滴丸劑膜劑第六講

滴丸劑膜劑第六講第一頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑特點濃縮劑型，藥物分散度高，吸收快，生物利用度高基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化，如蕓香油滴丸含油可達83.5%；制備過程加熱時間短，藥物穩(wěn)定性增加改變劑型應(yīng)用，可外用（耳、眼），延長藥效，提高療效使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運輸?shù)诙摚踩屙摚?022年，8月28日滴丸劑制備基質(zhì)：選擇原則：基質(zhì)應(yīng)具有良好的化學(xué)惰性，不與主藥發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，也不影響主藥的作用及對主藥的檢測，對人體無害且熔點較低，在60℃-100℃溫度下能熔化成液體，遇冷卻液又能立即凝固，并且在室溫下仍能保持固體狀態(tài)。第三頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑基質(zhì)分為水溶性和非水溶性兩類水溶性基質(zhì)有：聚乙二醇類（PEG）、肥皂類、硬脂酸鈉、甘油明膠、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等；非水溶性基質(zhì)有：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、氫化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鯨蠟醇）等。冷凝液也分為水溶性和非水溶性兩類水溶性冷凝液：水及不同濃度的乙醇，適用于非水溶性基質(zhì)的滴丸；非水溶性冷凝液：液狀石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或它們的混合物等，適用于水溶性基質(zhì)的滴丸。第四頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑制備方法采用滴丸機以滴制法制備，其一般工藝流程為：藥物+基質(zhì)→均勻分散→滴制→冷卻→洗丸→干燥→選丸→質(zhì)量檢查→包裝。第五頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑的制備工藝流程圖藥物基質(zhì)混懸/熔融滴制冷卻選丸干燥洗丸質(zhì)檢分裝藥物基質(zhì)第六頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑制備要點選擇適宜基質(zhì)與冷凝液確定合適的滴管內(nèi)外口徑滴制過程中保持恒溫滴制液液壓恒定及時冷凝第七頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸劑質(zhì)量檢查滴丸劑亦規(guī)定了重量差異與溶散時限檢查溶散時限的要求是：普通滴丸應(yīng)在30min內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散第八頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸機構(gòu)造第九頁，共三十五頁，2022年，8月28日實心滴丸機第十頁，共三十五頁，2022年，8月28日洗丸機第十一頁，共三十五頁，2022年，8月28日滴丸灌裝機第十二頁，共三十五頁，2022年，8月28日丸劑拋光機第十三頁，共三十五頁，2022年，8月28日

第十四頁，共三十五頁，2022年，8月28日小結(jié)滴丸劑基質(zhì)及冷凝液滴丸劑制備方法第十五頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑涂膜劑第十六頁，共三十五頁，2022年，8月28日

膜劑（Films）概述定義：藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工制成的膜狀制劑。μm，不超過1mm分透明狀和著色不透明狀膜面積根據(jù)臨床應(yīng)用而異pellicle第十七頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑分類按結(jié)構(gòu)特點：單層膜劑：水可溶性膜劑水不溶性膜劑多層膜劑：幾種單層膜迭合，解決藥物間配伍禁忌以及分析上的相互干擾復(fù)合膜劑：兩層不溶性高分子膜中間，夾著含藥藥膜，以零級速度釋放藥物，屬控釋膜劑第十八頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑分類按給藥途徑：口服膜劑：口服、口含、舌下給藥口腔膜劑：用于口腔潰瘍以及牙周疾病眼用膜劑：用于眼結(jié)膜囊內(nèi)陰道用膜劑：局部治療以及避孕用藥膜皮膚粘膜外用膜劑：外用皮膚、粘膜創(chuàng)傷、燒傷、炎癥表面覆蓋第十九頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑特點工藝簡單，無粉塵，適宜于有毒藥物的生產(chǎn)成膜材料較其它劑型用量少藥物含量準(zhǔn)確、穩(wěn)定性好、吸收快、療效好體積小、質(zhì)輕、便于攜帶運輸應(yīng)用方便，適合多種給藥途徑復(fù)合膜劑解決藥物間配伍禁忌及分析上的干擾采用不同成膜材料可制成不同釋藥速度的膜劑不足：載藥量小，只適用于小劑量藥物重量差異不易控制，收率不高第二十頁，共三十五頁，2022年，8月28日成膜材料成膜材料應(yīng)具備的條件：生理惰性、無毒、無刺激性性質(zhì)穩(wěn)定，不影響主藥藥效，不干擾含量測定，無不適臭味成膜、脫膜性好，成膜后有足夠強度和柔韌性口服、腔道、眼用膜劑成膜材料應(yīng)具有良好水溶性外用膜劑應(yīng)迅速完全釋藥來源豐富，價格便宜第二十一頁，共三十五頁，2022年，8月28日常用成膜材料天然高分子化合物明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉等合成高分子化合物聚乙烯醇（PVA）、纖維素衍生物、丙烯酸樹脂類、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）等第二十二頁，共三十五頁，2022年，8月28日常用成膜材料聚乙烯醇（PVA）來源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA性質(zhì)：對粘膜和皮膚無毒、無刺激性。吸收少，48小時后80%隨大便排出。PVA05－8817－88聚合度500－6001700－1800醇解度88％均能溶于水，05－88聚合度小，水溶性大，柔韌性差；17－88柔韌性好。兩者以適當(dāng)比例（１：３）混合能制得很好的膜劑。第二十三頁，共三十五頁，2022年，8月28日常用成膜材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)來源：乙烯+醋酸乙烯→EVA性能與醋酸乙烯含量密切相關(guān)性質(zhì)：無毒、無嗅、無刺激性。對人體組織有良好的相容性，不溶于水，能溶于有機溶劑。成膜性能好，膜柔軟，強度大，常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。第二十四頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑的組成主藥0-70%成膜材料（PVA等）30-100%著色劑（色素，TiO2等）0-2%增塑劑（甘油、山梨醇）0-20%表面活性劑（聚山梨酯80）1-2%填充劑(SiO2、淀粉)0-20%脫膜劑（液體石蠟）適量第二十五頁，共三十五頁，2022年，8月28日膜劑制備方法勻漿制膜法（流延法、涂膜法）熱塑制膜法復(fù)合制膜法第二十六頁，共三十五頁，2022年，8月28日勻漿流延成膜法成膜材料（溶解于水后濾過）

＋主藥溶解于水不溶于水的攪拌或研磨均勻分散攪拌溶解涂膜烘干剪成包裝成品第二十七頁，共三十五頁，2022年，8月28日勻漿制膜法制備工藝不溶性藥物成膜材料溶解于水濾過主藥攪拌溶解涂膜

剪切成品粉碎第二十八頁，共三十五頁，2022年，8月28日

質(zhì)量檢查外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，無明顯氣泡，多劑量膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開包裝材料應(yīng)無毒性、易于防止污染，方便使用，并不與藥物及成膜材料發(fā)生理化作用密封保存,防止受潮,發(fā)霉變質(zhì),符合微生物限度檢查要求重量差異應(yīng)符合要求第二十九頁，共三十五頁，2022年，8月28日涂膜劑定義：將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機溶劑中制成的可涂布成膜的外用液體制劑。藥物＋成膜材料＋揮發(fā)性有機溶劑第三十頁，共三十五頁，2022年，8月28日涂膜劑用法用時涂于患處，溶劑揮發(fā)后形成薄膜，對患處有保護作用，同時逐漸釋放所含藥物起治療作用一般用于治療慢性無滲出液的皮膚損傷、過敏性皮炎、牛皮癬和神經(jīng)性皮炎。第三十一頁，共三十五頁，2022年，8月28日涂膜劑特點制備工藝簡單，無需特殊的機械設(shè)備，使用方便。第三十二頁，共三十五頁，2022年，8月28日涂膜劑成膜材料常用的有聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛、聚