2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年高頻考試題附帶答案

長風(fēng)破浪會有時，直掛云帆濟(jì)滄海。住在富人區(qū)的她2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年高頻考試題附帶答案（圖片大小可自由調(diào)整）全文為Word可編輯，若為PDF皆為盜版，請謹(jǐn)慎購買！第I卷一.綜合考核題庫(共20題)1.下列哪個選項(xiàng)不屬于經(jīng)典的生物電子等排體（難度：1)A、環(huán)系等價體B、二價原子和基團(tuán)C、三價原子和基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、季碳原子與季銨鹽中氮原子之間的替換2.羥基、氨基和巰基的電負(fù)性、基團(tuán)大小和形成氫鍵能力不同，導(dǎo)致與受體的親和力和結(jié)合強(qiáng)度不同。（難度：3）3.軟藥是指藥物在完成治療作用后，以可控的代謝途徑和代謝速率，經(jīng)一步轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物迅速排出體外，實(shí)現(xiàn)活性和毒性分離的藥物（難度：1）4.下列哪個結(jié)構(gòu)屬于DNA的一級結(jié)構(gòu)（難度：1)A、雙螺旋B、三螺旋C、堿基順序D、四聚體E、超螺旋5.下列有關(guān)軟藥與前藥最大的不同，描述錯誤的是（難度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者經(jīng)代謝失活C、后者無活性D、后者經(jīng)代謝活化E、均不對6.蛋白質(zhì)的（）級結(jié)構(gòu)是指肽鏈本身有規(guī)律性的三維結(jié)構(gòu)（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五7.下列哪個不屬于小分子數(shù)據(jù)庫（難度：1)A、劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫（CSD）B、NCI-數(shù)據(jù)庫C、MDL數(shù)據(jù)庫D、天然產(chǎn)物數(shù)據(jù)庫（CNPD）E、PDB數(shù)據(jù)庫8.片斷演化成先導(dǎo)物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團(tuán)刪除E、片段組合9.類藥片段分析法中，分子中的平均側(cè)鏈數(shù)是（難度：1)A、2B、3C、4D、5E、610.限制性氨基酸取代物有（，難度：3）A、D-氨基酸B、α,α-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、α-氨基環(huán)烷羧酸E、以上都不是11.片段庫建立時要求片段的分子量小于（難度：1)A、100B、150C、300D、400E、50012.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）13.原子生長法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個添加原子，最終生長出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補(bǔ)的分子（難度：2）14.構(gòu)建片段庫需要考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性D、命中率E、類藥性15.藥物的毒性不包括下列哪方面（難度：1)A、靶標(biāo)毒性B、脫靶效應(yīng)C、活性代謝物D、氧化應(yīng)激E、金屬元素16.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是17.下列有關(guān)膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的描述是不正確的是（難度：4)A、在細(xì)胞核內(nèi)B、在生物膜上C、可為離子通道蛋白D、可為膜蛋白E、以上都不對18.LogP表示酸性或堿性化合物在特定的pH條件下的脂水分配系數(shù)。（難度：1）19.為了提高候選藥物的主動轉(zhuǎn)運(yùn)效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（難度：2）20.羧基與四氮唑進(jìn)行生物電子等排是因?yàn)椋ǎ┫嗨疲y度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大小第I卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:D2.正確答案:正確3.正確答案:正確4.正確答案:C5.正確答案:E6.正確答案:B7.正確答案:E8.正確答案:A,B,C9.正確答案:C10.正確答案:A,B,C11.正確答案:C12.正確答案:正確13.正確答案:正確14.正確答案:A,C,E15.正確答案:E16.正確答案:B,C,D17.正確答案:C18.正確答案:錯誤19.正確答案:底物20.正確答案:A第II卷一.綜合考核題庫(共20題)1.片段和靶標(biāo)的結(jié)合一般親和力較高，而高通量篩選比較低。（難度：1）2.藥物與生物靶點(diǎn)相互作用主要通過化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）3.生物電子等排體取代常見于二價原子和基團(tuán)之間，此處的立體相似是指借助于（）的相似性實(shí)現(xiàn)的（難度：1）4.蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成()來維系。（難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵5.metoo藥物的研究開發(fā)在我國新藥研制初級應(yīng)成為最主要的途徑（難度：3）6.類藥性不包括（難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征D、藥代動力學(xué)性質(zhì)E、毒性特征7.酶催化的反應(yīng)類型有（，難度：3）A、氧化B、還原C、水解D、聚合E、以上都不是8.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：1）9.中性分子比離子化分子更易透膜。（難度：1）10.屬于類藥性的分子一定會成為藥物。（難度：1）11.基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性包括（，難度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法12.在計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（難度：1）13.ADMET中A代表（難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性14.-C=C、-C=N進(jìn)行生物電子等排是（）價原子或基團(tuán)的交換（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五15.表觀分布容積大的藥物，一般在體內(nèi)存留時間較長，消除較慢。（難度：1）16.對氨基苯磺酸與對氨基苯甲酸的生物電子等排是（）電子等排（難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團(tuán)C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)D、環(huán)與非環(huán)轉(zhuǎn)換E、不屬于17.下列關(guān)于先導(dǎo)化合物的說法錯誤的是（難度：1)A、活性不高B、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定C、毒性較大D、藥代動力學(xué)性質(zhì)不合理E、理想的藥物18.化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾時一般可以去除基團(tuán)或片斷。（難度：1）19.對metoo藥物進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（）（難度：1)A、有意識對化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)D、分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系，通過知識將兩部分活性物融合一起E、重視手性藥物的開發(fā)與研究20.就目前上市的藥物來說，藥物靶點(diǎn)中（）占大多數(shù)。（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核第II卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:錯誤2.正確答案:錯誤3.正確答案:鍵角4.正確答案:B5.正確答案:錯誤6.正確答案:A7.正確答案:A,B,C,D8.正確答案:正確9.正確答案:正確10.正確答案:錯誤11.正確答案:A,B,C,D,E12.正確答案:CSD13.正確答案:A14.正確答案:B15.正確答案:正確16.正確答案:B17.正確答案:E18.正確答案:錯誤19.正確答案:C20.正確答案:D第III卷一.綜合考核題庫(共20題)1.作為藥物的酶抑制劑應(yīng)具有以下哪幾種特征（，難度：5）A、對靶酶的抑制活性高B、對靶酶的特異性強(qiáng)C、有良好的藥代和藥動性質(zhì)D、對擬干擾途徑具有選擇性E、以上都不是2.簡述改善藥物的體內(nèi)動力學(xué)特性的一般方法（難度：4)3.下列描述，與競爭性抑制劑不符的是（難度：1)A、與底物結(jié)構(gòu)相似B、與酶活性以外的位點(diǎn)結(jié)合C、會使酶的反應(yīng)速度降低D、通過增加底物濃度來解除抑制E、與酶形成可逆的EI復(fù)合物4.在6-位有雙鍵（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對5.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團(tuán)理論和生物學(xué)性質(zhì)都相似。（難度：1）6.硝苯地平的作用靶點(diǎn)為（難度：4)A、受體B、酶C、離子通道D、核酸E、以上都不對7.狹義的電子等排體是指（）、（）以及（）相同的不同分子或基團(tuán)（難度：3）8.更為廣義的電子等排體是由（）來決定的。（難度：2）9.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進(jìn)行替換，發(fā)生明顯變化的是（難度：1)A、穩(wěn)定性增加B、親水性增加C、親脂性提高D、穩(wěn)定性降低E、芳香性增加10.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（）發(fā)現(xiàn)和證實(shí)一個有意義的靶標(biāo)（，難度：1）A、藥劑學(xué)B、藥物分析學(xué)C、基因組學(xué)D、臨床藥學(xué)E、藥理學(xué)11.藥物對CYP450的抑制和誘導(dǎo)是導(dǎo)致藥物（）的重要因素。（難度：2）12.氯霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱B、能被鋅和鹽酸還原為氨基物C、能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D、與茚三酮試液產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)E、具有左旋光性13.抗代謝藥一般是下列哪個生物電子等排體交換的結(jié)構(gòu)（）（難度：1)A、-OH與-SHB、-OH與-ClC、-OH與-COOHD、-OH與四氮唑E、-OH與-H14.在計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，國家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（難度：1）15.普魯卡因替代利多卡因后，不會發(fā)生下列哪些變化（難度：3)A、普魯卡因的局麻作用弱B、普魯卡因不易被酯酶水解C、普魯卡因的穩(wěn)定性大D、普魯卡因的局麻作用強(qiáng)些E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥16.對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)17.類藥片段分析法中常見骨架是（難度：1)A、五元環(huán)B、六元環(huán)C、脂肪鏈D、四元環(huán)E、七元環(huán)18.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（難度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.419.絕大部分酶是（）（難度：1)A、蛋白質(zhì)B、核酸C、糖類D、脂質(zhì)E、糖核酸20.下列哪個選項(xiàng)屬于電子等排體的概念（難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)第III卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:A,B,C,D2.正確答案:其方法主要有（1）通過引入親脂性基團(tuán)，提高藥物的脂溶性，使藥物易于透過脂質(zhì)膜，促進(jìn)藥物的吸收，而后在酶的作用下使藥物緩釋和長效化；（2）通過引入保護(hù)性載體，掩蔽結(jié)構(gòu)中易變化的功能基閉，以增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性。尤其是體內(nèi)代謝穩(wěn)定性，提高藥物的有效血