類,即簡單香豆素類、呋喃香豆素類、吡喃香豆素類、異香豆素類及其他香豆素類。考點(diǎn)香豆素結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán),理化性質(zhì)如下:(1)性狀:游離的香豆素多數(shù)有較好的結(jié)晶,且大多有香味。(2)溶解性:游離的香豆素能溶于沸水,難溶于冷水,易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚。(3)熒光性質(zhì):香豆素類在可見光下為無色或淺黃色結(jié)晶。(4)與堿的作用及其應(yīng)用。用堿液提取香豆素時(shí),必須注意堿液的濃度,并應(yīng)避免長時(shí)間加熱,以防破壞內(nèi)酯環(huán)。(5)顯色反應(yīng)有異羥肟酸鐵反應(yīng)、三氯化鐵反應(yīng)、Gibb反應(yīng)、Emerson反應(yīng)。(6)呋喃香豆素的光化學(xué)毒性:呋喃香豆素類的光敏性質(zhì)就是對人體皮膚的一種傷害,輕則引起皮膚黃褐斑或色素沉著,重則引起皮膚損傷,甚至皮膚癌,為此該類化合物的使用受到了嚴(yán)格的限制。木脂素為C6-C3結(jié)構(gòu),多數(shù)為無色或白色結(jié)晶,但新木脂素不易結(jié)晶??键c(diǎn)
含香素類化合物的常用中藥:秦皮:《中國藥典》則采用高效液相色譜方法并規(guī)定本品按干燥品汁,含秦皮甲素、秦皮乙素的總量不得少于1.0%。藥材儲藏置通風(fēng)干燥處??键c(diǎn)含木脂類化合物的常用中藥:五味子、厚樸、連翹、細(xì)辛。考點(diǎn)天然黃酮類化合物多以苷類形式存在,并且由于糖的種類、數(shù)量、連接位置及連接方式不同,可以組成各種各樣的黃酮苷類。考點(diǎn)黃酮類化合物的理化性質(zhì)(1)性狀:黃酮類化合物多為結(jié)晶性固體,少數(shù)(如黃酮苷類)為無定形粉末。(2)溶解性:一般游離苷元難溶或不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有機(jī)溶劑及稀堿水溶液中。(3)酸堿性:①酸性:多數(shù)黃酮類化合物因分子中具有酚羥基,故顯酸性,可溶于堿性水溶液、吡啶、甲酰胺及二甲基甲酰胺等有機(jī)溶劑中。②堿性:γ-吡喃酮環(huán)上的醚氧原子,因有未共用的電子對,故表現(xiàn)有微弱的堿性。(3)顯色反應(yīng)包括還原試驗(yàn);金屬鹽類試劑的絡(luò)合反應(yīng)(黃酮類化合分子中常含有下列結(jié)構(gòu)單元,故??膳c鋁鹽、鉛鹽、鋯鹽、鎂鹽等試劑反應(yīng),生成有色絡(luò)合物)、硼酸顯色反應(yīng)、堿性試劑顯色反應(yīng)??键c(diǎn)含黃酮類化合物的常用中藥有黃芩、葛根、銀杏葉、槐花、陳皮、滿山紅??键c(diǎn)按分子中異戊二烯單位的數(shù)目進(jìn)行分類,可分為單萜倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜、四萜、多萜??键c(diǎn)揮發(fā)油的組成成分主要有四類:萜類化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物、其他類化合物。考點(diǎn)
揮發(fā)油的通性:①性狀:多具濃烈的特異性臭味,其嗅味常是其品質(zhì)優(yōu)劣的重要標(biāo)志。②揮發(fā)性。③溶解性:揮發(fā)油不溶于水,易溶于石油醚、乙醚、二硫化碳、油脂等親脂性有機(jī)溶劑,在高濃度的乙醇中能溶解。④物理常數(shù)。⑤穩(wěn)定性。⑥化學(xué)反應(yīng)。酸值、酯值和皂化值是不同來源揮發(fā)油所具有的重要化學(xué)常數(shù),也是衡量其質(zhì)量的重要指標(biāo)。考點(diǎn)含萜類化合物的常用中藥有穿心蓮、青蒿、龍膽??键c(diǎn)含揮發(fā)油的常用中藥有薄荷、莪術(shù)、艾葉、肉桂??键c(diǎn)
皂昔的結(jié)構(gòu)可分為苷元和糖兩個(gè)部分。如果苷元為三萜類化合物則稱為三萜皂苷,苷元為螺甾烷類化合物,則稱為簡體皂苷。甾體皂苷元由27個(gè)碳原子組成,分子中有A、B、C、D、E和F六個(gè)環(huán),其中A、B、C、D環(huán)為環(huán)戊烷駢多氫菲結(jié)構(gòu)的甾體基本母核,E和F環(huán)以螺縮酮形式相連接,它們與甾體母核共同組成了螺旋甾烷的結(jié)構(gòu)??键c(diǎn)苷的理化性質(zhì)(1)一般性質(zhì)分子量大,味苦、辛辣味、吸濕性,對黏膜有刺激性。(2)溶解性:溶于水、熱甲醇、熱乙醇、含水的丁醇或戊醇,難溶于丙酮、乙醚。熔點(diǎn)無明顯的熔點(diǎn)。旋光性多為左旋。(3)發(fā)泡性:皂苷的水溶液經(jīng)強(qiáng)烈振搖后能產(chǎn)生持久性泡沫(15分鐘以上),不因加熱而消失。(4)溶血性:皂苷的水溶液大多能破壞紅細(xì)胞。(5)皂苷的水解。(6)通常應(yīng)用的顯色反應(yīng)有以下幾種:Liebermann反應(yīng)、醋酐-濃硫酸(Liebermann-Burchard)反應(yīng)、三氯乙酸反應(yīng)、三氯甲烷-濃硫酸反應(yīng)、五氯化銻反應(yīng)、芳香醛-硫酸或高氯酸反應(yīng)??键c(diǎn)含三萜皂苷類化合物的常用中藥有人參、三七、甘草、黃芪、合歡皮、商路、柴胡??键c(diǎn)
含甾體皂苷化合物的常用中藥有麥冬和知母。知母中的化學(xué)成分主要為甾體皂苷和芒果苷,還含有木脂素、甾醇、鞣質(zhì)、膽堿等成分《中國藥典》上將知母皂苷BⅡ和芒果苷定為知母。藥材的質(zhì)量控制成分,要求知母皂苷BⅡ含量不少于3.0%,芒果苷的含量不少于0.7%??键c(diǎn)
強(qiáng)心苷由強(qiáng)心苷元與糖縮合而成。甾體母核A、B、C、D四個(gè)環(huán)的稠合方式為A/B環(huán)有順、反兩種形式,但多為順式;B/C環(huán)均為反式;C/D環(huán)多為順式。根據(jù)C-17不飽和內(nèi)酯環(huán)的不同,將強(qiáng)心苷元分為兩類,即甲型強(qiáng)心苷元和乙型強(qiáng)心苷元。Ⅰ型:苷元-(2,6-二去氧糖)x,-(D葡萄糖)y,如紫花洋地黃苷A;Ⅱ型:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如黃夾苷甲;Ⅲ型:苷元-(D-葡萄糖)y,如綠海蔥苷??键c(diǎn)強(qiáng)心苷的物理性質(zhì):(1)性狀:無色,晶體或無定形粉末,中性物質(zhì),有旋光性,對黏膜具有刺激性。(2)溶解性:強(qiáng)心苷溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,含醇三氯甲烷等。苷元難溶于極性溶劑,易溶于三氯甲烷、乙酸乙酯中。考點(diǎn)強(qiáng)心苷的化學(xué)性質(zhì)(1)顯色反應(yīng)①甾體母核的顏色反應(yīng)有Liebermann-Burchard反應(yīng)、Salkowski反應(yīng)、Tschugaev反應(yīng)、三氯化銻反應(yīng)、三氯乙酸-氯胺T反應(yīng)。②C-17位上不飽和內(nèi)酯環(huán)的顏色反應(yīng):甲型強(qiáng)心苷在堿性醇溶液中,由于五元不飽和內(nèi)酯環(huán)上的雙鍵移位產(chǎn)生C-22活性亞甲基,能與活性亞甲基試劑作用而顯色。乙型強(qiáng)心苷在堿性醇溶液中,不能產(chǎn)生活性亞甲基,無此類反應(yīng)。主要有Legal反應(yīng)、Raymond反應(yīng)、Kedde反應(yīng)、Baljet反應(yīng)。(2)強(qiáng)心苷的苷鍵可被酸或酶催化水解,分子中的內(nèi)酯環(huán)和其他酯鍵能被堿水解。酸水解:分為溫和酸水解、強(qiáng)烈酸水解和氯化氫-丙酮法水解。酶水解:酶水解有一定的專屬性。堿水解:強(qiáng)心苷的苷鍵不被堿水解。但堿可使強(qiáng)心苷分子中的?;狻?nèi)酯環(huán)裂解、雙鍵移位和苷元異構(gòu)化等。考點(diǎn)含有強(qiáng)心苷類化合物的常用中藥有香加皮和羅布麻葉。考點(diǎn)天然膽汁酸是膽烷酸的衍生物,在動(dòng)物的膽汁中它們通常與甘氨酸或?;撬岬陌被怎0锋I結(jié)合成甘氨膽汁酸或牛磺膽汁酸,并以鈉鹽形式存在??键c(diǎn)
含膽汁酸類成分的常用中藥:牛黃:約含8%膽汁酸,主要成分為膽酸、去氧膽酸和石膽酸。熊膽??键c(diǎn)
含強(qiáng)心苷元成分的常用動(dòng)物藥:蟾酥:《中國藥典》以華蟾酥毒基和脂蟾毒配基為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測定,要求兩者總量不得少于6.0%。考點(diǎn)有機(jī)酸按其結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)可分為芳香族、脂肪族和萜類有機(jī)酸三大類??键c(diǎn)
酚酸類成分主要是丹參素、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、迷迭香酸、原兒茶酸、紫草酸單甲酯,其中丹酚酸B是丹參中酚性酸的主要成分?!吨袊幍洹芬鬁y定丹參中丹參酮類和丹酚酸B的含量??键c(diǎn)馬兜鈴含馬兜鈴酸,可引起腎臟損害等不良反應(yīng)。兒童及老年人慎用,孕婦、嬰幼兒及腎功能不全者禁用。用量不宜過大,以免引起嘔吐。馬兜鈴酸是一種有腎毒性的化學(xué)成分??键c(diǎn)
根據(jù)鞣質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和是否被酸水解的性質(zhì),可將鞣質(zhì)分為兩大類,即可水解鞣質(zhì)和縮合鞣質(zhì)。鞣質(zhì)的水溶液能與乙酸鉛、乙酸銅、氯化亞錫等重金屬鹽產(chǎn)生沉淀。這一性質(zhì)通常用于鞣質(zhì)的提取分離或除去中藥提取液中的鞣質(zhì)??刹捎靡韵路椒ǔブ兴幪崛∥镏械镊焚|(zhì):①冷熱處理法;②石灰法;③鉛鹽法;④明膠法;⑤聚酰胺吸附法;⑥溶劑法??键c(diǎn)
五倍子中的主要有效成分為鞣質(zhì),我國藥典上收載的五倍子鞣質(zhì),稱為鞣酸(tannicacid),又叫單寧酸??键c(diǎn)
蛻皮激素的主要結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是甾核上帶有7位雙鍵和6-酮基,此外還有多個(gè)是基,也因而在水中溶解度較大??键c(diǎn)牛膝的生物活性:現(xiàn)代臨床及藥理學(xué)研究表明,牛膝具有抗凝血、延緩衰老、調(diào)脂、增強(qiáng)免疫、抗腫瘤等作用。
第四章中藥炮制與飲片質(zhì)量
考點(diǎn)
炮制目的:①降低或消除藥物的毒性或副作用;②改變或緩和藥物的性能;③增強(qiáng)藥物療效;④便于制劑和調(diào)劑;⑤改變或增強(qiáng)藥物作用的部位和趨向??键c(diǎn)
(1)炮制對含生物堿類藥物成分的影響:所含生物堿為有效成分,性質(zhì)穩(wěn)定,可通過炮制,增強(qiáng)其溶解性。常用酒、醋炮制。如醋炙延胡索;所含生物堿為水溶性的,要采取少炮多潤原則,如檳榔、黃連;若含有毒生物堿成分,可根據(jù)生物堿的性質(zhì),降低或轉(zhuǎn)化該類成分,使毒性降低,如烏頭、馬錢子;一種藥物不同藥用部位所含生物堿成分及生物活性不同,應(yīng)分別入藥。如黃麻。(2)對含苷類藥物成分的影響:盡量少炮多潤,減少有效成分損失;常用酒做輔料,提高溶解度。(3)對含揮發(fā)油類藥物成分的影響:有些藥物需減少或除去揮發(fā)油,以達(dá)到醫(yī)療的需要,如蒼術(shù)。所含護(hù)發(fā)油若有毒性或強(qiáng)烈的刺激性,通過加熱炮制可大部分除去。如乳香、沒藥??键c(diǎn)中藥炮制中常用的輔料種類較多,一般可分為液體輔料和固體輔料。液體輔料主要包括:(1)酒:能活血通絡(luò),祛風(fēng)散寒,行藥勢,矯味矯臭。(2)醋:具有引藥入肝、理氣、止血、行水、消腫、解毒、散瘀止痛。(3)鹽水:食鹽味咸,性寒。能軟堅(jiān)散結(jié)、強(qiáng)筋骨、清熱、解毒、涼血、防腐,并能矯味。(4)姜汁:生姜味辛,性溫。升騰發(fā)散而走表,能發(fā)表、溫中、散寒、開痰、止嘔、解毒。藥物經(jīng)姜汁制后能抑制其寒性,增強(qiáng)療效,降低毒性。(5)蜜:蜂蜜生則性涼能清熱,熟則性溫能補(bǔ)中。甘而平和可解毒,柔而濡澤可潤燥,緩可去急能止痛,氣味香甜能矯味/臭;不冷不燥,得中和之氣,十二臟腑之病皆宜,故認(rèn)為其有調(diào)和藥性之用。(6)麻油:麻油味甘,性微寒。具潤燥通便、解毒生肌的作用。固體輔料包括米、麥麩土、蛤粉、河砂、滑石粉。考點(diǎn)
凈度是指中藥炮制品的純凈程度,可以用炮制品含雜質(zhì)及非藥用部位的限度來表示。各種炮制品含藥屑、雜質(zhì)要求在1%~3%。片型:切制后的飲片應(yīng)均勻、整齊,色澤鮮明,表面光潔,無污染,無泛油,無整體,無枝梗,無連刀、掉邊、翹邊等??键c(diǎn)檢查系指飲片中可能引入的雜質(zhì),含雜質(zhì),水分,總灰分,酸不溶性灰分,鉛、鎘、砷、汞、銅等重金屬,酸敗度,有害元素,農(nóng)藥殘留量及微生物等方面的限度要求??键c(diǎn)
《中國藥典》規(guī)定:制川烏含雙酯型生物堿以烏頭堿、次烏頭堿及新烏頭堿的總量計(jì),不得過0.040%;按干燥品計(jì)算,含苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿及苯甲酰新烏頭原堿的總量應(yīng)為0.070%~0.15%。馬錢子含士的寧應(yīng)為1.20%~2.20%,馬錢子堿不得少于0.80%。巴豆的炮制品巴豆霜含脂肪油應(yīng)為18.0%~20.0%等。考點(diǎn)
一般炮制品的水分含量宜控制在7%~13%
。各類炮制品的含水量,《關(guān)于<中藥飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)通則(試行)>的通知》中規(guī)定:蜜炙品不得過15%
;酒炙品、醋炙品、鹽炙品、姜汁炙品、米泔水炙品、蒸制品、煮制品、發(fā)芽制品、發(fā)酵制品均不得過13%
;燙制后醋淬制品不得過10%
。
考點(diǎn)常用飲片炮制方法(1)炒法炒制的目的是增強(qiáng)藥效,緩和或改變藥性,降低毒性或減少刺激,矯臭矯味,利于貯藏和制劑。①炒黃的代表藥物有牛蒡子、芥子、王不留行、萊菔子、蒼耳子等;牛蒡子的炮制作用:生品因長于疏散風(fēng)熱,解毒散結(jié)。故可用于風(fēng)溫初起,痄腮腫痛,癰毒瘡瘍;炒牛蒡子能緩和寒滑之性,以免傷中,氣香且宣散作用更強(qiáng)。因其長于解毒透疹,利咽散結(jié),化痰止咳,故可用于麻疹不透,咽喉腫痛,風(fēng)熱咳喘。炒后還可殺酶保苷,利于煎出。②炒焦的代表藥物有山楂、梔子等。③炒炭的代表藥物有大薊、黃浦、荊芥等。④麩炒的代表藥物有枳實(shí)、蒼術(shù)等。⑤米炒的代表藥物有斑蝥。⑥土炒的代表藥物有白術(shù)、山藥等。⑦砂炒的代表性藥物有馬錢子、骨碎補(bǔ)、鱉甲、雞內(nèi)金等。⑧滑石粉炒的代表藥物有水蛭等。⑨蛤粉炒的代表藥物為阿膠等。(2)炙法:①酒炙的代表藥物有大黃、黃連、當(dāng)歸、白芍等;白芍的炮制作用:味苦、酸,性微寒。歸肝、脾經(jīng)。具有瀉肝火,平抑肝陽,養(yǎng)陰除煩的功能。多用于肝陽上亢,頭痛,眩暈,耳鳴,陰虛發(fā)熱,煩躁易怒。a.炒白芍寒性緩和,以養(yǎng)血和營,斂陰止汗為主。用于血虛萎黃,腹痛泄瀉,自汗盜汗。b.酒白芍酸寒伐肝之性降低,入血分,善于調(diào)經(jīng)止血,柔肝止痛,用于肝郁血虛,脅痛腹痛,月經(jīng)不調(diào),四肢攣癇。c.醋白芍,引藥入肝,斂血養(yǎng)血、疏肝解郁的作用最強(qiáng)。d.土炒白芍可借土氣入脾,增強(qiáng)養(yǎng)血和脾、止瀉作用,適用于肝旺脾虛,腹痛腹瀉。②醋炙的代表藥物有甘遂、延胡索、乳香等。③鹽炙的代表藥有杜仲、黃柏、澤瀉、車前子等。④姜炙的代表藥物有厚樸、竹茹。⑤蜜炙的代表藥物有黃苗、甘草、麻黃等。⑥油炙的代表藥物有淫羊藿、蛤蚧。(3)煅法:①明煅的代表藥物有白礬、牡蠣、石決明等。白礬的炮制作用:枯磯酸寒之性降低,涌吐作用減弱,增強(qiáng)了收澀斂瘡、止血化腐的作用,用于濕疹濕瘡,聤耳流膿,陰癢帶下,久瀉,便血,崩漏,鼻衄齒衄,鼻息肉。②常用的煅淬液有醋、酒、藥汁等,按臨床需要而選用。煅淬的代表藥物有赭石、自然銅、爐甘石。③扣鍋煅的代表性藥物有血余炭。(4)蒸法的藥物有何首烏、黃芩、地黃等。何首烏的炮制作用:①生何首烏苦泄性平兼發(fā)散,具有解毒消腫、潤腸通便、截瘧的功能。用于瘰疬瘡癇,風(fēng)疹瘙癢,腸燥便秘,久瘧不止,高脂血癥。②制何首烏味轉(zhuǎn)甘厚而性轉(zhuǎn)溫,增強(qiáng)了補(bǔ)肝腎、益精血、烏須發(fā)、強(qiáng)筋骨的作用,用于血虛萎黃,眩暈耳鳴,須發(fā)早白,腰膝酸軟,肢體麻木,崩漏帶下,久瘧體虛,高脂血癥。同時(shí)消除了生何首烏滑腸致瀉的副作用,使慢性病患者長期服用而不造成腹瀉。(5)煮法:藤黃、川烏、附子等。附子的炮制作用:具有回陽救逆、補(bǔ)火助陽、逐風(fēng)寒濕邪的功能。用于亡陽虛脫,肢冷脈微,陽痿,宮冷,心腹冷痛,虛寒吐瀉,陰寒水腫,陽虛外感,寒溫痹痛。①生附子有毒,加工炮制后毒性降低,便于內(nèi)服。產(chǎn)地加工成鹽附子的目的是防止藥物腐爛,利于貯藏。加工成黑順片、白附片后毒性降低,可直接入藥。炮附片以溫腎暖脾為主,用于心腹冷痛,虛寒吐瀉。②淡附片長于回陽救逆,散寒止痛。用于亡陽虛脫,肢冷脈微,陰寒水腫,陽虛外感,寒濕痹痛。附子的毒性成分為烏頭堿等二萜雙酯類生物堿。各種炮制方法和工藝均能使附子中生物堿含量下降。但附子中總生物堿含量的多少是不能準(zhǔn)確反應(yīng)其毒性大小,而雙酯型生物堿的含量是決定其毒性大小的主要因素。(6)燀法:苦杏仁、白扁豆??嘈尤实呐谥谱饔茫孩偕沸晕囟|(zhì)潤,長于潤肺止咳,潤腸通便。多用于新病喘咳(常為外感咳喘),腸燥便秘。②燀苦杏仁作用與生品相同。燀去皮后,除去非藥用部位,便于有效成分煎出,提高藥效。③炒苦杏仁性溫,長于溫散肺寒,并可去小毒。多用于肺寒咳喘,久喘肺虛??键c(diǎn)其他方法(1)復(fù)制的代表藥物有半夏、天南星。(2)發(fā)酵的代表藥物有六神曲。(3)發(fā)芽的代表藥物有麥芽。(4)制霜的代表藥物有巴豆、西瓜霜。巴豆的制作方法:處方用名有生巴豆、巴豆霜。①生巴豆:取原藥材,除去雜質(zhì),去凈果殼及種皮取仁。②炒巴豆:取凈巴豆仁,置炒制容器內(nèi),用中火加熱,炒至表面焦褐色(焦巴豆)或內(nèi)外均成焦黑色(巴豆炭),取出晾涼。③巴豆霜:取凈巴豆仁,碾如泥狀,里層用紙,外層用布包嚴(yán),蒸熱,用壓榨器壓榨去油,如此反復(fù)數(shù)次,至藥物松散成粉,不再黏結(jié)成餅為度。少量者,可將巴豆仁碾后用數(shù)層粗紙包裹,放熱爐臺上,受熱后,反復(fù)壓榨換紙,達(dá)到上述要求為度。(5)煨的代表藥物有肉豆蔻。肉豆蔻的炮制作用:①生肉豆蔻辛溫氣香,長于暖胃消食,下氣止嘔。但生肉豆蔻含有大量油質(zhì),有滑腸之弊,并具刺激性,一般多制用。②煨肉豆蔻可除去部分油質(zhì),免于滑腸,刺激性減小,增強(qiáng)了固腸止瀉的功能。用于心腹脹痛,虛弱冷痢,嘔吐,宿食不消。(6)提凈的代表藥物有芒硝。(7)水飛的代表藥物有朱砂、雄黃。
第五章中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和鑒定
考點(diǎn)
《中國藥典》是國家監(jiān)督管理藥品質(zhì)量的法定技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)?!吨袊幍洹返摹胺怖笔菫檎_使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量鑒定的基本原則,是對《中國藥典》正文及與質(zhì)量鑒定相關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定??键c(diǎn)
試驗(yàn)中供試品與試藥等“稱重”或“量取”的量,均以阿拉伯?dāng)?shù)字表示,其精確度可根據(jù)數(shù)值的有效數(shù)位來確定,如稱取“0.1g”系指稱取重量可為0.06~0.14g;稱取“2g”,系指稱取重量可為1.5~2.5g;稱取“2.0g”,系指稱取重量可為1.95~2.05g;稱取“2.00g”,系指稱取重量可為1.995~2.005g??键c(diǎn)《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》《國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)》(簡稱《部頒藥品標(biāo)準(zhǔn)》)是補(bǔ)充在同時(shí)期該版《中國藥典》中未收載的中藥品種或內(nèi)容,與《中國藥典》同屬國家標(biāo)準(zhǔn),也是全國各有關(guān)單位必須遵照執(zhí)行的法定藥品標(biāo)準(zhǔn)??键c(diǎn)中藥真實(shí)性鑒定的方法主要包括來源鑒別、性狀鑒別、顯微鑒別和理化鑒別等。(1)中藥性狀鑒定內(nèi)容一般包括以下幾個(gè)方面:①藥材:形狀、大小、色澤、表面特征、質(zhì)地、斷面、氣、味、水試、火試。水試是利用某些藥材在水中或遇水發(fā)生沉浮、溶解、變色、透明度改變及黏性、膨脹性、熒光等特殊現(xiàn)象進(jìn)行鑒別藥材的一種方法。如西紅花加水浸泡后,水液染成黃色,藥材不變色;秦皮水浸,浸出液在日光下顯碧藍(lán)色熒光;蘇木投熱水中,水顯鮮艷的桃紅色;葶藶子、車前子等加水浸泡,則種子變黏滑,且體積膨脹;小通草(施節(jié)花屬植物)遇水表面顯黏性;熊膽粉投入清水杯中,即在水面旋轉(zhuǎn)并呈黃色線狀下沉而短時(shí)間內(nèi)不擴(kuò)散;哈蟆油用溫水浸泡,膨脹度不低于55。②飲片:形狀、大小、表面、色澤、質(zhì)地、斷面、氣、味。(2)理化鑒定:物理常數(shù)的測定包括相對密度、旋光度、折光率、硬度、黏稠度、沸點(diǎn)、凝固點(diǎn)、熔點(diǎn)等的測定。一般理化鑒別包括膨脹度測定、顯色反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、泡沫反應(yīng)和溶血指數(shù)的測定、微量升華、顯微化學(xué)反應(yīng)、熒光分析。考點(diǎn)
中藥中主要的內(nèi)源性有毒、有害特質(zhì)是指中藥本身所含的具有毒副作用的化學(xué)成分。這些化學(xué)成分大多為生物的次生代謝產(chǎn)物,如:①腎毒性成分馬兜鈴酸,主要存在于馬兜鈴科馬兜鈴屬的關(guān)木通、廣防己、青木香、馬兜鈴、天仙藤、朱砂蓮等藥材中。②肝毒性成分吡咯里西啶生物堿,主要存在于千里光、佩蘭等藥材中。③有些成分具雙重作用,即在一定劑量內(nèi)能產(chǎn)生藥效,而配伍不當(dāng)或服用過量時(shí)可產(chǎn)生不同程度的毒副作用,如烏頭堿、苦杏仁苷、士的寧、斑蝥素等,朱砂、雄黃、信石等藥材中所含的成分。考點(diǎn)外源性有害物質(zhì)及檢測:重金屬及有害元素、農(nóng)藥殘留量、黃曲霉毒素、二氧化硫殘留量。(1)重金屬及有害元素:《中國藥典》規(guī)定玄明粉含砷不得過20mg/kg;芒硝含砷鹽不得過10mg/kg;石膏含砷鹽不得過2mg/kg;阿膠含砷鹽不得過2mg/kg。(2)農(nóng)藥殘留量:《中國藥典》對人參、西洋參、甘草和黃芪有機(jī)氯農(nóng)藥的殘留量進(jìn)行了規(guī)定,總六六六(BHC)不得超過0.2mg/kg;總滴滴涕(DDT)不得超過0.2mg/kg;五氯硝基苯(PCNB)不得超過0.1mg/kg。人參、西洋參還規(guī)定,六氯苯不得過0.1mg/kg;七氯不得過0.05mg/kg;艾氏劑不得過0.05mg/kg;氯丹不得過0.1mg/kg。有機(jī)磷農(nóng)藥常見的有敵敵畏、對硫磷、樂果等。(3)規(guī)定二氧化硫殘留量不得過400mg/kg的藥材有:毛山藥、天冬、光山藥、天花粉、天麻、牛膝、白及、白術(shù)、白芍、黨參、粉葛等。山藥片不得超過10mg/kg??键c(diǎn)《中國藥典》中與純度相關(guān)的檢查主要包括雜質(zhì)檢查、水分測定、干燥失重、灰分測定、色度檢查、酸敗度測定等,并已成為中藥質(zhì)量評價(jià)中的常規(guī)檢查項(xiàng)??键c(diǎn)
《中國藥典》對大多數(shù)藥材和飲片規(guī)定了水分的限量,如人參不得過12.0%,紅花不得過13.0%,阿膠不得過15.0%等??键c(diǎn)
《中國藥典》規(guī)定,浸出物測定法有3種:①溶性浸出物測定法,分為冷浸法和熱浸法。②醇溶性浸出物測定法,亦分為冷浸法和熱浸法。③揮發(fā)性醚溶性浸出物測定法。
第六章中藥制劑與劑型
考點(diǎn)制備中藥制劑的原料包括中藥材、中藥飲片、中藥提取物(總提取物、有效部位、有效成分)??键c(diǎn)按物態(tài)分類的劑型:(1)液體劑型;如合劑、糖漿劑、露劑、搽劑、注射劑、洗劑、涂膜劑等。(2)固體劑型:如丸劑、片劑、顆粒劑、散劑、膠囊劑、膜劑、錠劑等。(3)半固體劑型:如軟膏劑、凝膠劑、貼膏劑等。(4)氣體劑型:如氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑等。考點(diǎn)根據(jù)藥物在溶劑中的分散特性,分為真溶液型液體制劑、膠體溶液型液體制劑、乳濁液型液體制劑、混懸液型液體制劑。按制備方法分類有浸出制劑和無菌制劑。藥物劑型影響著藥物作用的快慢、強(qiáng)弱以及藥物的毒副作用、刺激性等,決定著給藥途徑等??键c(diǎn)
劑型選擇的基本原則有根據(jù)藥物性質(zhì)、根據(jù)臨床治療的需要、根據(jù)生產(chǎn)和“五方便”的要求。考點(diǎn)《中國藥典》對非無菌藥品微生物限度標(biāo)準(zhǔn)作出了如下規(guī)定,除另有規(guī)定外,其微生物限度均以本標(biāo)準(zhǔn)為依據(jù):(1)制劑通則、品種項(xiàng)下要求無菌的制劑及標(biāo)示無菌的制劑和原輔料應(yīng)符合無菌檢查法規(guī)定。(2)用于手術(shù)、嚴(yán)重?zé)齻驀?yán)重創(chuàng)傷的局部給藥制劑應(yīng)符合無菌檢查法規(guī)定。(3)非無菌化學(xué)藥品制劑、生物制品制劑、不含藥材原粉的中藥制劑的微生物限度標(biāo)準(zhǔn)。(4)非無菌含藥材原粉的中藥制劑微生物限度標(biāo)準(zhǔn)。(5)中藥提取物及中藥飲片的微生物限度標(biāo)準(zhǔn)。(6)有兼用途徑的制劑??键c(diǎn)中藥制劑在制備的各個(gè)環(huán)節(jié)均可能被微生物污染,其主要途徑包括原藥材、藥用輔料、制藥設(shè)備與器械、制藥環(huán)境、操作人員、包裝材料等??键c(diǎn)藥物化學(xué)降解及其影響因素:水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧??键c(diǎn)通常有關(guān)貯藏條件的規(guī)定為:(1)遮光:用不透光的容器包裝,例如棕色容器或黑色包裝材料包裹的無色透明、半透明容器。(2)密閉:將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入。(3)密封:將容器密封,以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。(4)熔封:將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封,以防止空氣與水分的侵入并防止污染。(5)陰涼處:貯藏溫度不超過20℃。(6)涼暗處:在避光條件下貯藏且溫度不超過20℃。(7)冷處:貯藏溫度為2℃~10℃。(8)常溫:貯藏溫度為10℃~30℃??键c(diǎn)提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法:(1)延緩藥物水解的方法:調(diào)節(jié)pH、降低溫度、改變?nèi)軇?、制成干燥固體。(2)防止藥物氧化的方法:降低溫度、避光、驅(qū)逐氧氣、增加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH??键c(diǎn)散劑有以下特點(diǎn):比表面積較大,易分散有利吸收、起效迅速;制備簡便;外用對瘡面有一定的機(jī)械性保護(hù)作用;口腔科、耳鼻喉科、傷科和外科多有應(yīng)用,也適于小兒給藥。但因比表面積較大,散劑易吸潮、藥物成分化學(xué)活性增強(qiáng)而容易散失、氧化。所以易吸濕或易氧化變質(zhì)的藥物、刺激性大的藥物、含揮發(fā)性成分多且劑量大的藥物不宜制成散劑。考點(diǎn)散劑的分類:(1)按醫(yī)療用途分類:可分為內(nèi)服散劑和局部用散劑。(2)按藥物組成分類:可分為單味藥散劑和復(fù)方散劑。(3)按藥物性質(zhì)分類:可分為普通散劑和特殊散劑。(4)按劑量分類:可分為分劑量散劑和非劑量散劑??键c(diǎn)散劑的質(zhì)量檢查頂目與要求:(1)粒度:按照《中國藥典》粒度和粒度分布測定法測定,除另有規(guī)定外,通過七號篩(中藥通過六號篩)的粉末總量不得少于95%。(2)外觀均勻度。(3)水分:中藥散劑按照《中國藥典》水分測定法測定,除另有規(guī)定外不得過9.0%。(4)裝量差異。(5)裝量:多劑量包裝的散劑,按照《中國藥典》通則最低裝量檢查法檢查,應(yīng)符合規(guī)定。(6)無菌。(7)微生物限度:除另有規(guī)定外,按照《中國藥典》通則非無菌藥品微生物限度檢查法檢查,應(yīng)符合規(guī)定??键c(diǎn)浸出制劑主要特點(diǎn)為:藥效緩和、持久、副作用??;服用劑量較小、使用方便;部分浸出制劑可用作其他制劑的原料;但某些浸出制劑穩(wěn)定性較差??键c(diǎn)根據(jù)浸提溶劑和成品情況,浸出制劑可分為:水浸出制劑(湯劑、合劑)、醇浸出制劑(藥酒、酊劑)、含糖浸出制劑(煎膏劑、糖漿劑)、無菌浸出制劑(中藥注射劑、滴眼劑等)、其他浸出制劑。考點(diǎn)
合劑可以根據(jù)需要加入適宜的附加劑。在制劑確定處方時(shí),該處方的抑菌效力應(yīng)符合《中國藥典》抑菌效力檢查法的規(guī)定,山梨酸和苯甲酸的用量不得超過0.3%(其鉀鹽、鈉鹽的用量分別按酸計(jì)),羥苯酯類的用量不得超過0.05%,如加入其它附加劑,其品種與用量應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)的規(guī)定,不影響成品的穩(wěn)定性,并應(yīng)避免對檢驗(yàn)產(chǎn)生干擾,要時(shí)可加入適量的乙醇??键c(diǎn)
按照《中國藥典》規(guī)定的方法檢查,糖漿劑的pH、相對密度、裝量及微生物限度等均應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定??键c(diǎn)
煎膏劑具有體積小、穩(wěn)定性好、較易保存、口感好、服用方便等優(yōu)點(diǎn)。煎膏劑應(yīng)質(zhì)地細(xì)膩,稠度適宜,無焦臭、異味,無糖的結(jié)晶析出。不溶物檢查不得有焦屑等異物,若需加入藥粉,除另有規(guī)定外,一般應(yīng)加入細(xì)粉,待冷卻后加入,攪拌均勻。煎膏劑中加入煉蜜或糖(或轉(zhuǎn)化糖)的量,一般不超過清膏量的3倍??键c(diǎn)
除另有規(guī)定外,流浸膏劑系指每1ml相當(dāng)于飲片1g者;浸膏劑分為稠膏和干膏兩種,每1g相當(dāng)于飲片或天然藥物2~5g??键c(diǎn)根據(jù)分散介質(zhì)中藥物粒子大小不同,液體制劑分為溶液劑、膠體溶液、乳濁液、混懸液四種分散體系??键c(diǎn)不同類型的表面活性劑其毒性各異。通常陽離子型表面活性劑的毒性最大,其次是陰離子型表面活性劑,非離子型表面活性劑毒性最小。靜脈給藥制劑中的表面活性劑的毒性比口服給藥大,外用制劑中表面活性劑的毒性相對較小,但仍以非離子型表面活性劑對皮膚和黏膜的刺激性為最小??键c(diǎn)表面活性劑常用做增溶劑、起泡劑、消泡劑、去污劑、抑菌劑或消毒劑、乳化劑、潤濕劑等??键c(diǎn)
乳劑由水相(W)、油相(O)和乳化劑組成,三者缺一不可。根據(jù)乳化劑的種類、性質(zhì)及相比形成水包油(O/W)型或油包水(W/O)型,也可制備復(fù)乳,如W/O/W型或O/W/O型;根據(jù)乳滴粒徑大小不同,乳劑可分為普通乳、亞微乳和納米乳。考點(diǎn)乳劑的穩(wěn)定性及其影響因素:(1)乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象:分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并、破裂和酸敗等。(2)影響乳劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施:乳化劑的性質(zhì)、乳化劑的用量、分散相的濃度、分散介質(zhì)的黏度、乳化及貯藏時(shí)的溫度、制備方法及乳化器械、其他??键c(diǎn)為了增加混懸劑的物理穩(wěn)定性,在制備時(shí)需加入能使混懸劑穩(wěn)定的附加劑,包括助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。影響混懸型液體制劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施:微粒間的排斥力與吸引力、混懸粒子的沉降、微粒增長與晶型的轉(zhuǎn)變、溫度的影響。考點(diǎn)
液體制劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定:制劑應(yīng)穩(wěn)定、無刺激性、不得有發(fā)霉、酸敗、變色、異物、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。口服混懸劑的混懸物應(yīng)分散均勻,放置后若有沉淀物,經(jīng)振搖后易再分散??诜鞈覄┰跇?biāo)簽上應(yīng)注明“用前搖勻”;以滴計(jì)量的滴劑在標(biāo)簽上要標(biāo)明每毫升或每克液體制劑相當(dāng)?shù)牡螖?shù)??键c(diǎn)
液體制劑質(zhì)量檢查與要求:①裝量差異;②裝量;③干燥失重:除另有規(guī)定外,干混懸劑的干燥失重應(yīng)按照《中國藥典》規(guī)定的干燥失重測定法測定,其減失重量不得超過2.0%;④沉降體積比;⑤微生物限度檢查。考點(diǎn)注射劑的特點(diǎn)及分類:注射劑藥效迅速,作用可靠。適用于不宜口服的藥物,或不能口服給藥的患者,可以產(chǎn)生局部定位或延長藥效的作用。注射劑可分為注射液、注射用無菌粉末和注射用濃溶液??键c(diǎn)熱原系指注射后能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。廣義的熱原包括細(xì)菌性熱原、內(nèi)源性高分子熱原、內(nèi)源性低分子熱原及化學(xué)性熱原等。內(nèi)毒素是產(chǎn)生熱原反應(yīng)的最主要致熱物質(zhì)。考點(diǎn)污染熱原的途徑:溶劑(是熱原污染的主要途徑);原輔料;容器、用具、管道與設(shè)備;制備過程;臨床應(yīng)用過程。考點(diǎn)去除熱原的方法:高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法??键c(diǎn)制藥用水因其使用的范圍不同而分為飲用水、純化水、注射用水及滅菌注射用水??键c(diǎn)注射用水與注射用油的質(zhì)量要求:(1)注射用水的質(zhì)量要求:①性狀:為無色的澄明液體;無臭。②檢查:pH應(yīng)為5.0~7.0;氨含量不得超過0.00002%;每1ml中含細(xì)菌內(nèi)毒素量應(yīng)小于0.25EU;需氧菌總數(shù)每100ml不得過10cfu。硝酸鹽與亞硝酸鹽、電導(dǎo)率、總有機(jī)酸、不揮發(fā)物與重金屬檢查應(yīng)符合規(guī)定。(2)注射用油的質(zhì)量要求:①性狀:為淡黃色的澄明液體;無臭或幾乎無臭;②相對密度為0.916~0.922;③折光率為1.472~1.476;④酸值應(yīng)不大于0.2;⑤皂化值應(yīng)為188~195;⑥碘值應(yīng)為126~140??键c(diǎn)
為了提高注射液中藥物的溶解度,或制備乳狀液型、混懸液型注射液的需要,在保證安全有效的前提下,可考慮加入適量的增溶劑或乳化劑、助懸劑等。除另有規(guī)定外,供靜脈用的注射液,慎用增溶劑;椎管內(nèi)注射用注射液,不得添加增溶劑。常用的增溶劑有聚山梨酯80、蛋黃卵磷脂、大豆磷脂等;聚山梨酯80、大豆磷脂、蛋黃卵磷脂也可作為乳化劑;甘油可用作助懸劑??键c(diǎn)防止藥物氧化的附加劑:抗氧劑、惰性氣體、金屬離子絡(luò)合劑??键c(diǎn)常用的調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑有氯化鈉、葡萄糖等。調(diào)節(jié)方法有冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法和氯化鈉等滲當(dāng)量法??键c(diǎn)常用抑菌劑為苯酚、甲酚、二氯叔丁醇等??键c(diǎn)常用的止痛劑有三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因等??键c(diǎn)
中藥注射劑的半成品按照《中藥天然藥物注射劑基本技術(shù)要求》的規(guī)定,有效成分制成的中藥注射劑,主藥成分含量應(yīng)不少于90%;多成分制成的中藥注射劑,所測成分應(yīng)大于總固體量的80%??键c(diǎn)輸液劑的種類包括電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)輸液、膠體輸液和含藥輸液劑??键c(diǎn)
注射劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定:溶液型注射劑應(yīng)澄明;除另有規(guī)定外,混懸型注射液中原料藥物粒徑應(yīng)控制在15μm以下,含15~20μm(間有個(gè)別20~50μm)者,不應(yīng)超過10%,若有可見沉淀,振搖時(shí)應(yīng)容易分散均勻?;鞈倚妥⑸湟翰坏糜糜陟o脈注射或椎管內(nèi)注射;乳狀液型注射液不得有相分離現(xiàn)象,不得用于椎管注射。靜脈用乳狀液型注射液中90%的乳滴粒徑應(yīng)在1μm以下,不得有大于5μm的乳滴。除另有規(guī)定外,輸液應(yīng)盡可能與血液等滲。灌裝標(biāo)示量為不大于50ml的注射劑時(shí),應(yīng)適當(dāng)增加裝量。除另有規(guī)定外,注射劑應(yīng)遮光貯存??键c(diǎn)眼用制劑可分為眼用液體(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液)、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑)、眼用固體制劑(膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑)等??键c(diǎn)眼用制劑的附加劑:(1)滲透壓調(diào)節(jié)劑:氯化鈉、硼酸、葡萄糖、硼砂等。(2)pH調(diào)節(jié)劑:洗眼劑應(yīng)與淚液有相近的pH,常用的pH調(diào)節(jié)劑有磷酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液等。(3)抑菌劑有三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羥苯乙酯等。(4)黏度調(diào)節(jié)劑有甲基纖維素、聚乙烯醇、聚維酮等。(5)其他附加劑??键c(diǎn)眼用半固體制劑基質(zhì)應(yīng)過濾滅菌,不溶性藥物應(yīng)預(yù)先制成極細(xì)粉。眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺激性,并易涂布于眼部便于藥物分散和吸收。考點(diǎn)眼的藥物吸收途徑主要有兩條:即藥物進(jìn)入結(jié)膜囊內(nèi)主要經(jīng)過角膜和結(jié)膜兩條途徑吸收??键c(diǎn)
影響眼用制劑中藥物吸收的因素:藥物從眼瞼縫隙的損失、藥物的外周血管消除、眼用制劑的pH及藥物的pKa、刺激性、表面張力和黏度??键c(diǎn)外用膏劑系指采用適宜的基質(zhì)將藥物制成主要供外用的半固體或近似固體的一類制劑。具有保護(hù)、潤滑、局部治療作用,也可透過皮膚或黏膜起全身治療作用考點(diǎn)按基質(zhì)及形態(tài)分為軟膏劑與乳膏劑、貼膏劑與貼劑、膏藥。考點(diǎn)外用膏劑透皮吸收的途徑有:完整的表皮;毛囊、皮脂腺和汗腺等皮膚的附屬器官??键c(diǎn)影響藥物透皮吸收的因素:(1)皮膚條件:應(yīng)用部位、皮膚的病變、皮膚的溫度與濕度、皮膚的清潔。(2)藥物性質(zhì)。(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì):①基質(zhì)組成、類型和性質(zhì),直接影響藥物的釋放、穿透和吸收;②基質(zhì)的pH;③附加劑;④基質(zhì)對皮膚水合作用。(4)其他因素:藥物的透皮吸收除上述影響因素外,還與藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)及與皮膚接觸時(shí)間等密切相關(guān)??键c(diǎn)軟膏劑、乳膏劑多用于慢性皮膚病,具有保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚和局部治療作用;軟膏中藥物透皮吸收,也可產(chǎn)生全身治療作用??键c(diǎn)油脂性基質(zhì)主要包括油脂類、類脂類、烴類和硅酮類。類脂類的基質(zhì)有羊毛脂、蜂蠟、有蟲白蠟、鯨蠟等。烴類的基質(zhì)有凡士林、石蠟與液狀石蠟??键c(diǎn)
乳狀液型基質(zhì)分為水包油(O/W)型與油包水(W/O)型兩類??键c(diǎn)水溶性基質(zhì)代表品種:纖維素衍生物、聚乙二醇??键c(diǎn)橡膠貼膏是由背襯材料、膏料、膏面覆蓋物組成。凝膠貼膏主要由背襯層、藥物層和保護(hù)層組成。貼劑一般由背襯層、藥物貯庫層、黏膠層及臨床前除去的保護(hù)層組成??键c(diǎn)栓劑的基質(zhì)要求:(1)室溫時(shí)具有適宜的硬度和韌性,塞入腔道時(shí)不變形、不碎裂。在體溫下易軟化、熔融。(2)與藥物無配伍禁忌,無毒性、無過敏性及如黏膜刺激性,不影響藥物的含量測定。(3)熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近,且有潤溫與乳化能力,能混入較多的水。(4)在貯藏過程中不易霉變,且理化性質(zhì)穩(wěn)定。栓劑所用內(nèi)包裝材料應(yīng)無毒性,并不得與原料藥物或基質(zhì)發(fā)生理化作用。制備栓劑用的固體原料藥物,除另有規(guī)定外,應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉或最細(xì)粉??键c(diǎn)栓劑的基質(zhì)主要分為油脂性(可可豆脂、半合成脂肪甘油醋類)和水溶性基質(zhì)(甘油明膠、聚乙二醇類)??键c(diǎn)
融變時(shí)限除另有規(guī)定外,脂肪性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時(shí)無硬芯;水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。重量差異應(yīng)符合規(guī)定,凡規(guī)定檢查含量均勻度者,一般不再進(jìn)行裝量差異和裝量檢查。栓劑的微生物限度:照《中國藥典》規(guī)定的方法檢查,應(yīng)符合規(guī)定??键c(diǎn)膠囊劑可分為硬膠囊、軟膠囊(膠丸)、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊??键c(diǎn)
不宜制成膠囊劑的藥物:①藥物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使膠囊壁溶化;②刺激性強(qiáng)的易溶性藥物,因其在胃中溶解后局部濃過高而對胃如膜產(chǎn)生較強(qiáng)刺激性;③易風(fēng)化的度藥物,可使膠囊壁軟化;④吸濕性強(qiáng)的藥物,可使膠囊壁干燥變脆??键c(diǎn)
填充物料為低分子量水溶性或揮發(fā)性有機(jī)物(如乙醇、丙酮、羧酸等)或充填藥物的含水量超過5%,會使軟膠囊溶解或軟化;醛類可使囊膜中明膠變性;O/W型乳劑會失水破壞,均不宜作為軟膠囊的填充物。填充藥物混懸液時(shí),混懸液的分散介質(zhì)常用植物油或PEG400??键c(diǎn)軟膠囊的囊材主要由膠料(膠囊用明膠、阿拉伯膠等)、增塑劑(如甘油、山梨醇等)、附加劑(防腐劑、遮光劑等)和水組成??键c(diǎn)
膠囊用明膠及其質(zhì)量要求:膠囊劑囊材所用明膠應(yīng)為膠囊用明膠。膠囊用明膠為動(dòng)物的皮、骨、腱與韌帶中膠原蛋白不完全酸水解、堿水解或酶降解后純化得到的制品,或?yàn)樯鲜鋈N不同明膠制品的混合物。膠囊用明膠應(yīng)符合《中國藥典》規(guī)定的性狀、鑒別及檢查項(xiàng)的質(zhì)量要求。檢查項(xiàng)包括:①凍力強(qiáng)度,應(yīng)不低于180Bloomg;②酸堿度,pH應(yīng)為4.0~7.2;③干燥失重,不得過15.0%;④熾灼殘?jiān)?,不得過2.0%;⑤鉻,不得過2mg/kg;⑥重金屬,不得過30mg/kg;⑦砷鹽,不得過1mg/kg;⑧微生物限度,每1g供試品中需氧菌總數(shù)不得過1000cfu,霉菌及酵母菌數(shù)不得過100cfu,不得檢出大腸埃希菌,每10g供試品中不得檢出沙門菌;⑨透光率、電導(dǎo)率、過氧化物和亞硫酸鹽(以SO2計(jì)),均應(yīng)符合該品種項(xiàng)下的有關(guān)規(guī)定。考點(diǎn)膠囊劑應(yīng)整潔,不得有粘結(jié)、變形、滲漏或囊殼破裂現(xiàn)象,并應(yīng)無異臭??键c(diǎn)
除另有規(guī)定外,膠囊應(yīng)密封貯存,其存放環(huán)境溫度不高于30℃,溫度應(yīng)適宜,防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)??键c(diǎn)按賦形劑不同,丸劑可分為水丸、蜜丸、水蜜丸、濃縮丸、糊丸、蠟丸、糖丸等。按制法不同,丸劑可分為泛制丸、塑制丸與滴制丸??键c(diǎn)
蜜丸系指飲片細(xì)粉以煉蜜為結(jié)合劑制成的丸劑。其中每丸重量在0.5g(含0.5g)以上的稱大蜜丸,每丸重量在0.5g以下的稱小蜜丸??键c(diǎn)根據(jù)煉制程度,煉蜜有嫩蜜、中蜜(煉蜜)、老蜜三種規(guī)格,適合于不同性質(zhì)的藥粉制丸??键c(diǎn)濃縮丸分為濃縮水丸、濃縮蜜丸和濃縮水蜜丸??键c(diǎn)
滴丸基質(zhì)有水溶性和非水溶性兩大類:①水溶性基質(zhì),常用的有聚乙二醇類(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、硬脂酸聚烴氧(40)酯(商品名S-40)、明膠、甘油明膠、硬脂酸鈉等;②非水溶性基質(zhì),常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟、十八醇等??键c(diǎn)
丸劑外觀應(yīng)圓整均勻、色澤一致。蜜丸應(yīng)細(xì)膩?zhàn)虧?、軟硬適中。蠟丸表面應(yīng)光滑無裂紋,丸內(nèi)不得有蠟點(diǎn)和顆粒。滴丸應(yīng)圓整均勻,色澤一致,無粘連現(xiàn)象,表面無冷凝液介質(zhì)黏附。除另有規(guī)定外,蜜丸和濃縮蜜丸中所含水分不得過15.0%;水蜜丸和濃縮水蜜丸不得過12.0%;水丸、糊丸、濃縮水丸不得過9.0%。蠟丸不檢查水分。裝量:以丸數(shù)標(biāo)示的多劑量包裝丸劑不檢查裝量??键c(diǎn)顆粒劑可分為可溶顆粒(通稱為顆粒)、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等??键c(diǎn)片劑以口服普通片為主,另有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩釋片、控釋片、腸溶片與口崩片等??键c(diǎn)按用途,片劑輔料可分為稀釋劑與吸收劑、濕潤劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑。考點(diǎn)乳糖是優(yōu)良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀,硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測定,久貯不延長片劑的崩解時(shí)限,尤其適用于引濕性藥物。噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料。本品價(jià)格較高,可用淀粉∶糊精∶糖粉(7∶1∶1)混合物替代。考點(diǎn)
海藻酸鈉、硅酸鎂鋁、白及膠、PEG4000、中藥稠膏等也可選作黏合劑。而改良淀粉、PEG6000、乳糖、糊精等也可作為干燥黏合劑??键c(diǎn)
聚乙二醇(PEG):用PEG4000或EG6000,為水溶性潤滑劑,適用于可溶片或泡騰片,用量為1%~4%。考點(diǎn)
影響吸入氣霧劑和吸入噴霧劑藥物吸收的主要因素有:①藥物的脂溶性及分子大小,吸入給藥的吸收速度與藥物的脂溶性成正比,與藥物的分子大小成反比;②霧滴(粒)粒徑大小,霧滴(粒)的大小影響其在呼吸道沉積的部位,吸入氣霧劑霧滴(粒)的粒徑應(yīng)在10μm以下,其中大多數(shù)應(yīng)在5μm以下。霧滴過粗,藥物易沉著在口腔、咽部及呼吸器官的各部位;粒子過小,霧滴(粒)易到達(dá)肺泡部位,但沉積減少,多被呼出,吸收較少??键c(diǎn)氣霧劑由藥物與附加劑、拋射劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)構(gòu)成。噴霧劑由藥物與附加劑、容器與手動(dòng)泵構(gòu)成??键c(diǎn)氣霧劑、噴霧劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目:每瓶總撳次、每瓶總噴次、遞送速率和遞送總量、每撳主藥含量、每噴主藥含量、微細(xì)粒子劑量、噴射速率、噴出總量、每撳噴量、粒度、裝量差異、裝量、無菌、微生物限度??键c(diǎn)
膜劑的其他輔料:①增塑劑:能使制得的膜柔軟并具有一定的抗拉強(qiáng)度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。②著色劑:常用食用色素。③遮光劑:常用二氧化鐵。④矯味劑:有蔗糖、甜菊苷等。⑤填充劑:有碳酸鈣、淀粉等。⑥表面活性劑:常用聚山梨醋80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂等??键c(diǎn)
常見的緩釋制劑類型如下:①骨架型緩釋、控釋制劑;②膜控包衣型緩釋、控釋制劑;③乳劑分散型緩釋制劑;④注射用緩釋制劑;⑤緩釋膜劑;⑥滲透泵式控釋制劑;⑦胃滯留型緩釋、控釋制劑??键c(diǎn)不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物:(1)生物半衰期(t1/2)很短(小于1小時(shí))或很長(大于24小時(shí))的藥物;(2)單服劑量很大(大于1g)的藥物;(3)藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差或吸收容易受影響的藥物;(4)需在腸道中特定部位主動(dòng)吸收的藥物??键c(diǎn)按靶向的部位,靶向制劑可分為一級靶向制劑、二級靶向制劑、三級靶向制劑。按靶向作用方式,靶向制劑分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑??键c(diǎn)
水溶性載體材料:常用的有高分子聚合物(如聚乙二醇類、聚維酮類)、表面活性劑(如泊洛沙姆188、磷脂)、有機(jī)酸(如枸櫞酸、酒石酸)、糖類(如山梨醇、蔗糖)、脲類(如尿素)等。這類載體材料水溶性大,作為固體分散體的載體材料,可增加難溶性藥物溶出速度,提高其生物利用度??键c(diǎn)生物藥劑學(xué)是通過研究藥物的體內(nèi)過程(吸收、分布、代謝、排泄),闡明藥物劑型因素、生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關(guān)系的一門科學(xué)??键c(diǎn)吸收:影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下:(1)生理因素:胃腸液的成分和性質(zhì)、胃排空速率、其他。(2)藥物因素:藥物的脂溶性和解離度、藥物的溶出速度。(3)劑型因素:固體制劑的崩解與溶出、劑型、制劑處方及其制備工藝??键c(diǎn)影響藥物分布的因素主要有以下方面:藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力、血液循環(huán)和血管透過性、藥物與組織的親和力、血腦屏障與血胎屏障。影響藥物代謝的主要因素有以下方面:給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作用、生理因素。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄,其次是膽汁。考點(diǎn)藥物動(dòng)力學(xué)的研究內(nèi)容:(1)研究藥物在體內(nèi)經(jīng)時(shí)量變過程和藥物動(dòng)力學(xué)模型;(2)發(fā)展新的藥物動(dòng)力學(xué)模型和藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)解析方法;(3)探討藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系;(4)探討藥物動(dòng)力學(xué)與藥效動(dòng)力學(xué)的關(guān)系;(5)研究藥物制劑體外的動(dòng)力學(xué)恃征與體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程的關(guān)系??键c(diǎn)常用的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù):速率常數(shù)、生物半衰期(t1/2)、表觀分布容積(V)、體內(nèi)總清除率(TBCL)、生物利用度、生物等效性。
第七章中藥藥理與毒理
考點(diǎn)中藥四氣與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的關(guān)系:多數(shù)寒涼藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)呈現(xiàn)抑制作用,如金銀花、板藍(lán)根、鉤藤、羚羊角、黃芩等;多數(shù)溫?zé)崴巹t具有中樞興奮作用,例如麻黃、麝香等。中藥四氣與自主神經(jīng)系統(tǒng)的關(guān)系:表明寒涼藥可抑制兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)的合成,降低交感神經(jīng)活性,對自主神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用。而溫?zé)崴帉桓猩窠?jīng)-腎上腺系統(tǒng)有一定的增強(qiáng)作用,具有興奮性效應(yīng)。中藥四氣與內(nèi)分泌系統(tǒng)的關(guān)系:非涼藥、溫?zé)崴帉?nèi)分泌系統(tǒng)具有明顯的影響,主要通過影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸、下丘腦-垂體-甲狀腺軸及下丘腦-垂體-性腺軸。中藥四氣與能量代謝的關(guān)系:臨床上寒證、熱證患者的代謝功能有很大變例,寒證或陽虛證患者基礎(chǔ)代謝偏低,熱證或陰虛證患者基礎(chǔ)代謝偏高。多數(shù)溫?zé)崴幙稍鰪?qiáng)能量代謝,多數(shù)寒涼藥可抑制能量代謝??键c(diǎn)辛味(厚樸、蒼術(shù)、砂仁):辛味藥的化學(xué)成分主要為揮發(fā)油,其次為生物堿、苷類等,具有發(fā)汗、解熱、抗炎、抗病原體、擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、調(diào)整腸道平滑肌運(yùn)動(dòng)等作用。甘味(甘草、白術(shù)):甘味藥的化學(xué)成分以糖類、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷類等機(jī)體代謝所需的營養(yǎng)成分為主?,F(xiàn)代研究表明甘味藥具有增強(qiáng)或調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、影響神經(jīng)系統(tǒng)、緩解平滑肌痙攣等作用。酸味(五倍子):單酸味藥主要含有機(jī)算類成分,單澀味藥主要含鞣質(zhì)?,F(xiàn)在研究表明,有機(jī)酸和鞣質(zhì)具有收斂、止瀉、止血、抗炎、抗菌等藥理作用??辔叮S連、黃芩);苦味藥主要含生物堿和苷類成分,其次為揮發(fā)油、黃酮等?,F(xiàn)代研究表明以上功效與抗菌、抗炎、殺蟲、止咳平喘、致瀉、止吐等作用有關(guān)。咸味(昆布):咸味藥主擺含有碘、鈉、鉀、鈣、鎂等無機(jī)鹽成分?,F(xiàn)代研究表明以上功效與抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉、影響免疫系統(tǒng)等作用有關(guān)。考點(diǎn)一般來說,具有解表、透疹、風(fēng)濕、升陽舉陷、開竅醒神、溫陽補(bǔ)火、行氣解郁及涌吐等功效的藥物,其作用趨向主要是升浮的;具有清熱、瀉火、利濕、安神、止嘔、平抑肝陽、息風(fēng)止痙、止咳平喘、收斂固澀及止血等功效的藥物,其作用趨向主要是沉降的??键c(diǎn)分析歸經(jīng)與中藥有效成分在體內(nèi)的分布情況,發(fā)現(xiàn)兩者存在聯(lián)系。中藥有效成分在體內(nèi)選擇性分布是中藥歸經(jīng)的物質(zhì)基礎(chǔ)。考點(diǎn)Zn、Mn、Fe作為共同的物質(zhì)基礎(chǔ)對神經(jīng)-內(nèi)分泌系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)起到調(diào)節(jié)作用??键c(diǎn)由于中藥有效成分與相應(yīng)受體具有制強(qiáng)的親和力,通過激動(dòng)或阻斷受體而產(chǎn)生相應(yīng)的藥理作用,這種親和力的存在是中藥歸經(jīng)理論的基礎(chǔ)??键c(diǎn)影響中藥藥理作用的因素:(1)藥物因素:品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、炮制、貯藏、劑型和制劑工藝、劑量、配伍與禁忌。(2)機(jī)體因素:①生理因素包括體質(zhì)、年齡、性別、遺傳、種族等均可影響中藥的藥理作用;②病理因素;③心理因素。(3)環(huán)境因素:地理、氣候、飲食、居住等環(huán)境,對藥物作用也會產(chǎn)生影響??键c(diǎn)各類中藥的主要藥理作用:(1)解表藥主要有以下藥理作用:發(fā)汗、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗病原微生物、調(diào)節(jié)免疫。主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)有麻黃堿及麻黃揮發(fā)油(麻黃)、柴胡揮發(fā)油及柴胡皂苷(柴胡)、葛根素(葛根)、桂皮油(桂枝)等。(2)清熱藥具有抗病原體、抗毒素、解熱、抗炎、調(diào)節(jié)免疫及抗腫瘤等作用與其清泄里熱功效相關(guān)。主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)有小檗堿(黃連、黃柏、三顆針)、黃芩素(黃芩)、苦參堿(苦參、山豆根)、綠原酸(金銀花)、異綠原酸(金銀花)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍(lán)根、青黛)、穿心蓮內(nèi)酯(穿心蓮)、葵酰乙醛(魚腥草)、青茜素(青苔)等。(3)瀉下藥具有瀉下、利尿、抗病原體、抗炎等作用與通利大便、蕩滌實(shí)熱、攻逐水飲等功效有關(guān),主要的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)有蒽醌類化合物(大黃、番瀉葉、蘆薈)、硫酸鈉(芒硝)、脂肪油(火麻仁、郁李仁)、芫花酯(芫花)、牽牛子苷(牽牛子)等。(4)祛風(fēng)濕藥生要有以下藥理作用:抗炎、鎮(zhèn)痛、對免疫功能的影響。(5)利水滲溫藥主要有以下藥理作用:利尿、抗病原微生物、利膽與保肝、調(diào)節(jié)免疫功能、抗腫瘤。(6)溫里藥具有強(qiáng)心、抗心律失常、擴(kuò)張血管、改善循環(huán)、抗休克、促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)、促消化、利膽、止吐、抗?jié)?、?zhèn)痛和抗炎等作用。(7)理氣藥主要有以下藥理作用:調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、調(diào)節(jié)消化液分泌、利膽、松弛支氣管平滑肌、調(diào)節(jié)子宮平滑肌。(8)活血化瘀主要有以下藥理作用:改善血液流變學(xué)、抗血栓;改善微循環(huán);改善血流動(dòng)力學(xué)。(9)化痰止咳平喘藥具有祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘等藥理作用。(10)補(bǔ)虛藥具有增強(qiáng)免疫系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)功能、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)和消化系統(tǒng)功能、調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝、改善學(xué)習(xí)記憶能力、促進(jìn)造血功能、延緩衰老等多方面的藥理作用??键c(diǎn)中藥毒性是指中藥對機(jī)體所產(chǎn)生的不良反應(yīng)。包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)和依賴性等??键c(diǎn)中藥成分的毒性:(1)含生物堿類中藥的毒性:川烏、草烏、附子、天雄、雪上一枝蒿等因含烏頭堿成分,對神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和消化系統(tǒng)均有明顯的毒性。(2)含有機(jī)酸類中藥的毒性:馬兜鈴酸除在馬兜鈴中含有外,還有幾十種中藥如關(guān)木通、細(xì)辛、天仙藤、廣防己、青木香等均存在。馬兜鈴酸是一類具有腎毒性和致癌性的物質(zhì)。對腎損害的主要特點(diǎn)是腎間質(zhì)纖維化,致腎小管間質(zhì)性病變,引起急性腎衰竭和慢性腎衰竭,其中以慢性腎衰竭最為多見。(3)含苷類中藥的毒性:含黃酮苷類成分的中藥芫花、廣豆根等,刺激胃腸道引起惡心嘔吐,也能導(dǎo)致肝臟損害,出現(xiàn)黃疸等癥狀。(4)含毒蛋白類中藥的毒性:毒蛋白主要存在于植物的種子中,對胃腸黏膜有強(qiáng)烈的刺激和腐蝕作用,能引起廣泛性內(nèi)臟出血。如巴豆、蒼耳子均含有毒蛋白,中毒反應(yīng)為劇烈吐瀉、嘔血、血尿、甚至驚厥、死亡。(5)重金屬類主要包括含砷、含汞、含鉛類的中藥。含鉛類中藥有黃丹、密陀僧,樟丹、黑錫丹等。鉛中毒可造成卟啉代謝紊亂,阻礙血紅蛋白合成,且可直接破壞紅細(xì)胞和抑制骨髓造血功能,導(dǎo)致貧血、溶血;可引起胃腸炎性改變,并通過神經(jīng)反射引起平滑肌和血管痙攣而致腸絞痛。
第八章常用中藥的鑒別
考點(diǎn)
根類中藥的性狀鑒定:根類中藥無節(jié)、節(jié)間和葉,一般無芽。根的形狀,通常為圓柱形、長圓錐形、圓錐形或紡錘形等。主根常為圓柱形,如甘草、黃芪、牛膝等,或呈圓錐形,如白芷、桔梗等,有的呈紡錘形,如地黃、何首烏等;多數(shù)細(xì)長的須根集生于根莖上,如細(xì)辛、威靈仙、龍膽等。單子葉植物的根一般為須根系,有的須根先端膨大成紡錘形塊根,如百部、郁金、麥冬等。根的表面常有縱皺紋或橫紋,有的可見皮孔;有的根頂端帶有莖殘基或根莖,根莖俗稱“蘆頭”,上有莖痕,俗稱“蘆碗”(如人參等)。觀察根的橫斷面或橫切面特征。考點(diǎn)根莖類中藥的性狀鑒定:(1)根莖類是一類變態(tài)莖,為地下莖的總稱,包括根狀莖、塊莖、球莖及鱗莖等。根莖表面有節(jié)相節(jié)間,單子葉植物尤為明顯;節(jié)上常有退化的鱗片狀或膜質(zhì)小葉、葉柄基部殘余物或葉痕有時(shí)可見幼芽或芽痕;根莖上面或頂端常殘存莖基或莖痕,側(cè)面和下面有細(xì)長的不定根或根痕。以根狀莖多見,其形狀不一,有圓柱形、紡錘形、扁球形或不規(guī)則團(tuán)塊狀等。鱗莖的地下莖呈扁平皿狀,節(jié)間極短,稱鱗莖盤,上面有肉質(zhì)肥厚的鱗葉,如百合、川貝母等。塊莖常呈不規(guī)則塊狀或類球形,如天麻、半夏等。(2)觀察根莖的橫斷面,應(yīng)注意區(qū)分雙子葉植物根莖和單子葉植物根莖。一般說來,雙子葉植物根莖外表常有木栓層;橫切
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