大學(xué)藥學(xué)-藥物化學(xué)-抗感染藥物-試題與答案(附詳解)

藥物化學(xué)抗感染藥物"%6一、A11、屬于頭孢噻肟鈉特點(diǎn)的是A、結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)B、在7-位側(cè)鏈上0位上是順式的甲氧肟基C、7-位側(cè)鏈a位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)E、對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代2、第一個(gè)耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林B、青霉素鈉C、青霉素VD、氨芐西林鈉E、克拉維酸3、B-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是A、干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B、影響細(xì)胞膜的滲透性C、抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成D、為二氫葉酸還原酶抑制劑E、干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成4、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是A、分解為青霉醛和青霉酸B、6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解C、B-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸D、發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E、發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸5、屬于單環(huán)B-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉維酸D、亞胺培南E、沙納霉素6、下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類抗生素A、舒巴坦B、亞胺培南C、克拉維酸D、硫酸慶大霉素E、乙酰螺旋霉素7、下列藥物中哪個(gè)是B-內(nèi)酰胺酶抑制劑A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉維酸D、頭孢羥氨芐E、多西環(huán)素8、苯唑西林鈉與青霉素相比較，其主要優(yōu)點(diǎn)為A、耐酶B、抗菌譜廣C、耐酸D、性質(zhì)穩(wěn)定￡、無過敏反應(yīng)9、青霉素鈉性質(zhì)不穩(wěn)定的部位是A、酰胺側(cè)鏈B、B-內(nèi)酰胺環(huán)C、氫化噻唑環(huán)D、羧基E、芐基10、必須做成粉針劑注射使用的藥物是A、硫酸慶大霉素B、鹽酸普魯卡因C、甲硝唑D、維生素CE、青霉素G鈉11、關(guān)于青霉素G鈉理化性質(zhì)的敘述，正確的是A、在酸堿條件下很穩(wěn)定B、不穩(wěn)定表現(xiàn)為易氧化匚無吸潮性，不溶于水D、制成粉針劑，臨用現(xiàn)配E、不易受親核試劑的進(jìn)攻12、下列藥物中哪個(gè)是B-內(nèi)酰胺酶抑制劑A、多西環(huán)素B、阿莫西林C、阿米卡星D、舒巴坦E、頭孢羥氨芐13、下列關(guān)于奈韋拉平的描述正確的是4屬于核苷類抗病毒藥物B、HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑匚進(jìn)入細(xì)胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好，不易產(chǎn)生耐藥性E、活性較強(qiáng)，單獨(dú)使用，用于治療早期HIV病毒感染者14、可以用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒的藥物是A、阿昔洛韋B、阿糖胞苷C、齊多夫定D、利巴韋林E、金剛烷胺15、齊多夫定是美國FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)A、抗病毒藥物B、抗艾滋病及相關(guān)癥狀藥物C、抗腫瘤藥物D、將血糖藥物E、抗排異反應(yīng)藥物16、以下關(guān)于氟康唑說法錯(cuò)誤的是A、結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)三氮唑B、蛋白結(jié)合率較低C、生物利用度高D、能夠穿透中樞E、對(duì)白色念珠菌及其他念珠菌有效17、酮康唑?qū)儆贏、抗瘧藥B、抗絲蟲病藥C、抗真菌藥D、抗血吸蟲病藥E、抗滴蟲藥18、結(jié)構(gòu)中含有三氮唑的抗真菌藥是A、氟康唑B、阿昔洛韋C、咪康唑D、酮康唑E、利巴韋林19、以下選項(xiàng)屬于抗真菌藥物的是A、阿莫西林B、異煙肼C、鏈霉素D、磺胺嘧啶E、特比萘芬20、甲氧芐啶(TMP)的作用機(jī)制是A、抑制二氫葉酸合成酶B、抑制二氫葉酸還原酶C、參與DNA的合成D、抑制％內(nèi)酰胺酶E、抗代謝作用21、復(fù)方磺胺甲嗯唑的處方成分藥是A、磺胺嘧啶+磺胺甲嗯唑B、磺胺嘧啶+丙磺舒C、磺胺甲嗯唑+阿昔洛韋D、磺胺甲嗯唑+甲氧芐啶E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶22、關(guān)于磺胺類藥物的敘述，不正確的是A、對(duì)氨基苯磺酰胺是該類藥物起效的基本結(jié)構(gòu)B、磺胺嘧啶屬于二氫葉酸合成酶抑制劑C、與甲氧芐啶合用可大大增強(qiáng)抗菌效果D、磺胺嘧啶的抗菌作用較好E、磺胺嘧啶不溶于稀鹽酸23、下列與磺胺類藥物不符的敘述是A、苯環(huán)上的氨基與磺酰胺必須處在對(duì)位B、N的一個(gè)氫被雜環(huán)取代時(shí)有較好的療效C、為二氫葉酸還原酶抑制劑D、苯環(huán)被其他取代則抑制作用消失E、抑菌作用與化合物的PKa有密切的關(guān)系24、以下哪種藥物屬于磺胺增效劑A、SMZB、克霉唑C、諾氟沙星D、磺胺嘧啶E、甲氧芐啶(TMP)25、下列敘述與利福平相符的是A、為鮮紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末B、為天然的抗生素C、在水中易溶，且穩(wěn)定D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變?yōu)榘咨獷、經(jīng)氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色26、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是A、利福平B、異煙肼C、環(huán)丙沙星D、阿昔洛韋E、諾氟沙星27、下列描述與異煙肼相符的是A、異煙肼的肼基具有氧化性B、遇光氧化生成異煙酸，使毒性增大C、遇光氧化生成異煙酸銨，異煙酸銨使毒性增大D、水解生成異煙酸銨和肼，異煙酸銨使毒性增大E、異煙肼的肼基具有還原性28、下列哪一種藥物可以產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)A、巴比妥B、阿司匹林C、地西泮D、苯佐卡因E、異煙肼29、下列描述與異煙肼不相符的是A、異煙肼的肼基具有還原性B、異煙肼的吡啶結(jié)構(gòu)具有氧化性C、微量金屬離子的存在，可使異煙肼水溶液變色D、酰肼結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，在酸或堿存在下，均可水解成煙酰胺和肼E、游離肼的存在使毒性增加，變質(zhì)后異煙肼不可再供藥用30、代謝物可使尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液呈橘紅色的抗結(jié)核藥物是A、異煙肼B、乙胺丁醇C、利福平D、對(duì)氨基水楊酸鈉E、硫酸鏈霉素31、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類藥物的是A、西諾沙星B、環(huán)丙沙星C、諾氟沙星D、培氟沙星E、莫西沙星32、不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的抗菌藥是A、阿昔洛韋B、呋喃妥因匚奈韋拉平D、左氧氟沙星E、金剛烷胺33、在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，產(chǎn)生藥效的必需基團(tuán)是A、5位氨基B、1位氮原子無取代C、3位羧基和4位酮基D、7位無取代基E、8位氟原子取代34、第三代喹諾酮類抗菌藥抗菌譜更廣，是因?yàn)樵谄浞肿又幸肓薃、氮原子B、氧原子C、氟原子D、溴原子E、碘原子35、關(guān)于諾氟沙星的敘述，不正確的是A、為第二代喹諾酮類抗菌藥B、1位取代基為乙基C、易與鈣絡(luò)合，可導(dǎo)致兒童缺鈣D、可治療敏感菌所致泌尿道感染性疾病E、不宜與牛奶同服36、氧氟沙星屬于A、內(nèi)酰胺類B、大環(huán)內(nèi)脂類匚氨基糖苷類D、磺胺類E、喹諾酮類37、關(guān)于氯霉素的特點(diǎn)表述不正確的是A、白色或者微帶黃綠色粉末B、具有1,3-丙二醇結(jié)構(gòu)C、含有兩個(gè)手性碳原子D、只有1R，2R-或D(-)異構(gòu)體有活性E、水溶液在pH2~7性質(zhì)穩(wěn)定38、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是A、鏈霉素B、慶大霉素C、卡那霉素BD、卡那霉素AE、新霉素B39、阿米卡星的臨床應(yīng)用是A、抗高血壓藥B、抗菌藥C、抗瘧藥D、麻醉藥E、利尿藥40、不可用于抗銅綠假單胞菌的氨基糖苷類藥物是A、鏈霉素B、慶大霉素C、妥布霉素D、西索米星E、異帕米星41、與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物是A、青霉素B、土霉素C、紅霉素D、克拉維酸E、四環(huán)素42、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是A、C3的糖基，C12的羥基B、C9酮，C6羥基，C7的氫C、C9酮，C6羥基，C8的氫D、C9酮，C6氫，C8羥基E、C9酮，C6氫，C7羥基43、結(jié)構(gòu)改造后可衍生為克拉霉素的抗生素是A、氯霉素B、紅霉素C、青霉素D、四環(huán)素E、慶大霉素44、第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素是A、紅霉素B、羅紅霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、地紅霉素45、耐藥的金黃色葡萄球菌感染的首選用藥是A、青霉素GB、頭孢噻肟C、紅霉素D、慶大霉素E、舒巴坦46、以下關(guān)于紅霉素的敘述，不正確的是A、為16元環(huán)藥物B、在中性溶液中穩(wěn)定C、在酸性溶液中易破壞D、對(duì)各種革蘭陽性菌有很強(qiáng)的抗菌作用E、為耐藥的金黃色葡萄球菌的首選用藥47、下列具有酸堿兩性的藥物是A、吡羅昔康B、土霉素C、氫氯噻嗪D、丙磺舒E、青霉素48、屬于四環(huán)素類抗生素的藥物是A、多西環(huán)素B、氨曲南C、紅霉素D、頭孢哌酮E、鹽酸克林霉素49、服用四環(huán)素后，牙齒發(fā)黃的原因是A、四環(huán)素本身顯黃色B、四環(huán)素與牙上的鈣形成黃色絡(luò)合物C、四環(huán)素服用后引起體內(nèi)色素在牙齒沉積D、四環(huán)素代謝后的產(chǎn)物發(fā)黃引起E、四環(huán)素殺滅細(xì)菌后變成黃色50、土霉素結(jié)構(gòu)中易發(fā)生脫水反應(yīng)造成其不穩(wěn)定的部位為A、2位-CONH2B、3位-OHC、5位-OHD、6位-OHE、10位酚-OH51、多西環(huán)素主要改造的天然四環(huán)素的部位是A、C10酚羥基B、C6羥基C、c12烯醇基D、C4氨基E、苯環(huán)結(jié)構(gòu)52、可發(fā)生聚合反應(yīng)的藥物是A、阿莫西林B、克拉維酸C、頭孢哌酮D、頭孢曲松E、氨曲南53、以下關(guān)于頭孢曲松的敘述，不正確的是A、蛋白結(jié)合率高，在人體內(nèi)不被代謝B、對(duì)B內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定C、60%以原形藥物自尿中排出D、耐甲氧西林葡萄!球菌對(duì)本品耐藥E、單劑可治療單純性淋病54、以下藥物中屬于大環(huán)內(nèi)酯類的為A、環(huán)丙沙星B、阿奇霉素C、鏈霉素D、磺胺嘧啶E、乙胺丁醇二、B1、A.馬來酸氯苯那敏B.諾氟沙星C.呋喃妥因D.頭孢哌酮E.雷尼替丁<1>、具體％內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是ABCDE<2>、具有喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物是ABCDE2、A.氯霉素B.羅紅霉素C.氨芐西林D.四環(huán)素￡舒巴坦<1>、存在C10酚羥基和52烯醇基，可與金屬離子螯合，形成有色絡(luò)合物的抗生素是ABCDE<2>、主要用于治療傷寒病的是3、A.環(huán)丙沙星B.氟康唑C.克拉霉素D.四環(huán)素E.萬古霉素<1>、屬于抗真菌藥物的是ABCDE<2>、屬于大環(huán)內(nèi)脂類抗生素的是ABCDE答案部分一、A1【正確答案】A答案解析】頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上a位上是順式的甲氧肟基B位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。【該題針對(duì)“％內(nèi)酰胺類抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838123,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A#、【該題針對(duì)“％內(nèi)酰胺類抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838134,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】奈韋拉平為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用，單用會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒，進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。【該題針對(duì)“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838145,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E答案解析】抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。【該題針對(duì)“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838146,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B答案解析】核苷類主要有齊多夫定，它是美國FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物?！驹擃}針對(duì)“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838147,點(diǎn)擊提問】【【正確答案】E【【正確答案】E【正確答案】A【答案解析】氟康噢結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)三氮噢。【該題針對(duì)"抗真菌藥、抗病毒藥"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838150,點(diǎn)擊提問】17、【正確答案】C【答案解析】酮康噢屬于噢類抗真菌藥。【該題針對(duì)"抗真菌藥、抗病毒藥"知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838151,點(diǎn)擊提問】18、以三氮噢替換咪噢環(huán)后【正確答案】A以三氮噢替換咪噢環(huán)后【答案解析】氟康嚶是根據(jù)咪噢類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果得到的抗真菌藥物。得到的抗真菌藥物?！驹擃}針對(duì)“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838152，點(diǎn)擊提問】19、【答案解析】特比萘芬是丙烯胺類藥物，對(duì)于皮膚、毛發(fā)和指甲的致病性真菌有廣泛的抗真菌活性?！驹擃}針對(duì)“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838153,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】磺胺類抗菌藥物作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時(shí)使用可以增強(qiáng)抗菌活力，降低耐藥性?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838158,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D答案解析】復(fù)方磺胺甲嗯唑?yàn)榛前芳奏胚蚺c抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838159,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】磺胺嘧啶在水中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶，在稀鹽酸中溶解。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838160,點(diǎn)擊提問】23、【正確答案】C【答案解析】磺胺類藥物為二氫葉酸合成酶抑制劑?；前奉愃幬锏臉?gòu)效關(guān)系：H//⑴芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。(2)苯環(huán)用其他環(huán)代替，或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，都將使抑菌作用降低或消失。(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強(qiáng)，而雜環(huán)取代時(shí)，抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。⑷如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基，則仍有活性。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838161，點(diǎn)擊提問】正確答案】E答案解析】甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838162，點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】利福平是半合成抗生素，鮮紅色或暗紅色粉末狀物質(zhì)，服用后代謝物也呈紅色或是暗紅色。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838164,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】異煙肼具有還原性，與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng)，生成單質(zhì)銀，附著在試管壁上?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838165,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時(shí)，易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性，而且有毒性?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838166,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】肼基具有較強(qiáng)還原性，與硝酸銀作用時(shí)被氧化，同時(shí)將銀離子還原，析出金屬銀，產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838167,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時(shí)，易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性，而且有毒性?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838168,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】利福平的代謝物具有色素基團(tuán)，因而尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液常呈橘紅色。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838169,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】喹諾酮類抗菌藥物按其發(fā)展及作用分為四代，第一代代表藥物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西諾沙星和吡哌酸；第三代是應(yīng)用較廣的藥物，比如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等；第四代代表藥物有莫西沙星、司帕沙星等，這類也稱為超廣譜抗感染藥物.【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838172,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】左氧氟沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥，其不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838173,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系⑴吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因，變化較小。其中3位-COOH和4位C=0與DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合，為抗菌活性不可缺少的部分。(2)B環(huán)可作較大改變，可以是駢合的苯環(huán)(X=CH，Y=CH)、吡啶環(huán)(X=N，Y=CH)和嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等。(3)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氯乙基或體積較大的環(huán)丙基取代活性較好。此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。(4)5位可以引入氨基，雖對(duì)活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加對(duì)DNA促旋酶的親和性，改善對(duì)細(xì)胞的通透性。(6)7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌的活性均增加，以哌嗪基為最好，但也增加了對(duì)中樞的作用。(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán)，可使活性增加。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838174,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在6位引入氟原子、7位多為哌嗪或其類似物及衍生物。這類藥物抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抑菌作用，而且對(duì)革蘭陽性菌也顯示出較強(qiáng)的活性。具有良好的組織滲透性，除腦組織和腦髓液外，在各種組織和體液中均有較好的分布。因此，其應(yīng)用范圍也擴(kuò)大到人體諸多部位。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838175,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】諾氟沙星為最早應(yīng)用于臨床的第三代喹諾酮類抗菌藥，臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。【該題針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838179,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、托氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等?！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838180,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E答案解析】氯霉素有四個(gè)旋光異構(gòu)體，其中，只有1R,2R-或D(-)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)較穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解?！驹擃}針對(duì)“其他抗生素”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838188,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B答案解析】鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。【該題針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838196,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效，對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838197,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】氨基糖苷類分類按作用可分為四類⑴抗結(jié)核作用的藥物，有硫酸鏈霉素和卡那霉素A。(2)抗銅綠假單胞菌活性的藥物，有慶大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地貝卡星和異帕米星。⑶抗革蘭陰性菌和陽性菌的藥物，有核糖霉素和卡那霉素B。(4)特定用途的藥物，有新霉素B(局部用藥)和巴龍霉素(腸道用藥)?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838198,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C答案解析】抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：％內(nèi)酰胺類，代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類；四環(huán)素類，代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素；大環(huán)內(nèi)酯類，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素；氨基苷類，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838203,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C答案解析】對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。【該題針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838204,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】克拉霉素：是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內(nèi)活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2~4倍?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838205,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】阿奇霉素：是第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素，由于具有更強(qiáng)的堿性，對(duì)許多革蘭陰性菌具有較強(qiáng)活性，組織濃度高，半衰期長(zhǎng)。由于具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，可用于治療各種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。【該題針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838206,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】紅霉素對(duì)各種革蘭陽性菌有很強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌如百日咳桿菌、流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌等亦有效。本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【【正確答案】B【【正確答案】A【答疑編號(hào)101838207,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】大環(huán)內(nèi)酯類多數(shù)藥物為14元環(huán)和16元環(huán)兩個(gè)系列。14元環(huán)以紅霉素及其衍生物為主，16元環(huán)主要有天然產(chǎn)物吉他霉素、螺旋霉素、麥迪霉素及其半合成?；苌??！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838212,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】土霉素屬于四環(huán)素類抗生素，結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，屬于兩性化合物?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838217,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A答案解析】C為大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，B、D為％內(nèi)酰胺類抗生素，E為其他類抗生素。【該題針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838218,點(diǎn)擊提問】【答案解析】服用四環(huán)素類藥物后可以與牙上的鈣形成黃色鈣絡(luò)合物，引起牙齒持久著色，被稱為“四環(huán)素牙”，這是一種常見的副作用，因此兒童不宜服用四環(huán)素類抗生素。【該題針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838219,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】對(duì)天然四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并對(duì)構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行深入研究，發(fā)現(xiàn)6位的羥基極性大，影響藥物在體內(nèi)的吸收，而且易使四環(huán)素類發(fā)生脫水反應(yīng)而失效?！驹擃}針對(duì)“四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101838220,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】對(duì)天然四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并對(duì)構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行深入研究，發(fā)現(xiàn)6位的羥基極性大，影響藥物在體內(nèi)的吸收，而且易使四環(huán)素類發(fā)生脫水反應(yīng)而失效。將6位羥基除去，得到長(zhǎng)效四