初級(jí)藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))-試卷6

初級(jí)藥師基礎(chǔ)知識(shí)（藥物化學(xué)）卷6(分：70.00做題時(shí)間：分鐘)一、A1型(總題數(shù)：，數(shù)52.00)1.可與吡啶－硫酸試液作用顯綠色的藥物是（分?jǐn)?shù)：2.00A.巴比妥B.妥英鈉C.必利D.丙嗪E.噴妥鈉

√解析：解析：巴比妥類藥物可與吡啶和硫酸銅試液作用，生成紫藍(lán)色的絡(luò)合物。吡啶硫酸銅試液可與含硫的巴比妥顯綠色。所以答案為2.下列藥物中哪一是前體藥物（分?jǐn)?shù)：2.00A.磷酰胺B.霉素C.消安D.脲嘧啶E.嘌呤

√解析：解析：前體藥(prodrug)也稱前藥、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指經(jīng)過(guò)生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物，環(huán)磷酰胺為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥，進(jìn)入體內(nèi)后，在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強(qiáng)的氯乙基磷酰胺(稱磷酰胺氮芥)，而對(duì)腫細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。3.莨菪堿類藥物，結(jié)構(gòu)中具有哪些基團(tuán)時(shí)其中樞作用最強(qiáng)（分?jǐn)?shù)：2.00A.6上有β羥基；7位上無(wú)氧橋B.6上無(wú)β羥基；7位上無(wú)氧橋C.6上無(wú)β羥基；7位上有氧橋√D.6，7上無(wú)氧橋E.6，7上有氧橋解析：解析：莨菪堿類中莨菪醇67氧橋?qū)λ幬锏闹袠凶饔镁哂兄匾饬x。東莨菪堿有氧橋，中樞作用強(qiáng)。阿托品無(wú)氧橋，中樞作用較弱。另外，莨菪醇位上的－羥基也很重要，它可使中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，無(wú)6β－羥基，中樞作用最強(qiáng)。所以答案為C。4.下列藥物中哪個(gè)β－內(nèi)酰胺酶抑制劑（分?jǐn)?shù)：2.00A.莫西林B.孢噻吩鈉C.米卡星D.拉維酸

√E.酸米諾環(huán)素解析：解析：阿莫西林和頭孢噻吩鈉β－內(nèi)酰胺抗生素，阿米卡星為半合成氨基糖苷類抗生素，鹽酸米諾環(huán)素為四環(huán)素類抗生素，克拉維酸為－內(nèi)酰胺酶抑制劑，故本題答案為D5.巴比妥類藥物不有哪個(gè)共同的化學(xué)性質(zhì)（分?jǐn)?shù)：2.00A.弱酸性B.解性C.銀鹽的反應(yīng)D.銅吡啶試液的反應(yīng)

11E.碘化汞鉀的反應(yīng)

√解析：解析：巴比妥藥物具有：①弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇一內(nèi)酰胺互變異構(gòu)體，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥類藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下也能水解。③與銀鹽的反應(yīng)，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。④與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類藥物分子中含有－－的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。所以答案為6.下列哪個(gè)藥物屬選擇性COX-2抑制劑（分?jǐn)?shù)：2.00A.乃近B.來(lái)昔布

√C.羅昔康D.芬那酸E.氯芬酸鈉解析：解析：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、12苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX－2抑制劑。(1)35－唑烷二酮類：保泰松。(2)芬酸類：甲芬那酸濕)氯芬那酸(抗?jié)耢`)氟芬那酸?；樗犷悾孩俜蓟宜犷悾哼胚崦佬痢⑹媪炙帷㈦p氯芬酸鈉、萘丁美酮、芬布芬②芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬(4)1，2苯并噻嗪類：舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康。(5)選性COX2抑制劑：塞來(lái)昔布、別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿。7.下列哪種藥物可硫噴妥鈉在體內(nèi)經(jīng)脫硫代謝生成（分?jǐn)?shù)：2.00A.可巴比妥B.妥英鈉C.比妥酸D.巴比妥E.戊巴比妥

√解析：解析：硫噴妥鈉系戊巴比妥氧原子以硫原子取代得到的藥物，可溶于水。由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大易過(guò)血腦屏障可迅速產(chǎn)生作用但時(shí)在體內(nèi)也容易脫硫代謝生成戊比妥。所以本題答案選E8.富馬酸酮替芬在H受體拮抗劑中屬哪一結(jié)構(gòu)類型（分?jǐn)?shù)：2.00A.基醚類B.嗪類C.啶類D.二胺類E.環(huán)類

√解析：解析：富馬酸酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)為：

其結(jié)構(gòu)屬于三環(huán)類，所以答案為9.下面哪個(gè)藥物僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用（分?jǐn)?shù)：2.00A.布芬B.司匹林C.乙酰氨基酚D.普生E.羅昔康

√解析：解析：本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無(wú)抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無(wú)影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無(wú)實(shí)質(zhì)性治療作用。10.下非甾體抗炎藥物中哪個(gè)具有1，2苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)（分?jǐn)?shù)：2.00

A.羅昔康B.哚美辛C.布宗D.布芬E.諾洛芬

√解析：解析：吡羅昔康為2苯并噻嗪類抗炎藥。11.下哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液（分?jǐn)?shù)：2.00A.熱息痛B.哚美辛C.洛芬D.普生E.布芬

√解析：解析：本題所列藥物均為酸性藥物，含有羧基或酚羥基。羧基酸性強(qiáng)于碳酸，可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸，不和碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽。在本題所列五個(gè)化合物中，僅撲熱息痛含有酚羥基，同時(shí)，撲熱息痛本身又不溶于水，故正確答案是12.下描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是（分?jǐn)?shù)：2.00A.構(gòu)中含有羧基B.構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲?；鵆.構(gòu)中含有甲氧基D.構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)

√E.強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時(shí)易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)解析：解析：吲哚美辛結(jié)構(gòu)如下，不含有咪唑雜環(huán)。13.鹽普魯卡因可與NaNO（分?jǐn)?shù)：2.00A.為生成NaClB.三胺的氧化C.基水解D.有芳伯胺基√E.環(huán)上的亞硝化

液反應(yīng)后，再與堿性B-萘酚偶合成猩染料，其依據(jù)為解析：解析：NaNO液反應(yīng)后，再與堿性β－萘酚偶合生成猩紅色染料，是鹽酸普魯卡因的鑒別反應(yīng)。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類似反應(yīng)，故正確答案是14.下哪項(xiàng)描述不符合萘普生（分?jǐn)?shù)：2.00A.于芳基丙酸類抗炎藥B.床用S構(gòu)型的右旋異構(gòu)體C.學(xué)名為α－甲基－甲氧基－萘乙酸D.血漿蛋白親和力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)E.照下不穩(wěn)定

√解析：解析：萘普生化學(xué)名為()－－甲基－6甲氧基－2萘乙酸15.屬吡唑酮類非甾體抗炎藥的是（分?jǐn)?shù)：2.00A.泰松

√B.哚美辛C.洛芬D.司匹林E.氯芬酸鈉

解析：解析：保泰松屬于吡唑烷二酮類非甾體抗炎藥；吲哚美辛、雙氯芬酸鈉屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥；布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥；阿司匹林屬于水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥。所以答案為A。16.以與吲哚美辛性質(zhì)不相符的描述是（分?jǐn)?shù)：2.00A.胃腸道刺激性大B.酸過(guò)堿均可發(fā)生水解反應(yīng)C.品可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，呈現(xiàn)玫瑰紫色D.溶于水

√E.炎癥性疼痛作用顯著，對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎療效較好解析：解析：吲哚美辛對(duì)胃腸道刺激性大，不易溶于水；吲哚美辛水溶液在pH2～8較穩(wěn)定，強(qiáng)酸或強(qiáng)堿條件下水解吲哚美辛可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱呈玫瑰紫色哚美辛對(duì)炎癥性疼痛作用顯著，是最強(qiáng)的前列腺素合成酶抑制劑之一，也可用于急性痛風(fēng)和炎癥發(fā)熱。所以答案為17.誤大量對(duì)乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是（分?jǐn)?shù)：2.00A.氨酸B.氨酸C.氨酸D.N－酰半胱氨酸E.氨酸

√解析解析對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞N羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物乙酰亞胺醌。通常乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)－乙亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的乙酰半胱氨酸來(lái)解毒。所以答案D18.以不屬于芳基烷酸類的非甾體抗炎藥是（分?jǐn)?shù)：2.00A.林酸B.哚美辛C.氯芬酸鈉D.洛芬E.磺舒

√解析：解析：舒林酸、吲哚美辛和雙氯芬酸鈉屬于芳基乙酸類的非甾體抗炎藥，酮洛芬屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥，丙磺舒屬于抗痛風(fēng)藥。所以答案為19.咖因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是（分?jǐn)?shù)：2.00A.啉B(niǎo).諾啉C.呤D.嘌呤E.喹啉

√解析：解析：咖啡因是黃嘌呤類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故正確答案是20.用原子置換尿嘧啶5位的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是（分?jǐn)?shù)：2.00A.物電子等排置換

√B.生物烷化劑作用C.體位阻增大D.變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞E.電子效應(yīng)

解析：解析：5-尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5－位上的氫原子，是經(jīng)典的由鹵素取代H型生物電子等排體，故正確答案是21.抗胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類（分?jǐn)?shù)：2.00A.基醚B.二胺C.嗪D.胺E.環(huán)類

√解析：解析：苯海拉明具有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分，屬于氨基醚類。所以答案是22.以與塞來(lái)昔布性質(zhì)不相符的說(shuō)法是（分?jǐn)?shù)：2.00A.非選擇性的環(huán)氧酶抑制藥√B.服易吸收C.漿蛋白結(jié)合率高D.于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療E.腸道不良反應(yīng)較低解析甾體抗藥的作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制環(huán)氧合酶COX)來(lái)抑制炎前列腺素PG)的物合成。環(huán)氧合酶有COX1和COX－2兩形式COX-2與致炎PG成有關(guān)塞來(lái)昔布抑制COX-2的作用較1高375倍是選擇性的COX－2抑制藥。所以答案為A23.土素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為（分?jǐn)?shù)：2.00A.2酰胺基B.3烯醇羥基C.5羥基D.6羥基

√E.10位羥基解析：解析：土霉素結(jié)構(gòu)中6－位羥基在酸催化下，可和鄰近氫發(fā)生反式消去反應(yīng)；在堿性條件下，可和11位基發(fā)生親核進(jìn)攻，進(jìn)而開(kāi)環(huán)生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。故正確答案是D24.以對(duì)奧美拉唑描述不正確的是（分?jǐn)?shù)：2.00A.子泵抑制劑B.前藥，體外無(wú)活性C.中穩(wěn)定

√D.于甲醇E.亞硫酰基解析：解析：奧美拉唑?yàn)榈谝粋€(gè)上市的質(zhì)子泵抑制劑，易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，難溶于水，水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定，本品體外無(wú)活性，口服后在十二指腸吸收，在氫離子影響下轉(zhuǎn)化為活性形式。所以答案為C25.下哪個(gè)藥物在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性（分?jǐn)?shù)：2.00A.哚美辛B.羅昔康C.洛芬D.林酸E.普生

√解析：解析：舒林酸是吲哚乙酸類衍生物，也是一個(gè)前體藥物，在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性。所以答案為D。

26.下屬于苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥的是（分?jǐn)?shù)：2.00A.沙酮B.替啶C.啡D.馬多E.他佐辛

√解析：解析：美沙酮和哌替啶屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥；嗎啡來(lái)源于天然植物；曲馬多屬于其他類的合成鎮(zhèn)痛藥；噴他佐辛為苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥。所以答案為二、B1型(總題數(shù)：，數(shù)18.00)ABCDE（分?jǐn)?shù)：10.00(1).甾－1，，5(10)－烯－，17B－二醇的結(jié)構(gòu)式是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.E.

√解析：解析：本題主要考查上述化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。(2).甾4烯－3，20二酮的結(jié)構(gòu)式是（分?jǐn)?shù)：）A.B.C.D.E.

√解析：(3).17α－甲基－17β－羥基雄甾－烯－3－的結(jié)構(gòu)式是（分?jǐn)?shù)：2.00A.B.C.D.E.

√解析：(4).17β－羥基－19去甲－α－孕甾－4－烯－炔－－酮的結(jié)構(gòu)式是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.E.

√解析：(5).炔諾孕酮結(jié)構(gòu)式是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.E.

√解析：A鹽酸納洛酮B酒石酸布托啡諾右丙氧芬D．苯噻啶E．磷酸可待因（數(shù)：8.00(1).構(gòu)中含有環(huán)丁烷甲基，屬部分激動(dòng)劑的藥物是（分?jǐn)?shù)：

A.B.C.D.E.

√解析：解析：酒石酸布托啡諾中含有環(huán)丁烷甲