一體化課程抗消化性潰瘍藥

藥理學與藥物治療學基礎(chǔ)—抗消化性潰瘍藥復習提問

消化系統(tǒng)示意圖任務(wù)實施消化性潰瘍指胃及十二指腸潰瘍藥。一、消化性潰瘍概述發(fā)病率約10%，男>女，為多因素所致疾病，其機制未完全明了。胃部結(jié)構(gòu)示意圖：消化性潰瘍：由于“攻擊因子”（如胃酸、胃蛋白酶、幽門螺旋桿菌感染等）作用增強，而“防御因子”（如胃粘液、胃粘膜）受損所致。任務(wù)實施

任務(wù)實施二、抗消化性潰瘍藥分類中和胃酸、抑制胃酸分泌的藥物胃粘膜保護藥

抗幽門螺旋桿菌藥理想的抗菌藥應(yīng)作用持久，不吸收，不產(chǎn)氣，不致腹瀉和便秘，對胃粘膜及潰瘍面有保護和收斂作用。單個藥很難滿足上述標準，常用復方制劑。任務(wù)實施三、抗酸藥

為一類能中和胃酸，胃內(nèi)pH的弱堿性無機化合物。

抗酸藥與H2阻斷劑聯(lián)合用，效更好。

任務(wù)實施常用藥物有：氫氧化鋁

，氫氧化鎂

，三硅酸鎂，碳酸鈣

，碳酸氫鈉

。胃酸主要由壁細胞分泌，并受迷走神經(jīng)、促胃液素和組胺的調(diào)劑。任務(wù)實施四、抑制胃酸分泌藥胃酸是誘發(fā)消化性潰瘍的主要因素。包括：H2受體阻斷藥，M受體阻斷藥，促胃液素受體阻斷藥，H+—K+—ATP酶抑制藥。任務(wù)實施胃壁細胞膜上H2組胺受體、M膽堿受體、促胃液素受體與胃酸分泌有關(guān)，其共同途徑是激活H+—K+—ATP酶（質(zhì)子泵）。

胃酸分泌抑制藥的作用部位任務(wù)實施（一）H2受體阻斷藥

任務(wù)實施藥理作用：壁細胞H2受體激活后→C內(nèi)CAMP↑→激活H+—K+—ATP酶→促進胃酸分泌。

胃蛋白酶分泌也↓。任務(wù)實施抑制H2受體：基礎(chǔ)胃酸，夜間胃酸分泌均↓；抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌；臨床應(yīng)用：消化性潰瘍，上消化道出血，促胃液素分泌瘤不良反應(yīng)：發(fā)生率1—5%。一般：頭痛、頭暈、腹瀉便秘、脫發(fā)等。

焦慮、定向障礙、幻覺；

內(nèi)分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；

其它：心動過緩、肝、腎損害，WBC↓；

肝藥酶抑制作用。任務(wù)實施西咪替丁特點：強，為西咪替丁的4-10倍；對肝藥酶抑制作用輕；治療量不改變血催乳素、雄激素濃度。任務(wù)實施雷尼替丁任務(wù)實施法莫替丁藥理作用：可能是阻斷了迷走神經(jīng)的傳導；小劑量即可抑制胃酸分泌；

任務(wù)實施（二）M受體阻斷藥哌侖西平大劑量可影響唾液、腸道動力；同時可影響胃蛋白酶的分泌臨床應(yīng)用：胃及十二指腸潰瘍，應(yīng)激性潰瘍，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應(yīng)：輕、大劑量可有阿托品樣反應(yīng)。任務(wù)實施

丙谷胺

為氨基酸衍生物，化構(gòu)與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末段結(jié)構(gòu)相似。為促胃液素受體阻斷藥。任務(wù)實施（三）促胃液素受體阻斷藥

胃、十二指腸潰瘍、胃炎

效果不理想，少用。任務(wù)實施抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進潰瘍愈合。

該藥能選擇性的濃集于壁C膜分泌小管系統(tǒng)與壁細胞H+—K+—ATP酶不可逆結(jié)合并滅活該酶→抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。任務(wù)實施奧美拉唑?qū)Υ傥敢核?、組胺、食物等刺激胃酸分泌的諸因素也有抑制作用。任務(wù)實施24h胃酸分泌抑制率達95%；清晨口服20mg可控制胃內(nèi)PH在3以上達16—18h；大劑量可導致無酸狀態(tài)；對幽門螺旋桿菌有抗菌作用。臨床應(yīng)用：良性胃及十二指腸潰瘍；術(shù)后潰瘍、返流性食道炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；返流性食道炎有效率達75—85%。

任務(wù)實施體內(nèi)過程：生物利用度15%主要由肝臟代謝

代謝產(chǎn)物80%由腎排泄不良反應(yīng)：發(fā)生率約3%五、胃粘膜保護藥任務(wù)實施米索前列醇

為前列腺素衍生物，由胃粘膜產(chǎn)生的前列腺素E。醫(yī)生給一位患有消化性潰瘍的病人開寫了下列處方：

RP:

任務(wù)實施情境設(shè)置：雷尼替丁0.15g*20用法：0.15g，一日兩次硫糖鋁0.25g*20用法：1g，一日3次，飯前1h服硫糖鋁屬于哪一類？任務(wù)實施教師設(shè)疑：抗消化性潰瘍藥按其作用機制分為哪四類？雷尼替丁屬于哪一類？任務(wù)實施學